Levofloxabol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Levofloxacin ist ein synthetisches Antibiotikum aus der Gruppe der Fluorchinolone, dem optisch aktiven linksdrehenden Isomer von Ofloxacin - (-) - (S) -Enantiomer. Es hat ein breites Spektrum an antimikrobieller Wirkung.

Hemmt DNA-Gyrase (Topoisomerase II) und Topoisomerase IV, unterbricht Supercoiling und DNA-Vernetzung, unterdrückt die DNA-Replikation, verursacht tiefgreifende morphologische Veränderungen im Zytoplasma, der Zellwand und den Membranen von Mikroorganismen.

Levofloxacin ist sehr wirksam gegen aerobe Gram-positive Mikroorganismen: Enterococcus Faecalis, Staphylococcus Aureus, Staphylococcus Epidermis, Streptococcus Lungenentzündung (einschließlich Stämme, die gegen Penicillin, Makrolide, Tetracycline und Trimethoprim / Sulfamethoxazol resistent sind), Streptococcus Pyogene, Streptococcus Agalaktiae, Viridans Gruppe Streptokokken (Streptococcus Mitis, Streptococcus Sanguis, Streptococcus Mutans und ETC.), Streptococcus Gruppen C, G, Bazillus anthracis, Corynebakterium Diphtherie; aerobe gramnegative Mikroorganismen: Acinetobacter anitratus, Acinetobacter Baumannii, Acinetobacter Calcoaceticus, Bordetella Pertussis, Citrobacter Diverus, Citrobacter freundii, Enterobacter Kloaken, Enterobacter Aerogene, Enterobacter Agglomeraten, Enterobacter Sakazakii, Escherichia coli, Eikenella korrodiert, Haemophilus influenzae (einschließlich gegen Ampicillin resistente Stämme), Haemophilus Parainfluenzae, Gardnerella vaginalis, Klebsiella Lungenentzündung, Klebsiella Oxytoca, Morganella Morganii, Moraxella Catarrhalis (einschließlich Stämme, die Beta-1-Actas produzieren), Neisseria Gonorrhoeae (einschließlich Stämme, die Penicillinasen produzieren), Neisseria Meningitidis, Pasteurella Multocida, Pasteurella Dagmatis, Pasteurella Conis, Proteus Mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas Aeruginosa, Pseudomonas fluoreszieren, Pseudomonas spp., Providencia rettgeri, Providencia Stuartii, Serratia Marcesken, Serratia spp., Salmonellen spp.; anaerobe Mikroorganismen: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Prevotella Melaninogenica,

sowie andere Mikroorganismen: Chlamydophila Lungenentzündung, Chlamydophila Psittaci, Chlamydien Trachomatis, Legionellen Lungenentzündung, Legionellen spp., Mycoplasma Lungenentzündung, Mykobakterien (Mycobacterium Tuberkulose, Mycobacterium Bovis, Mycobacterium Leprae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Levofloxacin mäßig aktiv gegen grampositive Mikroorganismen: Corynebakterium urealyticum, Corynebakterium Xerosis, Enterococcus faecium, nachhaltig zu Methicillin (HERR) Staphylococcus epidermidis und Staphylococcus haemolyticus,

aerob gramnegativ MikOrganismen: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni,

anaerob MikroOrganismen: Bacteroides Thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Stabil zu Levofloxacin: die meisten Stämme Enterococcus faecium, Methicillin-beständig Staphylococcus aureus und Staphylococcus epidermidis, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Mycobacterium avium.

Pharmakokinetik:

Nach intravenöser Infusion von 500 mg für 60 min Spitzenkonzentration (Cmax) beträgt 6,2 μg / ml. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 30-40%. Es dringt gut in Organe und Gewebe ein: Lunge, Bronchialschleimhaut, Sputum, Organe des Urogenitalsystems, polymorphkernige Leukozyten, Alveolarmakrophagen. Die Konzentration von Antibiotika in der Haut ist 2-mal und in der Lunge - 2 bis 5 mal höher als im Serum. Das Verteilungsvolumen nach intravenöser Infusion von 500 mg Levofloxacin beträgt 74 bis 112 l / kg. Das Verteilungsvolumen nach einer einmaligen und mehrfachen intravenösen Infusion von 500 mg Levofloxacin beträgt 89-112 Liter. In der Leber ist ein kleiner Teil des Arzneimittels oxidiert und / oder deacetyliert. Die Nierenfreiheit beträgt 70% der gesamten Clearance. T1 / 2 - 6-8 Stunden. Hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion. Weniger als 5% Levofloxacin werden als Metaboliten ausgeschieden. Unverändert im Urin innerhalb von 24 Stunden sind 70% ausgeschieden und in 87 Stunden 87% der verabreichten Dosis; im Stuhl werden 72 Stunden lang 4% der intern eingenommenen Dosis gemessen.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <50 ml / min) ist die Halbwertszeit von Levofloxacin verlängert, was einer Korrektur bedarf Dosis, um eine Kumulation des Antibiotikums zu vermeiden. Hämodialyse und Peritoneal Dialyse entfernt nur einen kleinen Teil von Levofloxacin, also gibt es keine die Notwendigkeit, eine zusätzliche Dosis eines Antibiotikums nach einer Hämodialysesitzung oder Peritonealdialyse zu injizieren.

Indikationen:

- ÜBERund Exazerbationen der chronischen Bronchitis verursacht durch Staphylococcus Aureus, Streptococcus Lungenentzündung, Haemophilus influenzae, Haemophilus Parainfluenzae oder Moraxella Catarrhalis; Lungenentzündung verursacht durch Staphylococcus Aureus, Streptococcus Lungenentzündung (einschließlich gegen Penicillin resistente Stämme), Haemophilus influenzae, Haemophilus Parainfluenzae, Escherichia coli, Klebsiella Lungenentzündung, Moraxella Catarrhalis, Pseudomonas Aeruginosa, Serratia Marcesken, Chlamydophila Lungenentzündung, Legionellen pneumophila oder Mycoplasma Lungenentzündung;

- intraabdominale Infektionen verursacht durch Staphylococcus Aureus, Staphylococcus Epidermis, Streptococcus spp,, Citrobacter freundii, Enterobacter Kloaken, Escherichia coli, Klebsiella Oxytoca, Klebsiella Lungenentzündung, Morganella Morganii, Serratia Marcesken, Pseudomonas Aeruginosa;

- unkomplizierte und komplizierte Haut - und Weichteilinfektionen verursacht durch Staphylococcus Aureus, Streptococcus Pyogene, Enterococcus Faecalis, Streptococcus Agalaktiae, Proteus Mirabilis^-,

- unkomplizierte und komplizierte Harnwegsinfektionen verursacht durch Staphylococcus Epidermis, Staphylococcus Saprophyticus, Enterococcus Faecalis, Enterobacter Kloaken, Escherichia coli, Klebsiella Lungenentzündung, Proteus Mirabilis oder Pseudomonas Aeruginosa;

- akute und Exazerbation der chronischen bakteriellen Prostatitis verursacht durch Escherichia coli, Enterococcus Faecalis oder Staphylococcus Epidermis;

- Sepsis / Bakteriämie, die mit den obigen Indikationen verbunden ist;

- komplexe Therapie von arzneimittelresistenten Formen der Tuberkulose.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber Levofoloxacin und anderen Chinolonen,

- Kinder und Jugendliche (bis 18 Jahre),

- Schwangerschaft,

- Stillzeit,

- die Läsionen der Sehnen während der vorherigen Behandlung mit Chinolonen,

- Epilepsie.

Vorsichtig:

- Älteres Alter (hohe Wahrscheinlichkeit einer gleichzeitigen Abnahme der Nierenfunktion),

- Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase,

- bei Patienten mit organischen Läsionen des zentralen Nervensystems (ein Zustand nach einem Schlaganfall, eine Hirnverletzung).

Dosierung und Verabreichung:

Infusionslösung von Levofloxabol® 500 mg wird intravenös getropft; Dauer der Verabreichung - mindestens 60 Minuten.

Die üblichen therapeutischen Dosierungen von Levofloxabol® für Patienten mit normaler Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance> 80 ml / min) betragen 500 mg alle 24 Stunden. Bei schweren und lebensbedrohlichen Infektionen werden 500 mg alle 12 Stunden verschrieben.

Für die klinische Praxis bei der Behandlung bestimmter Erkrankungen werden die folgenden Dosierungen und die in der Tabelle angegebene Therapiedauer empfohlen:

Infektion	Einzelne Dosis	Vielzahl	Dauer
Exazerbation der chronischen Bronchitis	500 mg	1 Zeit / Tag	7 Tage*
Gemeinschaft erworben Lungenentzündung	500 mg	1 Zeit / Tag	7-14 Tage *
Intraabdominale Infektion **	500 mg	1 -2 mal / Tag	7-14 Tage
Infektionen der Haut und der Weichteile	500 mg	1 Zeit / Tag	7-10 Tage *
Akute PyelonephritisRhythmus	500 mg	1 Zeit / Tag	10 Tage*
BakterielleStatuten	500 mg	1 Zeit / Tag	28 Tage *
Sepsis	500 mg	2 mal / Tag	10-14 Tage

* - Stufentherapie wird empfohlen;

** - Es wird empfohlen, mit antibakteriellen Arzneimitteln, die auf anaerobe Mikroflora wirken, zu kombinieren.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Dosis von Levofloxabol® in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance angepasst werden.

Dosierung von Levofloxabol® bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

Spielraum Kreatinin, ml / min	Dosierungsschema
	250 mg / 24 h	500 mg / 24 h	500 mg / 12 h
	erste Dosis: 250 mg	erste Dosis: 500 mg	erste Dosis: 500 mg
	dann:	dann:	dann:
>50-20	125 mg jeder	250 mg alle 24 Stunden	250 mg jeder
	24 Stunden	h.	12h.
19-10	125 mg alle 48 Stunden.	125 mg alle 24 Stunden.	125 mg alle 12 Stunden.
< 10	125 mg alle 48 Stunden.	125 mg alle 24 Stunden.	125 mg alle 12 Stunden.
Hämodialyse	125 mg alle 48 Stunden.	125 mg alle 24 Stunden.	125 mg alle 12 Stunden.
Peritonealdialyse	125 mg alle 48 Stunden.	125 mg alle 24 Stunden.	125 mg alle 12 Stunden.

Die Flasche mit Levofloxabol®-Lösung sollte vor direkter Sonneneinstrahlung geschützt werden.

Keine anderen Arzneimittel in der Levofloxabol®-Lösung mischen und auflösen.

Für die Infusion von Levofloxabol® ist es vorzuziehen, ein separates System für intravenöse Infusionen zu verwenden.

Nebenwirkungen:

Bei Anwendung in empfohlenen Dosierungen und Dosierungsschemata Levofloxacin gut verträglich.

Um die Häufigkeit von Nebenwirkungen zu bewerten, werden die folgenden Kriterien "häufig" (bei 1-10 von 100 Patienten), "manchmal" (bei weniger als 1 von 100 Patienten), "selten" (weniger als 1) verwendet bei 1.000 Patienten), "sehr selten" (weniger als 1 von 10.000 Patienten) und "in einigen Fällen" (nur einzelne Fälle werden beschrieben).

Allergische Reaktionen: manchmal - Juckreiz und Rötung der Haut; selten - anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen (Symptome wie Nesselsucht, Bronchospasmus und - in seltenen Fällen - Gesichtsschwellung, Kehlkopf); sehr selten - ein plötzlicher Blutdruckabfall und Schock; in einigen Fällen - Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom) und exsudatives Erythema multiforme.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe: sehr selten Photosensibilisierung.

Aus dem Verdauungssystem: manchmal - Übelkeit, Durchfall, Appetitlosigkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen; sehr selten - Durchfall mit einer Beimischung von Blut (in einigen Fällen kann dies ein Zeichen von pseudomembranöser Kolitis sein).

Von der Seite der Leber: erhöhte Aktivität von Alanin-Aminotransferase, Asparagin-Aminotransferase; manchmal - eine Erhöhung des Bilirubins im Blutserum; sehr selten - Hepatitis.

Von der Seite des Stoffwechsels: sehr selten - Hypoglykämie.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: manchmal - Kopfschmerzen, Schwindel und / oder Steifheit, Schläfrigkeit, Schlafstörungen; selten - Parästhesien in den Händen, Zittern, Angstzustände, Angstzustände; Anfälle und Verwirrung, psychotische Reaktionen wie Halluzinationen und Depressionen; sehr selten - Seh-und Hörstörungen, Verletzungen der Geschmack Empfindlichkeit und Geruch, eine Abnahme der Tastempfindlichkeit.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten - Tachykardie, ein Blutdruckabfall; sehr selten - Gefäßkollaps; in einigen Fällen - Verlängerung des Intervalls QT.

Vom Muskel-Skelett-System: selten Gelenk- und Muskelschmerzen; sehr selten - Sehnenläsionen, einschließlich Tendinitis, Ruptur der Achillessehne (kann bilateral sein und erst 48 Stunden nach Beginn der Behandlung auftreten), Muskelschwäche (ist von besonderer Bedeutung für Myasthenie-Patienten); in einigen Fällen - Rhabdomyolyse.

Aus dem Harnsystem: manchmal - erhöhte Serumkreatininspiegel; sehr selten - Verschlechterung der Nierenfunktion bis zum akuten Nierenversagen (z. B. durch allergische Reaktionen - interstitielle Nephritis).

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: manchmal - Eosinophilie, Leukopenie; selten - Neutropenie, Thrombozytopenie; sehr selten - Agranulozytose; in einigen Fällen - hämolytische Anämie, Panzytopenie.

Andere: manchmal - Asthenie; sehr selten - Fieber, allergische Pneumonitis, Vaskulitis.

Überdosis:

Symptome: Verwirrung, Schwindel und Krampfanfälle, Übelkeit, Verlängerung des Intervalls QT, erosive Läsionen der Schleimhäute des Magen-Darm-Traktes.

Behandlung: symptomatische und Infusionstherapie, medizinische Überwachung. Bei der Hämo- und Peritonealdialyse schlecht entfernt, so ist die Wirksamkeit dieser Methoden bei akuter Levofloxacin-Intoxikation fraglich. Es gibt kein spezifisches Antidot gegen Levofloxacin.

Interaktion:

Gleichzeitiger Empfang von Medikamenten, die die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft senken können (Theophyllin, nichtsteroidale Antirheumatika - Derivate der Propionsäure zur Behandlung von rheumatischen Erkrankungen) und Levofloxacin können einen Anfall auslösen.

Cimetidin und Probenecid verlangsamen die renale Clearance von Levofloxacin leicht, haben jedoch keine klinische Bedeutung.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Cyclosporin und Levofloxacin wurde eine leichte Erhöhung der Halbwertszeit von Cyclosporin aus dem Blutplasma beobachtet. Die Infusionslösung von Levofloxabol® ist kompatibel mit 0,9 % Lösung von Natriumchlorid, 5 % Dextrose-Lösung, Ringer-Lösung mit Dextrose, kombinierte Lösungen für die parenterale Ernährung (Aminosäuren, Kohlenhydrate, Elektrolyte).

Nicht mit Heparin, anderen Antibiotika und alkalisch reagierenden Lösungen mischen.

Spezielle Anweisungen:

Bei der Behandlung von Patienten im Altersalter sollte berücksichtigt werden, dass Patienten dieser Gruppe häufig eine Störung der Nierenfunktion haben, die eine angemessene Dosisanpassung erfordert.

Während der Infusion von Levofloxacin kann eine erhöhte Herzfrequenz und ein vorübergehender Abfall des Blutdrucks auftreten. Bei einem starken Blutdruckabfall wird die Verabreichung des Medikaments sofort gestoppt.

Mit der gleichzeitigen Verabreichung von Medikamenten, die die Schwelle der konvulsiven Aktivität reduzieren (Theophyllin, nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente - Derivate der Propionsäure zur Behandlung von rheumatischen Erkrankungen), seit Levofloxacin kann einen Anfall von Anfällen provozieren. Levofloxacin verursacht selten Lichtempfindlichkeit, aber Patienten erhalten LevofloxacinEs wird empfohlen, nicht übermäßiger Sonneneinstrahlung oder künstlicher UV-Strahlung ausgesetzt zu sein (z. B. Sonneneinstrahlung im Hochland oder Besuche im Solarium).

Bei Verwendung von Chinolonen bei Patienten mit Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel ist eine Hämolyse von roten Blutkörperchen möglich, daher sollte die Behandlung mit Levofloxacin dieser Patientengruppe mit äußerster Vorsicht durchgeführt werden.

Bei der Verwendung des Medikaments bei Patienten mit Diabetes sollte berücksichtigt werden, dass Levofloxacin kann Hypoglykämie verursachen.

Bei Verdacht auf Antibiotika-assoziierte Diarrhoe und pseudomembranöse Kolitis (schwerer, persistierender Durchfall mit oder ohne Blutbeimischung unter Antibiotikagabe) sollten Sie sofort abbrechen Levofloxacin und beginne eine angemessene Behandlung (Metronidazol, Vancomycin pro os, Enterosorbenten, Infusionstherapie). In solchen Fällen sollten Medikamente, die die Darmmotilität unterdrücken, nicht verwendet werden.

Bei Verdacht auf Sehnenscheidenentzündung (vor allem Entzündung der Achillessehne) sollte die Behandlung mit Levofloxacin abgebrochen und der Ruhezustand der betroffenen Sehne beibehalten werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für Infusionen 5 mg / ml.

Verpackung:

Für 100 ml der Droge in Glasflaschen mit einer Kapazität von 100 ml.

1 Flasche (Flasche) mit Gebrauchsanweisung wird in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C für Kinder unzugänglich.

Nicht einfrieren.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-009887/09

Datum der Registrierung:04.12.2009 / 07.02.2018

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PREBAND PFC, LLCPREBAND PFC, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

PREBAND PFC LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.03.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Levofloxabol® (Levofloxabol®)