Ketoprofen-SOLOfarm - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Ketoprofen blockiert die Wirkung der Enzyme Cyclooxygenase 1 und 2 (COX-1 und COX-2) und zum Teil Lipoxygenase, was zur Unterdrückung der Synthese von Prostaglandinen (einschließlich des Zentralnervensystems, am wahrscheinlichsten im Hypothalamus) führt.

Stabilisiert sich im vitro und im vivo liposomale Membranen, in hohen Konzentrationen im vitro Ketoprofen hemmt die Synthese von Bradykinin und Leukotrienen.

Ketoprofen beeinträchtigt den Zustand des Gelenkknorpels nicht nachteilig.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Bei intravenöser Verabreichung von Ketoprofen beträgt die durchschnittliche Plasmakonzentration 5 Minuten nach Beginn der Infusion und bis zu 4 Minuten nach Beendigung der Infusion 26,4 ± 5,4 μg / ml. Die Bioverfügbarkeit beträgt 90%.

Mit einer einzigen intramuskulären Injektion von 100 mg Ketoprofen wird das Arzneimittel 15 Minuten nach Beginn der Infusion im Blutplasma nachgewiesen, und nach 2 Stunden wird eine Spitzenkonzentration (1,3 ug / ml) erreicht. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments steigt linear mit steigender Dosis.

Verteilung

Ketoprofen ist zu 99% an Blutplasmaproteine gebunden, hauptsächlich an die Albuminfraktion. Das Verteilungsvolumen in Geweben beträgt 0,1-0,2 l / kg.

Ketoprofen dringt in die Synovialflüssigkeit ein und nach intravenöser Verabreichung von 100 mg nach 3 Stunden erreicht seine Konzentration 1,5 ug / ml, was 50% der Konzentration im Blutplasma entspricht (etwa 3 ug / ml). Nach 9 Stunden beträgt die Konzentration in der Synovialflüssigkeit 0,8 μg / ml und im Blutplasma - 0,3 μg / ml, was bedeutet, dass Ketoprofen langsamer dringt in die Synovialflüssigkeit ein und wird langsam aus ihr herausgezogen. Die stationären Plasmakonzentrationen von Ketoprofen werden sogar nach 24 Stunden nach seiner Verabreichung bestimmt.

Nach einer einzigen intramuskulären Injektion von 100 mg Ketoprofen wird das Medikament nach 15 Minuten in der Zerebrospinalflüssigkeit wie im Serum nachgewiesen.

Stoffwechsel

Ketoprofen durchläuft einen intensiven Stoffwechsel mit mikrosomalen Leberenzymen. Es bindet an Glucuronsäure und wird in Form von Glucuronid aus dem Körper ausgeschieden. Es gibt keine aktiven Metaboliten von Ketoprofen.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit (T1/2) von Ketoprofen beträgt 2 Stunden. Bis zu 80% Ketoprofen werden innerhalb von 24 Stunden über die Nieren ausgeschieden, meist (> 90%) in Form von Ketoprofenglucuronid und ca. 10% über den Darm.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz Ketoprofen Ausgabe langsamer, sein T1/2 erhöht sich um 1 Stunde.

Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung T1/2 erhöht, daher ist die Akkumulation von Ketoprofen in Geweben möglich.

Patienten hohes Alter Stoffwechsel und Ausscheidung von Ketoprofen verlaufen langsamer, was nur für Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz von klinischer Bedeutung ist.

Indikationen:

Symptomatische Therapie des Schmerzsyndroms, inkl. entzündliche Prozesse verschiedener Herkunft: rheumatoide Arthritis; seronegative Arthritis: ankylosierende Spondylitis (Morbus Bechterew), psoriatische Arthritis, reaktive Arthritis (Reiter-Syndrom); Gicht, Pseudogicht; degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates, einschl. Osteoarthritis; leichtes, mittleres und starkes Schmerzsyndrom mit Kopfschmerzen, Migräne, Tendinitis, Bursitis, Myalgie, Neuralgie, Radikulitis; Posttraumatisches und postoperatives Schmerzsyndrom, inkl. begleitet von Entzündung und Fieber; Schmerzsyndrom bei Krebs; Algodismenorea.

Das Medikament ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Ketoprofen oder andere Komponenten des Arzneimittels, sowie Salicylate oder andere nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs); vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese); Magengeschwür oder Zwölffingerdarmgeschwür im Stadium der Exazerbation; Colitis ulcerosa, Morbus Crohn; Hämophilie und andere Blutungsstörungen; Kinderalter (bis 15 Jahre), schwere Leberfunktionsstörung; schweres Nierenversagen: schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), bestätigte Hyperkaliämie, progressive Nierenerkrankung; Dekompensierte Herzinsuffizienz; Postoperative Phase nach Koronararterien-Bypass-Transplantation; gastrointestinale, zerebrovaskuläre und andere Blutungen (oder Verdacht auf Blutungen); chronische Dyspepsie; III Trimester der Schwangerschaft; die Zeit des Stillens.

Vorsichtig:

Ein Magengeschwür in der Anamnese, das Vorhandensein einer Infektion Helicobacter Pylori; Bronchialasthma in der Geschichte; klinitscheski die kardiovaskulären, zerebrovaskulären Erkrankungen und die Erkrankungen der peripherischen Adern; Dyslipidämie. Leberinsuffizienz, Hyperbilirubinämie. alkoholische Leberzirrhose; chronisches Nierenversagen (CK 30-60 ml / min); chronische Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, Blutkrankheiten; Dehydratation, Diabetes mellitus; Rauchen; älteres Alter; Langzeitanwendung von NSAIDs, gleichzeitige Gabe von Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (inkl. Clopidogrel), oralen Glukokortikosteroiden (einschließlich Prednisolon), selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (einschließlich Fluoxetin, Paroxetin, Citalopram, Sertralin) (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Drogen ").

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Hemmung der Prostaglandinsynthese kann sich negativ auf den Schwangerschaftsverlauf und / oder die Embryonalentwicklung auswirken. Daten aus epidemiologischen Studien mit Prostaglandinsynthesehemmern in der frühen Schwangerschaft bestätigen das erhöhte Risiko von Spontanaborten und Herzerkrankungen (bis zu 1,5%) und angeborenen Defekten in der vorderen Bauchwand. Das Risiko steigt mit zunehmender Dosis und Behandlungsdauer.

Die Verschreibung eines Medikaments an schwangere Frauen im I. und II. Trimester der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt. In diesem Fall sollte die minimale effektive Dosis so kurz wie möglich angewendet werden.

Kontraindiziert bei der Anwendung von Ketoprofen bei Schwangeren während des dritten Trimesters der Schwangerschaft wegen der möglichen Entwicklung von Schwäche der Gebärmutter, erhöhte Blutungszeit (auch bei kleinen Dosen), sowie Auswirkungen auf den Fötus (kardiopulmonale Toxizität, einschließlich vorzeitiger Verschluss des Ductus arteriosus und pulmonale Hypertonie, Nierenfunktionsstörungen, die sich zu Nierenversagen mit Entwicklung von Mangelernährung fortpflanzen können).

Bis heute gibt es keine Daten über die Isolierung von Ketoprofen in der Muttermilch. Wenn also während des Stillens Ketoprofen verschrieben werden muss, sollte die Frage der Beendigung des Ketoprofens gelöst werden.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös, intramuskulär.

Um die Häufigkeit von Nebenwirkungen zu reduzieren, wird empfohlen, die minimale wirksame Dosis des Arzneimittels zu verwenden. Die maximale Tagesdosis beträgt 200 mg. Es ist notwendig, das Verhältnis von erwartetem Nutzen und Risiko zu Beginn der Verabreichung von Ketoprofen in einer Dosis von 200 mg / Tag sorgfältig zu bewerten.

Intramuskuläre Verabreichung: auf 100 mg (1 Ampulle) 1-2 mal pro Tag.

Intravenöse Infusion von Ketoprofen sollte nur in einem Krankenhaus durchgeführt werden. Die Dauer der Infusion sollte 0,5 bis 1 Stunde betragen. Der intravenöse Verabreichungsweg sollte nicht länger als 48 Stunden angewendet werden.

Kurze intravenöse Infusion: 100 bis 200 mg (1-2 Ampullen) Ketoprofen, verdünnt in 100 ml einer 0,9% igen Natriumchloridlösung, werden innerhalb von 0,5 bis 1 Stunde zugegeben.

Kontinuierliche intravenöse Infusion 100 (bis 200) mg (1-2 Ampullen) Ketoprofen, verdünnt in 500 ml der Infusionslösung (0,9% ige Lösung von Natriumchlorid, Lactat-haltige Ringer-Lösung, 5% ige Dextroselösung) werden für 8 Stunden eingeführt; Es ist möglich, nach 8 Stunden wieder einzuführen. Die maximale Tagesdosis beträgt 200 mg. Ketoprofen kann mit Analgetika der zentralen Aktion kombiniert werden; Es kann mit Opioiden gemischt werden (zum Beispiel Morphium) in einer Durchstechflasche aufgrund von Ausfällung mit Tramadol-Lösung pharmazeutisch inkompatibel ist.

Die parenterale Verabreichung des Arzneimittels kann mit der Verwendung von oralen Formen (Tabletten, Kapseln) oder rektalen Zäpfchen kombiniert werden.

Nebenwirkungen:

Nach Angaben der Weltgesundheitsorganisation (WHO) werden unerwünschte Wirkungen entsprechend ihrer Entwicklungshäufigkeit wie folgt klassifiziert: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100, <1/10) selten (≥ 1/1000) , <1/100), selten (≥ 1/10000, <1/1000) und sehr selten (<1/10000); Frequenz ist unbekannt (die Häufigkeit des Auftretens von Phänomenen kann nicht auf der Grundlage der verfügbaren Daten bestimmt werden).

Auf Seiten der Hämatopoese und des Lymphsystems

Selten: hämorrhagische Anämie, hämolytische Anämie, Leukopenie.

Die Häufigkeit ist unbekannt: Agranulozytose, Thrombozytopenie, gestörte Knochenmarksfunktion.

Vom Immunsystem

Die Häufigkeit ist unbekannt: anaphylaktische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischer Schock).

Aus dem Nervensystem

Oft: Schlaflosigkeit, Depression, Asthenie.

Selten: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit.

Selten: Parästhesien, Verwirrtheit oder Bewusstseinsverlust, periphere Polyneuropathie.

Die Häufigkeit ist unbekannt: Krämpfe, eine Verletzung von Geschmackserlebnissen, emotionale Labilität.

Von den Sinnesorganen

Selten: Sehstörungen, Tinnitus, Konjunktivitis, trockene Augenschleimhaut, Augenschmerzen, Hörverlust.

Häufigkeit unbekannt: Optikusneuritis.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

Selten: Tachykardie.

Die Häufigkeit ist unbekannt: Herzinsuffizienz, erhöhter Blutdruck, Vasodilatation.

Aus dem Atmungssystem

Selten: Verschlimmerung von Bronchialasthma, Nasenbluten, Larynxödem.

Die Häufigkeit ist unbekannt: Bronchospasmus (insbesondere bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen NSAIDs), Rhinitis.

Aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT)

Oft: Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Bauchschmerzen, NSAIDs-Gastropathie.

Selten: Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Gastritis.

Selten: Magengeschwür, Stomatitis.

Sehr selten: Exazerbation der Colitis ulcerosa, Morbus Crohn, gingivale, gastrointestinale, Hämorrhoidalblutung, Melena, Perforation der Organe des Gastrointestinaltraktes.

Die Häufigkeit ist unbekannt: Magen-Darm-Beschwerden, Schmerzen im Magen.

Aus der Leber und den Gallenwegen

Selten: Hepatitis, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen und Bilirubin.

Von der Haut

Selten: Hautausschlag, juckende Haut.

Häufigkeit unbekannt: Lichtempfindlichkeit, Alopezie, Hautausschlag, Exazerbation der chronischen Urtikaria, angioneurotisches Ödem, Erythem, bullöse Hautausschläge, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Purpura.

Aus dem Harnsystem

Selten: Blasenentzündung, Urethritis, Hämaturie.

Sehr selten: akutes Nierenversagen, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, abnormale Werte der Nierenfunktionsindikatoren.

Die Häufigkeit ist unbekannt: Flüssigkeitsretention im Körper und infolgedessen Gewichtszunahme, Hyperkaliämie.

Andere

Selten: periphere Ödeme, Müdigkeit.

Selten: Bluthusten, Menomotorrhagie, Dyspnoe, Durst, Muskelzuckungen.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung von Ketoprofen können Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Erbrechen mit Blut, Melena, Bewusstseinsstörungen, Atemdepression, Krampfanfälle, eingeschränkte Nierenfunktion und Nierenversagen auftreten.

Im Falle einer Überdosierung sind eine Magenspülung und die Verwendung von Aktivkohle angezeigt. Die Behandlung ist eine symptomatische und unterstützende Therapie; die Wirkung von Ketoprofen auf den Magen-Darm-Trakt kann mit Hilfe von Medikamenten, die die Sekretion der Drüsen des Magens (z. B. Protonenpumpenhemmer) und Prostaglandine verringern, geschwächt werden; Überwachung der Atmungs- und Herz-Kreislauf-Aktivität; Es gibt kein spezifisches Gegenmittel, Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Unerwünschte Kombinationen von Drogen

Nicht empfohlen für die kombinierte Anwendung von Ketoprofen mit anderen NSAIDs (einschließlich selektiven COX-2-Hemmern), Salicylate in hohen Dosen, wegen des erhöhten Risikos von Magen-Darm-Blutungen und Ulzerationen der Magen-Darm-Schleimhaut. Gleichzeitiger Einsatz mit Antikoagulantien (Heparin, Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (Ticlopidin, Clopidogrel) erhöht das Risiko von Blutungen. Wenn diese Kombination unvermeidlich ist, sollte der Zustand des Patienten sorgfältig überwacht werden.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Lithiumpräparaten ist eine Erhöhung der Lithiumkonzentration im Blutplasma bis zu toxischen Werten möglich. Die Konzentration von Lithium im Blutplasma sollte sorgfältig überwacht werden, und die Dosis der Lithiummedikamente sollte während und nach der Behandlung mit NSAIDs rechtzeitig angepasst werden.

Erhöht die hämatologische Toxizität von Methotrexat, besonders bei hohen Dosen (mehr als 15 mg pro Woche). Der Zeitraum zwischen dem Absetzen oder Beginn der Therapie mit Ketoprofen und der Einnahme von Methotrexat sollte mindestens 12 Stunden betragen.

Kombinationen, die mit Vorsicht verwendet werden müssen

Vor dem Hintergrund der Therapie mit Ketoprofen, Patienten, die Diuretika, vor allem mit der Entwicklung von Dehydratation, haben ein höheres Risiko für die Entwicklung von Nierenversagen aufgrund verminderter renaler Durchblutung durch Hemmung der Prostaglandinsynthese verursacht.Vor dem Beginn der Verwendung von Ketoprofen bei diesen Patienten sollte Rehydrationsmaßnahmen sein. Nach Beginn der Behandlung ist es notwendig, die Nierenfunktion zu überwachen.

Die gemeinsame Anwendung des Arzneimittels mit Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern und Angiotensin-II-Rezeptor-Blockern bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Dehydratation, ältere Patienten) kann zu einer Verschlechterung der Nierenfunktion beeinträchtigen, incl. zur Entwicklung von akutem Nierenversagen.

Während der ersten Wochen der gleichzeitigen Anwendung von Ketoprofen und Methotrexat in einer Dosis von nicht mehr als 15 mg / Woche sollte der Bluttest wöchentlich kontrolliert werden. Bei älteren Patienten oder bei Anzeichen einer eingeschränkten Nierenfunktion sollte die Studie häufiger durchgeführt werden.

Kombinationen, die berücksichtigt werden müssen

Ketoprofen kann die Wirkung von Antihypertensiva (Betablocker, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer, Diuretika) reduzieren.

Die gleichzeitige Anwendung mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs) erhöht das Risiko einer gastrointestinalen Blutung.

Gleichzeitige Verwendung mit Thrombolytika erhöht das Risiko von Blutungen. Die gleichzeitige Anwendung mit Kaliumsalzen, kaliumsparenden Diuretika, ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptorblockern, NSAIDs, niedermolekularen Heparinen, Ciclosporin, Tacrolimus und Trimethoprim erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ciclosporin, Tacrolimus, ist das Risiko einer additiven nephrotoxischen Wirkung insbesondere bei älteren Patienten möglich. Die Verwendung mehrerer Thrombozytenaggregationshemmer (Tirofiban, Eptifimbarid, Abciximab, iloprost) erhöht das Risiko von Blutungen.

Erhöht die Konzentration im Blutplasma von Herzglykosiden, Blockern von "langsamen" Kalziumkanälen, Cyclosporin, Methotrexat und Digoxin.

Ketoprofen kann die Wirkung von oralen hypoglykämischen und einigen Antikonvulsiva (Phenytoin) verstärken.

Die gleichzeitige Anwendung von Probenecid reduziert die Clearance von Ketoprofen im Blutplasma signifikant.

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente können die Wirksamkeit von Mifepriston reduzieren. Die Aufnahme von NSAIDs sollte frühestens 8-12 Tage nach dem Entzug von Mifepriston begonnen werden.

Pharmazeutisch unverträglich mit Tramadol-Lösung aufgrund von Ausfällung.

Spezielle Anweisungen:

Bei längerer Anwendung von NSAIDs ist es notwendig, die klinische Analyse von Blut und die Nieren- und Leberfunktion, insbesondere bei älteren Patienten (65 Jahre), regelmäßig zu untersuchen, um okkultes Blut zu füttern. Während der Anwendung von Ketoprofen sollte der Blutdruck häufiger überwacht werden, um Patienten mit Bluthochdruck und Herz-Kreislauf-Erkrankungen, die zu Flüssigkeitsretention führen, zu behandeln. Wenn Sehstörungen auf Seiten der Sehorgane auftreten, sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden.

Wie andere NSAIDs, Ketoprofen kann die Symptome von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen maskieren. Im Falle der Entdeckung von Anzeichen einer Infektion oder Verschlechterung des Wohlbefindens auf dem Hintergrund der Verwendung des Arzneimittels, sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen.

Bei Vorliegen von Anamnese-Kontraindikationen aus dem Magen-Darm-Trakt (Blutung, Perforation, Ulcus pepticum), längerer Therapie und der Anwendung hoher Ketoprofen-Dosen sollte der Patient unter ärztlicher Aufsicht stehen.

Aufgrund der wichtigen Rolle von Prostaglandinen bei der Aufrechterhaltung des renalen Blutflusses ist Vorsicht geboten bei der Verschreibung von Ketoprofen bei Patienten mit Herz- oder Niereninsuffizienz sowie bei älteren Patienten, die Diuretika einnehmen, und bei Patienten, die aus irgendeinem Grund eine Abnahme des zirkulierenden Blutes aufweisen Volumen zum Beispiel nach der Operation). Die Anwendung von Ketoprofen kann die weibliche Fertilität beeinträchtigen, so dass Patienten mit Unfruchtbarkeit (einschließlich einer bestandenen Untersuchung) nicht empfohlen werden, das Präparat anzuwenden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Anwendung des Medikaments ist Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten geboten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, da das Medikament Schwindel und andere Nebenwirkungen verursachen kann, die diese Fähigkeiten beeinträchtigen können.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 50 mg / ml.

Verpackung:

2 ml pro Ampulle aus dunklem Glas. 5 oder 10 Fläschchen in Blistern aus Polyvinylchlorid oder Polyethylenterephthalatfolie mit einer Polymerfolie oder lackierter Aluminiumfolie oder einer Polymerfolie ohne Aluminiumfolie und Lack oder in Form von Karton mit Zellen zum Stapeln von Ampullen.

Auf 1 Kontur acheikowa die Packung oder die Form aus der Pappe mit 10 Ampullen oder 2 umreißt die Zellpackungen oder die Formen aus der Pappe mit 5 Ampullen zusammen mit der Instruktion über die Anwendung und skarifikatorom ampulnym oder ohne den Vertikutierer amullull in der Packung aus der Pappe.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum!

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-004570

Datum der Registrierung:06.12.2017

Haltbarkeitsdatum:06.12.2022

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GROTEKS, LLC GROTEKS, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

GROTEKS, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.12.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketoprofen-SOLOfarm (Ketoprofen-SOLOpharm)