Leflobact - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Leflobact ist ein synthetisches antimikrobiell-bakterizides Breitspektrum-Medikament aus der Gruppe der Fluorchinolone, das als Wirkstoff enthält Levofloxacin - das linkshändige Isomer Ofloxacin. Im Vergleich mit Ofloxacin, Levofloxacin hat zusätzlich ein breiteres antibakterielles Wirkungsspektrum Einschließlich verschiedener Streptokokken, inkl. Pneumokokken.

Levofloxacin blockiert bakterielle DNA-Gyrase (Topoisomerase II) und Topoisomerase IV, unterbricht das Supercoiling und die Vernetzung von DNA-Lücken, inhibiert die DNA-Synthese, verursacht tiefe morphologische Veränderungen im Zytoplasma, der Zellwand und der Membran von Mikroorganismen, beeinflusst jedoch nicht die Enzyme von Zellen im menschlichen Körper.

Levofloxacin ist gegen die meisten Stämme von Mikroorganismen sowohl unter Bedingungen als auch unter diesen Bedingungen wirksam im vitro und im vivo.

Im vitro:

Empfindlich zu Levofloxacin (minimale suppressive Konzentration (MHK) <2 mg / ml):

Gram-positive aerobe Mikroorganismen: Corynebakterium Diphtherie, Enterococcus Faecalis, Enterococcus spp. (Außerdem Enterococcus Faecium), Listerien Monocytogenes, Staphylococcus spp., Koagulase-negativ (Stämme empfindlich und mäßig empfindlich gegenüber Methicillin), Staphylococcus Aureus (Methicillin-sensitive Stämme), Staphylococcus Epidermis (Methicillin-sensitive Stämme), Streptococcus spp. Gruppe C und G, Streptococcus Agalaktiae, Streptococcus Lungenentzündung (empfindlich, mäßig empfindlich und resistent gegen Penicillin), Streptococcus Pyogene, Streptococcus Gruppen Viridans (empfindlich und resistent gegen Penicillin).

Gram-negative aerobe Mikroorganismen: Acinetobacter Baumannii, Acinetobacter Calcoaceticus, Acinetobacter spp., Actinobacillus Actinomycetemcomitans, Bordetella Pertussis, Citrobacter Diverus, Citrobacter freundii, Eikenella korrodiert, Enterobacter Aerogene, Enterobacter Agglomeraten, Enterobacter Kloaken, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus Ducreyi, Haemophilus influenzae (Stämme empfindlich und resistent gegen Ampicillin), Haemophilus Parainfluenzae, Helicobacter Pylori, Klebsiella Lungenentzündung, Klebsiella Oxytoca, Klebsiella spp., Moraxella Catarrhalis (produzierende und nichtproduzierende Beta-Lactamase-Stämme), Morganella Morganii, Neisseria Gonorrhoeae, Neisseria Meningitidis, Pasteurella Conis, Pasteurella Dagmatis, Pasteurella Multocida, Pasteurella spp., Proteus Mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia Stuartii, Providencia spp., Pseudomonas Aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonellen spp., Serratia r Marcesken, Serratia spp.

Anaerobe Mikroorganismen: Bacteroides Fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp, Veilonella spp.

Andere Mikroorganismen: Bartonella spp., Chlamydien Lungenentzündung, Chlamydien Psittaci, ChlaMydia Trachomatis, Legionellen pneumophila, Legionellen spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium Leprae, Mycobacterium Tuberkulose, Mycoplasma Lungenentzündung, Mycoplasma Hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Mäßig empfindlich gegenüber Levofloxacin (MHK> 4 mg / l):

Gram-positive aerobe Mikroorganismen: Corynebakterium urealyticum, Corynebakterium Xerosis, Enterococcus Faecium, Staphylococcus Epidermis (Methicillin-resistent Stämme), Staphylococcus haemolyticus (Methicillin-resistente Stämme).

Gram-negative aerobe Mikroorganismen: Burkholderia Cepacia, Campylobacter Jejuni/coli.

Anaerob Mikroorganismen: Bacteroides thetaiotaomicronron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Resistent gegen Levofloxacin (MHK> 8 mg / ml):

Gram-positive aerobe Mikroorganismen: Corynebakterium jeikeium: Staphylococcus Aureus (Methicillin-resistente Stämme), Staphylococcus spp. Koagulase-negative (Methicillin-resistente Stämme).

Gram-negative aerobe Mikroorganismen: Alcaligenes Xylosoxidane.

Andere Mikroorganismen: Mycobacterium Avium.

Pharmakokinetik:

Die Pharmakokinetik von Levofloxacin ist linear und ist für die Einzel- und Mehrfachgabe des Medikaments vorhersagbar. Das Plasmaprofil der Levofloxacinkonzentrationen nach intravenöser Verabreichung ist ähnlich dem von Tabletten.

Daher können orale und intravenöse Verabreichungswege als austauschbar betrachtet werden.

Bindung an Plasmaproteine - 30-40%. Es dringt gut in Organe und Gewebe ein: Lungen, Bronchialschleimhaut, Sputum, Organe des Harnsystems, Genitalorgane, Knochengewebe, Zerebrospinalflüssigkeit, Prostata, polymorphkernige Leukozyten, Alveolarmakrophagen.

Das durchschnittliche Volumen der Verteilung von Levofloxacin reicht von 89 bis 112 Liter nach einer Einzel- und Mehrfachinjektion von 500 mg intravenös.

Die pharmakokinetischen Eigenschaften nach einmaliger intravenöser Injektion von Levofloxacin in einer Dosis von 500 mg sind: maximal Konzentration (6,2 ±1,0) μg / ml, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration - (1,0 7± 0,1) h, Halbwertszeit - (6,4 ± 0,7) h.

Levofloxacin wird überwiegend unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Bei Nierenversagen hängt die Abnahme der Clearance des Arzneimittels und seine Ausscheidung über die Nieren vom Grad der Abnahme der Kreatinin-Clearance ab.

Indikationen:

Infektionskrankheiten durch Levofloxacin-Bakterien:

untere Atemwege (ambulant erworbene Pneumonie);

Harnwege und Nieren (einschließlich akuter Pyelonephritis);

chronische bakterielle Prostatitis;

Haut und Weichteile (eiternde Atherome, Abszesse, Furunkel);

Sepsis / Bakteriämie, die mit den obigen Indikationen verbunden ist;

intraabdominale Infektionen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Chinolone);

Epilepsie;
die Niederlage der Sehnen während der vorherigen Behandlung mit Chinolonen;
Schwangerschaft;
Stillzeit; Kinder und Jugendliche (bis 18 Jahre).

Vorsichtig:

Ältere Menschen aufgrund der hohen Wahrscheinlichkeit einer gleichzeitigen Abnahme der Nierenfunktion (Glucose-6Phosphatdehydrogenase).

Bei Patienten mit Hirnschäden; in der Geschichte (Schlaganfall oder schweres Trauma) (mögliche Entwicklung von Anfällen).

Bei Patienten mit pseudoparalytischer Myasthenia gravis (Myasthenie Gravis); mit bekannten Risikofaktoren für die Verlängerung des Intervalls QT.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus.

Es wird nicht empfohlen zu ernennen Levofloxacin gleichzeitig mit anderen Mitteln, Verlängerung des Intervalls QT, da das Risiko, Herzrhythmusstörungen zu entwickeln, zunimmt.

Prädisposition für konvulsive Reaktionen (Atherosklerose der Hirngefäße, zerebrale Durchblutungsstörungen (in der Anamnese), organische Erkrankungen des zentralen Nervensystems), Nierenversagen, angeborenes Verlängerungssyndrom QT, Herzerkrankungen (Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Bradykardie), Elektrolytstörungen (z. B. Hypokaliämie, Hypomagnesiämie), Psychosen und andere psychische Störungen in der Anamnese, Leberporphyrie / gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die das Intervall verlängern QT, (antiarrhythmisch IA und III Klassen, trizyklische und tetracyclische Antidepressiva, Neuroleptika, Makrolide, antimykotische, Imidazolderivate, einige Antihistaminika, einschließlich AstemizolTerfenadin, Ebastin) und Senkung der Schwelle, konvulsive Bereitschaft des Gehirns (Fenbufen, Theophyllin).

Schwangerschaft und Stillzeit:In der Schwangerschaft kontraindiziert. Während der Behandlung sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös tropft langsam 1-2 mal pro Tag. Die Dosierung hängt von der Art und Schwere der Infektion sowie der vermuteten Erregeranfälligkeit ab.

Patienten mit normaler Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance> 50 ml / min) kann das folgende Dosierungsschema empfohlen werden:

Ambulant erworbene Pneumonie: 500 mg Levofloxacin (100 ml der Zubereitung) 1-2 mal täglich für 7-14 Tage;

Unkomplizierte Harnwegsinfektionen: 250 mg Levofloxacin (50 ml des Arzneimittels) 1 einmal täglich für 3 Tage;

Komplizierte Harnwegsinfektionen (einschließlich akuter Pyelonephritis): 250 mg Levofloxacin (50 ml des Arzneimittels) einmal täglich für 7-10 Tage;

Infektionen der Haut und der Weichteile (eiternde Atherome, Abszesse, Furunkel): 500 Stück mg (100 ml der Droge) 2 mal am Tag, für 7-14 Tage.

chronische bakterielle Prostatitis: 500 mg Levofloxacin (100 ml des Arzneimittels) einmal täglich für 28 Tage;

Sepsis / Bakteriämie: 500 mg Levofloxacin (100 ml des Arzneimittels) 1-2 mal täglich für 10-14 Tage;

intraabdominale Infektion: 500 mg Levofloxacin (100 ml des Arzneimittels) einmal täglich Tag, für 7-14 Tage (in Kombination mit antibakteriellen Arzneimitteln auf anaerobe Flora).

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion benötigen eine Korrektur des Dosierungsschemas in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance.

Dosierungsschema:

Kreatinin-Clearance	250 mg / 24 Stunden.	500 mg / 24 Stunden.	500 mg / 12 Stunden;
Kreatinin-Clearance	erste Dosis: 250 mg	erste Dosis: 500 mg	erste Dosis: 500 mg
50-20 ml / min.	dann: 125 mg bis 125 mg / 24 Stunden.	dann: 250 mg / 24 Stunden.	dann: 250 mg / 12 Stunden.
19-10 ml / min.	Dann für 125 mg / 48 Stunden.	dann: 125 mg / 24 Stunden.	dann: 125 mg / 12 Stunden.
<10 ml / min. (einschließlich Hämodialyse und DAPD¹)	Dann für 125 mg / 48 Stunden.	dann: 125 mg / 24 Stunden.	dann: 125 mg / 24 Stunden.

¹ - nach Hämodialyse oder ambulanter Langzeit-Peritonealdialyse (DAPD) keine zusätzlichen Dosen sind erforderlich.

Wenn die Leberfunktion nicht benötigt wird, ist eine spezielle Dosisauswahl erforderlich, da die linkeFloxacin wird in der Leber nur in sehr geringem Umfang metabolisiert.

Infusionslösung von Levofloxacin 500 mg (100 ml) wird intravenös tropfen verabreicht langsam.

Die Dauer der Infusion von 1 Fläschchen Levofloxacin 500 mg (100 ml) sollte mindestens 60 Minuten betragen. Nach intravenöser Injektion nach einigen Tagen ist es möglich, mit der gleichen Dosis zur Einnahme überzugehen.

Die Behandlung mit Levofloxacin wird empfohlen, nicht weniger als 48-72 Stunden nach der Normalisierung der Körpertemperatur oder nach einer zuverlässigen Eradikation des Erregers fortzusetzen.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, verminderter Appetit, Bauchschmerzen, pseudomembranöse Kolitis; erhöhte hepatische Aktivität, Transaminasen, Hyperbilirubinämie, Hepatitis, Dysbakteriose, schwere Leberinsuffizienz, einschließlich Fälle von Entwicklung von akutem Leberversagen, insbesondere bei Patienten mit schwerer Grunderkrankung (zB Sepsis).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Senkung des arteriellen Drucks, Gefäßkollaps, Tachykardie, Verlängerung des Intervalls QT.

Von der Seite des Stoffwechsels: Hypoglykämie (erhöhter Appetit, vermehrtes Schwitzen, Zittern), Porphyrie-Attacken.

Von der Seite des Nervensystems, Kopfschmerzen, Schwindel, Schwäche, Benommenheit, Schlaflosigkeit, Parästhesien, periphere sensorische und sensomotorische Neuropathie, Angst, Angst, psychotische Reaktionen, selbstschädigendes Verhalten, einschließlich Suizidgedanken und -aktionen, Halluzinationen, Verwirrtheit, Depression, motorische Störungen, Krämpfe, Tremor, extrapyramidal Störungen, Agitiertheit, Albträume.

Von den Sinnesorganen(Dysgeusie), Verlust von Geschmacksempfindungen, parosmia (Geruchsstörung, insbesondere subjektiver Geruchssinn, objektiv abwesend), einschließlich Verlust von Geruch, Schwindel (Gefühl der Ablenkung oder Verdrehung oder des eigenen Körpers oder der umgebenden Gegenstände), Klingeln in den Ohren, Hören Verlust.

Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie, Myasthenia gravis, Myalgie, Sehnenruptur, Tendinitis, Rhabdomyolyse.

Aus dem Harnsystem: Hyperkreatininämie, interstitielle Nephritis, akutes Nierenversagen.

Aus der Hämatopoese: Eosinophilie, hämolytische Anämie, Leukopenie, Neutropenie; Agranulozytose, Thrombozytopenie, Panzytopenie, Blutungen.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hyperämie, Schwellung der Haut und der Schleimhäute, Urtikaria, maligne exsudative Erytheme (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse, Bronchospasmus, Erstickung, Dyspnoe, anaphylaktischer Schock, allergische Pneumonitis, Vaskulitis.

Lokale Reaktionen: Phlebitis und Periphlebitis.

Andere: Verschlimmerung der Porphyrie, Lichtempfindlichkeit, persistierendes Fieber, Entwicklung von Superinfektion, Asthenie.

Überdosis:Symptome: Verwirrtheit, Schwindel, Krämpfe, Verlängerung des Intervalls QT.
Behandlung: symptomatisch, Dialyse ist unwirksam.

Interaktion:

In Kombination mit Fenbufen und ähnlichen nicht-steroidalen Entzündungshemmern, Theophyllin, kann das Medikament die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft erhöhen.

Glukokortikoide erhöhen das Risiko eines Sehnenrisses (besonders im Alter).

Die Entfernung von Levofloxacin verlangsamt sich leicht unter der Wirkung von Cimetidin und Probenecid. Levofloxacin verursacht eine leichte Erhöhung der Halbwertszeit von Cyclosporin aus dem Blutplasma.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Warfarin erhöht sich die Prothrombinzeit und das Blutungsrisiko (sorgfältige Überwachung der INR, Prothrombinzeit und anderer Gerinnungsindikatoren und Überwachung möglicher Blutungssymptome).

Alkohol kann die Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems (Schwindel, Benommenheit) verstärken.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus, die orale Antidiabetika oder Insulin erhalten, sind vor dem Hintergrund der Einnahme von Levofloxacin hypo- und hyperglykämische Zustände möglich (eine sorgfältige Überwachung der Blutglucosekonzentration wird empfohlen).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Medikamenten, die das Intervall verlängern QT (antiarrhythmisch IA und III Klassen, trizyklische und tetracyclische Antidepressiva, Neuroleptika, Makrolide, antimykotische, Imidazolderivate, einige Antihistaminika, einschließlich AstemizolTerfenadin, Ebastin) es ist möglich, das Intervall zu verlängern QT.

Infusionslösung ist kompatibel mit 0.9 % Lösung von Natriumchlorid, 5 % Lösung von Dextrose (Glucose), 2,5% Ringer-Lösung mit Dextrose, kombinierte Lösungen für die parenterale Ernährung (Aminosäuren, Kohlenhydrate, Elektrolyte).

Nicht mischen mit Heparin und alkalisch reagierenden Lösungen.

Spezielle Anweisungen:

Bei einer schweren Lungenentzündung durch Pneumokokken kann die therapeutische Wirkung von Leflobact unzureichend sein.

Nach Normalisierung der Körpertemperatur wird empfohlen, die Behandlung mindestens 48- 72h.

Die Dauer der intravenösen Infusion von 500 mg (100 ml Infusionslösung) sollte mindestens 60 Minuten betragen.

Im die Zeit der Infusion kann in einigen Fällen ein Herzklopfen erfahren; vorübergehender Blutdruckabfall. Bei einem deutlichen Blutdruckabfall wird die Infusion sofort gestoppt.

Während der Behandlung sollte Sonnenlicht und künstliche UV-Bestrahlung vermieden werden, um Hautschäden zu vermeiden (Photosensibilisierung).

Bei Anzeichen von Tendinitis, pseudomembranöser Kolitis, allergischen Reaktionen Levofloxacin sofort abbrechen.

Es sollte berücksichtigt werden, dass bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Hirnschäden (Schlaganfall, schweres Trauma) Krampfanfälle mit entstehen können Mangel an Glukose-6-fosfatdegidrogenazy - das Risiko der Hämolyse.

Wie Levofloxacin vor allem über die Nieren ausgeschieden, bei Patienten mit. eingeschränkte Nierenfunktion erfordert eine obligatorische Überwachung der Nierenfunktion sowie Korrektur des Dosierungsregimes. Sehr seltene Fälle von Verlängerung des Intervalls wurden berichtet QT bei Patienten, die Fluorchinolone erhielten, einschließlich Levofloxacin. Bei der Verwendung von Fluorchinolonen, einschließlich LevofloxacinBei Patienten mit bekannten Risikofaktoren für eine Verlängerung des Intervalls ist Vorsicht geboten QT: älteres Alter; Elektrolytstörungen (Hypokaliämie, Hypomagnesiämie); kongenitale Syndrom Intervallverlängerung QT; Herzerkrankungen (Herzinsuffizienz, Herzinfarkt, Bradykardie); gleichzeitiger Empfang von Medikamenten, die das Intervall verlängern können QT. Bei Patienten, die Fluorchinolone erhalten, einschließlich Levofloxacin, wurde notiert sensorische und sensorisch-motorische periphere Neuropathie, deren Anfang schnell sein kann. Wenn der Patient Symptome einer Neuropathie hat, sollte die Anwendung von Levofloxacin abgesetzt werden. Dies minimiert das mögliche Risiko irreversibler Veränderungen.

Während der Behandlung sollte Alkohol vermieden werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlungsperiode ist es notwendig, die Verwaltung des Autos und potenziell gefährliche Tätigkeiten aufzugeben, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und der Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für Infusionen 5 mg / ml.

Verpackung:Zu 100 ml in Flaschen aus orangefarbenem oder farblosem Glas mit einer Kapazität von 100 ml, hermetisch verschlossen mit Stopfen aus Gummi, Bördelkappen.

Für 100 ml in Flaschen aus farblosem Glas mit einem Fassungsvermögen von 100 ml, hermetisch verschlossen mit Stopfen aus Gummi, Bördelkappen.

1 Flasche oder Flasche wird in eine Pappschachtel mit Gebrauchsanweisung und Suspensionspolymer oder ohne Suspension gegeben.

35 Flaschen oder Flaschen werden in eine Schachtel aus Wellpappe mit einer gleichen Anzahl von Gebrauchsanweisungen und Suspensionspolymer oder ohne Suspension für Krankenhäuser gebracht.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Raum bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C. Bei Raumbeleuchtung kann die Infusionslösung für maximal 3 Tage ohne Lichtschutz gelagert werden. Einfrieren ist inakzeptabel.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:PL-000691

Datum der Registrierung:28.09.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, OJSC SYNTHESE, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;03.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Leflobact (Leflobact)