Ceftriaxon - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Cephalosporin-Antibiotikum-III-Erzeugung eines breiten Wirkungsspektrums für die parenterale Verabreichung. Die bakterizide Aktivität beruht auf der Unterdrückung der bakteriellen Zellwandsynthese. Es ist durch eine Resistenz gegen die Wirkung der meisten Beta-Lactamasen von Gram-negativen und Gram-positiven Mikroorganismen gekennzeichnet. Aktiv gegen folgende Mikroorganismen: Gram-positive Aerobier - Staphylococcus aureus (einschließlich Penicillinase-produzierende Stämme), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. Gruppen von Viridanen; Gramnegative Aerobier: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (einschließlich Stämme, die Penicillinase bilden), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (einschließlichKlebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (einschließlich Penicillinase-produzierende Stämme), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (einschließlich Stämme, die Penicillinase bilden), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (einschließlich Serratia marcescens); einzelne Stämme von Pseudomonas aeruginosa sind ebenfalls empfindlich; Anaerobier: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (außer Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Hat In-vitro-Aktivität gegen die meisten Stämme der folgenden Mikroorganismen, obwohl die klinische Bedeutung davon unbekannt ist: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (einschließlich Providencia rettgeri), Salmonella spp., einschließlich Salmonella typhi, Shigella spp .; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Methicillin-resistente Staphylokokken sind resistent gegen Cephalosporine, incl. B. Ceftriaxon, sind viele Stämme von Streptokokken der Gruppe D und Enterokokken, einschließlich Enterococcus faecalis, ebenfalls gegenüber Ceftriaxon resistent.

Pharmakokinetik:Bioverfügbarkeit - 100%, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration nach der / m Einführung - 2-3 Stunden, nach der intravenösen Verabreichung - am Ende der Infusion. Die maximale Konzentration nach einer Verabreichung von 1 g beträgt 76 & mgr; g / ml. Die maximale Konzentration für die iv Verabreichung von 1 g beträgt 151 ug / ml. Bei Erwachsenen ist 2-24 Stunden nach der Verabreichung in einer Dosis von 50 mg / kg die Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit um ein Vielfaches höher als die minimale Hemmkonzentration für die häufigsten Meningitis-Pathogene. Es dringt gut in die Gehirn-Rückenmarksflüssigkeit mit Entzündung der Hirnhäute ein. Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist 83-96%. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), bei Kindern -0,3 l / kg beträgt die Plasma-Clearance 0,58-1,45 l / h , die renale - 0.32-0.73 l / h. Die Eliminationshalbwertszeit nach IM beträgt 5,8-8,7 Stunden, nach intravenöser Verabreichung in einer Dosis von 50-75 mg / kg bei Kindern mit Meningitis - 4,3-4,6 Stunden; bei Patienten mit Hämodialyse (Kreatinin-Clearance 0-5 ml / min), 14,7 Stunden, mit einer Kreatinin-Clearance von 5-15 ml / min - 15,7 Stunden, 16 - 30 ml / min - 11,4 h, 31 - 60 ml / min - 12,4 h .

Es wird unverändert ausgeschieden - 33-67% von den Nieren; 40-50% - mit Galle im Darm, wo die Inaktivierung auftritt. Etwa 70% des Arzneimittels wird bei Neugeborenen durch die Nieren ausgeschieden. Hämodialyse ist unwirksam.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen verursacht durch Ceftriaxon-empfindliche Mikroorganismen: Infektionen der Bauchhöhlenorgane (Peritonitis, entzündliche Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes, Gallenwege einschließlich Cholangitis, Empyem der Gallenblase), Infektionen der Beckenorgane, Infektionen der oberen und unteren Extremitäten untere Atemwege und HNO-Organe (einschließlich akute und chronische Bronchitis, Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem, akute Otitis media, Epiglottitis), Infektionen von Knochen und Gelenken, Haut und Weichgewebe (einschließlich infizierter Wunden und Verbrennungen), Infektionen des maxillofazialen Bereichs , Infektionen der Harnwege (kompliziert und unkompliziert), unkomplizierte Gonorrhöe, ua verursacht durch Mikroorganismen, die Penicillinase freisetzen, leichter Schanker und Syphilis, bakterielle Meningitis und Endokarditis, bakterielle Sepsis, Lyme-Borreliose, Salmonellose und Salmonellen-Übertragung.

Vorbeugung von postoperativen Infektionen.

Infektionskrankheiten bei Personen mit geschwächter Immunität.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Ceftriaxon (einschließlich anderer Cephalosporine, Penicilline, Carbapeneme), Hyperbilirubinämie bei Neugeborenen, Neugeborenen, die intravenöse Verabreichung von Calcium-haltigen Lösungen zeigen.

Vorsichtig:Frühgeborene, Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, Colitis ulcerosa, Enteritis oder Colitis im Zusammenhang mit der Verwendung von antibakteriellen Arzneimitteln.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Wenn eine Schwangerschaft möglich ist, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter den potenziellen Schaden für den Fötus übersteigt.

Die Aktionskategorie für den Fötus laut FDA ist B.

Während der Behandlung sollte das Stillen gestoppt werden (dringt in die Muttermilch).

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös, intramuskulär. Verwenden Sie keine kalziumhaltigen Lösungen, um die Zubereitung zu verdünnen! Bei Erwachsenen beträgt die anfängliche Tagesdosis je nach Art und Schwere der Infektion 1-2 g einmal täglich oder aufgeteilt in 2 Teildosen (alle 12 Stunden), die Gesamttagesdosis sollte 4 g nicht überschreiten. Lyme-Borreliose: Erwachsene und Kinder - 50 mg / kg (aber nicht mehr als 2 g) 1 Mal pro Tag für 14 Tage.

Bei unkomplizierter Gonorrhoe - 250 mg intramuskulär einmal. Zur Vorbeugung von postoperativen Komplikationen - einmalig 1 g für 30-60 Minuten vor der Operation. Bei Operationen am Kolon und Rektum wird eine zusätzliche Gabe eines Medikaments aus der 5-Nitroimidazol-Gruppe empfohlen.

Die Dosis für Neugeborene beträgt 20-50 mg / kg / Tag. Zur Behandlung von Haut- und Weichteilinfektionen beträgt die empfohlene Tagesdosis bei Kindern 50-75 mg / kg, aufgeteilt in 2 Teildosen (alle 12 Stunden). Die tägliche Gesamtdosis bei Kindern sollte 2 g nicht überschreiten. Bei schweren Infektionen anderer Lokalisation - 25-37,5 mg / kg alle 12 Stunden, nicht mehr als 2 g / Tag. Bei bakterieller Meningitis bei Kindern beträgt die Anfangsdosis 100 mg / kg (aber nicht mehr als 4 g) einmal täglich, dann 100 mg / kg / Tag (aber nicht mehr als 4 g) einmal täglich oder in zwei Dosen ( alle 12 Stunden). Die Behandlungsdauer beträgt 7-14 Tage.

Bei der Behandlung von akuter Mittelohrentzündung bei Kindern wird eine einmalige intramuskuläre Injektion von 50 mg / kg empfohlen (jedoch nicht mehr als 1 g). Bei der Behandlung von anderen Infektionen bei Kindern beträgt die empfohlene Tagesdosis 50-75 mg / kg, aufgeteilt in 2 Teildosen (alle 12 Stunden). Die tägliche Gesamtaufnahme für Kinder sollte 2 g nicht überschreiten.

Bei Kindern mit einem Körpergewicht von 50 kg und darüber werden Dosen für Erwachsene verwendet. Eine Dosis von mehr als 50 mg / kg Körpergewicht sollte als intravenöse Infusion innerhalb von 30 Minuten verabreicht werden.

Bei chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) sollte die tägliche Dosis 2 g nicht überschreiten; Hämodialysepatienten benötigen keine zusätzliche Dosis nach einer Hämodialysebehandlung, jedoch ist es notwendig, die Konzentration von Ceftriaxon im Plasma zu kontrollieren, da ihre Ausscheidung bei solchen Patienten verlangsamt werden kann (eine Dosisanpassung kann erforderlich sein). Die Behandlung mit Ceftriaxon sollte mindestens 2 weitere Tage nach dem Verschwinden der Symptome und Anzeichen einer Infektion fortgesetzt werden. Der Verlauf der Behandlung ist in der Regel 4-14 Tage; Bei komplizierten Infektionen kann eine längere Dauer der Verabreichung erforderlich sein. Der Verlauf der Behandlung von Infektionen durch Streptococcus pyogenes sollte mindestens 10 Tage betragen.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sollte die tägliche Dosis 2 g nicht überschreiten, ohne die Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma zu bestimmen.

Regeln für die Vorbereitung und Verwaltung von Lösungen: Verwenden Sie nur frisch hergestellte Lösungen. Für die intramuskuläre Verabreichung wird 1 g des Arzneimittels in 3,5 ml einer 1% igen Lösung von Lidocain gelöst. Empfehlen Sie nicht mehr als 1 g in einem Gesäß zu geben. Zur intravenösen Injektion wird 1 g in 10 ml Wasser zur Injektion gelöst. Geben Sie intravenös langsam (2-4 Minuten) ein. Bei intravenösen Infusionen lösen Sie 2 g - 40 ml einer Lösung, die kein Ca2 + enthält (Natriumchloridlösung isotonisch 0,9%, Dextroselösung 5%). Dosen von 50 mg / kg oder mehr sollten intravenös tropfen für 30 Minuten verabreicht werden.

Nebenwirkungen:

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber oder Schüttelfrost, Anaphylaxie, Bronchospasmus, Serumkrankheit, allergische Pneumonitis.

Vom Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Krämpfe.

Seitens des Verdauungssystems: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Geschmacksstörung, Dyspepsie, Blähungen, pseudomembranöse Colitis, Bauchschmerzen, Gelbsucht, "träge Phänomen" der Gallenblase, Cholelithiasis.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese und des kardiovaskulären Systems: Anämie (einschließlich hämolytisch), Leukopenie, Lymphopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Epistaxis, Thrombozytose, Eosinophilie, Agranulozytose, Basophilie Leukozytose, Lymphozytose, Monozytose, Palpitation.

Seitens des Urogenitalsystems: Candidose der Vagina, Vaginitis, Glucosurie, Hämaturie, Nephrolithiasis.

Lokale Reaktionen: mit intravenöser Injektion - Phlebitis, Druckschmerz, Straffung entlang der Venen; intramuskuläre Injektion - Schmerzen, Gefühl von Wärme, Dichtheit oder Kondensation an der Injektionsstelle.

Laborindikatoren: Erhöhung (Abnahme) der Prothrombinzeit, Erhöhung der Aktivität von "Leber" - Transaminasen und alkalischer Phosphatase, Hyperbilirubinämie, Hyperkreatininämie, Erhöhung der Harnstoffkonzentration, Vorhandensein von Sediment im Urin. Sonstiges: verstärktes Schwitzen, "Hitzewallungen" von Blut.

Postmarketing Erfahrung: Stomatitis, Glossitis, Oligurie, Hautausschlag, allergische Dermatitis, Urtikaria, Ödeme, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom.

Überdosis:

Symptome:Schwindel, Parästhesien, Kopfschmerzen, Krämpfe.

Behandlung: symptomatisch. Hämodialyse und Peritonealdialyse sind nicht wirksam.

Interaktion:

Bakteriostatische Antibiotika reduzieren die bakterizide Wirkung von Ceftriaxon. Antagonismus mit Chloramphenicol in vitro.

Pharmazeutisch inkompatibel mit Calcium-haltigen Lösungen (einschließlich Hartmann- und Ringer-Lösung) sowie mit Amsacrin, Vancomycin, Fluconazol und Aminoglycosiden. Ceftriaxon enthält daher keine N-Methylthiotetrazol-Gruppe, führt daher bei der Wechselwirkung mit Ethanol nicht zur Entwicklung von Disulfiram-ähnlichen Reaktionen, die einigen Cephalosporinen inhärent sind.

Spezielle Anweisungen:

In Kombination mit schwerer Nieren- und Leberinsuffizienz sowie bei Hämodialysepatienten ist es notwendig, regelmäßig die Konzentration des Arzneimittels im Plasma zu bestimmen.

Bei Langzeitbehandlung ist es notwendig, das Bild des peripheren Blutes, Indikatoren für den Funktionszustand von Leber und Nieren, regelmäßig zu überwachen. In seltenen Fällen mit Ultraschall der Gallenblase werden Stromausfälle (Präzipitate des Calciumsalzes von Ceftriaxon) beobachtet, die nach Beendigung der Behandlung verschwinden. Mit der Entwicklung der Symptome oder Anzeichen, die auf eine mögliche Gallenblasenerkrankung hindeuten, oder in Gegenwart von Ultraschallzeichen wird das "Schlammphänomen" empfohlen, um die Verabreichung des Arzneimittels zu beenden.

Wenn das Medikament verwendet wird, wurden seltene Fälle von Pankreatitis beschrieben, möglicherweise aufgrund einer Gallengangsobstruktion. Die meisten Patienten hatten Risikofaktoren für eine Stauung der Gallenwege (vorherige medikamentöse Therapie, schwere Komorbiditäten, vollständige parenterale Ernährung); Allerdings kann die beginnende Rolle der Präzipitatbildung in den Gallenwegen unter dem Einfluss von Ceftriaxon nicht ausgeschlossen werden. Bei der Anwendung des Arzneimittels werden seltene Fälle einer Prothrombinzeitänderung beschrieben. Patienten mit Vitamin-K-Mangel (gestörte Synthese, Essstörungen) müssen möglicherweise die Prothrombinzeit überwachen und Vitamin K (10 mg / Woche) mit einer Verlängerung der Prothrombinzeit vor oder während der Therapie verschreiben.

Fälle von tödlichen Reaktionen als Folge der Ablagerung von Ceftriaxon-Ca2 + -Ausscheidungen in den Lungen und Nieren von Neugeborenen werden beschrieben. Theoretisch besteht daher eine Wahrscheinlichkeit der Wechselwirkung von Ceftriaxon mit Calcium-haltigen Lösungen zur intravenösen Verabreichung und in anderen Altersgruppen von Patienten Ceftriaxon sollte nicht mit Calcium-haltigen Lösungen (auch für die parenterale Ernährung) gemischt und auch gleichzeitig verabreicht werden, inkl. durch separate Zugänge für Infusionen an verschiedenen Standorten. Theoretisch sollte, basierend auf der Berechnung von 5 Halbwertszeiten von Ceftriaxon, der Zeitraum zwischen der Verabreichung von Ceftriaxon und Calcium enthaltenden Lösungen mindestens 48 Stunden betragen. Angaben zur möglichen Wechselwirkung von Ceftriaxon mit oralen Calcium-haltigen Arzneimitteln sowie Ceftriaxon zur intramuskulären Injektion mit Calcium-haltigen Arzneimitteln (intravenös und oral) fehlen.

Bei der Behandlung von Ceftriaxon, falsch-positive Ergebnisse des Coombs-Test, eine Probe für Galaktosämie, mit bestimmten Glukose im Urin (Glukokooling wird empfohlen, nur durch die Enzym-Methode bestimmt werden).

Studien zur Bewertung der Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, zu betreiben, wurden nicht durchgeführt.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Angesichts der Nebenwirkungen von Ceftriaxon auf das Nervensystem (möglicherweise das Auftreten von Schwindel, Krampfanfällen) während des Behandlungszeitraums sollte man von motorischen Transportmechanismen und komplexen Mechanismen Abstand nehmen.

Formfreigabe / Dosierung:

Pulver zur Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion, 1,0 g.

Verpackung:

Mit 1,0 g Wirkstoff in Glasfläschchen, hermetisch verschlossen mit Gummistopfen, mit Aluminiumkappen vercrimpt.

Fläschchen mit einem Medikament von 10, 25, 50 Stück werden in Schachteln mit Pappwänden mit einer gleichen Anzahl von Anweisungen für die Verwendung des Medikaments (für Krankenhäuser) platziert.

1 Flasche mit dem Medikament und Gebrauchsanweisungen werden in einer Packung aus Pappe gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-002533

Datum der Registrierung:09.08.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOSINTEZ, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ceftriaxon (Ceftriaxon)