Ketoprofen - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Propylenglykol 400,0 mg, Ethanol 95% - 100,0 mg, Benzylalkohol 20,0 mg, 1 M Natriumhydroxidlösung auf pH 6,5-7,5, Wasser für Injektionszwecke bis 1,0 ml.

Beschreibung:

Transparente, farblose oder gelbliche Flüssigkeit mit charakteristischem Geruch.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID)

ATX: & nbsp;

M.02.A.A.10 Ketoprofen

Pharmakodynamik:Ketoprofen ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Arzneimittel (NSAID), hat entzündungshemmende, analgetische und antipyretische Wirkungen, die mit der Hemmung der Cyclooxygenase-1 (COX-1) -Aktivität und Cyclooxygenase-2 (COX-2) assoziiert sind und die Synthese von Prostaglandinen regulieren (Pg).

Pharmakokinetik:

Absaugung

Wann intravenös Ketoprofen, die mittlere Plasmakonzentration nach 5 Minuten ab Beginn der Infusion und bis zu 4 Minuten nach der Beendigung beträgt 26,4 ± 5,4 μg / ml. Die Bioverfügbarkeit beträgt 90%. Für eine Single intramuskuläre Injektion 100 mg Ketoprofen wird das Medikament 15 Minuten nach Beginn der Infusion im Blutplasma nachgewiesen und nach 2 Stunden eine Spitzenkonzentration (1,3 μg / ml) erreicht.

Die Bioverfügbarkeit des Medikaments steigt linear mit steigender Dosis.

Verteilung

Ketoprofen ist zu 99% an Blutplasmaproteine gebunden, hauptsächlich an die Albuminfraktion. Das Verteilungsvolumen in Geweben beträgt 0,1-0,2 l / kg. Ketoprofen dringt in die Synovialflüssigkeit ein und wann intravenös 100 mg nach 3 Stunden erreicht seine Konzentration 1,5 μg / ml, was 50% der Konzentration im Blutplasma entspricht (ca. 3 μg / ml). Nach 9 Stunden beträgt die Konzentration in der Synovialflüssigkeit 0,8 μg / ml und im Blutplasma - 0,3 μg / ml, was bedeutet, dass Ketoprofen langsamer dringt in die Synovialflüssigkeit ein und wird langsam aus ihr herausgezogen. Die stationären Plasmakonzentrationen von Ketoprofen werden sogar nach 24 Stunden nach seiner Verabreichung bestimmt. Nach einer Single intramuskuläre Injektion 100 mg Ketoprofen wird das Medikament in der Zerebrospinalflüssigkeit, wie Blutserum, nach 15 Minuten nachgewiesen.

Stoffwechsel

Ketoprofen durchläuft einen intensiven Stoffwechsel mit mikrosomalen Leberenzymen. Es bindet an Glucuronsäure und wird in Form von Glucuronid aus dem Körper ausgeschieden. Es gibt keine aktiven Metaboliten von Ketoprofen.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit (T_1/2) von Ketoprofen beträgt 2 Stunden. Bis zu 80% Ketoprofen wird 24 Stunden lang über die Nieren ausgeschieden, meistens (> 90%) in Form von Ketoprofenglucuronid und etwa 10% - durch den Darm.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz Ketoprofen Ausgabe langsamer, sein T_1/2erhöht sich um 1 Stunde.

Haben Patienten mit Leberinsuffizienz T_1/2 steigt, so möglicherweise Ansammlung in Geweben.

Bei älteren Patienten Stoffwechsel und Ausscheidung Ketoprofen treten langsamer auf, was nur für Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz von klinischer Bedeutung ist.

Indikationen:

Entzündliche und degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates: rheumatoide, psoriatische Arthritis, Morbus Bechterew (ankylosierende Spondylitis), Gichtarthrose, Osteoarthritis. Es ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Schmerzsyndrom: Myalgie, Ossalgie, Neuralgie, Tendinitis, Arthralgie, Bursitis, Ischias, Adnexitis, Mittelohrentzündung, Kopfschmerzen und Zahnschmerzen, Schmerzen bei onkologischen Erkrankungen, posttraumatischem und postoperativem Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen.

Algodismenorea.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich anderer NSAIDs), eine vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nase und Nasennebenhöhlen und Intoleranz von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese), Ulcus pepticum und Zwölffingerdarmgeschwür (Exazerbation), Colitis ulcerosa (Exazerbation) Divertikulitis, Ulcus pepticum, Hämophilie und andere Störungen der Blutgerinnung, aktive gastrointestinale Blutung; schweres Nierenversagen (KK <30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, schwere Leberinsuffizienz oder aktive Lebererkrankung, Zustand nach aortokoronarem Shunting, bestätigte Hyperkaliämie, entzündliche Darmerkrankung, Kinder (unter 18 Jahren), Schwangerschaft (III. Trimenon), die Zeit des Stillens.

Vorsichtig:

Anämie, Bronchialasthma, Alkoholismus, Tabakkonsum, alkoholische Leberzirrhose, Hyperbilirubinämie, Leberinsuffizienz, Dehydratation, Sepsis, chronische Herzinsuffizienz (II-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA), Ödeme, arterielle Hypertonie, Blutkrankheiten (einschließlich Leukopenie), Stomatitis, koronare Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, chronisches Nierenversagen (CK 30-60 ml / min) Colitis ulcerosa Magen-Darm-Trakt in einer Anamnese, das Vorhandensein von Infektionen Helicobacter Pylori, Langzeitanwendung von NSAIDs, schwere somatische Erkrankungen, gleichzeitige Verabreichung von oralen Glukokortikoiden (einschließlich Prednisolon), Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin), Antiaggregatoren (einschließlich Clopidogrel), selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (einschließlich Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin), fortgeschrittenes Alter, Schwangerschaft (ich, II. Trimester), systemischem Lupus erythematodes und anderen Autoimmunerkrankungen des Bindegewebes.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung von Ketoprofen in den Schwangerschaftsmonaten I und II ist nur möglich, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das Risiko für den Fötus übersteigt.

Die Verwendung des Medikaments im dritten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Wenn es notwendig ist, Ketoprofen während des Stillens zu verwenden, sollte die Frage des Stillens gelöst werden.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös, intramuskulär.

Intramuskulär (IM) - 100 mg (1 Ampulle) 1-2 mal täglich.

Intravenös (intravenös) Infusion Einführung sollte nur in einem Krankenhaus durchgeführt werden.

Eine kurze intravenöse Infusion: 100-200 mg (1-2 Ampullen) werden in 100 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung gelöst und 0,5-1 Stunde lang injiziert; Es ist möglich, nach 8 Stunden wieder einzuführen.

Kontinuierliche intravenöse Infusion: 100-200 mg (1-2 Ampullen) werden in 500 ml der Infusionslösung (0,9% ige Lösung von Natriumchlorid, Ringerlösung, 5% ige Dextroselösung) gelöst und 8 Stunden lang injiziert; Es ist möglich, nach 8 Stunden wieder einzuführen.

Aufgrund der Lichtempfindlichkeit sollte eine Flasche oder ein Plastikbeutel mit einer Infusionslösung aus Ketoprofen mit dunklem Papier oder Aluminiumfolie umwickelt werden.

Die maximale Tagesdosis beträgt 200 mg.

Ketoprofen kann in Kombination mit Analgetika der zentralen Wirkung verwendet werden; es kann mit Morphin in einer Flasche gemischt werden.

Das Medikament sollte nicht länger als 2-3 Tage eingenommen werden, falls erforderlich - andere Dosierungsformen verwenden.

Nebenwirkungen:

Bei der Beurteilung der Inzidenz von Nebenwirkungen wurde die folgende Abstufung verwendet: Sehr häufig (≥10%), häufig (≥1%, <10%), selten (≥0,1%, <1%), selten (≥0 , 01% <0,1%), sehr selten (<0,01%), die Häufigkeit ist unbekannt (nach den verfügbaren Daten ist eine Schätzung der Häufigkeit des Auftretens nicht möglich).

Auf Seiten der Hämatopoese und des Lymphsystems: selten - hämorrhagische Anämie, hämolytische Anämie, Leukopenie; Häufigkeit unbekannt - Agranulozytose, Thrombozytopenie, gestörte Knochenmarksfunktion.

Vom Immunsystem: Häufigkeit unbekannt - anaphylaktische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischer Schock).

Aus dem Nervensystem: oft - Depression, Schlaflosigkeit, Asthenie; selten - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - Parästhesien, Verwirrtheit oder Bewusstseinsverlust, periphere Polyneuropathie; die Frequenz ist unbekannt - Krämpfe, eine Geschmacksverletzung, emotionale Labilität.

Von den Sinnesorganen: selten - verschwommenes Sehen, Tinnitus, Konjunktivitis, Trockenheit der Augenschleimhaut, Schmerzen in den Augen bei Hörverlust; Frequenz unbekannt - Optikusneuritis.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: selten - Tachykardie; Frequenz unbekannt - Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, Vasodilatation.

Aus dem Atmungssystemselten: Verschlimmerung von Bronchialasthma, Nasenbluten, Kehlkopfödem; Häufigkeit unbekannt - Bronchospasmus (besonders bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen NSAIDs), Rhinitis.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Bauchschmerzen, NSAIDs-Gastropathie; selten - Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Gastritis; selten - Magengeschwür, Stomatitis; sehr selten - Exazerbation der Colitis ulcerosa, Morbus Crohn, gingivale, gastrointestinale, Hämorrhoidalblutung, Melena, Perforation der Organe des Gastrointestinaltraktes; Häufigkeit unbekannt - Magen-Darm-Beschwerden, Schmerzen im Magen.

Aus der Leber und den Gallenwegen: selten - Hepatitis, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen und Bilirubin.

Von der Haut: selten - Hautausschlag, juckende Haut; Häufigkeit unbekannt - Lichtempfindlichkeit, Alopezie, Urtikaria, Exazerbation der chronischen Urtikaria, Quincke-Ödem, Erythem, bullöser Hautausschlag, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Purpura.

Aus dem Harnsystem: selten - Zystitis, Urethritis, Hämaturie; sehr selten - akutes Nierenversagen, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, abnorme Werte der Nierenfunktion; Häufigkeit ist unbekannt - Flüssigkeitsretention im Körper und als Folge Gewichtszunahme, Hyperkaliämie.

Andere: seltenes periphere Ödem, Müdigkeit; selten - Bluthusten, Menometrorrhagie, Dyspnoe, Durst, Muskelzuckungen.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Erbrechen mit Blut, Melena, Bewusstseinsstörungen, Atemdepression, Krämpfe, eingeschränkte Leberfunktionsstörung.

Im Falle einer Überdosierung sollte eine symptomatische Therapie, Überwachung der respiratorischen und kardiovaskulären Aktivität, der Einsatz von H-Blockern durchgeführt werden₂-gistaminovyh Rezeptoren, Inhibitoren Pg. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Unerwünschte Kombinationen von Drogen

Es wird nicht empfohlen, Ketoprofen zusammen mit anderen NSAIDs (einschließlich selektiver Inhibitoren von Cyclooxygenase-2), Salicylate in hohen Dosen, wegen des erhöhten Risikos von Magen-Darm-Blutungen und dem Auftreten der Magen-Darm-Schleimhaut zu verwenden. Gleichzeitige Anwendung mit Antikoagulanzien (Heparin, Warfarin), Anti-Agglomerate (Ticlopidin, Clopidogrel) erhöht das Risiko von Blutungen.Wenn diese Kombination unvermeidlich ist, sollte der Zustand des Patienten sorgfältig überwacht werden.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Lithiumpräparaten ist eine Erhöhung der Lithiumkonzentration im Blutplasma bis zu toxischen Werten möglich. Die Konzentration von Lithium im Blutplasma sollte sorgfältig überwacht werden, und die Dosis der Lithiummedikamente sollte während und nach der Behandlung mit NSAIDs rechtzeitig angepasst werden.

Erhöht die hämatologische Toxizität von Methotrexat, besonders bei hohen Dosen (mehr als 15 mg pro Woche). Der Zeitraum zwischen dem Absetzen oder Beginn der Therapie mit Ketoprofen und der Einnahme von Methotrexat sollte mindestens 12 Stunden betragen.

Kombinationen, die mit Vorsicht verwendet werden müssen

Vor dem Hintergrund der Therapie mit Ketoprofen haben Patienten, die Diuretika, insbesondere mit der Entwicklung von Dehydratation, nehmen, ein höheres Risiko für die Entwicklung von Nierenversagen aufgrund einer Verringerung der renalen Durchblutung durch Hemmung der Prostaglandinsynthese verursacht. Vor Beginn der Verwendung von Ketoprofen in diesen Patienten sollten Rehydrierungsmaßnahmen sein. Nach Beginn der Behandlung ist es notwendig, die Nierenfunktion zu überwachen.

Die gemeinsame Anwendung des Arzneimittels mit Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern und Angiotensin-II-Rezeptor-Blockern bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Dehydratation, ältere Patienten) kann zu einer Verschlechterung der Nierenfunktion führen, incl. zur Entwicklung von akutem Nierenversagen.

Während der ersten Wochen der gleichzeitigen Anwendung von Ketoprofen und Methotrexat in einer Dosis von nicht mehr als 15 mg pro Woche sollte wöchentlich ein Bluttest durchgeführt werden. Bei älteren Patienten oder bei Anzeichen einer eingeschränkten Nierenfunktion sollte die Studie häufiger durchgeführt werden.

Kombinationen, die berücksichtigt werden müssen

Ketoprofen kann die Wirkung von Antihypertensiva (Betablocker, ACE-Hemmer, Diuretika) reduzieren.

Die gleichzeitige Anwendung mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs) erhöht das Risiko einer gastrointestinalen Blutung.

Gleichzeitige Verwendung mit Thrombolytika erhöht das Risiko von Blutungen.

Die gleichzeitige Anwendung mit Kaliumsalzen, kaliumsparenden Diuretika, ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptorblockern, NSAIDs, niedermolekularen Heparinen, Ciclosporin, Tacrolimus und Trimethoprim erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ciclosporin, Tacrolimus, ist das Risiko einer additiven nephrotoxischen Wirkung insbesondere bei älteren Patienten möglich.

Die Verwendung mehrerer Thrombozytenaggregationshemmer (Tirofiban, Eptifibatid, Abciximab, iloprost) erhöht das Risiko von Blutungen.

Erhöht die Konzentration im Blutplasma von Herzglykosiden, Blockern von "langsamen" Kalziumkanälen, Cyclosporin, Methotrexat und Digoxin.

Ketoprofen kann die Wirkung von oralen hypoglykämischen und einigen Antikonvulsiva (Phenytoin) verstärken.

Die gleichzeitige Anwendung von Probenecid reduziert die Clearance von Ketoprofen im Blutplasma signifikant.

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente können die Wirksamkeit von Mifepriston reduzieren. Die Einnahme von NSAIDs sollte frühestens 8-12 Tage nach dem Entzug von Mifepriston begonnen werden.

Pharmazeutisch unverträglich mit Tramadol-Lösung aufgrund von Ausfällung.

Spezielle Anweisungen:

Bei längerer Anwendung von NSAIDs ist es notwendig, die klinische Analyse von Blut sowie die Nieren- und Leberfunktion, insbesondere bei älteren Patienten (über 65 Jahre alt), regelmäßig zu untersuchen, um okkultes Blut nachzuweisen.

Eine sorgfältige Beobachtung von Patienten mit arterieller Hypertonie und / oder kongestiver Herzinsuffizienz ist notwendig, da es während der Therapie mit Ketoprofen Berichte über die Entwicklung oder Verstärkung der Flüssigkeitsretention im Körper gibt.

Während der Behandlung mit Ketoprofen wird die Überwachung des Blutdrucks empfohlen, insbesondere bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen. Patienten mit unkontrollierter arterieller Hypertonie, akuter und schwerer chronischer Herzinsuffizienz, koronarer Herzkrankheit, peripherer arterieller Verschlusskrankheit und / oder zerebrovaskulärer Erkrankung sollten mit Ketoprofen sorgfältig behandelt werden. Die Verwendung einiger nichtsteroidaler Antiphlogistika kann mit einem Risiko für die Entwicklung einer arteriellen Thrombose (Myokardinfarkt, Schlaganfall) verbunden sein. Die Daten, die ein solches Risiko für Ketoprofen ausschließen, reichen nicht aus.

Wenn während der Behandlung Sehstörungen beobachtet werden, sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Bei Patienten mit Asthma, chronischer Rhinitis, chronischer Sinusitis und / oder Nasenpolyposis können allergische Reaktionen häufiger auftreten als bei den übrigen Patienten.

Wie andere NSAIDs, Ketoprofen kann die Symptome von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen maskieren. Im Falle der Entdeckung von Anzeichen einer Infektion oder Verschlechterung des Wohlbefindens auf dem Hintergrund der Verwendung des Arzneimittels, sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen.

Wenn in der Anamnese Gegenanzeigen aus dem Magen-Darm-Trakt (Blutung, Perforation, Ulkuskrankheit), längere Therapie und hohe Ketoprofen-Dosen vorliegen, sollte der Patient sorgfältig vom Arzt überwacht werden.

Vorsicht ist auch bei Patienten mit hämostatischen Störungen, Hämophilie, Willebrand-Jurgens-Krankheit, schwerer Thrombozytopenie, Nieren- oder Leberinsuffizienz und bei jenen Patienten geboten, die Antikoagulantien (Cumarin und Heparinderivate, insbesondere niedermolekulare Heparine) einnehmen. Zu Beginn der Behandlung Die Behandlung, engmaschige Überwachung der Nierenfunktion sollte bei Patienten mit Herzinsuffizienz, Leberzirrhose und Nephrose bei Patienten unter Diuretika bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz durchgeführt werden, vor allem, wenn der Patient älter ist.Bei diesen Patienten kann die Einnahme von Ketoprofen aufgrund der Hemmung von Prostaglandin zu einer Abnahme des renalen Blutflusses führen und zu einer renalen Dekompensation führen.

Die Behandlung mit Ketoprofen sollte vor einer radikalen Operation abgebrochen werden.

Zulassung Ketoprofen kann weibliche Fruchtbarkeit verschlechtern und wird nicht für Frauen empfohlen, die schwanger werden wollen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Anwendung des Medikaments ist Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten geboten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, da das Medikament Schwindel und andere Nebenwirkungen verursachen kann, die diese Fähigkeiten beeinträchtigen können.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion, 50 mg / ml.

Verpackung:

2 ml pro Ampulle neutrales Lichtschutzglas oder Glas der ersten hydrolytischen Klasse.

5 Ampullen pro Konturzellenpackung aus Polyvinylchloridfolie.

1 oder 2 Konturquadrate werden in eine Pappschachtel gelegt.

10 Ampullen werden in eine Schachtel aus Pappe gelegt.

Geben Sie in jeder Packung oder Box die Gebrauchsanweisung und den Ampullen-Scaler.

Bei Verwendung von Ampullen mit einer Inzision, einem Bruchring oder einer Bruchstelle wird der Ampullenfänger nicht eingesetzt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003958

Datum der Registrierung:11.11.2016 / 13.09.2017

Haltbarkeitsdatum:11.11.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Promomed Rus, Offene GesellschaftPromomed Rus, Offene Gesellschaft Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOCHEMIST, OJSC Russland

Darstellung: & nbsp;PROMO-MED LLC PROMO-MED LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketoprofen (Ketoprofen)