Aktive SubstanzFluconazolFluconazol
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  • Dosierungsform: & nbsp;Kapseln
    Zusammensetzung:

    Aktive Substanz:



    Fluconazol

    50 mg

    150 mg

    Hilfsstoffe:



    Lactose-Monohydrat

    48 mg

    145 mg

    Mais Maisstärke

    17 mg

    50 mg

    Kolloidales Siliciumdioxid

    0,5 mg

    1,0 mg,

    Natriumlaurylsulfat

    0,5 mg

    1,0 mg

    Magnesiumstearat

    1,0 mg

    3,0 mg

    Kapseln

    Abdeckung



    Karmoisin-Farbstoff (E 122)

    0,000893 mg

    -

    Blau patentiert (E131)

    0,003952 mg

    0,0133 mg

    Titandioxid (E171)

    0,285 mg

    0,58 mg

    Gelatine

    bis zu 19 mg

    bis zu 29 mg

    Gehäuse


    Blau patentiert (E131)

    -

    0,02145 mg

    Titandioxid (E171)

    0,62 mg

    0,94 mg

    Gelatine

    bis zu 31 mg

    bis zu 47 mg

    Beschreibung:

    Kapseln jeweils 50 mg: weiß-blaue Hartgelatinekapseln №3 (weißer Körper, blauer Deckel);

    150 mg Kapseln: blaue Hartgelatinekapseln Nr. 1 (Körper und Deckel blau).

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimykotikum
    ATX: & nbsp;

    J.02.A.C   Triazol-Derivate

    J.02.A.C.01   Fluconazol

    Pharmakodynamik:

    Fluconazol, ein Vertreter der Klasse der Triazol-Antimykotika, ist ein potenter selektiver Inhibitor der Synthese von Sterolen in der Pilzzelle.

    Das Medikament ist wirksam bei opportunistischen Mykosen, einschließlich derjenigen, die durch Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. Verursacht werden; Trichophyton spp .. Die Aktivität von Fluconazol wird auch in Modellen endemischer Mykosen gezeigt, einschließlich Infektionen, die durch Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis und Histoplasma capsulatum verursacht werden.

    Pharmakokinetik:

    Nach oraler Verabreichung, Fluconazol es ist gut absorbiert, seine Bioverfügbarkeit beträgt 90%. Die maximale Konzentration nach der Einnahme, Nüchtern 150 mg beträgt 90% des Plasma-Gehaltes bei intravenöser Verabreichung in einer Dosis von 2,5 - 3,5 mg / l. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Resorption des Medikaments im Inneren. Die Konzentration im Plasma erreicht den Peak - nach 0,5-1,5 Stunden nach der Verabreichung beträgt die Halbwertszeit von Fluconazol etwa 30 Stunden. Die Konzentration im Blutplasma ist direkt proportional zur Dosis. Das Niveau der Gleichgewichtskonzentration von 90% wird durch 4-5 Tage Behandlung mit dem Medikament erreicht (einmal täglich).

    Die Einführung einer Schockdosis (am ersten Tag), die zweimal höher als die übliche Tagesdosis ist, ermöglicht es, bis zum zweiten Tag ein Niveau zu erreichen, das 90% der Gleichgewichtskonzentration entspricht. Das scheinbare Verteilungsvolumen nähert sich dem gesamten Wassergehalt im Körper an. Die Bindung an Plasmaproteine ​​beträgt 11-12%.

    Fluconazol dringt in alle Körperflüssigkeiten ein. Konzentrationen des Medikaments in Speichel und Sputum sind ähnlich denen im Plasma. Bei Patienten mit Pilzmeningitis erreicht der Fluconazolgehalt in der Zerebrospinalflüssigkeit 80% seines Plasmaspiegels.

    In Stratum corneum, Epidermis, Dermis und Flow-Fluid werden hohe Konzentrationen erreicht, die die Serumspiegel überschreiten.

    Fluconazol wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden; Etwa 80% der verabreichten Dosis werden unverändert im Urin ausgeschieden. Die Clearance von Fluconazol ist proportional zur Kreatinin-Clearance. Metaboliten von Fluconazol im peripheren Blut wurden nicht nachgewiesen.

    Indikationen:
    • Kryptokokkose, einschließlich Kryptokokkenmeningitis, und andere Lokalisationen dieser Infektion (einschließlich Lungen, Haut), sowohl bei Patienten mit normaler Immunantwort als auch bei Patienten mit verschiedenen Formen von Immunsuppression (einschließlich AIDS-Patienten, Organtransplantation); das Medikament kann verwendet werden, um eine Kryptokokkeninfektion bei AIDS-Patienten zu verhindern;
    • generalisierte Candidiasis, einschließlich Candidämie, disseminierte Candidiasis und andere Formen von invasiven Candidiasis-Infektionen (Peritoneal-, Endokard-, Augen-, Atemwegs- und Harnwegsinfektionen). Die Behandlung kann bei Patienten mit malignen Neoplasmen, Patienten mit Intensivstationen von Patienten, die sich einer zytotoxischen oder immunsuppressiven Therapie unterziehen, und bei Vorliegen anderer Faktoren, die für die Entwicklung von Candidiasis prädisponieren, durchgeführt werden;
    • Candidiasis der Schleimhäute, einschließlich Mundhöhle und Pharynx (einschließlich atrophische Candidose der Mundhöhle, in Verbindung mit dem Tragen von Zahnersatz), Ösophagus, nicht-invasive bronchopulmonale Candidiasis, Candidurie, Candidose der Haut; Verhinderung des Wiederauftretens oropharyngealer Candidiasis bei AIDS-Patienten;
    • genitale Candidose: vaginale Candidiasis (akut und chronisch rezidivierend), vorbeugende Anwendung zur Verringerung der Häufigkeit von Rezidiven vaginaler Candidiasis (3 oder mehr Episoden pro Jahr); Candidiasis Balanitis;
    • Prävention von Pilzinfektionen bei Patienten mit malignen Neoplasmen, die aufgrund einer Chemotherapie mit Zytostatika für derartige Infektionen prädisponiert sind; oder Strahlentherapie;
    • Mykose der Haut, einschließlich Mykose der Füße, des Körpers, der Leistengegend; Pityriasisflechte, Onychomykose, Hautcandidose;
    • Tief endemische Mykosen, einschließlich Coccidiomykose, Aracocidiomykose, Sporotrichose und Histoplasmose bei Patienten mit normaler Immunität.
    Kontraindikationen:
    • Gleichzeitige Einnahme von Terfenadin oder Astemizol und anderen Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern;
    • Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel oder eine ähnliche Struktur wie Azolverbindungen;
    • Kinderalter (bis 3 Jahre):
    Vorsichtig:
    Leberversagen, Auftreten von Hautausschlag vor dem Hintergrund von Fluconazol bei Patienten mit oberflächlichen Pilzinfektionen und invasiven / systemischen Pilzinfektionen, gleichzeitige Verabreichung von Terfenadin und Fluconazol in einer Dosis von weniger als 400 mg / Tag, möglicherweise proaritmogene Zustände bei Patienten mit multiplem Risiko Faktoren (organische Herzkrankheit, Störungen des Elektrolythaushaltes, gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, die Arrhythmien verursachen), Schwangerschaft.
    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Die Anwendung des Medikaments bei schwangeren Frauen ist nicht zu empfehlen, außer bei schweren oder lebensbedrohlichen Formen von Pilzinfektionen, wenn der erwartete Effekt der Verwendung des Medikaments das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

    Fluconazol wird in der Muttermilch in der gleichen Konzentration wie im Plasma gefunden, daher wird seine Anwendung während der Stillzeit nicht empfohlen.

    Dosierung und Verabreichung:

    Innerhalb.

    Erwachsene mit Kryptokokken-Meningitis und Kryptokokkeninfektionen anderer Lokalisation am ersten Tag verschreiben üblicherweise 400 mg und setzen dann die Behandlung in einer Dosis von 200-400 mg einmal täglich fort.Die Dauer der Behandlung von Kryptokokkeninfektionen hängt von der durch die mykologische Untersuchung bestätigten klinischen Wirksamkeit ab; Bei der Kryptokokkenmeningitis wird sie mindestens (6-8 Wochen) fortgesetzt.

    Um das Wiederauftreten der Kryptokokken-Meningitis bei AIDS-Patienten nach dem vollständigen Verlauf der Primärbehandlung zu verhindern, Fluconazol verschreiben in einer Dosis von 200 mg / Tag für einen langen Zeitraum.

    Wenn Candidiasis Candidiasis und andere invasive Candidiasis-Infektionen verbreitet ist, beträgt die Dosis in der Regel 400 mg am ersten Tag und dann 200 mg. Bei unzureichender klinischer Wirksamkeit kann die Dosis des Arzneimittels auf 400 mg / Tag erhöht werden. Die Dauer der Therapie hängt von der klinischen Wirksamkeit ab.

    Bei Oropharynx-Candidiasis wird das Medikament in der Regel 50-100 mg einmal täglich verschrieben; Die Behandlungsdauer beträgt 7-14 Tage. Falls erforderlich, kann die Behandlung bei Patienten mit einer ausgeprägten Abnahme der Immunität länger dauern.

    Mit atrophischer Candidose der Mundhöhle, verbunden mit dem Tragen von Zahnersatz, Fluconazol in der Regel verschrieben 50 mg einmal täglich für 14 Tage in Kombination mit lokalen antiseptischen Mitteln für die Prothese Behandlung.

    Mit anderen Lokalisationen von Candidiasis (mit Ausnahme von genitalen Candidiasis), zum Beispiel mit Ösophagitis, nichtinvasive bronchopulmonale Erkrankung, Candidurie, Candidose der Haut und Schleimhäute, etc. ist die wirksame Dosis in der Regel 50-100 mg pro Tag mit einer Behandlung Dauer von 14-30 Tagen. Um das Wiederauftreten von oropharyngecandidiasis bei Patienten mit AIDS nach Abschluss einer vollständigen Verlauf der Primärtherapie zu verhindern, kann das Medikament bei 150 mg einmal pro Woche verabreicht werden.

    Mit vaginaler Candidose Fluconazol einmal innerhalb der Dosis von 150 mg genommen. Um die Häufigkeit des Wiederauftretens der vaginalen Candidiasis zu reduzieren, kann das Medikament in einer Dosis von 150 mg einmal im Monat verwendet werden. Die Dauer der Therapie wird individuell bestimmt; es variiert von 4 bis 12 Monaten. Einige Patienten müssen möglicherweise häufiger verwendet werden.

    Mit Balanitis verursacht durch Candida, Fluconazol ernennen eine Einzeldosis von 150 mg oral.

    Zur Vorbeugung von Candidiasis beträgt die empfohlene Dosis von Fluconazol 50-400 mg einmal täglich, abhängig vom Grad des Risikos einer Pilzinfektion. Wenn ein hohes Risiko für eine generalisierte Infektion besteht, z. B. bei Patienten mit zu erwartender schwerer oder anhaltender Neutropenie, beträgt die empfohlene Dosis 400 mg einmal täglich. Fluconazol ernennen ein paar Tage vor dem erwarteten Auftreten von Neutropenie; nach Erhöhung der Anzahl der Neutrophilen mehr als 1000 / mm3 wird die Behandlung für weitere 7 Tage fortgesetzt.

    Bei Hautmykosen, einschließlich Fußmykosen, Leistenhaut- und Hautcandidose beträgt die empfohlene Dosis 150 mg einmal wöchentlich oder 50 mg einmal täglich. Die Dauer der Therapie beträgt in der Regel 2-4 Wochen, bei Fußmykosen jedoch länger (bis zu 6 Wochen) kann erforderlich sein.

    Mit Pityriasis, 300 mg einmal wöchentlich für 2 Wochen. Einige Patienten benötigen eine dritte Dosis von 300 mg pro Woche, während in einigen Fällen eine Einzeldosis von 300-400 mg ausreicht; Ein alternatives Behandlungsschema besteht darin, 50 mg einmal täglich für 2-4 Wochen zu verabreichen.

    Bei Onychomykose beträgt die empfohlene Dosis 150 mg einmal wöchentlich. Die Behandlung sollte bis zum Ersatz des infizierten Nagels (Wachstum des nicht infizierten Nagels) fortgesetzt werden: Für ein wiederholtes Wachstum der Nägel an den Fingern und Zehen dauert es normalerweise 3-6 Monate und 6-12 Monate.

    Bei tiefen endemischen Mykosen kann es notwendig sein, das Medikament in einer Dosis von 200-400 mg pro Tag für bis zu 2 Jahre zu verwenden. Die Dauer der Therapie wird individuell bestimmt; es kann 11-24 Monate mit Coccidiomykose sein; 2-17 Monate mit Parakokzidiose; 1-16 Monate mit Sporotrichose und 3-17 Monate mit Histoplasmose.

    Bei Kindern ab 3 Jahren, wie bei ähnlichen Infektionen bei Erwachsenen, hängt die Behandlungsdauer von der klinischen und mykologischen Wirkung ab. Bei Kindern sollte das Medikament nicht in einer täglichen Dosis verwendet werden, die die von Erwachsenen überschreiten würde. Das Medikament wird täglich 1 Mal pro Tag verwendet.

    Bei Candidose der Schleimhäute beträgt die empfohlene Dosis von Fluconazol 3 mg / kg pro Tag. Am ersten Tag kann eine Schockdosis von 6 mg / kg vorgeschrieben werden, um eine schnellere Gleichgewichtskonzentration zu erreichen.

    Zur Behandlung einer generalisierten Candidiasis oder einer Cryptococcus-Infektion beträgt die empfohlene Dosis 6-12 mg / kg pro Tag, abhängig von der Schwere der Erkrankung.

    Für die Prävention von Pilzinfektionen bei Kindern immungeschwächten, bei denen das Risiko von Infektionen mit Neutropenie, die sich als Folge der zytotoxischen Chemotherapie oder Bestrahlungstherapie entwickelt, wird das Medikament für 3-12 mg / kg pro Tag verschrieben, abhängig von der Schwere und Dauer der konservierungsinduzierten Neutropenie. Die maximale Tagesdosis von 400 mg pro Tag sollte bei Kindern nicht überschritten werden.

    Bei Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Tagesdosis des Arzneimittels entsprechend dem Grad der Niereninsuffizienz reduziert werden (im gleichen proportionalen Verhältnis wie bei Erwachsenen).

    Bei älteren Patienten sollte bei Fehlen einer eingeschränkten Nierenfunktion das übliche Dosierungsschema eingehalten werden. Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 50 ml / min) sollten wie unten angegeben angepasst werden.

    Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Fluconazol wird hauptsächlich in unveränderter Form mit dem Urin ausgeschieden. Bei einer einmaligen Aufnahme ist keine Dosisänderung erforderlich. Bei einer erneuten Verabreichung des Arzneimittels sollten Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zunächst eine Schockdosis von 50 mg bis 400 mg einnehmen. Wenn die Kreatinin-Clearance (CK) mehr als 50 ml / min beträgt, wird die übliche Dosis des Arzneimittels (100% der empfohlenen Dosis) verwendet.Bei SC von 11 bis 50 ml / min wird eine Dosis angewendet, die 50% der empfohlenen Dosis entspricht. Bei Patienten, die regelmäßig mit Dialyse behandelt werden, wird eine Dosis des Arzneimittels nach jeder Hämodialyse-Sitzung verwendet.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Verdauungssystem: verminderter Appetit, Übelkeit, Verstopfung oder Durchfall, Blähungen, Bauchschmerzen, Zahnschmerzen; selten - eine Verletzung der Leber (ikterische Sklera, Gelbsucht, Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität von ALT, AST und APF).

    Von der Seite des Zentralnervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit; selten Krämpfe.

    Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: selten - Leukopenie, Thrombozytopenie (Blutungen, Petechien), Neutropenie, Agranulozytose.

    Allergische Reaktionen: Hautausschlag; selten - Erythema multiforme, maligne Erythema exsudative (Stevens-Johnson-Syndrom) und toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), anaphylaktoide Reaktionen.

    Andere: selten - Nierenfunktionsstörung, Alopezie, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie, Hypokaliämie.

    Überdosis:

    SymptomeHalluzinationen, paranoides Verhalten.

    Behandlung: symptomatisch, Magenspülung, erzwungene Diurese. Hämodialyse innerhalb von 3 Stunden reduziert die Plasmakonzentration um ca. 50%.

    Interaktion:

    Bei Anwendung von Fluconazol mit Warfarin erhöht sich die Prothrombinzeit (durchschnittlich 12%). In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Protbbin-Zeit bei Patienten, die das Arzneimittel in Kombination mit Cumarin-Antikoagulanzien erhalten, sorgfältig zu überwachen.

    Fluconazol erhöht die Plasmahalbwertszeit orale Antidiabetika - Derivate des Sulfonylharnstoffs (Chlorpropan, Glibenclamid, Glipizid, Tolbutamid) bei gesunden Menschen. Die gemeinsame Anwendung von Fluconazol und oralen Antidiabetika bei Diabetikern ist erlaubt, aber der Arzt sollte die Möglichkeit der Entwicklung von Hypoglykämie berücksichtigen.

    Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Phenytoin kann zu einem klinisch signifikanten Anstieg der Phenytoinkonzentration im Plasma führen.

    Wenn es notwendig ist, diese Arzneimittel gemeinsam zu verwenden, ist es daher notwendig, die Phenytoinkonzentration mit Korrektur ihrer Dosis zu überwachen, um das Arzneimittelniveau innerhalb des therapeutischen Intervalls zu halten.

    Die Kombination mit Rifampicin führt zu einer Reduktion der AUC um 25% und einer Halbwertszeit von Fluconazol aus dem Plasma um 20%. Daher Patienten, die gleichzeitig erhalten RifampicinEs ist ratsam, die Fluconazol-Dosis zu erhöhen. Es wird empfohlen, die Konzentration von Cyclosporin im Blut bei Patienten zu überwachen Fluconazol, da bei der Anwendung von Fluconazol und Cyclosporin bei Patienten mit Nierentransplantation die Anwendung von Fluconazol in einer Dosis von 200 mg pro Tag zu einem langsamen Anstieg der Konzentration von Cyclosporin im Plasma führt.

    Patienten, die hohe Theophyllin-Dosen erhalten oder bei denen eine Theophyllin-Intoxikation wahrscheinlich ist, sollten auf die Früherkennung von Symptomen einer Theophyllin-Überdosis überwacht werden, da die Einnahme von Fluconazol zu einer Abnahme der durchschnittlichen Theophyllin-Entfernungsrate aus dem Plasma führt.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Terfenadin, Cisaprid, werden Fälle von unerwünschten Reaktionen aus dem Herzen, einschließlich Paroxysmen der ventrikulären Tachykardie (torssades de points), beschrieben.

    Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Hydrochlorothiazid kann zu einer Erhöhung der Fluconazolkonzentration im Plasma um 40% führen.

    Erhöht die Konzentration von Midazolam - das Risiko von psychomotorischen Wirkungen (stärker ausgeprägt, wenn Fluconazol oral als intravenös verabreicht wird). Bei gleichzeitiger Anwendung mit Tacrolimus erhöht sich das Risiko einer Nephrotoxizität

    Es gibt Berichte über eine Wechselwirkung zwischen Fluconazol und Rifabutin, begleitet von einem Anstieg der Serumspiegel der letzteren. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Rifabutin werden Fälle von Uveitis beschrieben. Es ist nötig, die Patienten genau zu beobachten, die gleichzeitig bekommen Rifabutin und Fluconazol.

    Bei Patienten, die eine Kombination von Fluconazol und Zidovudin erhalten, wird eine Erhöhung der Zidovudin-Konzentration beobachtet, die durch eine Abnahme der Umwandlung des letzteren in seinen Hauptmetaboliten verursacht wird, so dass mit einer Zunahme der Nebenwirkungen von Zidovudin zu rechnen ist.

    Spezielle Anweisungen:

    In seltenen Fällen wurde die Anwendung von Fluconazol von toxischen Veränderungen in der Leber begleitet, einschließlich Todesfällen, hauptsächlich bei Patienten mit schweren Begleiterkrankungen. Im Falle von hepatotoxischen Wirkungen in Verbindung mit Fluconazol wurde keine offensichtliche Abhängigkeit von der Gesamttagesdosis, der Behandlungsdauer, dem Geschlecht und dem Alter des Patienten festgestellt. Die hepatotoxische Wirkung von Fluconazol war in der Regel reversibel; Anzeichen davon verschwanden nach Absetzen der Therapie. Wenn klinische Anzeichen einer Leberschädigung vorliegen, die mit Fluconazol einhergehen kann, sollte das Arzneimittel verworfen werden.

    Patienten mit AIDS entwickeln häufiger schwere Hautreaktionen mit vielen Medikamenten. In den Fällen, in denen der Hautausschlag bei Patienten mit oberflächlichen Pilzinfektionen auftritt und als eindeutig mit Fluconazol assoziiert angesehen wird, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Wenn bei Patienten mit invasiven systemischen Pilzinfektionen Hautausschläge auftreten, sollten diese sorgfältig überwacht und abgebrochen werden Fluconazol wenn es bullöse Veränderungen oder Erythema multiforme gibt. Vorsicht ist geboten, während der Einnahme von Fluconazol mit Cisaprid, Rifabutin oder anderen Arzneimitteln, metabolisiertes System von Cytochrom P450. Nicht zuweisen Fluconazol Kinder mit Mykose der Kopfhaut.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Einnahme des Medikaments kann unerwünschte Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, Schwindel, Krämpfe verursachen. Daher ist es bei der Einnahme von Fluconazol wünschenswert, die Verwaltung von Fahrzeugen aufzugeben und mit beweglichen Mechanismen zu arbeiten
    Formfreigabe / Dosierung:Kapseln von 50 mg und 150 mg.
    Verpackung:

    7 Kapseln pro Blister ihrer PVC / A1-Folie (Konturzellenverpackung). 1 Blister mit Gebrauchsanweisung in einer Kartonverpackung.

    1 Kapsel pro Streifen A1 / A1-Folie (konturlose Verpackung). Für 1 oder 2 Streifen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

    Lagerbedingungen:
    An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
    Haltbarkeit:
    4 Jahre. Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N011967 / 01
    Datum der Registrierung:25.08.20111
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MEDSERV, LLC MEDSERV, LLC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;MEDOKEMI LTD. MEDOKEMI LTD. Zypern
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.04.2018
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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