Aktive SubstanzCeftriaxonCeftriaxon
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pulver zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion.
    Zusammensetzung:
    Jedes Fläschchen enthält:

    Wirkstoff: Ceftriaxon Natrium (in Bezug auf Ceftriaxon) 1000 mg.
    Beschreibung:Weiß oder weiß mit einem gelblichen Tönungspuder.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum-Cephalosporin.
    ATX: & nbsp;

    J.01.D.D.04   Ceftriaxon

    Pharmakodynamik:

    Ceftriaxon ist ein Cephalosporin-Antibiotikum der dritten Generation zur parenteralen Anwendung, wirkt bakterizid, hemmt die Synthese der Zellmembran, im vitro unterdrückt das Wachstum vieler grampositiver und gramnegativer Mikroorganismen. Ceftriaxon ist gegen die Wirkung von Beta-Lactamase-Enzymen (sowohl Penicillinase als auch Cephalosporinase) resistent. Im vitro und unter den Bedingungen der klinischen Praxis Ceftriaxon ist in der Regel gegen folgende Mikroorganismen wirksam:

    Gram-positiv:

    Coagulase-negative Staphylokokken (einschließlich Staphylococcus Epidermis), Staphylococcus Aureus, (Methicillin-sensitive Stämme), Streptococcus Lungenentzündung, Streptococcus Gruppen EIN (Streptococcus Pyogene), Streptococcus Gruppe B (Streptococcus Agalaktiae), Streptococcus Viridane.

    Hinweis: Staphylococcus spp., resistent gegen Methicillin, ist resistent gegen Cephalosporine, einschließlich Ceftriaxon. Die meisten Enterokokkenstämme (z. B. Streptococcus Faecalis) auch resistent gegen Ceftriaxon.

    Gram-negativ:

    Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (etwas Stämme sind stabil), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (beim Tom Anzahl von Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (einschließlich Stämme, beständig zu Penicillin), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (viele Stämme sind stabil), Salmonella spp. (beim Tom Anzahl von Salmonella typhimurium), Serratia spp. (beim Tom Anzahl von Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (beim Tom Anzahl von Vibrio cholerae), Yersinia spp. (beim Tom Anzahl von Yersinia enterocolitica)

    Hinweis: viele Stämme dieser Mikroorganismen, die sich in Gegenwart anderer Antibiotika, beispielsweise Penicilline, Cephalosporine der ersten Generation und Aminoglycosiden, stetig vermehren, sind gegenüber Ceftriaxon empfindlich. Treponema Pallidum ist empfindlich gegenüber Ceftriaxon als im vitro, und im vivo. Gemäß den klinischen Daten wird bei der primären und sekundären Syphilis eine gute Wirksamkeit von Ceftriaxon festgestellt. Gegen Ceftriaxon sind resistent: Listerien Monocytogenes, Mycoplasma spp., Stenotrophomonas Maltophilie, Ureaplasma urealyticum.

    Anaerobe Pathogene:

    Bacteroides spp. (einschließlich einiger Stämme Bacteroides Fragilis), Clostridium spp. (beim Tom Anzahl von Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (Außerdem Fusobacterium mestiferum. Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

    Hinweis: Einige Belastungen von vielen Bacteroides spp. (z.B, Bacteroides Fragilis), Entwicklung von Beta-Lactamase, resistent gegen Ceftriaxon. Zu Ceftriaxon zeigt auch Widerstand Chlamydien spp. Um die Empfindlichkeit von Mikroorganismen zu bestimmen, enthalten Scheiben Ceftriaxon, da das gezeigt wird im vitro Bei klassischen Cephalosporinen können bestimmte Erregerstämme stabil sein.

    Pharmakokinetik:

    Absaugung

    Mit intramuskulärer Injektion Ceftriaxon wird von der Verabreichungsstelle gut absorbiert und erreicht hohe Konzentrationen im Serum. Bioverfügbarkeit des Medikaments ist 100%.

    Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration bei intramuskulärer Injektion beträgt 2 Stunden, bei intravenöser Verabreichung - am Ende der Infusion. Mit intramuskulärer Injektion, 1000 mg maximale Konzentration (CmOh) von Ceftriaxon beträgt 76 μg / ml.Bei intravenöser Verabreichung in Dosen von 1000 oder 2000 mg CmOh ist 151 bzw. 257 μg / ml.

    Verteilung

    Ceftriaxon bindet reversibel an Albumin und diese Bindung ist umgekehrt proportional zur Konzentration: beispielsweise beträgt die Bindung von Ceftriaxon an Proteine ​​bei einer Arzneimittelkonzentration im Serum von weniger als 100 mg / l 95% und bei einer Konzentration von 300 mg / l , nur 85%. Aufgrund der niedrigeren Konzentration von Albumin in der Gewebeflüssigkeit ist der Prozentsatz an freiem Ceftriaxon darin höher als im Plasma. Mit parenteraler Verabreichung Ceftriaxon dringt gut in Gewebe und Körperflüssigkeiten ein. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 5,78 - 13,5 Liter. Bei intravenöser Verabreichung Ceftriaxon schnell diffundiert in die interstitielle Flüssigkeit, wo seine bakterizide Wirkung gegen Erreger empfindlich für 24 Stunden besteht. Ceftriaxon-Konzentrationen überschreiten die minimalen Hemmkonzentrationen für die meisten Krankheitserreger in Geweben und Körperflüssigkeiten (Lunge, Herz, Gallenwege, Leber, Tonsillen, Mittelohr und Nasenschleimhaut, Knochen sowie Rücken-, Pleura- und Synovialflüssigkeit und Sekretion der Prostata) . Ceftriaxon durchdringt die Plazentaschranke und dringt in geringen Konzentrationen in die Muttermilch ein.

    Ausscheidung

    Die Halbwertszeit bei Erwachsenen beträgt etwa 8 Stunden, bei älteren Menschen über 75 Jahre - bei Neugeborenen 2-3 Mal, bei bis zu 8 Tagen. Ceftriaxon wird grundsätzlich von den Nieren (50-60% von der eingeführten Dosis) in unveränderlicher Weise abgeleitet. 40-50% werden ebenfalls in unveränderter Form mit Galle ausgeschieden. Bei Neugeborenen werden etwa 70% der verabreichten Dosis über die Nieren ausgeschieden. Die gesamte Plasma-Clearance von Ceftriaxon beträgt 10-22 ml / min. Die Nierenclearance beträgt 5-12 ml / min. Bei mäßiger Niereninsuffizienz oder Leberpathologie bei Erwachsenen ist die Pharmakokinetik von Ceftriaxon nahezu unverändert, die Halbwertszeit ist leicht verlängert. Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, erhöht sich die Sekretion mit der Galle, und wenn es eine Leberpathologie gibt, dann steigt die Ausscheidung von Ceftriaxon durch die Nieren. Patienten mit Niereninsuffizienz Korrektur der Antibiotikadosis ist nur erforderlich, wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min beträgt.

    Eindringen in das Rückenmark Flüssigkeit bei Neugeborene und Kinder mit Entzündung der Meningen Ceftriaxon in die Zerebrospinalflüssigkeit eindringt, während bei bakterieller Meningitis die mediane Konzentration des Medikaments in der Zerebrospinalflüssigkeit 17% der Konzentration von Ceftriaxon im Blutserum beträgt, was etwa 4 mal höher ist als bei aseptischer Meningitis. 24 Stunden nach intravenöser Verabreichung von Ceftriaxon in einer Dosis von 50-100 mg / kg Körpergewicht übersteigt die Konzentration im Liquor 1,4 mg / L. Bei Erwachsenen mit Meningitis 2 bis 25 Stunden nach der Verabreichung von Ceftriaxon in einer Dosis von 50 mg / kg Körpergewicht überstieg die Ceftriaxon-Konzentration die minimale Hemmkonzentration für Erreger, die am häufigsten Meningitis verursachen.

    Indikationen:
    Infektiöse entzündliche Erkrankungen, die durch Ceftriaxon-empfindliche Erreger verursacht werden: Sepsis, Meningitis, disseminierte Borreliose Lyme (frühe und späte Stadien der Krankheit); Infektion der Bauchhöhle (Peritonitis, entzündliche Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes, Gallenwege); Infektion von Knochen, Gelenken, Bindegewebe, Haut; Wundinfektionen; Infektion bei Patienten mit einer verminderten Funktion des Immunsystems; Infektionen der Nieren und der Harnwege; Infektionen der Atemwege, insbesondere Lungenentzündung; sowie Infektionen der HNO-Organe, Infektion der Geschlechtsorgane, einschließlich Gonorrhoe. Vorbeugung von Infektionen in der postoperativen Phase.
    Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Cephalosporine, Penicilline und Carbapeneme; Schwangerschaft (ich trimester).
    Vorsichtig:
    verschreiben das Medikament für Nieren-und / oder Leberinsuffizienz, Colitis ulcerosa, Enteritis oder Kolitis, im Zusammenhang mit der Verwendung von antibakteriellen Arzneimitteln; Hyperbilirubinämie bei Neugeborenen, Frühgeborenen; während der Schwangerschaft (II und III Trimester) und während der Stillzeit.

    Schwangerschaft und Stillzeit:Ceftriaxon kann während der Schwangerschaft (II und III Trimester) nur in den Fällen gegeben werden, in denen der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Wenn während der Stillzeit Ceftriaxon angewendet werden muss, sollte die Frage des Stillens gelöst werden.
    Dosierung und Verabreichung:

    Geben Sie intravenös (IV) oder intramuskulär (IM) ein. Für Erwachsene und für Kinder über 12 Jahren:

    Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 1000-2000 mg Ceftriaxon 1 Mal pro Tag (alle 24 Stunden).

    In schweren Fällen oder bei Infektionen mit mäßig sensiblen Erregern kann eine einzelne Tagesdosis auf 4000 mg erhöht werden.

    Für Kleinkinder (einschließlich Neugeborene) und Kinder unter 12 Jahren: Bei einmal täglicher Anwendung wird folgendes Schema empfohlen:

    für Neugeborene - 20-50 mg / kg / Tag (überschreiten Sie nicht die Dosis von 50 mg / kg / Tag aufgrund des unreifen Enzymsystems bei Neugeborenen).

    für Kleinkinder und Kinder unter 12 Jahren: Die tägliche Dosis beträgt 20-75 mg / kg Körpergewicht. Kinder ab einem Körpergewicht von 50 kg sollten eine Dosis für Erwachsene einnehmen. Eine Dosis von mehr als 50 mg / kg Körpergewicht sollte als intravenöse Infusion mindestens 30 Minuten lang verabreicht werden.

    Dauer der Therapie: hängt vom Verlauf der Krankheit ab. Die Behandlung wird für weitere 48 bis 72 Stunden empfohlen nocjje Normalisierung der Temperatur und Labor Bestätigung der Eradikation des Erregers.

    Kombinationstherapie: In Studien wurde nachgewiesen, dass Synergieeffekte zwischen Ceftriaxon und Aminoglykosiden bei der Beeinflussung vieler gramnegativer Bakterien auftreten. Obwohl es unmöglich ist, die potenzierte Wirkung solcher Kombinationen im Voraus zu prognostizieren, im Falle von schweren und lebensbedrohlichen Infektionen (z. B. Pseudomonas Aeruginosa) ihre gemeinsame Ernennung ist gerechtfertigt. Im Zusammenhang mit der pharmazeutischen Inkompatibilität von Ceftriaxon und Aminoglykosiden ist es notwendig, sie getrennt in empfohlenen Dosen zu verschreiben! Dosierung in besonderen Fällen

    Meningitis: bei bakterieller Meningitis - bei Kindern beträgt die Anfangsdosis 100 mg / kg Körpergewicht einmal täglich (max. 4000 mg). Sobald es möglich war, den pathogenen Mikroorganismus zu isolieren und seine Empfindlichkeit gegenüber Ceftriaxon zu bestimmen, ist es notwendig, die Dosis entsprechend den erhaltenen Daten zu reduzieren. Die besten Ergebnisse wurden mit den folgenden Therapiezeiträumen erzielt:

    Erreger

    Dauer der Therapie

    Meningokokken

    4 Tage

    Haemophilus influenzae

    6 Tage

    Streptococcus pneumoniae

    7 Tage

    Empfindlich Enterobacteriaceae

    10-14 Tage

    Tripper: Zur Behandlung von Gonorrhoe, die sowohl von generischen als auch von nicht-Penicillinase-resistenten Stämmen verursacht wird, beträgt die empfohlene Dosis 250 mg einmal intramuskulär.

    Borrelien Lyme: 50 mg / kg (die höchste Tagesdosis beträgt 2000 mg) für Erwachsene und Kinder, einmal täglich für 14 Tage.

    Prävention in der prä- und postoperativen Phase: Zur Vorbeugung von postoperativen Infektionen wird eine einmalige Anwendung von Ceftriaxon in einer Dosis von 1000-2000 mg für 30-90 Minuten vor der Operation empfohlen. Bei Operationen am Kolon und Rektum wird die gleichzeitige (aber getrennte) Verabreichung von 2000 mg Ceftriaxon und eines der anaeroben Mikroorganismen wirksamen antimikrobiellen Mittel empfohlen.

    Mangel an Nieren- und Leberfunktion: Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist bei einer normalen Leberfunktion eine Dosis von Ceftriaxon zur Verringerung nicht erforderlich. Nur wenn die Nieren im terminalen Stadium mangelhaft sind (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min), sollte die Tagesdosis von Ceftriaxon 2000 mg nicht überschreiten.

    Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte bei Aufrechterhaltung der Nierenfunktion die Ceftriaxon-Dosis nicht reduziert werden.

    Bei gleichzeitigem Vorliegen einer schweren Leber- und Nierenerkrankung sollte die Konzentration von Ceftriaxon im Serum regelmäßig überwacht werden. Patienten mit Hämodialyse müssen nach einer Dialysebehandlung keine zusätzliche Dosis eingeben. Es ist jedoch notwendig, die Konzentration von Ceftriaxon im Serum auf eine mögliche Dosisanpassung zu überwachen.

    Rechtshänder Lösung für intramuskuläre Injektion: Zur intramuskulären Verabreichung müssen 1000 mg des Arzneimittels in 3,5 ml einer 1% igen Lösung von Lidocain verdünnt und tief in den Gesäßmuskel eingeführt werden. Es wird empfohlen, nicht mehr als 1000 mg des Medikaments in einen Muskel zu injizieren. Die Probeentnahme hilft, ein unbeabsichtigtes Eindringen in das Gefäß zu vermeiden. Die resultierende Lösung kann nicht intravenös verabreicht werden!

    Rechte Lösung für die intravenöse Verabreichung: Zur intravenösen Injektion müssen 1000 mg des Arzneimittels in 10 ml Wasser zur Injektion verdünnt und intravenös langsam für 2-4 Minuten verabreicht werden.

    Für die intravenöse Infusion sollten 2000 mg des Pulvers in ungefähr 40 ml der Lösung verdünnt werden, die keine Calciumionen enthält, beispielsweise 0,45% oder 0,9% Natriumchloridlösung, 2,5%, 5% oder 10% ige Glucoselösung, 5 % Fructoselösung, Wasser zur Injektion.

    Die Dauer der intravenösen Infusion sollte mindestens 30 Minuten betragen. Ceftriaxon-Lösungen dürfen aufgrund möglicher Inkompatibilität nicht mit Lösungen gemischt oder zu Lösungen gegeben werden, die andere Antibiotika oder andere Lösungsmittel enthalten.

    Nebenwirkungen:

    Allergische Reaktionen: Ausschlag, Fieber oder Schüttelfrost, Hautausschlag, Juckreiz, selten - Bronchospasmus, Eosinophilie, Erythema multiforme exsudative (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), Serumkrankheit, anaphylaktischer Schock.

    Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Bauchschmerzen, Geschmacksstörungen, Stomatitis, Glossitis, Verstopfung oder Durchfall, pseudomembranöse Enterokolitis; abnorme Leberfunktion (erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen, weniger - alkalische Phosphatase und Bilirubin, cholestatische Gelbsucht), psevdohelitizil Gallenblase ("Schlamm''-Syndrom), eine Dysbakteriose.

    Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Leukozytose, Neutropenie, Granulozytopenie, Lymphopenie, Thrombozytopenie, Thrombozytopenie, hämolytische Anämie, Hypokoagulation, Abnahme der Plasmakonzentration des Gerinnungsfaktors (II, VII, IX, X), Verlängerung der Prothrombinzeit.

    Aus dem Harnsystem: Nierenfunktionsstörung (Azotämie, erhöhte Harnstoff im Blut, Hypercreatininämie, Glykosurie, Zylindurie, Hämaturie), Oligurie, Anurie.

    Lokale Reaktionen: mit iv-Einführung - Phlebitis, Schmerzen entlang der Vene, mit der / m Einführung - Schmerzen und Infiltration an der Injektionsstelle.

    Andere: Kopfschmerzen, Schwindel, Nasenbluten, Candidiasis, Superinfektion.

    Überdosis:Zu hohe Konzentrationen von Ceftriaxon im Plasma können durch Hämodialyse oder Peritonealdialyse nicht reduziert werden. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Zur Behandlung von Überdosierungen wird eine symptomatische Therapie empfohlen.
    Interaktion:
    Ceftriaxon, unterdrückt die Darmflora, stört die Synthese von Vitamin K.Bei gleichzeitiger Verabreichung mit blutplättchenaggregationshemmenden Arzneimitteln (nicht-steroidale Entzündungshemmer, Salicylate, Sulfinpyrazon) erhöht sich das Blutungsrisiko. Bei gleichzeitiger Verabrei- chung mit Antikoagulanzien wird deren Wirkung festgestellt.
    Bei gleichzeitiger Anwendung mit "Loop" Diuretika, z. B. Furosemid, wird keine nephrotoxische Wirkung beobachtet.
    Ceftriaxon und Aminoglycoside wirken synergistisch auf viele gramnegative Bakterien. Unverträglich mit Ethanol.
    Pharmazeutische Interaktion. Ceftriaxon sollte nicht mit anderen antimikrobiellen Mitteln gemischt oder gleichzeitig verabreicht werden und sollte auch Infusionslösungen mit Calciumionen zugesetzt werden.
    Spezielle Anweisungen:
    Bei gleichzeitiger schwerer Nieren- und Leberinsuffizienz sowie bei Patienten unter Hämodialyse sollte die Konzentration des Arzneimittels im Plasma regelmäßig bestimmt werden.
    Bei Langzeitbehandlung ist es notwendig, das Bild des peripheren Blutes, Indikatoren für den Funktionszustand von Leber und Nieren, regelmäßig zu überwachen.
    In seltenen Fällen wird mit Ultraschall der Gallenblase eine Verdunkelung beobachtet, die nach Beendigung der Behandlung verschwindet (auch wenn dieses Phänomen mit Schmerzen im rechten Hypochondrium einhergeht, empfehlen wir eine fortgesetzte Antibiotikaresistenz und symptomatische Behandlung).
    Während der Behandlung ist die Verwendung von Ethanol kontraindiziert - Disulfiramid-ähnliche Wirkungen sind möglich (Rötung des Gesichts, Magen- und Magenkrampf, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Blutdrucksenkung, Tachykardie, Dyspnoe).
    Trotz der detaillierten Anamneseerhebung, wie sie bei anderen Cephalosporin-Antibiotika üblich ist, kann die Möglichkeit nicht ausgeschlossen werden, einen anaphylaktischen Schock zu entwickeln, der eine sofortige Therapie - zunächst intravenös - erfordert Adrenalin, dann Glukokortikosteroide.
    In-vitro-Studien haben gezeigt, dass, wie andere Cephalosporin-Antibiotika, Ceftriaxon ist in der Lage, Bilirubin, assoziiert mit Serumalbumin zu verdrängen, daher bei Neugeborenen mit Hyperbilirubinämie, die Verwendung der Droge erfordert äußerste Vorsicht.
    Bei längerem Gebrauch kann Vitamin K erforderlich sein. Es wird empfohlen, nur frisch zubereitete Lösungen zu verwenden.

    Formfreigabe / Dosierung:Pulver zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion von 1000 mg.
    Verpackung:Pulver zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion von 1000 mg in farblose Glasflaschen, mit Gummistopfen verschlossen, mit Aluminiumkappen gequetscht. Jede Flasche, zusammen mit Gebrauchsanweisungen, wird in einer Pappschachtel gelegt.
    Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
    Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N014003 / 01
    Datum der Registrierung:19.09.2008
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Protek Biosystems Pvt. GmbH.Protek Biosystems Pvt. GmbH. Indien
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Protekh Biosystems Pvt.LtdProtekh Biosystems Pvt.LtdRussland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.11.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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