Lifaxon - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Ceftriaxon ist ein Cephalosporin-Antibiotikum der dritten Generation zur parenteralen Anwendung, wirkt bakterizid, hemmt die Synthese der Zellwand, im vitro Unterdrückt das Wachstum vieler gram-negativer und gram-positiver Mikroorganismen. Resistent gegen die Wirkung von Beta-Lactamase-Enzymen (sowohl Penicillinase als auch Cephalosporinase, produziert von der Mehrheit der grampositiven und gramnegativen Bakterien). Wirksam gegen die folgenden Mikroorganismen:

Gram-positive Aerobier: Staphylococcus Aureus (einschließlich Stämme, die Penicillinase produzieren), Staphylococcus Epidermis, Streptococcus Lungenentzündung, Streptococcus Pyogene, Streptococcus spp. Gruppen Viridane.

Gram-negativ Aerobier: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (beim t.h. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (einschließlich Penicillinase-produzierend Stämme), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (beim t.h. Stämme, Generatoren Penicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (beim Tom Anzahl von Serratia marcescens); etwas Stämme Pseudomonas aeruginosa ebenfalls empfindlich.

Anaerobier: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (Außerdem Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Hat Aktivität im vitro für die meisten Stämme der folgenden Mikroorganismen, obwohl die klinische Bedeutung davon unbekannt ist: Citrobacter Diverus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonellen spp. (beim t.h. Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Staphylococcus spp., resistent gegen Methicillin, resistent gegen Cephalosporine, inkl. und zu Ceftriaxon. Die meisten Streptokokkenstämme der Gruppe D und Enterokokken (zum Beispiel Enterococcus Faecalis) auch resistent gegen Ceftriaxon.

Pharmakokinetik:

Bioverfügbarkeit ist 100%.

Die maximale Konzentration wird nach intramuskulärer (IM) Verabreichung nach 2-3 Stunden, nach intravenöser (IV) Verabreichung - am Ende der Infusion erreicht.

Die maximale Konzentration (Cmax) nach der / m Verabreichung bei einer Dosis von 0,5 g und 1 g beträgt 38 bzw. 76 μg / ml. Cmax für iv in Dosen von 0,5 g, 1 g und 2 g - 82, 151 und 257 μg / ml. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 83-96%. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), bei Kindern -0,3 l / kg beträgt die Plasma-Clearance -0,58-1,45 l / h, die renale - 0,32-0,73 l / h. Ceftriaxon dringt schnell in Gewebe und Körperflüssigkeiten ein. Bakterizide Konzentrationen von Ceftriaxon persistieren für mehr als 24 Stunden in folgenden Geweben und Flüssigkeiten (Lunge, Herz, Gallenwege, Leber, Gaumenmandeln, Mittelohr- und Nasenschleimhaut, Knochen sowie Pleura- und Synovialflüssigkeit und Sekretion der Prostata) ).

Nach iv Einführung Ceftriaxon dringt in die Zerebrospinalflüssigkeit ein (auch bei Meningenentzündung), wo bakterizide Konzentrationen gegen empfindliche Mikroorganismen für 24 Stunden bestehen bleiben.

Die Eliminationshalbwertszeit nach IM ist 5,8-8,7 Stunden, nach intravenöser Einführung in einer Dosis von 50-75 mg / kg bei Kindern mit Meningitis - 4,3-4,6 Stunden; bei Patienten, die unter Hämodialyse mit der Clearance von Kreatinin 0-5 ml / min - 14,7 h, bei 5-15 ml / min - 15,7 h, bei 16 - 30 ml / min - 11,4 h, mit 31 - 60 ml / min - 12,4 Stunden.

Es wird unverändert ausgeschieden - 33-67% von den Nieren; 40-50% - mit Galle im Darm, wo die Inaktivierung auftritt. Bei Neugeborenen werden etwa 70% des Arzneimittels über die Nieren ausgeschieden. Hämodialyse ist unwirksam.

Indikationen:Bakterielle Infektionen durch sensible Mikroorganismen: Infektionen der Bauchhöhlenorgane (Peritonitis, entzündliche Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes, Gallenwege einschließlich Cholangitis, Empyem der Gallenblase), Infektion der Beckenorgane, Infektionen der unteren Atemwege (einschließlich Lungenentzündung) , Lungenabszess, Pleuraempyem), akute Otitis media, Infektionen von Knochen und Gelenken, Haut und Weichteilen (einschließlich infizierter Wunden und Verbrennungen), Harnwegsinfektionen (kompliziert und unkompliziert), unkomplizierte Gonorrhoe, Bactea ialny meningitis, bakterielle Sepsis, Lyme Krankheit. Vorbeugung von Infektionen in der postoperativen Phase. Infektionskrankheiten bei Personen mit geschwächter Immunität.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Cephalosporine, Penicilline und Carbapeneme); Hyperbilirubinämie bei Neugeborenen; Neugeborene, die intravenöse Verabreichung von Calcium-haltigen Lösungen zeigten.

Vorsichtig:Frühchen; Nieren- und / oder Leberversagen; unspezifische Colitis ulcerosa, Enteritis oder Colitis im Zusammenhang mit der Verwendung von antibakteriellen Arzneimitteln.

Schwangerschaft und Stillzeit:Wenn eine Schwangerschaft nur angewendet wird, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt. Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Es wird in / m und in / (jet, drip) verwendet.

Verwenden Sie keine kalziumhaltigen Lösungen, um die Zubereitung zu verdünnen! Standard-Dosierungsschema

Bei Erwachsenen beträgt die Tagesdosis je nach Art und Schwere der Infektion 1-2 g einmal täglich oder aufgeteilt in 2 Dosen (alle 12 Stunden), die Gesamttagesdosis sollte 4 g nicht überschreiten.

Lyme-Borreliose: Erwachsene und Kinder - 50 mg / kg (aber nicht mehr als 2 g) 1 Mal pro Tag für 14 Tage. Mit unkomplizierter Gonorrhoe - 250 mg IM einmal.

Zur Vorbeugung von postoperativen Komplikationen - einmalig 1 g für 30-60 Minuten vor der Operation. Bei Operationen am Kolon und Rektum wird eine zusätzliche Gabe eines Medikaments aus der 5-Nitroimidazol-Gruppe empfohlen. Die Dosis für Neugeborene beträgt 20-50 mg / kg / Tag.

Zur Behandlung von Haut- und Weichteilinfektionen beträgt die empfohlene Tagesdosis bei Kindern 50-75 mg / kg einmal täglich oder aufgeteilt in 2 Teildosen (alle 12 Stunden). Die tägliche Gesamtaufnahme für Kinder sollte 2 g nicht überschreiten.

Bei bakterieller Meningitis bei Kindern beträgt die Anfangsdosis 100 mg / kg (aber nicht mehr als 4 g) einmal täglich, dann 100 mg / kg / Tag (aber nicht mehr als 4 g) einmal täglich oder in zwei Dosen ( alle 12h). Die Behandlungsdauer beträgt 7-14 Tage.

Bei der Behandlung von akuter Mittelohrentzündung bei Kindern wird eine einmalige IV IM in einer Dosis von 50 mg / kg (aber nicht mehr als 1 g) empfohlen.

Bei der Behandlung von anderen Infektionen bei Kindern beträgt die empfohlene Tagesdosis 50-75 mg / kg, aufgeteilt in 2 Teildosen (alle 12 Stunden). Die tägliche Gesamtdosis sollte 2 g nicht überschreiten. Bei Kindern mit einem Körpergewicht von 50 kg und darüber werden Dosen für Erwachsene verwendet.

Eine Dosis von mehr als 50 mg / kg Körpergewicht sollte 30 Minuten lang als intravenöse Infusion verabreicht werden. Bei chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) sollte die tägliche Dosis 2 g nicht überschreiten. Hämodialysepatienten benötigen keine zusätzliche Dosis nach einer Hämodialyse-Sitzung, aber es ist notwendig, die Konzentration von Ceftriaxon im Plasma zu kontrollieren, da ihre Ausscheidung bei solchen Patienten verlangsamt werden kann (eine Dosisanpassung kann erforderlich sein).

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sollte die tägliche Dosis 2 g nicht überschreiten, ohne die Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma zu bestimmen.

Die Behandlung mit Ceftriaxon sollte mindestens 2 weitere Tage nach dem Verschwinden der Symptome und Anzeichen einer Infektion fortgesetzt werden. Der Verlauf der Behandlung ist in der Regel 4-14 Tage; Bei komplizierten Infektionen kann eine längere Dauer der Verabreichung erforderlich sein. Der Verlauf der Behandlung von Infektionen verursacht durch Streptococcus Pyogene, muss mindestens 10 Tage sein.

Methode zur Herstellung von Lösungen:

Verwenden Sie nur frisch zubereitete Lösungen.

Zur Einführung wird 1 g des Arzneimittels in 3,5 ml einer 1% igen Lösung von Lidocain gelöst und tief in den relativ großen Muskel injiziert. Es wird empfohlen, nicht mehr als 1 g des Medikaments in einen Muskel zu injizieren. Die Lösung enthält Lidocain, kann nicht intravenös verabreicht werden. Zur intravenösen Verabreichung wird 1 g des Arzneimittels in 10 ml Wasser zur Injektion gelöst. Intravenös langsam einführen (für 2-4 Minuten).

Für intravenöse Infusionen lösen Sie 2 g des Arzneimittels in 40 ml einer Lösung, die keine Calciumionen enthält. Üblicherweise werden die folgenden Lösungen verwendet: 0,9% ige Natriumchloridlösung, 5-10% ige Dextroselösung, 5% ige Lävulose (Fructose). Dosen von 50 mg / kg oder mehr sollten intravenös tropfen für 30 Minuten verabreicht werden.

Nebenwirkungen:

allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber oder Schüttelfrost;

aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel;

aus dem Verdauungssystem: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Geschmacksstörung, Pseudomembrankolik;

aus dem Hämatopoiesesystem: Anämie (einschließlich hämolytisch), Leukopenie, Lymphopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Thrombozytose, Eosinophilie;

mit die Seite des Urogenitalsystems: Candidose der Vagina, Vaginitis;

lokale Reaktionen: Phlebitis, Wundsein, Verdichtung entlang der Vene während der intravenösen Verabreichung; Schmerzen, Hitzegefühl, Engegefühl oder Kondensation an der Stelle der intramuskulären Injektion;

andere: vermehrtes Schwitzen, "Hitzewallungen" von Blut;

Laborindikatoren: erhöhen (verringern) Prothrombinzeit, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase, Hyperbilirubinämie, Hypercreatininämie, erhöhte Harnstoffkonzentration, das Vorhandensein von Sediment im Urin.

Unerwünschte Reaktionen mit einer Häufigkeit von weniger als 0,1%: Bauchschmerzen, Agranulozytose, allergische Pneumonitis, Anaphylaxie, Basophilie, Cholelithiasis, Bronchospasmus, Colitis, Dyspepsie, Epistaxis, Blähungen, "träge" Phänomen der Gallenblase, Glucosurie, Hämaturie, Gelbsucht, Leukozytose Lymphozytose, Monozytose, Nephrolithiasis, Herzklopfen, Krämpfe, Serumkrankheit.

Postmarketing Erfahrung: Stomatitis, Glossitis, Oligurie, allergische Dermatitis, Urtikaria, Ödeme, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom.

Überdosis:Zu hohe Konzentrationen von Ceftriaxon im Plasma können nicht durch Hämodialyse oder Peritonealdialyse reduziert werden. Symptomatische Maßnahmen werden zur Behandlung von Überdosierungen empfohlen.

Interaktion:

Bakteriostatische Antibiotika reduzieren die bakterizide Wirkung von Ceftriaxon. Antagonismus mit Chloramphenicol.

Ceftriaxon, unterdrückt die Darmflora, stört die Synthese von Vitamin K. Daher, bei der gleichzeitigen Verwendung mit Medikamenten, die Thrombozytenaggregation (nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente, Salicylate, Sulfinpyrazon) reduzieren, erhöht sich das Risiko von Blutungen. Aus dem gleichen Grund gibt es bei gleichzeitiger Verwendung mit Antikoagulanzien einen Anstieg der gerinnungshemmenden Aktivität. Mit der gleichzeitigen Verabreichung von Ceftriaxon und schleifenförmigen Diuretika, beispielsweise Furosemid, steigt das Risiko einer Nierenfunktionsstörung.

Daher enthält die N-Methylthiotetrazol-Gruppe bei der Wechselwirkung mit Ethanol nicht die Entwicklung von Disulfiram-ähnlichen Reaktionen, die einigen Cephalosporinen inhärent sind.

Die Ceftriaxonlösung ist pharmazeutisch unverträglich mit Lösungen, die Amsacrin, Vancomycin, Fluconazol und Aminoglycoside.

Die Lösung von Ceftriaxon ist pharmazeutisch inkompatibel mit Lösungen, die Calcium enthalten (einschließlich Hartman- und Ringer-Lösungen).

Spezielle Anweisungen:

Ceftriaxon wird nur in einem Krankenhaus verwendet.

Bei gleichzeitiger schwerer Nieren- und Leberinsuffizienz sowie bei Patienten unter Hämodialyse sollte die Konzentration des Arzneimittels im Plasma regelmäßig bestimmt werden.

Bei Langzeitbehandlung ist es notwendig, das Bild des peripheren Blutes, Indikatoren für den Funktionszustand von Leber und Nieren, regelmäßig zu überwachen.

In seltenen Fällen mit Ultraschall der Gallenblase werden Stromausfälle (Präzipitate des Calciumsalzes von Ceftriaxon) beobachtet, die nach Beendigung der Behandlung verschwinden. Mit der Entwicklung von Symptomen oder Zeichen, die auf eine mögliche Gallenblasenerkrankung hinweisen, oder wenn Ultraschallsignale eines "trägen Phänomens" auftreten, wird empfohlen, das Arzneimittel abzusetzen.

Bei der Anwendung des Arzneimittels werden seltene Fälle von Pankreatitis, möglicherweise aufgrund einer Obstruktion der Gallenwege beschrieben. Die meisten Patienten hatten Risikofaktoren für Stauungen im Gallentrakt (vorherige medikamentöse Behandlung, schwere Komorbiditäten, vollständige parenterale Ernährung); Allerdings kann die beginnende Rolle der Präzipitatbildung in den Gallenwegen unter dem Einfluss von Ceftriaxon nicht ausgeschlossen werden. Bei der Anwendung des Arzneimittels werden seltene Fälle einer Prothrombinzeitänderung beschrieben. Patienten mit Vitamin-K-Mangel (gestörte Synthese, Essstörungen) müssen möglicherweise die Prothrombinzeit überwachen und Vitamin K (10 mg / Woche) mit einer Verlängerung der Prothrombinzeit vor oder während der Therapie verschreiben. Fälle von tödlichen Reaktionen als Folge der Ablagerung von Ceftriaxon-Calcium-Präzipitaten in den Lungen und Nieren von Neugeborenen werden beschrieben. Theoretisch besteht daher eine Wahrscheinlichkeit der Wechselwirkung von Ceftriaxon mit Calcium-haltigen Lösungen zur intravenösen Verabreichung und in anderen Altersgruppen von Patienten Ceftriaxon. sollte nicht mit Calcium-haltigen Lösungen (einschließlich für die parenterale Ernährung) gemischt werden, und sollte nicht mit solchen Lösungen gleichzeitig verabreicht werden, einschließlich. durch getrennte Zugänge für Infusionen an verschiedenen Stellen. Theoretisch sollte, auf der Grundlage von 5 Halbwertszeiten von Ceftriaxon, der Abstand zwischen der Verabreichung von Ceftriaxon und Untertitel enthaltenden Lösungen mindestens 48 Stunden betragen. Daten über die mögliche Wechselwirkung von Ceftriaxon mit oralen Calcium-haltigen Präparaten sowie Ceftriaxon zur intramuskulären Verabreichung mit Calcium-haltigen Arzneimitteln (in / in und oral) fehlen. In der Behandlung von Ceftriaxon, falsch-positive Ergebnisse der Coombs-Test, ein Test für Galaktosämie, Glucose im Urin (Glucosurie wird empfohlen, nur durch Enzym-Methode bestimmt werden).

Formfreigabe / Dosierung:

Pulver zur Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion, 1,0 g.

Verpackung:

Mit 1,0 g Wirkstoff in Glasflaschen aus transparentem farblosem Glas mit einem Fassungsvermögen von 10 ml, mit Gummistopfen verschlossen, mit Aluminiumkappen und Kunststoffdeckeln gerollt.

1 Flasche zusammen mit der Gebrauchsanweisung wird in einer Packung aus Pappe gelegt.

Das Lösungsmittel ist "Water for Injection", 10 ml, hergestellt von der OAO "Pharmasintez", Russland (RU Nr. LP-001844).

1 Flasche mit dem Medikament und 1 Ampulle mit einem Lösungsmittel haben, mit Gebrauchsanweisung, in einer Packung Kartonpartitionen.

Lagerbedingungen:Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012292 / 01

Datum der Registrierung:05.10.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:FARMGID CJSCFARMGID CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

Laika Labs Limited Indien

FARMASINTEZ, JSC (Irkutsk) Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Lifaxon (Lifaxon)