Mycosorrhal - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Tabletten sind weiß oder weiß mit einem cremigen oder grauen Farbton, flach-zylindrisch, mit einer Facette und einem Risiko. Das Vorhandensein von "Marmor" ist zulässig.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimykotikum

ATX: & nbsp;

J.02.A.B.02 Ketoconazol

D.01.A.C.08 Ketoconazol

Pharmakodynamik:

Ketoconazol ist ein synthetisches Imidazoledioxolderivat mit fungizider oder fungistatischer Wirkung gegen Dermatophyten, hefeähnlich (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Kryptococcus), dimorphe Pilze und höhere Pilze (Eumyceten).

Weniger empfindlich gegen die Wirkung von Ketoconazol Aspergillus spp., Sporothrix Schenckii, Andere Dermatiaceae, Mucor spp. und andere fikomittsy, außer für Enomophthorales.

Es ist auch wirksam gegen Staphylokokken und Streptokokken.

Ketoconazol hemmt die Biosynthese von Ergosterol in Pilzen, was zu einer Veränderung der Zusammensetzung der Lipidkomponenten in den Membranen führt.

Reduziert die Bildung von Androgenen.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch (besonders in der sauren Umgebung des Magens). Die Bioverfügbarkeit hängt direkt vom Wert der eingenommenen Dosis ab. Die durchschnittliche maximale Konzentration von Ketoconazol im Plasma (3,5 μg / ml) wird 1-2 Stunden nach einmaliger oraler Aufnahme von 200 mg des Arzneimittels während der Mahlzeiten erreicht.

Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 99%. Gut verteilt in Geweben und Körperflüssigkeiten. In kleinen Mengen dringt es in die Rückenmarksflüssigkeit und die Hoden ein (bildet keine therapeutischen Konzentrationen), dringt in die Plazenta und in die Muttermilch ein.

Metabolisiert in der Leber in einer großen Anzahl von inaktiven Metaboliten. Die wichtigsten Stoffwechselwege sind Oxidation und Abbau der Imidazol- und Piperazinringe, oxidative O-Dealkylierung und aromatische Hydroxylierung. Ist ein Inhibitor von Isoenzymen CYP2C19 und CYP3EIN4, CYP3EIN5, CYP3EIN7.

Die Ausscheidung aus dem Plasma ist biphasisch: Während der ersten 10 Stunden beträgt die Eliminationshalbwertszeit 2 Stunden und in den folgenden 8 Stunden.

Die Produktion ist unverändert in Form von inaktiven Metaboliten: für 4 Tage 70% aus der angenommenen Dosis (57% - mit der Galle und 13% - die Nieren).

Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Ketoconazol unterscheiden sich im Allgemeinen bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz und bei Patienten ohne solche.

Indikationen:

Ketoconazol sollte nur angewendet werden, wenn eine andere wirksame antimykotische Therapie nicht verfügbar oder nicht tolerierbar ist, wenn der erwartete Nutzen das mögliche Anwendungsrisiko übersteigt.

Ketoconazol ist indiziert zur Behandlung der folgenden systemischen Pilzinfektionen bei Patienten, bei denen andere Therapien sich als unwirksam oder nicht tolerierbar erwiesen haben: Blastomykose, Kokzidioidomykose, Histoplasmose, Chromomykose, Parakokzidioidomykose.

Benutzen Ketoconazol wenn Pilz Meningitis nicht empfohlen wird, weil Ketoconazol wenig dringt in die Zerebrospinalflüssigkeit ein.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Ketoconazol oder andere Komponenten des Arzneimittels; akute oder chronische Lebererkrankung; Stillzeit; Kinder bis 3 Jahre; Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption.

Gleichzeitige Aufnahme mit Terfenadin, Astemizol, Misolastin, Cisaprid, Dofetilid, Chinidin, Pimozid; Bepirid, Disopyramid, Halofantrin, Levacetylmethadol, Domperidon und Sertindol; Triazolam und Midazolam zur oralen Verabreichung; metabolisiert durch CYP3EIN4 Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase (Simvastatin, Lovastatin); Mutterkornalkaloide (Dihydroergotamin, ErgometrinErgotamin, Methylergomethrin); Nisoldipin, Eplerenon, Irinotecan, Everolimus.

Vorsichtig:Leberinsuffizienz, Achlorhydrie, Hypochlorhydrie, Insuffizienz der Nebennierenrinde und Hypophyse, gleichzeitige Aufnahme von potenziell hepatotoxischen Drogen, Alkoholismus, Schwangerschaft, Alter über 50 Jahre (Frauen).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament MikoZoral® sollte nicht an schwangere Frauen verabreicht werden, es sei denn, der beabsichtigte Nutzen für die Mutter übersteigt das potentielle Risiko für den Fötus.

Weil das Ketoconazol dringt in die Muttermilch ein, es wird empfohlen, das Stillen zu stoppen, wenn Sie die Droge nehmen.

Dosierung und Verabreichung:

Mikozoral® sollte oral eingenommen werden, um die Absorption des Arzneimittels zu verbessern - während des Essens.

Erwachsene

1 Tablette (200 mg) einmal täglich.Wenn keine Verbesserung nach der Einnahme dieser Dosis auftritt, sollten Sie die Dosis auf 2 Tabletten (400 mg) einmal täglich erhöhen.

Kinder über 3 Jahren

- mit einem Körpergewicht von 15 bis 30 kg: ½ Tablette (100 mg) einmal täglich;

- mit einem Körpergewicht von mehr als 30 kg: die angegebenen Dosen für Erwachsene.

Die durchschnittliche Behandlungsdauer beträgt 6 Monate.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, toxische Hepatitis (erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen oder alkalische Phosphatase, Hyperkreatininämie).

Aus dem zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Parästhesien, reversible Erhöhung des intrakraniellen Drucks.

Von den Sinnesorganen: Photophobie.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Thrombozytopenie, Leukopenie, hämolytische Anämie

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Fieber; sehr selten - anaphylaktischer Schock, anaphylaktoide und anaphylaktische Reaktionen, Angioödem.

Aus dem Urogenitalsystem: verminderte Libido bei Männern, Oligospermie, Impotenz, Menstruationsstörungen.

Andere: Alopezie, Gynäkomastie (reversibel), vorübergehende Abnahme der Konzentration von Testosteron im Blutplasma (normalisiert weniger als 24 Stunden nach Rezeption).

Überdosis:Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, symptomatische Therapie, Kontrolle des Zustands des Patienten. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Arzneimittel, die den Metabolismus von Ketoconazol beeinflussen:

- Induktoren der mikrosomalen Oxidation, wie z Rifampicin, Rifabutin, Carbamazepin, Isoniazid, Nevirapin und Phenytoin signifikant die Bioverfügbarkeit von Ketoconazol zu reduzieren. Die Verwendung von Ketoconazol mit solchen Medikamenten wird nicht empfohlen;

- Ritonavir erhöht die Bioverfügbarkeit von Ketoconazol, als Folge davon, wenn zusammen genommen, ist es notwendig, die Dosis von Ketoconazol zu reduzieren.

Wirkung von Ketoconazol auf den Stoffwechsel anderer Drogen

Ketoconazol kann die Wirkung von Arzneimitteln, die mit Cytochrom P 450 metabolisiert werden, insbesondere aus der Gruppe, verstärken oder verlängern CYP3EIN.

Es ist nicht möglich, während der Behandlung mit Ketoconazol zu verschreiben:

- Terfenadin, AstemizolMisolastin, Cisaprid, Dofetilid, ChinidinPimozid, Bepridil, Disopyramid, Halofantrin, Levometadil, Domperidon und Sertindol. Das Risiko schwerer ventrikulärer Tachykardien steigt, inkl. Typ "Pirouette";

- Midazolam und Triazolam (orale Formen), die durch das Isoenzym metabolisiert werden CYP3EIN4 HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren, wie z Simvastatin und LovastatinAlkaloide - Mutterkorn (Dihydroergotamin, ErgometrinErgotamin, Methylergomethrin), Nisoldipin, Eplerenon, Irinotecan, Everolimus. Effekte, einschließlich Nebenwirkungen, dieser Medikamente nehmen zu.

Drogen, in deren Verabredung ist es notwendig, ihre Konzentration im Blutplasma, die Schwere der therapeutischen Wirkungen und Nebenwirkungen zu überwachen (ihre Dosis sollte zusammen mit Ketoconazol reduziert werden, falls erforderlich, sollte reduziert werden):

- orale Antikoagulantien;

- HIV-Protease-Inhibitoren, wie z Indinavir, Saquinavir;

- Einige antineoplastische Mittel wie Alkaloide Kohlenstoff-Rosa, Busulfan, Docetaxel, Erlotinib, Imatinib;

- durch Isoenzym metabolisiert CYP3EIN4 Blocker von "langsamen" Calciumkanälen der Dihydropyridinreihe und möglicherweise Verapamil;

- einige Immunsuppressiva: Ciclosporin, Tacrolimus, Sirolimus;

- Sildenafil, Tolterodin;

- einige Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase zum Beispiel Atorvastatin;

- Einige Glukokortikosteroide, wie z BudesonidFluticason, Dexamethason und Methylprednisolon;

- Andere Drogen: Digoxin, Carbamazepin, BuspironAlfentanil, Alprazolam, Brotisolam, RifabutinTrimetrexat, Ebastin, Reboxetin, Quetiapin, Solifenacin, Cilostazol, Eletriptan, Fentanyl, Repaglinide.

Ethanol und andere hepatotoxische Medikamente erhöhen das Risiko einer Schädigung des Leberparenchyms. Bei der gemeinsamen Verwendung von Ethanol können Disulfiram-ähnliche Reaktionen auftreten.

Reduziert den Effekt Amphotericin B.

Reduziert den stimulierenden Effekt Corticotropin auf die Nebennieren.

Erhöht das Risiko von "Durchbruch" Blutung bei einmaliger Anwendung orale Kontrazeptiva mit einem niedrigen Gehalt an Hormonen.

Erhöht die Toxizität Phenytoin.

Antacida und Anticholinergika, H2-Histamin-Rezeptor-Blocker und andere Medikamente, die die Säure des Magensaftes reduzieren, reduzieren die Absorption von Ketoconazol.

Spezielle Anweisungen:

Vor Beginn der Behandlung ist es notwendig, die Funktion der Leber zu bewerten, um akute oder chronische Erkrankungen während der Behandlung auszuschließen. Es ist notwendig, die Leberfunktion bei allen Patienten regelmäßig und regelmäßig zu überwachen, um die ersten Anzeichen einer Hepatotoxizität nicht zu übersehen. Die Gesamtdosis von Ketoconazol (zur Behandlung) ist ein Risikofaktor für schwere Hepatotoxizität. .

Bei Frauen älter als 50 Jahren, mit Lebererkrankung in der Geschichte, mit Medikamentenunverträglichkeit, die Verwendung von hepatotoxischen Arzneimitteln, und wenn die Dauer der Behandlung mit dem Medikament 2 Wochen überschreitet, ist es notwendig, die Leberfunktion vor der Behandlung zu überwachen, nach 2 Wochen Behandlung und dann monatlich, so wie in diesen Kategorien von Patienten das Risiko der toxischen Wirkung des Medikaments auf die Leber erhöht.

Es ist sehr wichtig, Patienten, die eine Langzeitbehandlung mit dem Medikament benötigen, mit Symptomen einer Lebererkrankung (Müdigkeit, Kraftverlust, Fieber, Verdunkelung des Urins, Fäkalienausbleichung, Gelbsucht) bekannt zu machen.

Im Falle von Symptomen einer Hepatitis oder wenn funktionelle Leberuntersuchungen eine Lebererkrankung bestätigen, sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden.

Wenn die Behandlung von Hautläsionen durch Glukokortikosteroide durchgeführt wurde, dann Ketoconazol ernennen Sie nicht früher als 2 Wochen nach ihrer Stornierung.

Patienten, die Antazida einnehmen (z. B. Aluminiumhydroxid), sollten diese frühestens 2 Stunden nach der Einnahme einnehmen.

Bei Patienten mit Achlorhydrie oder Hypochlorhydrie aufgrund einer unvorhersehbaren Abnahme des Absorptionsgrades Ketoconazol kann bei oraler Einnahme unwirksam sein. Die Verwendung von sauren Getränken erhöht die Absorption von Ketoconazol.

Bei Anwendung in einer Dosis von 400 mg oder mehr beobachtet man eine Abnahme der "Cortisolantwort" mit Stimulation der Nebennieren durch adrenocorticotropes Hormon (ACTH), daher ist es während der Behandlung notwendig, die Nebennierenfunktion bei Patienten mit Nebenniereninsuffizienz, sowie bei Patienten mit signifikanten Stress-Effekten (inkl. h. umfangreiche chirurgische Eingriffe).

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung muss vorsichtig vorgegangen werden, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 200 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einem planaren Zellpaket.

1, 2 oder 3 Contour-Mesh-Verpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N000408 / 03

Datum der Registrierung:24.03.2009 / 22.11.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Darstellung: & nbsp;AKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.06.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Mikozoral® (Mycozoral®)