Artrum - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Ketoprofen blockiert die Wirkung des Enzyms Cyclooxygenase 1 und 2 (COX₁ und COX₂) und teilweise Lipoxygenase, was zur Unterdrückung der Synthese von Prostaglandinen (einschließlich im Zentralnervensystem, am wahrscheinlichsten im Hypothalamus) führt.

Stabilisiert sich im vitro und im vivo liposomale Membranen, in hohen Konzentrationen im vitro Ketoprofen hemmt die Synthese von Bradykinin und Leukotrienen.

Ketoprofen beeinträchtigt den Zustand des Gelenkknorpels nicht nachteilig.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Wann intravenös Ketoprofen, die durchschnittliche Plasmakonzentration nach 5 Minuten ab Beginn der Infusion und bis zu 4 Minuten nach der Beendigung ist 26,4 ± 5,4 μg / ml. Die Bioverfügbarkeit beträgt 90%.

Für eine Single intramuskuläre Injektion 100 mg Ketoprofen wird das Medikament 15 Minuten nach Beginn der Infusion im Blutplasma nachgewiesen und die Spitzenkonzentration (1,3 μg / ml) wird nach 2 Stunden erreicht.

Die Bioverfügbarkeit des Medikaments steigt linear mit steigender Dosis.

Verteilung

Ketoprofen ist zu 99% an Blutplasmaproteine gebunden, hauptsächlich an die Albuminfraktion. Das Verteilungsvolumen in Geweben beträgt 0,1-0,2 l / kg.

Ketoprofen dringt in die Synovialflüssigkeit ein und intravenös 100 mg nach 3 Stunden erreicht seine Konzentration 1,5 μg / ml, was 50% der Konzentration im Blutplasma entspricht (ca. 3 μg / ml). Nach 9 Stunden beträgt die Konzentration in der Synovialflüssigkeit 0,8 μg / ml und im Blutplasma - 0,3 μg / ml, was bedeutet, dass Ketoprofen langsamer dringt in die Synovialflüssigkeit ein und wird langsam aus ihr herausgezogen. Stationäre Plasmakonzentrationen von Ketoprofen werden auch nach 24 Stunden nach seiner Verabreichung bestimmt. Nach einer einzigen intramuskuläre Injektion 100 mg Ketoprofen wird das Medikament in der Zerebrospinalflüssigkeit, wie im Serum, nach 15 Minuten nachgewiesen.

Stoffwechsel

Ketoprofen durchläuft einen intensiven Stoffwechsel mit mikrosomalen Leberenzymen. Es bindet an Glucuronsäure und wird in Form von Glucuronid aus dem Körper ausgeschieden. Es gibt keine aktiven Metaboliten von Ketoprofen.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit von Ketoprofen beträgt 2 Stunden. Bis zu 80% Ketoprofen werden innerhalb von 24 Stunden über die Nieren ausgeschieden, meist (> 90%) in Form von Ketoprofenglucuronid und ca. 10% über den Darm.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz Ketoprofen wird langsamer angezeigt, seine Halbwertszeit wird um 1 Stunde erhöht.

Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung die Eliminationshalbwertszeit erhöht sich, so dass die Ansammlung von Ketoprofen in Geweben möglich ist.

Patienten hohes Alter Stoffwechsel und Ausscheidung von Ketoprofen verlaufen langsamer, was nur für Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz von klinischer Bedeutung ist.

Indikationen:

Symptomatische Therapie des Schmerzsyndroms einschließlich entzündlicher Prozesse unterschiedlicher Genese:

- rheumatoide Arthritis;

- seronegative Arthritis: ankylosierende Spondylitis (Morbus Bechterew), psoriatische Arthritis, reaktive Arthritis (Reiter-Syndrom);

- Gicht, Pseudogicht;

- degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates einschließlich Osteoarthrose;

- leichtes, mittleres und starkes Schmerzsyndrom mit Kopfschmerzen, Migräne, Tendinitis, Bursitis, Myalgie, Neuralgie, Radikulitis;

- posttraumatisches und postoperatives Schmerzsyndrom, einschließlich solcher mit Entzündung und Fieber;

- Schmerzsyndrom bei Krebs;

- Algodismenorea.

Das Medikament ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Ketoprofen oder andere Komponenten des Arzneimittels, sowie Salicylate oder andere nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente;

- vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern (einschließlich in der Anamnese);

- Magengeschwür oder Zwölffingerdarmgeschwür im Stadium der Exazerbation;

- Colitis ulcerosa, Morbus Crohn;

- Hämophilie und andere Blutungsstörungen;

- Kinderalter (bis 15 Jahre);

- schwere Leberfunktionsstörung;

- schweres Nierenversagen: schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), bestätigte Hyperkaliämie, progressive Nierenerkrankung;

- Dekompensierte Herzinsuffizienz;

- Postoperative Phase nach Koronararterien-Bypass-Transplantation;

- gastrointestinale, zerebrovaskuläre und andere Blutungen (oder Verdacht auf Blutungen);

- chronische Dyspepsie;

- III Trimester der Schwangerschaft;

- die Zeit des Stillens.

Vorsichtig:

- Ein Magengeschwür in der Anamnese, das Vorhandensein einer Infektion Helicobacter Pylori;

- Bronchialasthma in der Geschichte;

- klinitscheski die kardiovaskulären, zerebrovaskulären Erkrankungen und die Erkrankungen der peripherischen Adern;

- Dyslipidämie, Leberinsuffizienz, Hyperbilirubinämie, alkoholische Leberzirrhose;

- chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min);

- chronische Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, Blutkrankheiten;

- Dehydratation, Diabetes mellitus;

- Rauchen;

- älteres Alter;

- Langzeitanwendung von nichtsteroidalen Antirheumatika, gleichzeitige Gabe von Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin), Antiaggregaten (einschließlich Clopidogrel), oralen Glukokortikosteroiden (einschließlich Prednisolon), selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (einschließlich Fluoxetin, Paroxetin, Citalopram, Sertralin) ( siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Hemmung der Prostaglandinsynthese kann sich negativ auf den Schwangerschaftsverlauf und / oder die Embryonalentwicklung auswirken. Daten aus epidemiologischen Studien mit Prostaglandinsynthesehemmern in der frühen Schwangerschaft bestätigen das erhöhte Risiko von Spontanaborten und Herzerkrankungen (bis zu 1,5%) und angeborenen Defekten in der vorderen Bauchwand. Das Risiko steigt mit zunehmender Dosis und Behandlungsdauer.

Verschreiben Sie das Medikament bei schwangeren Frauen im I und II Schwangerschaftstrimester ist nur möglich, wenn die Vorteile für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus rechtfertigen. In diesem Fall sollte die minimale wirksame Dosis so kurz wie möglich angewendet werden.

Kontraindiziert bei der Anwendung von Ketoprofen bei Schwangeren während des dritten Trimesters der Schwangerschaft wegen der möglichen Entwicklung von Schwäche der Gebärmutter, erhöhte Blutungszeit, antiaggregative Wirkung (auch wenn in kleinen Dosen), sowie Auswirkungen auf den Fötus ( kardiopulmonale Toxizität, einschließlich vorzeitigen Verschluss des Ductus arteriosus und pulmonale Hypertonie, Nierenfunktionsstörungen, die bis zum Nierenversagen mit Entwicklung von Unterernährung fortschreiten können).

Bisher liegen keine Daten zur Isolierung von Ketoprofen in der Muttermilch vor. Wenn Sie also Ketoprofen zu einer stillenden Mutter bestellen müssen, sollten Sie entscheiden, ob Sie mit dem Stillen aufhören möchten.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös, intramuskulär.

Um die Häufigkeit von Nebenwirkungen zu reduzieren, wird empfohlen, die minimale wirksame Dosis des Arzneimittels zu verwenden. Die maximale Tagesdosis beträgt 200 mg. Es ist notwendig, das Verhältnis von erwartetem Nutzen und Risiko zu Beginn der Verabreichung von Ketoprofen in einer Dosis von 200 mg / Tag sorgfältig zu bewerten.

Intramuskuläre Injektion: 100 mg (1 Ampulle) 1 - 2 mal täglich.

Intravenöse Infusion von Ketoprofen sollte nur in einem Krankenhaus durchgeführt werden. Die Dauer der Infusion sollte 0,5 bis 1 Stunde betragen. Der intravenöse Verabreichungsweg sollte nicht länger als 48 Stunden angewendet werden.

Kurze intravenöse Infusion: von 100 bis 200 mg (1 bis 2 Ampullen) Ketoprofen. verdünnt in 100 ml einer 0,9% igen Natriumchloridlösung, wird innerhalb von 0,5 - 1 Stunde eingebracht.

Kontinuierliche intravenöse Infusion: 100 bis 200 mg (1-2 Ampullen) Ketoprofen, verdünnt in 500 ml Infusionslösung (0,9% Natriumchloridlösung, lactathaltige Ringerlösung, 5% Dextroselösung) wird für 8 Stunden eingeführt; Es ist möglich, nach 8 Stunden wieder einzuführen. Die maximale Tagesdosis beträgt 200 mg. Ketoprofen kann mit Analgetika der zentralen Aktion kombiniert werden; Es kann mit Opioiden gemischt werden (zum Beispiel Morphium) in einer Flasche.

Pharmazeutisch unverträglich mit Tramadol-Lösung aufgrund von Ausfällung. Parenterale Verabreichung des Medikaments Arthrum kann mit der Verwendung von oralen Formen (Tabletten, Kapseln) oder rektalen Zäpfchen kombiniert werden.

Nebenwirkungen:

Nach Angaben der Weltgesundheitsorganisation (WHO) werden unerwünschte Wirkungen entsprechend ihrer Entwicklungshäufigkeit wie folgt klassifiziert:

- sehr oft (≥ 1/10),

- oft (≥ 100, <1/10),

- selten (≥ 1/1000, <1/100),

- selten (≥ 1/10000, <1/1000),

- sehr selten (<1/10000),

- Frequenz ist unbekannt (die Häufigkeit des Auftretens von Phänomenen kann nicht auf der Grundlage der verfügbaren Daten bestimmt werden).

Auf Seiten der Hämatopoese und des Lymphsystems.

selten: hämorrhagische Anämie, hämolytische Anämie, Leukopenie;

Häufigkeit ist unbekannt: Agranulozytose, Thrombozytopenie, beeinträchtigte Knochenfunktion das Gehirn.

Vom Immunsystem:

Häufigkeit ist unbekannt: anaphylaktische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischer Schock).

Aus dem Nervensystem:

häufigSchlaflosigkeit, Depression, Asthenie;

selten: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit;

selten: Parästhesien, Verwirrtheit oder Bewusstseinsverlust, periphere Polyneuropathie; Häufigkeit ist unbekannt: Krämpfe, eine Verletzung der Geschmacksempfindungen, emotionale Labilität.

Von den Sinnesorganen:

selten: verschwommenes Sehen, Tinnitus, Konjunktivitis, trockene Augenschleimhaut, Augenschmerzen, Hörverlust;

Häufigkeit ist unbekannt: Optikusneuritis.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems:

selten: Tachykardie;

Häufigkeit ist unbekannt: Herzinsuffizienz, erhöhter Blutdruck, Vasodilatation.

Aus dem Atmungssystem:

selten: Exazerbation von Bronchialasthma, Nasenbluten, Larynxödem; Häufigkeit ist unbekannt: Bronchospasmus (insbesondere bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente), Rhinitis.

Aus dem Magen-Darm-Trakt:

häufig: Übelkeit, Erbrechen, Verdauungsstörungen, Bauchschmerzen. NSAIDs-Gastropathie; selten: Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Gastritis; selten: Magengeschwür, Stomatitis;

selten: Exazerbation der Colitis ulcerosa, Morbus Crohn, gingivale, gastrointestinale, Hämorrhoidalblutung, Melena, Perforation der Organe des Magen-Darm-Traktes.

Häufigkeit ist unbekannt: Magen-Darm-Beschwerden, Schmerzen im Magen.

Aus der Leber und den Gallengängen:

selten: Hepatitis, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen und Bilirubin.

Von der Haut:

selten: Hautausschlag, juckende Haut;

Häufigkeit ist unbekannt: Photosensibilisierung, Alopezie, Urtikaria, Exazerbation der chronischen Urtikaria, Angioödem, Erythem, bullöser Hautausschlag, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse. Purpura.

Aus dem Harnsystem:

selten: Zystitis, Urethritis, Hämaturie;

selten: akutes Nierenversagen, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, abnorme Werte der Nierenfunktion;

Häufigkeit ist unbekannt: Flüssigkeitsretention im Körper und in der Folge Gewichtszunahme, Hyperkaliämie.

Andere:

selten: peripheres Ödem, Müdigkeit;

selten: Bluthusten, Menomotorrhagie, Dyspnoe, Durst, Muskelzuckungen.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung von Ketoprofen können Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Erbrechen mit Blut, Melena, Bewusstseinsstörungen, Atemdepression, Krampfanfälle, eingeschränkte Nierenfunktion und Nierenversagen auftreten.

Im Falle einer Überdosierung sind eine Magenspülung und die Verwendung von Aktivkohle angezeigt. Die Behandlung ist eine symptomatische und unterstützende Therapie; Die Wirkung von Ketoprofen auf den Magen-Darm-Trakt kann durch Verringerung der Magendrüse Sekretion (z. B. Protonenpumpenhemmer) und Prostaglandine geschwächt werden, Überwachung der Atemwege und kardiovaskuläre Aktivität, kein spezifisches Antidot festgestellt wird, Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Unerwünschte Kombinationen von Drogen

Es wird nicht empfohlen, Ketoprofen zusammen mit anderen zu verwenden Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (einschließlich selektive Inhibitoren von Cyclooxygenase-2), Salicylate in hohen Dosen, aufgrund des erhöhten Risikos von Magen-Darm-Blutungen und Ulzerationen der Magen-Darm-Schleimhaut.

Simultane Anwendung mit Antikoagulanzien (Heparin, Warfarin), Antiaggreganten (Ticlopidin, Clopidogrel) erhöht das Risiko von Blutungen. Wenn diese Kombination unvermeidlich ist, sollte der Zustand des Patienten sorgfältig überwacht werden.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Lithiumpräparate Es ist möglich, die Konzentration von Lithium im Blutplasma auf toxische Werte zu senken. Es ist notwendig, die Konzentration von Lithium im Blutplasma sorgfältig zu überwachen und die Dosis von Lithiummedikamenten während und nach der Behandlung mit nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln rechtzeitig anzupassen. Erhöht die hämatologische Toxizität Methotrexatinsbesondere bei hohen Dosen (mehr als 15 mg pro Woche). Das Intervall zwischen dem Absetzen oder Beginn der Therapie mit Ketoprofen und der Einnahme von Methotrexat sollte mindestens 12 Stunden betragen.

Kombinationen, die mit Vorsicht verwendet werden müssen

Vor dem Hintergrund der Therapie mit Ketoprofen, nehmen die Patienten Diuretika, insbesondere bei der Entwicklung von Dehydratation, haben ein höheres Risiko für die Entwicklung von Nierenversagen aufgrund der verringerten renalen Blutfluss durch die Hemmung der Prostaglandinsynthese verursacht. Vor Beginn der Anwendung von Ketoprofen bei diesen Patienten sollten Rehydrationsmaßnahmen durchgeführt werden. Nach Beginn der Behandlung ist es notwendig, die Nierenfunktion zu überwachen.

Gemeinsame Verwendung der Droge mit Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren und Angiotensin-II-Rezeptor-Blocker bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (mit Dehydratation, ältere Patienten) kann zu einer Verschlechterung der Nierenfunktion, einschließlich der Entwicklung von akutem Nierenversagen führen.

Während der ersten Wochen der gleichzeitigen Anwendung von Ketoprofen und Methotrexat in einer Dosis von nicht mehr als 15 mg / Woche sollte der wöchentliche Bluttest überwacht werden. Bei älteren Patienten oder bei Anzeichen einer eingeschränkten Nierenfunktion sollte die Studie häufiger durchgeführt werden.

Kombinationen, die berücksichtigt werden müssen

Ketoprofen kann die Wirkung schwächen Antihypertensiva (Betablocker, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer, Diuretika).

Simultane Anwendung mit selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer erhöht das Risiko von Magen-Darm-Blutungen.

Simultane Anwendung mit Thrombolytika erhöht das Risiko von Blutungen. Simultane Anwendung mit Kalium-sparende Diuretika, Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren, Angiotensin-II-Rezeptor-Blocker, nicht-steroidale entzündungshemmende Arzneimittel, niedermolekulare Heparine, Cyclosporin, Tacrolimus und Trimethoprim erhöht das Risiko von Hyperkaliämie.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Cyclosporin, Tacrolimus Insbesondere bei älteren Patienten besteht die Gefahr einer additiven nephrotoxischen Wirkung. Anwendung von mehreren Thrombozytenaggregationshemmer (Tirofiban, Eptifibyrid, Abciximab, SchlammOeinfach) erhöht das Risiko von Blutungen.

Erhöht die Konzentration im Blutplasma Herzglykoside, Blocker von "langsamen" Calciumkanälen, Cyclosporin, Methotrexat und Digoxin.

Ketoprofen kann die Wirkung verstärken orale hypoglykämische und einige Antikonvulsiva (Phenytoin).

Simultane Anwendung mit Probenecid signifikant reduziert die Clearance von Ketoprofen im Blutplasma.

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente können die Wirksamkeit reduzieren Mifepriston. Die Aufnahme von nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln sollte frühestens begonnen werden 8-12 Tage nach dem Entzug von Mifepriston.

Pharmazeutisch inkompatibel mit der Lösung Tramadol wegen Niederschlag.

Spezielle Anweisungen:

Bei längerer Anwendung von nichtsteroidalen Antirheumatika ist es notwendig, die klinische Analyse des Blutes sowie die Nieren- und Leberfunktion, insbesondere bei älteren Patienten (älter als 65 Jahre), regelmäßig zu untersuchen und okkultes Blut zu analysieren . Bei der Anwendung von Ketoprofen zur Behandlung von Patienten mit arterieller Hypertonie, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, die zu Flüssigkeitsansammlungen im Körper führen, ist es notwendig, vorsichtiger zu sein und den Blutdruck häufiger zu kontrollieren.

Wenn Sehstörungen auf Seiten der Sehorgane auftreten, sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden.

Wie andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente, Ketoprofen kann die Symptome von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen maskieren. Im Falle der Entdeckung von Anzeichen einer Infektion oder Verschlechterung des Wohlbefindens auf dem Hintergrund der Verwendung des Arzneimittels, sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen.

Wenn in der Anamnese Gegenanzeigen aus dem Magen-Darm-Trakt (Blutung, Perforation, Ulkuskrankheit), längere Therapie und hohe Ketoprofen-Dosen vorliegen, sollte der Patient sorgfältig vom Arzt überwacht werden.

Aufgrund der wichtigen Rolle von Prostaglandinen bei der Aufrechterhaltung der renalen Durchblutung sollte bei der Verschreibung von Ketoprofen bei Patienten mit Herz- oder Niereninsuffizienz sowie bei der Behandlung von älteren Patienten, die Diuretika einnehmen, und Patienten, die aus irgendeinem Grund Blut (z. B. , nach der Operation). Die Anwendung von Ketoprofen kann die weibliche Fertilität beeinträchtigen, so dass Patienten mit Unfruchtbarkeit (einschließlich einer Untersuchung) nicht empfohlen werden, das Medikament zu verwenden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Anwendung des Medikaments ist Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten geboten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, da das Medikament Schwindel und andere Nebenwirkungen verursachen kann, die diese Fähigkeiten beeinträchtigen können.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 50 mg / ml.

Verpackung:2 ml in die Ampullen des Lichtschutzglases geben.

5 Ampullen pro Konturzellenpackung aus Polyvinylchloridfolie. 2 Konturquadrate werden in eine Pappschachtel gelegt.

10 Ampullen pro Schachtel Pappe mit einer losen Papiereinlage aus Pappe.

In jeder Packung ist der Packung eine Gebrauchsanweisung, ein Ampullenmesser oder ein Vertikutierer beigelegt. Beim Verpacken der Ampullen mit dem Ring der Unterbrechung, der Punkte und der Kerben bringen das Messer ampullum oder skarifikator nicht auf.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:PL-000672

Datum der Registrierung:28.09.2011 / 24.10.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOSINTEZ, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.10.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Artrum (Artrum)