Aktive SubstanzFluconazolFluconazol
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  • Dosierungsform: & nbsp;Kapseln
    Zusammensetzung:
    Aktive Substanz: Fluconazol 50,100 oder 150 mg.
    Hilfsstoffe: Milchzucker, Natriumcarboxymethylstärke und / oder Maisstärke, Polyvinylpyrrolidon oder Povidon 8000, Aerosil, Magnesiumstearat.
    Beschreibung:Hartgelatinekapseln Nr. 1 Orange für eine Dosierung von 50 mg, weiß für eine Dosierung von 100 mg und gelb für eine Dosierung von 150 mg.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimykotikum
    ATX: & nbsp;

    J.02.A.C   Triazol-Derivate

    J.02.A.C.01   Fluconazol

    Pharmakodynamik:
    Fluconazol, ein Vertreter der Klasse der Triazol-Antimykotika, ist ein potenter selektiver Inhibitor der Synthese von Sterolen in der Pilzzelle.
    Das Medikament ist wirksam bei opportunistischen Pilzinfektionen, incl. verursacht durch Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Es wird auch die Aktivität von Fluconazol in endemischen Mykose-Modellen gezeigt, einschließlich Infektionen, die durch Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis und Histoplasma capsulatum verursacht werden.
    Pharmakokinetik:
    Nach oraler Verabreichung Fluconazol es ist gut absorbiert, seine Bioverfügbarkeit beträgt 90%. Die maximale Konzentration nach Einnahme, 150 mg Fasten beträgt 90% des Plasma-Gehalts bei intravenöser Verabreichung in einer Dosis von 2,5-3,5 mg / l. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Absorption des Medikaments im Inneren genommen. Die Konzentration im Plasma erreicht 0,5-1,5 Stunden nach der Verabreichung einen Höchstwert, die Halbwertszeit von Fluconazol beträgt etwa 30 Stunden. Die Plasmakonzentrationen sind direkt proportional zur Dosis. 90% Gleichgewichtskonzentration wird erreicht durch 4-5 Tage Behandlung mit dem Medikament (unter Verwendung von 1 Mal / Tag).
    Die Einführung einer Schockdosis (am ersten Tag), die zweimal höher ist als die übliche Tagesdosis, entsprechend 90% der Gleichgewichtskonzentration, am zweiten Tag. Das scheinbare Verteilungsvolumen nähert sich dem gesamten Wassergehalt im Körper an. Bindung an Plasmaproteine ​​- 11-12%.
    Fluconazol dringt in alle Körperflüssigkeiten ein. Konzentrationen des Medikaments in Speichel und Sputum sind ähnlich denen im Plasma. Bei Patienten mit Pilzmeningitis erreicht der Fluconazol-Gehalt in der Zerebrospinalflüssigkeit 80% seines Plasmaspiegels.
    Im Stratum corneum, der Epidermis, der Dermis und der Schweißflüssigkeit werden hohe Konzentrationen erreicht, die die Serumspiegel überschreiten.
    Fluconazol wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden; Etwa 80% der verabreichten Dosis werden unverändert im Urin ausgeschieden. Die Clearance von Fluconazol ist proportional zur Kreatinin-Clearance. Metaboliten von Fluconazol im peripheren Blut wurden nicht nachgewiesen.
    Indikationen:
    • Kryptokokkose, einschließlich Kryptokokkenmeningitis und andere Lokalisationen dieser Infektion (einschließlich Lungen, Haut), sowohl bei Patienten mit normaler Immunantwort als auch bei Patienten mit verschiedenen Formen von Immunsuppression (einschließlich AIDS-Patienten, Organtransplantation); das Medikament kann verwendet werden, um eine Kryptokokkeninfektion bei AIDS-Patienten zu verhindern;
    • generalisierte Candidiasis, einschließlich Candidämie, disseminierte Candidiasis und andere Formen von invasiven Candidiasis-Infektionen (Peritoneal-, Endokard-, Augen-, Atemwegs- und Harnwegsinfektionen). Die Behandlung kann bei Patienten mit malignen Neoplasmen, auf Intensivstationen, bei Patienten, die sich einer Zytostatika- oder Immunsuppressionstherapie unterziehen, und bei Vorliegen anderer Faktoren, die für die Entwicklung von Candidiasis prädisponieren, durchgeführt werden;
    • Candidiasis der Schleimhäute, einschl. Mundhöhle und Pharynx (einschließlich atrophische Candidose der Mundhöhle, verbunden mit dem Tragen von Zahnersatz), Ösophagus, nichtinvasive bronchopulmonale Candidiasis, Candidurie, Candidose der Haut; Verhinderung des Wiederauftretens oropharyngealer Candidiasis bei AIDS-Patienten;
    • genitale Candidiasis: vaginale Candidiasis (akut und chronisch rezidivierend), prophylaktische Verwendung zur Verringerung der Häufigkeit von Rezidiven vaginaler Candidiasis (3 oder mehr Episoden pro Jahr): Candidiasis Balanitis;
    • Prävention von Pilzinfektionen bei Patienten mit malignen Neoplasmen, die aufgrund einer Chemotherapie mit Zytostatika oder einer Strahlentherapie für solche Infektionen prädisponiert sind;
    • Mykose der Haut, einschließlich Mykose der Füße, des Körpers, der Leistengegend; Pityriasisflechte, Onychomykose; Candidose der Haut;
    • Tief endemische Mykosen, einschließlich Coccidiomykose, Parakokzidiomykose, Sporotrichose und Histoplasmose bei Patienten mit normaler Immunität.
    Kontraindikationen:
    • gleichzeitiger Empfang von Terfenadin oder Astemizol und anderen Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern;
    • Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel oder eine ähnliche Struktur wie Azolverbindungen;
    • Kinderalter (bis 6 Monate).
    Schwangerschaft und Stillzeit:
    Die Anwendung des Medikaments bei Schwangeren ist nicht zu empfehlen, außer bei schweren oder lebensbedrohlichen Formen von Pilzinfektionen, wenn der erwartete Effekt das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.
    Fluconazol wird in der Muttermilch in der gleichen Konzentration wie im Plasma gefunden, daher wird seine Anwendung während der Stillzeit nicht empfohlen.
    Dosierung und Verabreichung:
    Erwachsene mit Kryptokokkenmeningitis und Kryptokokkeninfektionen anderer Standorte Am ersten Tag werden in der Regel 400 mg verschrieben und dann die Behandlung mit einer Dosis von 200-400 mg einmal / ct fortgesetzt. Die Dauer der Behandlung von Kryptokokkeninfektionen hängt von der klinischen Wirksamkeit ab, bestätigt durch mykologische Untersuchung; bei Kryptokokken-Meningitis dauert es in der Regel mindestens 6-8 Wochen.
    Um das Wiederauftreten der Kryptokokken-Meningitis bei AIDS-Patienten zu verhindern, nach Abschluss des vollständigen Verlaufs der Primärbehandlung, Fluconazol ernennen eine Dosis von 200 mg / Tag. für eine lange Zeit.
    Wann Candidämie, disseminierte Candidiasis und andere invasive Candidiasis-Infektionen Die Dosis beträgt normalerweise 400 mg am ersten Tag und dann 200 mg. Bei unzureichender klinischer Wirksamkeit kann die Dosis des Arzneimittels auf 400 mg / Tag erhöht werden. Die Dauer der Therapie hängt von der klinischen Wirksamkeit ab.
    Wann oropharyngeale Candidose das Medikament wird normalerweise bei 50-100 mg 1 Mal / Tag verschrieben; Die Behandlungsdauer beträgt 7-14 Tage. Falls erforderlich, kann die Behandlung bei Patienten mit einer ausgeprägten Abnahme der Immunität länger dauern.
    Wann atrophische Candidose der Mundhöhle, verbunden mit dem Tragen von Zahnprothesen, Fluconazol normalerweise ernennen 50 mg einmal täglich. für 14 Tage in Kombination mit lokalen antiseptischen Mitteln für die Behandlung der Prothese.
    Für andere Lokalisationen von Candidiasis (mit Ausnahme der genitalen Candidiasis), zum Beispiel mit Ösophagitis, nichtinvasive bronchopulmonale Erkrankung, Candidurie, Candidose der Haut und Schleimhäute usw., beträgt die wirksame Dosis üblicherweise 50-100 mg / Tag. mit einer Behandlungsdauer von 14-30 Tagen. Um das Wiederauftreten von oropharyngealen Candidose bei AIDS-Patienten nach Abschluss der gesamten Verlauf der Primärtherapie zu verhindern, kann das Medikament 150 mg einmal pro Woche verschrieben werden.
    Wann vaginale Candidiasis Fluconazol einmal innerhalb der Dosis von 150 mg genommen. Um die Häufigkeit von Rezidiven von vaginaler Candidiasis zu reduzieren, kann das Medikament in einer Dosis von 150 mg einmal im Monat angewendet werden. Die Dauer der Therapie wird individuell bestimmt; es variiert von 4 bis 12 Monaten. Einige Patienten müssen möglicherweise häufiger verwendet werden.
    Wann Balanitis, verursacht durch Candida, Fluconazol ernennen eine Einzeldosis von 150 mg oral.
    Zur Vorbeugung von Candidiasis beträgt die empfohlene Dosis von Fluconazol 50-400 mg 1 Mal / Tag. abhängig vom Grad der Gefahr einer Pilzinfektion. Wenn ein hohes Risiko für eine generalisierte Infektion besteht, z. B. bei Patienten mit zu erwartender schwerer oder persistierender Neutropenie, beträgt die empfohlene Dosis 400 mg einmal täglich. Fluconazol ernennen ein paar Tage vor dem erwarteten Auftreten von Neutropenie; nach einer Zunahme der Anzahl der Neutrophilen mehr als 1000 / mm3 Die Behandlung wird für weitere 7 Tage fortgesetzt.
    Wann Mykose der Haut, einschließlich Mykose der Füße, Haut der Leistengegend und Candidose der Haut Die empfohlene Dosis beträgt 150 mg einmal wöchentlich oder 50 mg einmal täglich. Die Therapiedauer beträgt in der Regel 2-4 Wochen, bei Fußmykosen kann eine längere Therapie (bis zu 6 Wochen) erforderlich sein.
    Wann Pityriasis - 300 mg einmal wöchentlich für 2 Wochen, einige Patienten benötigen eine dritte Dosis von 300 mg pro Woche, während in einigen Fällen es ausreicht, einmal 300-400 mg zu erhalten; Ein alternatives Behandlungsschema ist die Anwendung von 50 mg einmal täglich für 2-4 Wochen.
    Wann Onychomykose Die empfohlene Dosis beträgt 150 mg einmal wöchentlich. Die Behandlung sollte bis zum Ersatz des infizierten Nagels fortgesetzt werden (das Wachstum des nicht infizierten Nagels). Für das wiederholte Wachstum der Nägel an den Fingern und Zehen dauert normalerweise 3-6 Monate. und 6-12 Monate. beziehungsweise.
    Wann tiefe endemische Mykosen kann die Verwendung des Medikaments in einer Dosis von 200-400 mg / Tag erfordern. für bis zu 2 Jahre. Die Dauer der Therapie wird individuell bestimmt; es kann 11-24 Monate sein. mit Coccidiomykose; 2-17 Monate. mit Parakokzidiose; 1-16 Monate. mit Sporotrichose und 3-17 Monaten. mit Histoplasmose.
    KinderWie bei ähnlichen Infektionen bei Erwachsenen hängt die Behandlungsdauer von der klinischen und mykologischen Wirkung ab. Bei Kindern sollte das Medikament nicht in einer täglichen Dosis verwendet werden, die die von Erwachsenen überschreiten würde. Das Medikament wird täglich 1 Mal / Tag verwendet.
    Wann Candidose der Schleimhäute Die empfohlene Dosis von Fluconazol beträgt 3 mg / kg / Tag. Am ersten Tag kann eine Schockdosis von 6 mg / kg vorgeschrieben werden, um eine schnellere Gleichgewichtskonzentration zu erreichen.
    Für die Behandlung generalisierte Candidiasis oder Cryptococcus-Infektion Die empfohlene Dosis beträgt 6-12 mg / kg / Tag. abhängig von der Schwere der Krankheit.
    Zum Prävention von Pilzinfektionen bei Kindern mit verminderter Immunität, bei denen das Infektionsrisiko mit Neutropenie assoziiert ist, die sich infolge einer zytotoxischen Chemotherapie oder Strahlentherapie entwickelt, wird das Medikament bei 3-12 mg / kg / Tag verschrieben. abhängig von der Schwere und Dauer der Erhaltung der induzierten Neutropenie.
    Bei Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion Die Tagesdosis des Medikaments sollte entsprechend dem Grad der Niereninsuffizienz reduziert werden (im gleichen proportionalen Verhältnis wie bei Erwachsenen).
    Bei älteren Patienten in Abwesenheit von Verletzungen der Nierenfunktion sollte die übliche Dosierung folgen. Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 50 ml / min.) Regimendosage sollte wie unten angegeben angepasst werden.
    Die Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.
    Fluconazol wird hauptsächlich in unveränderter Form mit dem Urin ausgeschieden. Bei einer einmaligen Aufnahme ist keine Dosisänderung erforderlich. Bei einer erneuten Verabreichung des Arzneimittels sollten Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zunächst eine Schockdosis von 50 mg bis 400 mg einnehmen. Wenn die Kreatinin-Clearance (CK) mehr als 50 ml / min beträgt, wird die übliche Dosis des Arzneimittels (100% der empfohlenen Dosis) verwendet. Mit SC von 11 bis 50 ml / min. eine Dosis von 50% wird empfohlen. Bei Patienten, die regelmäßig mit Dialyse behandelt werden, wird eine Dosis des Arzneimittels nach jeder Hämodialyse-Sitzung verwendet.
    Nebenwirkungen:
    Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Durchfall, Blähungen, Bauchschmerzen, selten - eine Verletzung der Leberfunktion (Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität von Alanin-Aminotransferasen, Aspartat-Aminotransferat, erhöhte Aktivität der alkalischen Phosphatase)
    Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, selten - Krämpfe.
    Aus der Hämatopoese: selten - Leukopenie, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose.
    Allergische Reaktionen: Hautausschlag, selten - maligne exsudative Erytheme (Steve Jas-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), anaphylaktoide Reaktionen.
    Andere: selten - Nierenfunktionsstörung, Alopezie, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie, Hypokaliämie.
    Überdosis:
    Symptome: Halluzinationen, paranoides Verhalten.Behandlung: symptomatisch, Magenspülung, erzwungene Diurese. Hämodialyse innerhalb von 3 Stunden reduziert die Plasmakonzentration um ca. 50%.
    Interaktion:
    Bei Anwendung von Fluconazol mit Warfarin erhöht sich die Prothrombinzeit (durchschnittlich 12%). In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Prothrombinzeit bei Patienten, die das Arzneimittel in Kombination mit Cumarin-Antikoagulanzien erhalten, sorgfältig zu überwachen.
    Fluconazol erhöht die Halbwertszeit von Plasma-oralen Antidiabetika - Derivate von Sulfonylharnstoff (Chlorpropan, Glibenclamid, Glipizid, Tolbutamid) bei gesunden Menschen. Die kombinierte Anwendung von Fluconazol und oralen Antidiabetika bei Diabetespatienten ist zulässig, aber der Arzt sollte die Möglichkeit der Entwicklung von Hypoglykämie berücksichtigen.
    Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Phenytoin kann zu einem klinisch signifikanten Anstieg der Phenytoinkonzentration im Plasma führen. Wenn es notwendig ist, diese Arzneimittel gemeinsam zu verwenden, ist es daher notwendig, die Konzentrationen von Phenytoin mit einer Korrektur seiner Dosis zu überwachen, um das Arzneimittelniveau innerhalb des therapeutischen Intervalls zu halten.
    Die Kombination mit Rifampicin führt zu einer Reduktion der AUC um 25% und einer Halbwertszeit von Fluconazol aus dem Plasma um 20%. Daher Patienten, die gleichzeitig erhalten RifampicinEs ist ratsam, die Fluconazol-Dosis zu erhöhen.
    Es wird empfohlen, die Konzentration von Cyclosporin im Blut bei Patienten zu überwachen Fluconazol, da die Verwendung von Fluconazol und Cyclosporin bei Patienten mit Nierentransplantation Fluconazol in einer Dosis von 200 mg / Tag erhalten. Es führt zu einem langsamen Anstieg der Konzentration von Cyclosporin im Plasma.
    Patienten, die hohe Theophyllin-Dosen erhalten oder bei denen eine Theophyllin-Intoxikation wahrscheinlich ist, sollten auf die Früherkennung von Theophyllin-Überdosis-Symptomen überwacht werden, da die Einnahme von Fluconazol zu einer Verringerung der durchschnittlichen Clearance-Rate von Theophyllin aus dem Plasma führt.
    Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Cisaprid werden Fälle von unerwünschten Reaktionen des Herzens einschließlich Anfällen ventrikulärer Tachykardie (Torsades de Points) beschrieben.
    Es gibt Berichte über eine Wechselwirkung zwischen Fluconazol und Rifabutin, begleitet von einem Anstieg der Serumspiegel der letzteren. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Rifabutin werden Fälle von Uveitis beschrieben. Es ist nötig, die Patienten genau zu beobachten, die gleichzeitig bekommen Rifabutin und Fluconazol.
    Bei Patienten, die eine Kombination von Fluconazol und Zidovudin erhalten, wird eine Erhöhung der Zidovudin-Konzentration beobachtet, die durch eine Abnahme der Umwandlung von Letzterem in seinen Hauptmetaboliten verursacht wird, so dass die Nebenwirkungen von Zidovudin erhöht sein sollten.
    Spezielle Anweisungen:
    In seltenen Fällen wurde die Anwendung von Fluconazol von toxischen Veränderungen in der Leber begleitet, inkl. mit tödlichem Ausgang, hauptsächlich bei Patienten mit schweren Begleiterkrankungen. Im Fall von hepatotoxischen Wirkungen, die mit Fluconazol assoziiert sind, war keine offensichtliche Abhängigkeit von der gesamten Tagesdosis, der Behandlungsdauer, dem Geschlecht und dem Alter des Patienten festzustellen. Die hepatotoxische Wirkung von Fluconazol war in der Regel reversibel; Anzeichen, dass es nach Absetzen der Therapie verschwunden ist.Wenn es klinische Anzeichen von Leberschäden gibt, die mit Fluconazol verbunden sein können, sollte das Medikament abgesetzt werden.
    Patienten mit AIDS entwickeln häufiger schwere Hautreaktionen mit vielen Medikamenten. In den Fällen, in denen sich der Hautausschlag bei Patienten mit oberflächlichen Pilzinfektionen entwickelt und es als definitiv mit Fluconazol assoziiert angesehen wird, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Wenn bei Patienten mit invasiven / systemischen Pilzinfektionen Hautausschläge auftreten, sollten diese sorgfältig überwacht und abgebrochen werden Fluconazol wenn es bullöse Veränderungen oder Erythema multiforme gibt.
    Vorsicht ist geboten, wenn Fluconazol gleichzeitig mit Cisaprid, Rifabutin oder anderen Arzneimitteln, die durch das Cytochrom P450-System metabolisiert werden, eingenommen wird.
    Formfreigabe / Dosierung:
    Kapseln von 50,100 und 150 mg.
    Verpackung:
    Für 1 oder 10 Kapseln mit einer Dosierung von 150 mg; 2 oder 10 Kapseln mit einer Dosierung von 100 mg; für 4,7 oder 10 Kapseln mit einer Dosierung von 50 mg in einem Loop-Cell-Paket. 1 Konturpackung mit Anweisungen für die Verwendung in der Packung. Für 1 oder 10 Kapseln mit einer Dosierung von 150 mg; 2 oder 10 Kapseln mit einer Dosierung von 100 mg; für 4,7 oder 10 Kapseln mit der Dosierung 50 Milligrammen in der Flasche orangenen Glases. Auf 1 Bank zusammen mit der Instruktion über die Anwendung in der Packung.

    Lagerbedingungen:
    Liste B. An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort, außer Reichweite von Kindern, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

    Haltbarkeit:
    2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:P N001760 / 01
    Datum der Registrierung:14.08.2008 / 05.10.2015
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russland
    Hersteller: & nbsp;
    VEROPHARM SA Russland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.02.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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