Ceftriaxon - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Eine Flasche enthält: aktive Substanz: Ceftriaxon in Form von Ceftriaxon-Natriumsalz - 0,5 g oder 1,0 g, berechnet auf eine wasserfreie Substanz - 0,5395 g oder 1,0790 g.

Beschreibung:Fast weißes oder gelbliches kristallines Pulver.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum-Cephalosporin

ATX: & nbsp;

J.01.D.D.04 Ceftriaxon

Pharmakodynamik:

Ceftriaxon ist ein parenterales Cephalosporin-Antibiotikum der dritten Generation. Die bakterizide Aktivität von Ceftriaxon beruht auf der Unterdrückung der Zellwandsynthese. In vitro Ceftriaxon hat ein breites Wirkungsspektrum gegen Gram-negative und Gram-positive Mikroorganismen. Es ist sehr resistent gegen die meisten β-Lactamasen (sowohl Penicillinasen als auch Cephalosporinasen), die von grampositiven und gramnegativen Bakterien produziert werden.

Ceftriaxon ist normalerweise gegen die folgenden Mikroorganismen aktiv.

Gram-positive Aerobier

Staphylococcus aureus (Methicillin-sensitive), Koagulase-negative Staphylokokken, Streptococcus pyogenes β-hämolytisch, Gruppen A), Streptococcus agalactiae β-hämolytische, Gruppe B), β-hämolytische Streptokokken (Gruppen von weder A noch B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Hinweis. Methicillin-resistent Staphylococcus spp. sind resistent gegen Cephalosporine, einschließlich Ceftriaxon. Gewöhnlich, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium und Listeria monocytogenes sind auch stabil.

Gram-negative Aerobier

Acinetobacter Iwofii, Acinetobacter anitratus (hauptsächlich, A. baumannii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkaligenartige Bakterien, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga , Citrobacter diversus (einschließlich C. amalonaticus), Citrobacter freundif, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes * Enterobacter cloacae * Enterobacter spp. (andere) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella-Pneumonie ** Moraxella catarrhalis (zuvor genannt Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (ÜberChi), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penner *, Proteus vulgaris * Pseudomonas fluorescens * Pseudomonas spp. (ÜberChi), Providencia rettger * Providencia spp. (andere), Salmonella typhi, Salmonellen spp. (nicht phytophoid), Serratia marcescens * Serratia spp. (andere)⁴, Shigella , Vibrio , Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (andere).

* Einige Isolate dieser Spezies sind gegenüber Ceftriaxon resistent, hauptsächlich aufgrund der Bildung von β-Lactamasen, die von Chromosomen kodiert werden.

** Einige Isolate dieser Spezies sind stabil aufgrund der Bildung einer Anzahl von Plasmid-vermittelten β-Lactamasen.

Hinweis. Viele Stämme der obigen Mikroorganismen, multiresistent gegen andere Antibiotika, wie Aminopenicilline und Ureidopenicilline, Cephalosporine der ersten und zweiten Generation und Aminoglycoside, sind gegenüber Ceftriaxon empfindlich.

Treponema pallidum ist in vitro und in Tierversuchen gegenüber Ceftriaxon empfindlich. Klinische Studien zeigen das Ceftriaxon hat eine gute Wirksamkeit gegen primäre und sekundäre Syphilis. Mit sehr wenigen Ausnahmen klinische Isolate R. aeruginosa resistent gegen Ceftriaxon.

Anaerobier

Bacteroides spp. (galleempfindlich) *, Clostridium spp. (Außerdem VON. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (andere), Gaffkya anaerobica (Vor namens Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Etwas isoliert diese Spezies sind stabil zu Ceftriaxon von-hinter Bildungdas β-Lactamase.

Hinweis. Viele Stämme von (3-Lactamase-bildenden Bacteroides spp. (bestimmtes, V. fragilis) sind stabil. Stabil und Clostridium difficile. Die Empfindlichkeit gegenüber Ceftriaxon kann durch Scheibendiffusionsmethode oder serielle Verdünnungsmethode auf Agar oder Bouillon unter Verwendung eines Standardverfahrens ähnlich dem vom Institut für klinische und Laborstandards (ICLS) empfohlenen Verfahren bestimmt werden.Die FCS hat die folgenden Kriterien für die Bewertung der Ergebnisse einer Probe für Ceftriaxon festgelegt:

Empfindlich

Mäßig empfindlich

Stabil

Methode der Verdünnung Die überwältigende Konzentration, mg / l

16-32

=64

Disc-Methode (Scheibe mit 30 μg Ceftriaxon)

Der Durchmesser der Wachstumsverzögerungszone,

=21

20-14

=13

Um festzustellen, sollten CDs mit Ceftriaxon eingenommen werden, wie in In-vitro-Studien gezeigt wurde Ceftriaxon ist aktiv gegen einzelne Stämme, die eine Resistenz zeigen, wenn Scheiben verwendet werden, die für die gesamte Gruppe von Cephalosporinen bestimmt sind.

Anstelle von ICLS-Standards können andere gut standardisierte Standards verwendet werden, um die Empfindlichkeit von Mikroorganismen zu bestimmen, zum Beispiel das Deutsche Institut für Normung (DIN) und internationale ICS-Empfehlungen (International Collaborative Study), die den Empfindlichkeitszustand angemessen interpretieren.

Pharmakokinetik:

Die Pharmakokinetik von Ceftriaxon ist nicht-linear. Alle wichtigen pharmakokinetischen Parameter, die auf der Gesamtkonzentration des Arzneimittels basieren, mit Ausnahme der Halbwertszeit, hängen von der Dosis ab und steigen weniger als proportional zu ihrem Anstieg. Die Nichtlinearität ist charakteristisch für pharmakokinetische Parameter, abhängig von der Gesamtkonzentration von Ceftriaxon im Blutplasma (nicht nur freies Ceftriaxon), und wird durch die Sättigung der Bindung des Arzneimittels mit Plasmaproteinen erklärt.

Absaugung

Die maximale Konzentration im Plasma nach einer einzelnen intramuskulären Injektion von 1 g des Arzneimittels beträgt etwa 81 mg / l und wird innerhalb von 2-3 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Die Fläche unter der Kurve "Plasmakonzentration" nach intravenöser und intramuskulärer Injektion ist gleich. Dies bedeutet, dass die Bioverfügbarkeit von Ceftriaxon nach intramuskulärer Injektion 100% beträgt.

Nach einer intravenösen Bolusinjektion von 0,5 g und 1 g Ceftriaxon betrug die mittlere maximale Plasmakonzentration 120 mg / l bzw. 200 mg / l. Nach intravenöser Infusion von 0,5 g, 1 g und 2 g Ceftriaxon betrug die Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma etwa 80, 150 bzw. 250 mg / l. Nach intramuskulärer Injektion die mittlere maximale Plasmakonzentration von Ceftriaxon doppelt so niedrig wie nach intravenöser Verabreichung einer äquivalenten Dosis des Arzneimittels.

Verteilung

Das Verteilungsvolumen von Ceftriaxon beträgt 7-12 Liter. Nach einer Dosis von 1-2 g Ceftriaxon dringt gut in Gewebe und Körperflüssigkeiten ein. Für mehr als 24 Stunden übersteigen seine Konzentrationen die minimalen Hemmkonzentrationen für die meisten Infektionserreger in mehr als 60 Geweben und Flüssigkeiten (einschließlich Lunge, Herz, Gallenwege, Leber, Tonsillen, Mittelohr und Nasenschleimhaut, Knochen sowie zerebrospinale, pleurale und synoviale Flüssigkeiten und Sekretion der Prostata).

Nach intravenöser Anwendung Ceftriaxon dringt schnell in die Zerebrospinalflüssigkeit ein, wo bakterizide Konzentrationen gegen empfindliche Mikroorganismen für 24 Stunden bestehen bleiben.

Bindung an Proteine

Ceftriaxon bindet reversibel an Albumin. Der Bindungsgrad beträgt ca. 95% für Ceftriaxon-Konzentrationen im Blutplasma von weniger als 100 mg / l. Die mit Ceftriaxon assoziierte Fraktion des Blutplasmas nimmt mit steigender Konzentration ab, da die Bindung gesättigt ist und bei einer Konzentration von 300 mg / l etwa 85% beträgt.

Penetration in separate Gewebe

Ceftriaxon dringt durch die Hirnhäute, vor allem mit ihrer Entzündung. Die durchschnittliche maximale Konzentration von Ceftriaxon in der Cerebrospinalflüssigkeit erreicht 25% der Konzentration von Ceftriaxon im Blutplasma bei Patienten mit bakterieller Meningitis und nur 2 % aus der Konzentration im Blutplasma bei Patienten mit nicht entzündeter Dura mater. Die maximale Konzentration von Ceftriaxon in der Zerebrospinalflüssigkeit wird 4-6 Stunden nach der intravenösen Verabreichung erreicht. Ceftriaxon Durchläuft die Plazentaschranke und fällt in geringen Konzentrationen in die Muttermilch.

Stoffwechsel

Ceftriaxon unterliegt keinem systemischen Metabolismus, sondern wird unter dem Einfluss der Darmflora in inaktive Metaboliten umgewandelt.

Ausscheidung

Die gesamte Plasma-Clearance von Ceftriaxon beträgt 10-22 ml / min. Die Nierenclearance beträgt 5-12 ml / min. 50-60% Ceftriaxon werden unverändert über die Nieren ausgeschieden und 40-50% sind unverändert im Darm. Die Halbwertszeit von Ceftriaxon beträgt bei Erwachsenen etwa 8 Stunden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Neugeborene, Kleinkinder und Kinder unter 12 Jahren

Bei Neugeborenen ist die Halbwertszeit von Ceftriaxon im Vergleich zu anderen Altersgruppen erhöht. In den ersten 14 Lebenstagen kann die Konzentration von freiem Ceftriaxon im Blutplasma aufgrund der geringen glomerulären Filtration und der Besonderheiten der Bindung des Arzneimittels an Plasmaproteine weiter erhöht werden. Bei pädiatrischen Patienten ist die Halbwertszeit geringer als bei Neugeborenen und Erwachsenen. Die Werte für die Plasmaclearance und das Verteilungsvolumen von Ceftriaxon insgesamt sind bei Neugeborenen, Säuglingen und Kindern unter 12 Jahren höher als bei Erwachsenen.

Verletzung der Funktion von Nocheck oder Leber

Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion variiert die Pharmakokinetik von Ceftriaxon nur unwesentlich, nur eine geringe Erhöhung der Halbwertszeit (weniger als das Zweifache) wird selbst bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz beobachtet. Ein leichter Anstieg der Halbwertszeit von Ceftriaxon bei Niereninsuffizienz kann durch eine kompensatorische Zunahme der Nicht-Spot-Clearance als Folge einer verringerten Bindung an Plasmaproteine und eine entsprechende Zunahme der Kettenclearance von Gesamt-Ceftriaxon erklärt werden.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz erhöht sich die Halbwertszeit nicht.Bei solchen Patienten tritt ein kompensatorischer Anstieg auf der Nierenfreiheit. Der Grund ist auch eine Erhöhung der Konzentration von freiem Ceftriaxon im Blutplasma, was zu einer paradoxen Zunahme der Gesamtbeseitigung des Arzneimittels vor dem Hintergrund einer Zunahme des Verteilungsvolumens beiträgt.

Patienten im senilen Alter

Bei Patienten, die älter als 75 Jahre sind, ist die Eliminationshalbwertszeit im Durchschnitt zwei- oder dreimal höher als bei erwachsenen Patienten.

Indikationen:

Infektionen verursacht durch Ceftriaxon-Erreger anfällig: Sepsis; Meningitis; disseminierte Lyme-Borreliose (Stadium II und III); Infektion der Bauchhöhle (Peritonitis, Infektionen der Gallenwege und Magen-Darm-Trakt); Infektion von Knochen, Gelenken, Weichteilen, Haut sowie Wundinfektionen; Infektion bei Patienten mit geschwächter Immunität; Infektionen der Nieren und der Harnwege; Infektionen der Atemwege, insbesondere Pneumonie, und Infektionen der HNO-Organe; Infektionen der Genitalien, einschließlich Gonorrhoe.

Perioperative Infektionsprävention.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit

Überempfindlichkeit gegen Ceftriaxon und jede andere Komponente des Arzneimittels.

Überempfindlichkeit gegen Cephalosporine.

Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. anaphylaktische Reaktionen) auf andere β-Lactam-Antibiotika (Penicilline, Monobactame und Carbapeneme) in der Anamnese.

Frühchen

Frühgeborene bis 41 Wochen alt (kumulative Gestationsalter und chronologisches Alter) sind nicht für Ceftriaxon geeignet.

Fertige Neugeborene (≤28 Tage alt)

- Hyperbilirubinämie, Gelbsucht oder Azidose, Hypalbuminämie bei Neugeborenen (Studien im vitro zeigte, dass Ceftriaxon kann Bilirubin aus der Assoziation mit Serumalbumin verdrängen, was das Risiko erhöht, bei solchen Patienten eine Bilirubinenzephalopathie zu entwickeln).

- Intravenöse Verabreichung von Calcium-haltigen Lösungen an Neugeborene. Neugeborene (≤28 Tage), denen bereits eine intravenöse Behandlung mit Calcium-haltigen Lösungen einschließlich Calcium-haltiger Infusion, z. B. bei parenteraler Ernährung, aufgrund der Bildung von Calciumsalz-Präzipitaten zugeordnet oder unterstellt wird, riskieren Ceftriaxon (vgl. Die Abschnitte "Dosierung und Verwaltung "und" Interaktion mit anderen Drogen ").

Einige tödliche Fälle der Bildung von Niederschlägen in den Lungen und Nieren bei Neugeborenen, die erhalten haben Ceftriaxon und Calcium-haltige Lösungen. In einigen Fällen wurde ein venöser Zugang verwendet, und die Bildung von Präzipitaten wurde direkt in dem System zur intravenösen Verabreichung beobachtet, und wenigstens ein tödlicher Fall mit unterschiedlichen venösen Zugängen und zu unterschiedlichen Zeiten der Verabreichung von Ceftriaxon und calciumhaltigen Lösungen war ebenfalls berichtet. Ähnliche Fälle wurden nur bei Neugeborenen beobachtet (siehe Abschnitt "Überwachung nach der Registrierung").

Lidocain

Vor der Durchführung der intramuskulären Injektion von Ceftriaxon mit Lidocain ist es notwendig, das Vorhandensein von Kontraindikationen für Lidocain auszuschließen. Kontraindikationen für die Anwendung von Lidocain sind in der Gebrauchsanweisung für Lidocain angegeben. Ceftriaxon-Lösungen enthalten Lidocain, kann nicht intravenös verabreicht werden.

Vorsichtig:

Stillzeit.

Nicht schwere Überempfindlichkeitsreaktionen auf andere β-Lactam-Antibiotika (Penicilline, Monobactame und Carbapeneme) in der Anamnese.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Ceftriaxon durchdringt die Plazentaschranke. Sicherheit der Anwendung in der Schwangerschaft bei Frauen ist nicht erwiesen. Präklinische Studien zur Fortpflanzungsfähigkeit haben keine embryotoxischen, fetotoxischen, teratogenen Wirkungen oder andere nachteilige Wirkungen des Arzneimittels auf die Fertilität von Männern und Frauen, den Prozess der Geburt, perinatale und postnatale fetale Entwicklung gezeigt. In der Schwangerschaft, vor allem im ersten Trimester, sollte nur auf strenge Indikationen verschrieben werden, vorausgesetzt, dass der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Stillzeit

In geringen Konzentrationen Ceftriaxon tritt in die Muttermilch ein. Es ist unwahrscheinlich, dass Ceftriaxon ein stillendes Baby beeinflusst, wenn es in therapeutischer Dosierung von der Mutter angewendet wird, jedoch kann das Risiko von Durchfall, Pilzinfektionen der Schleimhäute und Überempfindlichkeitsreaktionen des Kindes nicht ausgeschlossen werden. Es ist notwendig, das Stillen zu unterbrechen oder die Therapie mit Ceftriaxon abzubrechen / zu unterlassen, wobei die Vorteile des Stillens für das Baby und die Vorteile der Therapie für die Mutter zu berücksichtigen sind.

Dosierung und Verabreichung:

Standard-Dosierungsschema

Intravenös, intramuskulär.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre ≥ 50 kg: 1-2 g einmal täglich (alle 24 Stunden). In schweren Fällen oder Infektionen, deren Erreger nur mäßig empfindlich auf Ceftriaxon reagieren, kann die Tagesdosis auf 4 g erhöht werden.

Dauer der Behandlung hängt vom Verlauf der Krankheit ab. Wie immer mit Antibiotikatherapie, die Verabreichung des Medikaments Ceftriaxon sollte den Patienten für mindestens 48-72 Stunden nach der Normalisierung der Temperatur und Bestätigung der Eradikation des Erregers fortsetzen.

Normalerweise ist der Behandlungsverlauf 4-14 Tage; Bei komplizierten Infektionen kann eine längere Dauer der Verabreichung erforderlich sein.

Der Verlauf der Behandlung von Infektionen verursacht durch Streptococcus pyogenes, muss mindestens 10 Tage sein.

Einführung

Verwenden Sie nur frisch zubereitete Lösungen.

Für die intramuskuläre Injektion: 0,5 g des Arzneimittels werden in 2 ml gelöst und 1 g - in 3,6 ml Wasser zur Injektion oder 1% ige Lösung von Lidocain. Um Schmerzen bei intramuskulären Injektionen zu reduzieren, sollte das Medikament mit einer 1% igen Lidocain-Lösung verabreicht werden.Das Medikament sollte tief intramuskulär in einen ausreichend großen Muskel (Gesäß) injiziert werden. Geben Sie nicht mehr als 1 g desselben Muskels. Die Lösung enthält Lidocain, kann nicht intravenös verabreicht werden.

Für die intravenöse Bolusverabreichung: 0,5 g des Arzneimittels wird in 5 ml gelöst, und 1 g - in 10 ml Wasser zur Injektion. Die Lösung wird intravenös langsam für 5 Minuten, vorzugsweise in einer großen Vene, verabreicht.

Zur intravenösen Infusion: Die Lösung wird für mindestens 30 Minuten verabreicht.

2 g des Arzneimittels werden in 40 ml Wasser zur Injektion oder einer der Lösungen, die kein Calcium enthalten (z. B. 0,9% ige Natriumchloridlösung, 5 % oder 10% Dextroselösung, Wasser für Injektionen). Arzneimittellösungen Ceftriaxon kann nicht mit Lösungen gemischt werden, die andere antimikrobielle Mittel oder andere Lösungsmittel enthalten, mit Ausnahme der oben aufgeführten, wegen der möglichen Inkompatibilität.

Kann nicht verwendet werden, um Lösungen des Medikaments vorzubereiten Ceftriaxon zur intravenösen Verabreichung und anschließenden Verdünnung, Calcium enthaltende Lösungsmittel, wie Ringer-Lösung oder Hartmann-Lösung, wegen der möglichen Bildung von Präzipitaten.

Es gab keine Berichte über Wechselwirkungen zwischen Ceftriaxon und oralen Calcium-haltigen Arzneimitteln oder die Wechselwirkung von Ceftriaxon zur intramuskulären Verabreichung und Calcium-haltigen Arzneimitteln (zur intravenösen oder oralen Verwendung).

Dosierung in besonderen Fällen

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion muss die Dosis nicht reduziert werden, sofern keine Nierenfunktionsstörungen vorliegen.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion muss die Dosis nicht reduziert werden, sofern keine Leberfunktionsstörungen vorliegen. Tägliche Dosis des Medikaments Ceftriaxon sollte nur bei Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 10 ml / min 2 g nicht überschreiten. Ceftriaxon wird nicht in Hämodialyse oder Peritonealdialyse ausgeschieden, so erhält der Patient eine zusätzliche Dosis des Arzneimittels Ceftriaxon nach dem Ende der Dialyse ist nicht erforderlich.

Wann Kombination von schwerer Nieren- und Leberinsuffizienz sollte sorgfältig die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments überwachen.

Patienten von älteren und senilen Alter

Übliche Dosis für Erwachsene ohne Altersanpassung, sofern keine schwere Nieren- und Leberinsuffizienz vorliegt.

Kinder

Neugeborene, Kleinkinder und Kinder unter 12 Jahren

Wenn das Medikament verschrieben wird Ceftriaxon Einmal täglich wird empfohlen, die folgenden Dosierungsschemata einzuhalten:

- Neugeborene (bis 14 Tage): einmal täglich 20-50 mg / kg Körpergewicht; die tägliche Dosis sollte 50 mg / kg Körpergewicht nicht überschreiten;

- Neugeborene, Säuglinge und Kleinkinder (von 15 Tagen bis 12 Jahren): einmal täglich 20-80 mg / kg Körpergewicht;

- Kinder über 50 kg sind verschriebene Dosen für Erwachsene. Frühgeborene bis 41 Wochen alt (kumulative Gestationsalter und chronologisches Alter) sind nicht für Ceftriaxon geeignet.

Ceftriaxon ist bei Neugeborenen (≤28 Tage) kontraindiziert, denen bereits eine intravenöse Behandlung mit Calcium-haltigen Lösungen einschließlich Calcium-haltiger Infusion, z. B. bei parenteraler Ernährung aufgrund der Gefahr der Bildung von Präzipitaten von Calciumsalzen, Ceftriaxon, zugeteilt ist oder unterstellt wird (siehe Abschnitt "Gegenanzeigen". Bei Säuglingen und Kindern unter 12 Jahren sollten intravenöse Dosen von 50 mg / kg oder mehr mindestens 30 Minuten lang getropft werden. Neugeborene intravenöse Verabreichung sollte innerhalb von 60 Minuten durchgeführt werden, um das potenzielle Risiko einer Bilirubin-Enzephalopathie zu verringern.

Meningitis

Wann bakterielle Meningitis bei Säuglingen und Kleinkindern Behandlung beginnt mit einer Dosis von 100 mg / kg (aber nicht mehr als 4 g) 1 Mal pro Tag. Nach Identifizierung des Erregers und Bestimmung seiner Empfindlichkeit kann die Dosis entsprechend reduziert werden. Die besten Ergebnisse bei Meningokokken - Meningitis wurden mit einer Behandlungsdauer von 4 Tagen erzielt, bei Meningitis durch Haemophilus influenzae - 6 Tage, Streptococcus pneumoniae - 7 Tage.

Lyme-Borreliose

50 mg / kg (die höchste Tagesdosis beträgt 2 g) für Erwachsene und Kinder einmal täglich für 14 Tage.

Tripper (verursacht durch Penicillinase-bildende und Penicillinase-bildende Stämme).

Einmalige intramuskuläre Injektion von 250 mg des Arzneimittels Ceftriaxon Erwachsene Patienten und Kinder über 12 Jahre ≥ 50 kg.

Akute Otitis media

Bei der Behandlung von akuter Mittelohrentzündung bei Kindern wird eine einmalige intramuskuläre Injektion von 50 mg / kg empfohlen (jedoch nicht mehr als 1 g).

Erwachsenen wird eine einzelne intramuskuläre Injektion in einer Dosis von 1-2 g empfohlen. Nach begrenzten Daten, in schweren Fällen oder bei Ineffektivität der vorherigen Therapie, das Medikament Ceftriaxon kann wirksam sein, wenn es intramuskulär in einer Dosis von 1-2 g pro Tag für 3 Tage verabreicht wird.

Vorbeugung von postoperativen Infektionen

Abhängig vom Grad des infektiösen Risikos, 1-2 g der Droge Ceftriaxon einmal für 30-90 Minuten vor der Operation. Bei Operationen am Kolon und Rektum ist eine gleichzeitige (aber getrennte, siehe Abschnitt "Verabreichungsart und Dosis"), die Verabreichung des Medikaments, fest etabliert Ceftriaxon und eines von 5-Nitroimidazolen, zum Beispiel Ornidazol.

Nebenwirkungen:

Die häufigsten Nebenwirkungen, die in klinischen Studien mit Ceftriaxon beobachtet wurden, sind Eosinophilie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Diarrhoe, Hautausschlag und ein Anstieg der Leberenzymaktivität.

Zur Beschreibung der Häufigkeit unerwünschter Reaktionen wird folgende Klassifikation verwendet: sehr häufig (≥1 / 10), häufig (≥1 / 100 und <1/10), selten (≥1 / 1000 und <1/100), selten (≥1 / 10000 und <1/1000) und sehr selten (<1/10000), einschließlich einzelner Fälle.

Unerwünschte Reaktionen werden nach den Systemklassen der medizinischen Wörterbuchbehörden für die regulatorischen Aktivitäten von MedDRA gruppiert.

Infektiöse und parasitäre Krankheiten: selten - Mykosen der Geschlechtsorgane; selten - pseudomembranöse Kolitis.

Störungen aus dem Blutsystem und Lymphsystem: oft - Eosinophilie, Leukopenie, Thrombozytopenie; selten - Granulozytopenie, Anämie, Koagulopathie.

Beeinträchtigtes Nervensystem: selten - Kopfschmerzen und Schwindel.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe: selten - Bronchospasmus.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: oft Durchfall, ungeformter Stuhl; selten - Übelkeit, Erbrechen.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: oft - erhöhte Aktivität von Leberenzymen (Aspartat-Aminotransferase (ACT), Alanin-Aminotransferase (ALT), alkalische Phosphatase (alkalische Phosphatase)).

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: oft - ein Ausschlag; selten Juckreiz; selten - Bienenstöcke.

Erkrankungen der Nieren und der Harnwege: selten - Hämaturie, Glucosurie.

Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: selten - Phlebitis, Schmerzen an der Injektionsstelle, Fieber; selten - Schwellungen, Schüttelfrost.

Auswirkungen auf Labor- und instrumentelle Forschungsergebnisse: selten - eine Erhöhung der Konzentration von Kreatinin im Blut.

Post-Business-Überwachung

Die Nebenwirkungen, die bei der Verwendung von Ceftriaxon nach Markteinführung beobachtet werden, sind nachstehend beschrieben. Die Häufigkeit der beobachteten Nebenwirkungen sowie ihre Assoziation mit der Anwendung von Ceftriaxon ist nicht immer möglich, da es unmöglich ist, die genaue Größe der Patientenpopulation zu bestimmen.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: Pankreatitis, Stomatitis, Glossitis, Geschmacksstörung.

Störungen aus dem Blutsystem und Lymphsystem: Thrombozytose, erhöhte Thromboplastin- und Prothrombinzeit, verringerte Prothrombinzeit, hämolytische Anämie. Einzelne Fälle von Agranulozytose (<500 Zellen / & mgr; l) werden beschrieben, wobei sich die meisten nach 10 Behandlungstagen entwickeln und eine kumulative Dosis von 20 g oder mehr verwenden.

Erkrankungen des Immunsystems: anaphylaktischer Schock, Überempfindlichkeit.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: akute generalisierte exanthematische Pustulose, vereinzelte Fälle schwerer Nebenwirkungen (exsudatives Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom)).

Beeinträchtigtes Nervensystem: Krämpfe.

Hörstörungen und labyrinthische Störungen: Schwindel.

Infektiöse und parasitäre Krankheiten: Superinfektion.

Folgende unerwünschte Reaktionen sind ebenfalls bekannt: Bildung von Präzipitaten von Calciumsalzen von Ceftriaxon in der Gallenblase mit den entsprechenden Symptomen, Bilirubinenzephalopathie, Hyperbilirubinämie, Oligurie, Vaginitis, vermehrtes Schwitzen, "Hitzewallungen", allergische Pneumonitis, Epistaxis, Gelbsucht, Palpitation, Serumkrankheit, sowie anaphylaktische oder anaphylaktoide Reaktionen. Einige tödliche Fälle von Präzipitatbildung in den Lungen und Nieren wurden basierend auf den Ergebnissen einer Autopsiestudie bei Neugeborenen beschrieben Ceftriaxon und Calcium-haltige Lösungen. In einigen Fällen wurde ein venöser Zugang verwendet, und die Bildung von Präzipitaten wurde direkt im System zur intravenösen Verabreichung beobachtet. Auch wird mindestens ein tödlicher Fall mit unterschiedlichen venösen Zugängen und zu verschiedenen Zeiten der Verabreichung von Ceftriaxon und Calcium enthaltenden Lösungen beschrieben. Zur gleichen Zeit, nach den Ergebnissen der Studie der Autopsie bei diesem Neugeborenen, wurden die Niederschläge nicht entdeckt. Ähnliche Fälle wurden nur bei Neugeborenen beobachtet (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen"). Fälle von Bildung von Ceftriaxon-Präzipitaten im Harntrakt wurden hauptsächlich bei Kindern beobachtet, die entweder große tägliche Dosen des Arzneimittels (≥80 mg / kg pro Tag) oder kumulative Dosen von mehr als 10 g erhielten, und solche, die zusätzliche Risikofaktoren aufwiesen (Dehydratation) , Bettruhe) . Die Bildung von Präzipitaten in den Nieren kann asymptomatisch sein oder sich klinisch manifestieren, kann zu Ureterobstruktion und postnierem akutem Nierenversagen führen. Dieses unerwünschte Phänomen ist reversibel und verschwindet nach Beendigung der Ceftriaxontherapie.

Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: Phlebitis nach intravenöser Verabreichung. Es kann vermieden werden, indem das Arzneimittel langsam für 5 Minuten injiziert wird, vorzugsweise in eine große Vene.

Intramuskuläre Injektion ohne den Einsatz von Lidocain schmerzlich.

Auswirkung auf die Ergebnisse von Labortests

Bei der Behandlung von Ceftriaxon können falsch positive Ergebnisse des Coombs-Tests bei Patienten festgestellt werden. Wie andere Antibiotika, Ceftriaxon kann ein falsch positives Testergebnis für Galaktosämie geben. Falsch positive Ergebnisse können auch bei der Bestimmung von Glukose im Urin durch Nicht-Enzym-Verfahren erhalten werden, so sollte im Fall einer Ceftriaxontherapie eine Glukosurie, falls notwendig, nur durch die Enzymmethode bestimmt werden.

Ceftriaxon kann eine unzuverlässige Abnahme des glykämischen Index verursachen, der mit einigen Blutzuckerüberwachungsvorrichtungen erhalten wird. Schlagen Sie in der Bedienungsanleitung des von Ihnen verwendeten Geräts nach. Falls erforderlich, sollten alternative Methoden zur Bestimmung der Blutglukose verwendet werden.

Überdosis:

Symptome

Übelkeit, Erbrechen und Durchfall.

Behandlung

Im Falle einer Überdosierung wird durch Hämodialyse und Peritonealdialyse die Konzentration des Arzneimittels nicht verringert. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Die Behandlung der Überdosierung ist symptomatisch.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verwendung von großen Dosen des Arzneimittels Ceftriaxon und "Schleife" Diuretika (zum Beispiel Furosemid), Nierenfunktionsstörung wurde nicht beobachtet. Es gibt widersprüchliche Daten über die Wahrscheinlichkeit einer erhöhten Nephrotoxizität von Aminoglykosiden bei der Anwendung mit Cephalosporinen, daher ist es notwendig, die Nierenfunktion und die Konzentration von Aminoglycosiden im Blut zu überwachen. Alkoholkonsum nach Medikamentengabe Ceftriaxon wurde nicht von einer Disulfiram-ähnlichen Reaktion begleitet. Ceftriaxon enthält keine N-Methylthiotetrazol-Gruppe, die eine Ethanolintoleranz und Blutung verursachen könnte, die einigen anderen Cephalosporinen inhärent ist. Probenecid beeinflusst die Ausscheidung des Arzneimittels nicht Ceftriaxon.

Bakteriostatische Antibiotika reduzieren die bakterizide Wirkung von Ceftriaxon.

In vitro wurde ein Antagonismus zwischen Chloramphenicol und Ceftriaxon festgestellt. Verwenden Sie bei der Herstellung von Lösungen des Arzneimittels keine kalziumhaltigen Lösungsmittel wie Ringer-Lösung oder Hartmann-Lösung Ceftriaxon zur intravenösen Verabreichung und deren anschließende Verdünnung aufgrund der möglichen Bildung von Präzipitaten.

Die Bildung von Präzipitaten von Calciumsalzen von Ceftriaxon kann auch auftreten, wenn das Präparat gemischt wird Ceftriaxon und Calcium-haltige Lösungen unter Verwendung eines einzigen Venenzugangs. Kann ich nicht benutzen Ceftriaxon gleichzeitig mit Calcium-haltigen Lösungen zur intravenösen Verabreichung, einschließlich mit langen Infusionen von Calcium-haltigen Lösungen, beispielsweise mit parenteraler Ernährung unter Verwendung des Y-Verbinders. Für alle Patientengruppen, außer für Neugeborene, ist es möglich, das Medikament konsistent zu injizieren Ceftriaxon und calciumhaltige Lösungen mit gründlichem Waschen von Infusionssystemen zwischen Infusionen einer kompatiblen Flüssigkeit. Zwei In-vitro-Studien wurden durchgeführt, um die Wechselwirkung von Ceftriaxon und Calcium zu untersuchen: eine mit der Verwendung von adulten Blutplasma, die andere mit Nabelschnurblutplasma. Verschiedene Kombinationen von Ceftriaxon mit einer Anfangskonzentration von bis zu 1 mM wurden analysiert (die maximale Konzentration erreicht Ceftriaxon in vivo mit Infusion von 2 g des Arzneimittels für mindestens 30 Minuten) und Calcium mit einer Anfangskonzentration von bis zu 12 mM (48 mg / dl). Eine Abnahme der Ceftriaxon-Konzentration im Plasma wurde bei Calcium in einer Konzentration von 6 mM (24 mg / dl) und höher für adultes Plasma und bei einer Konzentration von 4 mM (16 mg / dl) und höher für neonatales Plasma beobachtet, was auf eine erhöhte Konzentration hindeutet Risiko der Bildung von Calciumsalzen bei Neugeborenen Ceftriaxon (siehe Abschnitte "Art der Anwendung und Dosierung", "Gegenanzeigen").

Ceftriaxon ist pharmazeutisch inkompatibel mit Amsacrin, Vancomycin, Fluconazol und Aminoglykosiden.

Wenn Vitamin K-Antagonisten vor dem Hintergrund der medikamentösen Therapie eingesetzt werden Ceftriaxon erhöhtes Blutungsrisiko. Es ist notwendig, die Parameter der Blutgerinnung ständig zu überwachen und, falls erforderlich, die Dosis des Antikoagulans sowohl während als auch nach Beendigung der Therapie mit dem Arzneimittel einzustellen Ceftriaxon.

Die Synergie zwischen Ceftriaxon und Aminoglykosiden ist für viele gramnegative Bakterien gezeigt. Obwohl die gesteigerte Wirksamkeit solcher Kombinationen nicht immer vorhersehbar ist, sollte sie bei schweren, lebensbedrohlichen Infektionen, wie z Pseudomonas aeruginosa.

Spezielle Anweisungen:

Überempfindlichkeitsreaktionen

Wie bei der Verwendung anderer β-Lactam-Antibiotika wurden schwere Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Todesfällen, berichtet. Mit der Entwicklung von schweren Überempfindlichkeitsreaktionen, medikamentöse Therapie Ceftriaxon Es ist notwendig, sofort die notfallmedizinischen Maßnahmen zu stornieren und durchzuführen. Vor Beginn der Therapie mit dem Medikament Ceftriaxon Es muss festgestellt werden, ob der Patient eine Überempfindlichkeitsreaktion gegen Ceftriaxon, Cephalosporine oder schwere Überempfindlichkeitsreaktionen gegen andere (3-Lactam-Antibiotika (Penicilline, Monobactame und Carbapeneme) hat.

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Ceftriaxon bei Patienten mit leichten Überempfindlichkeitsreaktionen auf andere β-Lactam-Antibiotika (Penicilline, Monobactame und Carbapeneme) in der Anamnese.

Der Natriumgehalt

In 1 g der Zubereitung Ceftriaxon enthält 3,6 mmol Natrium. Dies sollte bei Patienten mit einer natriumkontrollierten Diät berücksichtigt werden.

Hämolytische Anämie

Wie bei der Verwendung anderer Cephalosporine, bei der Behandlung des Arzneimittels Ceftriaxon möglicherweise die Entwicklung einer autoimmunen hämolytischen Anämie. Fälle von schwerer hämolytischer Anämie bei Erwachsenen und Kindern, einschließlich tödlicher Fälle, wurden berichtet.

Bei der Entwicklung einer Anämie bei einem mit Ceftriaxon behandelten Patienten kann die Diagnose einer Cephalosporin-assoziierten Anämie nicht ausgeschlossen werden, und es ist notwendig, die Behandlung abzubrechen, bis die Ursache geklärt ist.

Durchfall verursacht durch Clostridium difficile

Wie bei den meisten anderen antibakteriellen Arzneimitteln, mit Ceftriaxon, Fälle von Durchfall durch Clostridium difficile (C. difficile), unterschiedlicher Schweregrad: von leichtem Durchfall bis zu Kolitis mit tödlichem Ausgang. Die Behandlung mit antibakteriellen Medikamenten unterdrückt die normale Mikroflora des Dickdarms und provoziert Wachstum C. difficile. Seinerseits, C. difficile Englisch: bio-pro.de/en/region/stern/magazin/...1/index.html Sie bildet die Toxine A und B, die für die Entstehung von Durchfallerkrankungen verantwortlich sind C. difficile. Stämme C. difficile, Hyper-produzierende Toxine, sind die Erreger von Infektionen mit einem hohen Risiko für Komplikationen und Mortalität, wegen ihrer möglichen Resistenz gegen antimikrobielle Therapie, Behandlung kann Kolektomie erfordern. Es ist nötig sich an die Möglichkeit der Entwicklung der Durchfallkrankheit zu erinnern C. difficile, bei allen Patienten mit Durchfall nach Antibiotikatherapie. Es ist notwendig, sorgfältig die Anamnese zu sammeln, tk. Fälle von Durchfall verursacht durch C. difficile, mehr als 2 Monate nach der Antibiotikatherapie. Bei Verdacht oder Bestätigung von Durchfall durch C. difficile, Möglicherweise müssen Sie den aktuellen nicht angewiesen auf abbrechen C. difficile antibiotische Therapie.In Übereinstimmung mit den klinischen Indikationen sollte eine geeignete Behandlung mit der Einführung von Flüssigkeit und Elektrolyten, Proteinen, Antibiotika-Therapie in Bezug auf C. vorgeschrieben werden. difficile, chirurgische Behandlung. Verwenden Sie keine Medikamente, die die Darmmotilität hemmen.

Superinfektionen

Wie bei anderen antibakteriellen Arzneimitteln können Superinfektionen entstehen.

Änderungen der Prothrombinzeit

Patienten, die das Medikament erhielten Ceftriaxon, seltene Fälle von Prothrombinzeitänderung werden beschrieben. Patienten mit Vitamin-K-Mangel (gestörte Synthese, Essstörung) müssen möglicherweise die Prothrombinzeit während der Therapie überwachen und Vitamin K (10 mg / Woche) mit einer Verlängerung der Prothrombinzeit vor oder während der Therapie verschreiben.

Bildung von Präzipitaten von Calciumsalz von Ceftriaxon

Fälle von tödlichen Reaktionen als Folge der Ablagerung von Ceftriaxon-Calcium-Präzipitaten in den Lungen und Nieren von Neugeborenen werden beschrieben. Theoretisch besteht daher eine Wahrscheinlichkeit der Wechselwirkung von Ceftriaxon mit Calcium-haltigen Lösungen zur intravenösen Verabreichung und in anderen Altersgruppen von Patienten Ceftriaxon sollte nicht mit Calcium-haltigen Lösungen gemischt werden (einschließlich für die parenterale Ernährung), und auch gleichzeitig verabreicht werden, einschließlich durch separaten Zugang für die Infusion in verschiedenen Bereichen. Theoretisch sollte, basierend auf der Berechnung von 5 Perioden der Halbwertszeit von Ceftriaxon, der Abstand zwischen der Verabreichung von Ceftriaxon und Calcium enthaltenden Lösungen mindestens 48 Stunden betragen. Daten über die mögliche Wechselwirkung von Ceftriaxon mit Calcium-haltigen Präparaten zur oralen Verabreichung sowie Ceftriaxon zur intramuskulären Verabreichung mit Calcium-haltigen Arzneimitteln (intravenös oder zur oralen Verabreichung) liegen nicht vor. Nach der Anwendung von Ceftriaxon, in der Regel in Dosen über dem empfohlenen Standard (1 g pro Tag oder mehr), ergab Ultraschalluntersuchung der Gallenblase Präzipitate von Calciumsalz von Ceftriaxon, deren Bildung am wahrscheinlichsten bei Kindern der Kindheit ist. Niederschläge geben selten Symptome und verschwinden nach Abschluss oder Absetzen der Therapie mit dem Medikament Ceftriaxon. Für den Fall, dass diese Phänomene von klinischen Symptomen begleitet sind, wird eine konservative nicht-operative Behandlung empfohlen, und die Entscheidung über die Abschaffung des Medikaments liegt im Ermessen des behandelnden Arztes und sollte auf einer individuellen Nutzen-Risiko-Abwägung basieren. Trotz der Verfügbarkeit von Daten über die Bildung von intravaskulären Präzipitaten nur bei Neugeborenen mit der Verwendung von Ceftriaxon und Calcium-haltigen Infusionslösungen oder andere Calcium-haltige Medikamente, das Medikament Ceftriaxon sollte nicht gleichzeitig mit Calcium-haltigen Infusionslösungen bei Kindern und Erwachsenen gemischt oder verschrieben werden, auch nicht bei unterschiedlichen venösen Zugängen (siehe Abschnitte "Gegenanzeigen", "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Pankreatitis

Patienten, die das Medikament erhielten CeftriaxonEs werden seltene Fälle von Pankreatitis beschrieben, die sich möglicherweise infolge einer Obstruktion der Gallenwege entwickelt haben. Die meisten dieser Patienten hatten bereits Risikofaktoren für Staus in den Gallenwegen, zum Beispiel vorherige Therapie, schwere Erkrankungen und vollständig parenterale Ernährung. Zur gleichen Zeit ist es unmöglich, die anfängliche Rolle in der Entwicklung der Pankreatitis auszuschließen, die unter dem Einfluss des Rauschgifts gebildet wird Ceftriaxon präzipitiert in den Gallenwegen.

Verwenden Sie bei Kindern

Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels Ceftriaxon bei Neugeborenen, Säuglingen und Kleinkindern wurden die Dosierungen bestimmt, die im Abschnitt "Verabreichungsmethode und Dosierung" beschrieben sind. Studien haben gezeigt, dass, wie andere Cephalosporine Ceftriaxon kann Bilirubin aus der Assoziation mit Serumalbumin verdrängen. Eine Droge Ceftriaxon Nicht bei Neugeborenen, insbesondere bei Frühgeborenen, anwenden, bei denen das Risiko besteht, eine Bilirubin-Enzephalopathie zu entwickeln (siehe Abschnitt "Gegenanzeigen").

Langzeitbehandlung

Bei Langzeitbehandlung ist es notwendig, das Bild des peripheren Blutes, Indikatoren für den Funktionszustand von Leber und Nieren, regelmäßig zu überwachen.

Überwachung des Bluttests

Bei längerer Behandlung sollte regelmäßig ein Vollbluttest durchgeführt werden.

Serologische Tests

In der Behandlung von Ceftriaxon, falsch-positive Ergebnisse der Coombs-Test, ein Test für Galaktosämie, Glucose im Urin (Glucosurie wird empfohlen, nur durch Enzym-Methode bestimmt werden).

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gibt keine Hinweise auf die Wirkung der Droge auf das Fahren von Fahrzeugen und Arbeiten mit Maschinen und Mechanismen. Jedoch während der medikamentösen Therapie Ceftriaxon Beim Fahren von Fahrzeugen und beim Bedienen von Maschinen in Verbindung mit der Möglichkeit von Schwindel und anderen unerwünschten Reaktionen, die die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und Mechanismen beeinträchtigen könnten, ist Vorsicht geboten.

Formfreigabe / Dosierung:

Pulver zur Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion, 0,5 g und 1,0 g.

Verpackung:

Mit 0,5 g oder 1,0 g Ceftriaxon in Glasflaschen vom Typ FF, FLP-10, 10R oder 10Н, ukupornennye Gummistopfen und Crimp-Aluminium-Kappen.

1 oder 10 Fläschchen, zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch, werden in eine Packung Pappe gelegt.

10 Flaschen zusammen mit der Gebrauchsanweisung für den medizinischen Gebrauch werden in eine Pappschachtel mit einer Pappeinlage zur Fixierung der Vials gegeben.

Für Krankenhäuser: 50 oder 270 Vials, zusammen mit einer gleichen Anzahl von Anweisungen für den medizinischen Gebrauch, werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-004146

Datum der Registrierung:14.02.2017

Haltbarkeitsdatum:14.02.2022

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland

Hersteller: & nbsp;

BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ceftriaxon (Ceftriaxon)