Ceftriaxon - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Cephalosporin-Antibiotikum III-Generation, ein breites Wirkungsspektrum für die parenterale Verabreichung. Die bakterizide Aktivität beruht auf der Unterdrückung der bakteriellen Zellwandsynthese. Es ist durch eine Resistenz gegen die Wirkung der meisten Beta-Lactamasen von Gram-negativen und Gram-positiven Mikroorganismen gekennzeichnet. Aktiv in Bezug auf:

- Gram-positive Aerobier - Staphylococcus Aureus (einschließlich Stämme, die Penicillinase produzieren), Staphylococcus Epidermis, Streptococcus Lungenentzündung,Streptococcus Pyogene, Streptococcus spp. Gruppen Viridane;

- gramnegative Aerobier - Acinetobacter Calcoaceticus, Borrelien Burgdorferi, Enterobacter Aerogene, Enterobacter Kloaken, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (einschließlich Stämme, die Penicillinase bilden), Haemophilus Parainfluenzae, Klebsiella spp. (inkl. Klebsiella Lungenentzündung), Moraxella Catarrhalis (einschließlich Stämme, die Penicillinase bilden), Morganella Morganii, Neisseria Gonorrhoeae (einschließlich Stämme, die Penicillinase bilden), Neisseria Meningitidis, Proteus Mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (inkl. Serratia Marcesken); einzelne Stämme Pseudomonas Aeruginosa sind auch empfindlich;

- Anaerobier - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (Außerdem Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Es hat In-vitro-Aktivität gegen die meisten Stämme der folgenden Mikroorganismen, obwohl die klinische Bedeutung davon unbekannt ist: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (einschließlich Providencia rettgeri), Salmonella spp. (einschließlich Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Methicillin-resistente Staphylokokken sind z. B. gegenüber Cephalosporinen resistent. Ceftriaxon, viele Streptococcus-Stämme der Gruppe D und Enterokokken, inkl. Enterococcus faecalis, ebenfalls resistent gegen Ceftriaxon.

Pharmakokinetik:

Die Bioverfügbarkeit ist 100%, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (TCmax) nach intramuskulärer (IM) Verabreichung beträgt 2-3 Stunden, nach intravenöser (iv) Verabreichung - am Ende der Infusion.

Die maximale Konzentration (Cmax) nach der / m-Einführung beträgt 76 mcg / ml. Stach bei IV in Dosen von 1 und 2 g-151 bzw. 257 & mgr; g / ml.

Bei Erwachsenen, 2 bis 24 Stunden nach der Verabreichung einer Dosis von 50 mg / kg, die Konzentration in der Liquor Cerebrospinalflüssigkeit (CSF) minimale Hemmkonzentration für die häufigsten Erreger der Meningitis. Es dringt gut in Liquor mit Entzündung der Hirnhäute ein.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 83-96%. Das Verteilungsvolumen - 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), bei Kindern - 0,3 l / kg, Plasmaclearance - 0,58-1,45 l / h, renal - 0,32-0,73 l / h. Die Halbwertszeit (T1 / 2) nach IM betrug 5,8-8,7 Stunden nach intravenöser Injektion bei einer Dosis von 50-75 mg / kg bei Kindern mit Meningitis - 4,3-4,6 Stunden; bei Patienten unter Hämodialyse (Kreatinin-Clearance 0-5 ml / min) -14,7 Stunden, mit SC 15-15 ml / min - 15,7 Stunden, 16-30 ml / min - 11,4 h, 31-60 ml / min-12,4 h.

Es wird unverändert ausgeschieden - 33-67% von den Nieren; 40-50% - mit Galle im Darm, wo die Inaktivierung auftritt. Etwa 70% des Arzneimittels wird bei Neugeborenen durch die Nieren ausgeschieden. Hämodialyse ist unwirksam.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen verursacht durch Ceftriaxon-anfällig

Mikroorganismen:

- Infektionen der Bauchhöhle (Peritonitis, entzündliche Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts, Gallenwege einschließlich Cholangitis, Empyem der Gallenblase);

- Erkrankungen der Atemwege (einschließlich Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem);

- akute Otitis media;

- bakterielle Meningitis;

- unkomplizierte Gonorrhoe;

- Harnwegsinfektion;

- Infektionen der Haut und der Weichteile;

- Infektion von Knochen, Gelenken;

- Infektionen der Beckenorgane;

- bakterielle Sepsis;

- Lyme-Borreliose (Borreliose).

Vorbeugung von postoperativen Infektionen.

Infektionskrankheiten bei Personen mit geschwächter Immunität.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Cephalosporine, Penicilline, Carbapeneme), Hyperbilirubinämie bei Neugeborenen, Neugeborenen, die intravenöse Verabreichung von Calcium-haltigen Lösungen zeigten.

Vorsichtig:Frühgeborene, Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, Colitis ulcerosa, Enteritis oder Colitis im Zusammenhang mit der Verwendung von antibakteriellen Arzneimitteln.

Schwangerschaft und Stillzeit:Ceftriaxon Kann während der Schwangerschaft verwendet werden, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter größer ist als das potentielle Risiko für den Fötus.Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

In / in, / m. Verwenden Sie nur frisch zubereitete Lösungen! Verwenden Sie keine kalziumhaltigen Lösungen, um die Zubereitung zu verdünnen!

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren - 1-2 Gramm einmal täglich oder 0,5-1 g alle 12 Stunden, sollte die tägliche Dosis 4 g nicht überschreiten.

Bei Kindern mit einem Körpergewicht von 50 kg und darüber werden Dosen für Erwachsene verwendet. Die Länge des Kurses hängt von der Art und Schwere der Erkrankung ab. Bei unkomplizierter Gonorrhoe - in / m einmal, 250 mg.

Lyme-Borreliose: Erwachsene und Kinder - 50 mg / kg (aber nicht mehr als 2 g) 1 Mal pro Tag für 14 Tage.

Zur Vorbeugung von postoperativen Komplikationen - einmal, 1 g für 30-60 Minuten vor der Operation. Bei Operationen am Kolon und Rektum wird eine zusätzliche Verabreichung des Medikaments aus der Gruppe der 5-Nitroimidazole empfohlen.

Für Neugeborene - 20-50 mg / kg / Tag.

Bei bakterieller Meningitis bei Kindern beträgt die Anfangsdosis 100 mg / kg (aber nicht mehr als 4 g) einmal täglich, dann 100 mg / kg / Tag (aber nicht mehr als 4 g) einmal täglich oder in zwei Dosen ( alle 12 Stunden) oder kann reduziert werden. Die Behandlungsdauer beträgt 7-14 Tage. Kinder mit Haut- und Weichteilinfektionen - in einer täglichen Dosis von 50-75 mg / kg einmal täglich oder 25-37,5 mg / kg alle 12 Stunden, nicht mehr als 2 g / Tag.

Bei schweren Infektionen anderer Standorte, 25-37,5 mg / kg alle 12 Stunden, nicht mehr als 2 g / Tag. Bei der Behandlung von akuter Mittelohrentzündung bei Kindern wird eine einmalige IV IM in einer Dosis von 50 mg / kg (aber nicht mehr als 1 g) empfohlen.

Bei der Behandlung anderer Infektionen bei Kindern, die älter als 1 Monat und bis zu 12 Jahren alt sind, beträgt die empfohlene Tagesdosis 50-75 mg / kg, aufgeteilt in zwei Dosen (alle 12 Stunden). Die tägliche Gesamtdosis bei Kindern sollte 2 g nicht überschreiten. Eine Dosis von mehr als 50 mg / kg Körpergewicht sollte als intravenöse Infusion innerhalb von 30 Minuten verabreicht werden.

Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz Korrektur der Dosis ist nur mit QC unter 10 ml / min erforderlich. In diesem Fall sollte die tägliche Dosis 2 g nicht überschreiten.

Hämodialysepatienten benötigen keine zusätzliche Dosis nach einer Hämodialysebehandlung, jedoch ist es notwendig, die Konzentration von Ceftriaxon im Plasma zu kontrollieren, da ihre Ausscheidung bei solchen Patienten verlangsamt werden kann (eine Dosisanpassung kann erforderlich sein).

Bei Patienten mit Nieren-Leber-Versagen sollte die tägliche Dosis 2 g nicht überschreiten, ohne die Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma zu bestimmen.

Die Behandlung mit Ceftriaxon sollte mindestens 2 weitere Tage nach dem Verschwinden der Symptome und Anzeichen einer Infektion fortgesetzt werden. Der Verlauf der Behandlung ist in der Regel 4-14 Tage; Bei komplizierten Infektionen kann eine längere Dauer der Verabreichung erforderlich sein. Der Verlauf der Behandlung von Infektionen durch Streptococcus pyogenes sollte mindestens 10 Tage betragen.

Regeln für die Vorbereitung und Verwaltung von Lösungen: Verwenden Sie nur frisch zubereitete Lösungen.

Zur Einführung werden 0,5 g des Arzneimittels in 2 ml gelöst und 1 g in 3,5 ml einer 1% igen Lidocainlösung gelöst. Empfehlen Sie nicht mehr als 1 g in einem Gesäß zu geben.

Für die intravenöse Injektion von 0,5 g, gelöst in 5 ml, Alg-in 10 ml Wasser zur Injektion. Geben Sie langsam hinein / hinein (2-4 Minuten).

Für intravenöse Infusionen lösen 2 g in 40 ml einer Lösung, die kein Kalzium enthält (0,9% Natriumchloridlösung, 5-10% Dextroselösung, 5% ige Lävuloselösung). Dosen von 50 mg / kg oder mehr sollten intravenös tropfen für 30 Minuten verabreicht werden.

Nebenwirkungen:

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber oder Schüttelfrost.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel.

Aus dem Verdauungssystem: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Geschmacksstörung, pseudomembranöse Kolitis.

Aus der Hämatopoese: Anämie (einschließlich hämolytisch), Leukopenie, Lymphopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Thrombozytose, Eosinophilie.

Aus dem Urogenitalsystem: Candidose der Vagina, Vaginitis.

Lokale Reaktionen: wenn in / in der Einführung - Phlebitis, Schmerzen, Dichtungen entlang der Vene; mit der / m Einführung - Schmerzen, Gefühl von Wärme, Dichtheit oder Kondensation an der Injektionsstelle.

Laborindikatoren: erhöhen (verringern) Prothrombinzeit, erhöhte Aktivität, "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase, Hyperbilirubinämie, Hyperkreatininämie, erhöhte Harnstoffkonzentration, das Vorhandensein von Sediment im Urin.

Andere: verstärktes Schwitzen, "Hitzewallungen" von Blut.

Unerwünschte Reaktionen mit einer Häufigkeit von weniger als 0,1%: Bauchschmerzen, Agranulozytose,

allergische Pneumonitis, Anaphylaxie, Basophilie, Cholelithiasis, Bronchospasmus, Kolitis, Dyspepsie, Epistaxis, Blähungen, "Schlammphänomen" der Gallenblase, Glucosurie, Hämaturie, Gelbsucht, Leukozytose. Lymphozytose, Monozytose, Nephrolithiasis,

Herzklopfen, Krampfanfälle, Serumkrankheit, Stomatitis, Glossitis, Oligurie, Allergische Dermatitis, Urtikaria, Ödeme, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom.

Überdosis:Zu hohe Konzentrationen von Ceftriaxon im Plasma können nicht durch Hämodialyse oder Peritonealdialyse reduziert werden. Symptomatische Maßnahmen werden zur Behandlung von Überdosierungen empfohlen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Bakteriostatische Antibiotika reduzieren die bakterizide Wirkung von Ceftriaxon.

Antagonismus mit Chloramphenicol in vitro.

Pharmazeutisch inkompatibel mit Lösungen, die Calcium enthalten (einschließlich Hartmann- und Ringer-Lösung), sowie mit Amsacrin, Vancomycin, Fluconazol und Aminoglycosiden.

Spezielle Anweisungen:

Bei gleichzeitiger schwerer Nieren- und Leberinsuffizienz sollten Hämodialysepatienten regelmäßig die Konzentration des Arzneimittels im Plasma bestimmen.

Bei Langzeitbehandlung ist es notwendig, das Bild des peripheren Blutes, Indikatoren für den Funktionszustand von Leber und Nieren, regelmäßig zu überwachen.

In seltenen Fällen mit Ultraschall der Gallenblase werden Stromausfälle (Präzipitate des Calciumsalzes von Ceftriaxon) beobachtet, die nach Beendigung der Behandlung verschwinden. Mit der Entwicklung von Symptomen oder Zeichen, die auf eine mögliche Gallenblasenerkrankung hindeuten, oder wenn Anzeichen eines "trägen Phänomens" vorliegen, wird empfohlen, das Arzneimittel abzusetzen.

Bei der Anwendung des Arzneimittels werden seltene Fälle von Pankreatitis beschrieben, die sich möglicherweise infolge einer Obstruktion der Gallenwege entwickelt haben. Die meisten Patienten hatten Risikofaktoren für eine Stauung der Gallenwege (vorherige medikamentöse Therapie, schwere Komorbiditäten, vollständige parenterale Ernährung); Allerdings kann die beginnende Rolle der Präzipitatbildung in den Gallenwegen unter dem Einfluss von Ceftriaxon nicht ausgeschlossen werden. Ceftriaxon enthält keine N-Methylthiotetrazol-Gruppe, die bei gleichzeitiger Verwendung von Ethanol und Blutung, die einigen Cephalosporinen inhärent sind, Disulfiramid-ähnliche Wirkungen verursacht.

Bei der Anwendung des Arzneimittels werden seltene Fälle einer Prothrombinzeitänderung beschrieben. Bei der Anwendung des Arzneimittels werden seltene Fälle einer Prothrombinzeitänderung beschrieben. Patienten mit Vitamin-K-Mangel (gestörte Synthese, Essstörungen) müssen möglicherweise die Prothrombinzeit überwachen und Vitamin K (Yumg / Woche) mit einer Verlängerung der Prothrombinzeit vor oder während der Therapie verschreiben. Fälle von tödlichen Reaktionen als Folge der Ablagerung von Ceftriaxon-Calcium-Präzipitaten in den Lungen und Nieren von Neugeborenen werden beschrieben. Theoretisch besteht daher die Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung von Ceftriaxon mit Calcium-haltigen Lösungen zur intravenösen Verabreichung und in anderen Altersgruppen von Patienten Ceftriaxon sollte nicht mit Calcium-haltigen Lösungen (auch für die parenterale Ernährung) gemischt und auch gleichzeitig verabreicht werden, inkl. durch separate Zugänge für Infusionen an verschiedenen Standorten. Theoretisch sollte, basierend auf der Berechnung von 5 Halbwertszeiten von Ceftriaxon, der Zeitraum zwischen der Verabreichung von Ceftriaxon und Calcium enthaltenden Lösungen mindestens 48 Stunden betragen.

In der Behandlung von Ceftriaxon, falsch-positive Ergebnisse der Coombs-Test, ein Test für Galaktosämie, Glucose im Urin (Glucosurie wird empfohlen, nur durch Enzym-Methode bestimmt werden).

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Patienten mit CeftriaxonBeim Autofahren und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, ist Vorsicht geboten.

Formfreigabe / Dosierung:

Pulver zur Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion, 1,0 g.

Verpackung:Mit 1,0 g Wirkstoff (Ceftriaxon) in einer Glasampulle, hermetisch verschlossen mit einem Gummistopfen, gefolgt von einer Aluminiumkappe. 1 Flasche mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton. Für 5 oder 30 Flaschen mit Gebrauchsanweisung in einer Kartonschachtel.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000140

Datum der Registrierung:23.12.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:LEKKO, ZAO LEKKO, ZAO Russland

Hersteller: & nbsp;

Pharmaunternehmen LEKKO, ZAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ceftriaxon (Ceftriaxon)