Ketoprofen - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Ketoprofen ist ein nicht-steroidaler entzündungshemmender Wirkstoff, ein Derivat der Propionsäure. Hat entzündungshemmende, analgetische und antipyretische Wirkungen, die mit der Unterdrückung der Cyclooxygenase- (COX1- und COX2-) Aktivität verbunden sind und die Synthese von Prostaglandinen regulieren (Pg).

Pharmakokinetik:

Absaugung

Bei intravenöser Verabreichung von Ketoprofen beträgt die durchschnittliche Plasmakonzentration 5 Minuten nach Beginn der Infusion und bis zu 4 Minuten nach Beendigung der Infusion 26,4 ± 5,4 μg / ml. Die Bioverfügbarkeit beträgt 90%.

Mit einer einzigen intramuskulären Injektion von 100 mg Ketoprofen wird das Arzneimittel 15 Minuten nach Beginn der Infusion im Blutplasma nachgewiesen, und nach 2 Stunden wird eine Spitzenkonzentration (1,3 μg / ml) erreicht. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments steigt linear mit steigender Dosierung.

Verteilung

Ketoprofen ist zu 99% an Blutplasmaproteine gebunden, hauptsächlich an die Albuminfraktion. Das Verteilungsvolumen in Geweben beträgt 0,1-0,2 l / kg.

Ketoprofen dringt in die Synovialflüssigkeit ein und nach intravenöser Verabreichung von 100 mg nach 3 Stunden erreicht seine Konzentration 1,5 ug / ml, was 50% der Konzentration im Blutplasma entspricht (etwa 3 ug / ml). Nach 9 Stunden beträgt die Konzentration in der Synovialflüssigkeit 0,8 μg / ml, im Blutplasma - 0,3 μg / ml, was bedeutet, dass Ketoprofen langsamer dringt in die Synovialflüssigkeit ein und wird langsam aus ihr herausgezogen. Die stationären Plasmakonzentrationen von Ketoprofen werden auch nach 24 Stunden nach der Verabreichung bestimmt.

Nach einer einzigen intramuskulären Injektion von 100 mg Ketoprofen wird das Medikament nach 15 Minuten in der Zerebrospinalflüssigkeit wie im Serum nachgewiesen.

Stoffwechsel

Ketoprofen durchläuft einen intensiven Stoffwechsel mit mikrosomalen Leberenzymen. Es bindet an Glucuronsäure und wird in Form von Glucuronid aus dem Körper ausgeschieden. Es gibt keine aktiven Metaboliten von Ketoprofen.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit (T_1/2) Ketoprofen ist 2 Stunden. Bis zu 80% Ketoprofen wird innerhalb von 24 Stunden über die Nieren ausgeschieden, meistens (90%) in Form von Ketoprofenglucuronid und etwa 10% über den Darm.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz Ketoprofen Ausgabe langsamer, sein T_1/2erhöht sich um 1 Stunde.

Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung T_1/2 erhöht, daher ist die Akkumulation von Ketoprofen in Geweben möglich.

Bei älteren Patienten Metabolismus und Freisetzung von Ketoprofen verläuft langsamer, was nur für Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz von klinischer Bedeutung ist.

Indikationen:

Entzündliche und degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates: rheumatoide und psoriatische Arthritis, Morbus Bechterew (ankylosierende Spondylitis), Gichtarthritis, Osteoarthritis. Es ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Schmerzsyndrom: Myalgie, Ossalgie, Neuralgie, Tendinitis, Arthralgie, Bursitis, Ischias, Adnexitis, Otitis media, Kopfschmerzen und Zahnschmerzen, mit onkologischen Erkrankungen, posttraumatischen und postoperativen Schmerzen, begleitet von Entzündungen.

Algodismenorea.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Ketoprofen oder andere Komponenten des Arzneimittels sowie Salicylate und andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente.

Vollständige oder teilweise Kombination von Asthma, wiederkehrenden Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegen Acetylsalicylsäure und andere nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (einschließlich der Geschichte), Magengeschwür und Zwölffingerdarm 12 (Exazerbation), Colitis ulcerosa (Exazerbation) Morbus Crohn, Divertikulitis Magengeschwür, Hämophilie und andere Gerinnungsstörungen, aktive gastrointestinale Blutung; schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatininclearance unter 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, schwere Leberinsuffizienz oder aktive Lebererkrankung, Zustand nach koronarem Bypass, bestätigte Hyperkaliämie, entzündliche Darmerkrankung, III. Schwangerschaftstrimester, Laktation, Säuglingsalter (bis 15 Jahre ).

Vorsichtig:

Bronchialasthma, Tabakrauchen, Anämie, Alkoholismus, alkoholische Leberzirrhose, Hyperbilirubinämie, Leberinsuffizienz, chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min), Dehydrierung, Sepsis, chronische Herzinsuffizienz, Ödeme, arterielle Hypertonie, Stomatitis, Bluterkrankungen einschließlich Leukopenie), ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Ulcus pepticum Läsionen in der Anamnese, periphere arterielle Verschlusskrankheit Infektion Helicobacter Pylori, schwere somatische Erkrankungen, Langzeitanwendung von NSAIDs, gleichzeitige Anwendung von oralen Glukokortikosteroiden (einschließlich Prednisolon), Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin), Antiaggregaten (einschließlich Clopidogrel), selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (in Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin), fortgeschrittenes Alter, systemischer Lupus erythematodes und andere Autoimmunerkrankungen des Bindegewebes, chronische Herzinsuffizienz (II-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Anwendung des Medikaments Ketoprofen im III. Schwangerschaftstrimenon ist kontraindiziert. Im ersten und zweiten Trimester der Schwangerschaft ist das Medikament in Fällen möglich, in denen der mögliche Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. In diesem Fall ist es notwendig, die minimale effektive Dosis als Kurzweg und nur unter der Aufsicht eines Arztes anzuwenden.

Bislang liegen keine Daten zur Zuordnung von Ketoprofen in der Muttermilch vor. Wenn Sie Ketoprofen einer stillenden Mutter zuweisen müssen, sollten Sie entscheiden, ob Sie mit dem Stillen aufhören möchten.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös (Tropf), intramuskulär.

Um die Häufigkeit von Nebenwirkungen zu erreichen, wird empfohlen, die minimale wirksame Dosis des Arzneimittels zu verwenden. Die maximale Tagesdosis beträgt 200 mg.

Es ist notwendig, das Verhältnis von erwartetem Nutzen und Risiko vor dem Beginn der Einnahme von Ketoprofen in einer Dosis von 200 mg / Tag sorgfältig zu bewerten.

Intramuskuläre Injektion

Intramuskulär für 100 mg 1-2 mal täglich. Ketoprofen tief unter den aseptischen Bedingungen langsam in den oberen äußeren Gesäßbereich injiziert. Nachfolgende Injektionen werden abwechselnd in beide Gesäßbacken injiziert.

Intravenöse Verabreichung

Intravenöse Infusion von Ketoprofen sollte nur in einem Krankenhaus durchgeführt werden.

Kurze intravenöse Infusion: 100 bis 200 mg Ketoprofen, verdünnt in 100 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung und 0,5-1 Stunde lang injiziert; Die Verabreichung kann alle 8 Stunden für nicht mehr als 48 Stunden wiederholt werden.

Kontinuierliche intravenöse Infusion 100 bis 200 mg Ketoprofen werden in 500 ml einer Infusionslösung (0,9% ige Natriumchloridlösung, laktathaltige Ringerlösung, 5% ige Dextroselösung) verdünnt; wird innerhalb von 8 Stunden eingeführt; Die Verabreichung kann alle 8 Stunden, nicht länger als 24 Stunden, wiederholt werden.

Die Behandlung mit dem Medikament sollte 2-3 Tage nicht überschreiten.

Die parenterale Verabreichung des Arzneimittels, falls erforderlich, kann mit der Verwendung von oralen Formen (Tabletten, Kapseln) oder rektalen Zäpfchen kombiniert werden.

Ketoprofen kann mit Analgetika der zentralen Aktion kombiniert werden: Es kann mit Opioiden gemischt werden (zum Beispiel Morphium) in einer Durchstechflasche aufgrund von Ausfällung mit Tramadol-Lösung pharmazeutisch inkompatibel ist.

Ältere Patienten: Die minimale effektive Dosis wird empfohlen. Patienten sollten während der Therapie mit NSAIDs regelmäßig beobachtet werden.

Patienten mit Niereninsuffizienz Die minimale effektive Dosis wird empfohlen und dann in Abhängigkeit von der Nierentoleranz angepasst.

Durch Ketoprofen ist lichtempfindlich, muss das Fläschchen oder der Infusionsbeutel mit schwarzem Papier oder Aluminiumfolie bedeckt sein.

Nebenwirkungen:

Nach Angaben der Weltgesundheitsorganisation (WHO) werden unerwünschte Wirkungen nach ihrer Entwicklungshäufigkeit wie folgt eingeteilt: sehr häufig (≥1 / 10) oft (≥1 / 100, <1/10), selten (≥1 / 1000) , <1/100), selten (≥1 / 10000, <1/1000) und sehr selten (<1/10000) ist die Frequenz unbekannt (die Häufigkeit des Auftretens von Phänomenen kann aus den verfügbaren Daten nicht bestimmt werden).

Auf Seiten der Hämatopoese und des Lymphsystems:

selten: hämorrhagische Anämie, hämolytische Anämie, Leukopenie;

Häufigkeit ist unbekannt: Agranulozytose, Thrombozytopenie, beeinträchtigte Knochenfunktion das Gehirn.

Vom Immunsystem:

Häufigkeit ist unbekannt: anaphylaktische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischer Schock).

Aus dem Nervensystem:

häufig: Schlaflosigkeit, Depression, Asthenie;

selten: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit;

selten: Parästhesien, Verwirrtheit oder Bewusstseinsverlust, periphere Polyneuropathie;

Häufigkeit ist unbekannt: Krämpfe, eine Geschmacksverletzung, emotional Labilität.

Von den Sinnesorganen:

selten: Sehstörungen, Tinnitus, Konjunktivitis, Trockenheit der Augenschleimhaut, Schmerz in den Augen, Hörverlust;

Frequenz unbekannt: Optikusneuritis.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems:

selten: Tachykardie;

Häufigkeit ist unbekannt: Herzinsuffizienz, erhöhter Blutdruck, Vasodilatation.

Aus dem Atmungssystem:

selten: Exazerbation von Bronchialasthma, Nasenbluten, Larynxödem;

Häufigkeit ist unbekannt: Bronchospasmus (besonders bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen NSAIDs), Rhinitis.

Aus dem Magen-Darm-Trakt:

häufig: Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Bauchschmerzen, NSAIDs-Gastropathie;

selten: Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Gastritis;

selten: Magengeschwür, Stomatitis;

selten: Exazerbation von Colitis ulcerosa, Morbus Crohn, gingivale, gastrointestinale, Hämorrhoidalblutung, Melena, Perforation der Organe des Gastrointestinaltraktes;

Häufigkeit ist unbekannt: Magen-Darm-Beschwerden, Schmerzen im Magen.

Aus der Leber und den Gallenwegen:

selten: Hepatitis, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen und Bilirubin.

Von der Haut:

selten: Hautausschlag, juckende Haut;

Häufigkeit ist unbekannt: Lichtempfindlichkeit, Alopezie, Urtikaria, Exazerbation chronische Urtikaria, Angioödem, Erythem, bullösen Hautausschlag, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Purpura.

Aus dem Harnsystem:

selten: Zystitis, Urethritis, Hämaturie;

selten: akutes Nierenversagen, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, abnorme Werte der Nierenfunktion;

Häufigkeit ist unbekannt: Flüssigkeitsretention im Körper und in der Folge Gewichtszunahme, Hyperkaliämie.

Andere:

selten: peripheres Ödem, Müdigkeit;

selten: Bluthusten, Menomotorrhagie, Dyspnoe, Durst, Muskelzuckungen.

Überdosis:

Überdosierung wurde in Dosen von mehr als 2,5 g Ketoprofen nachgewiesen.

Symptome

Erscheint in Form von erhöhten dosisabhängigen Nebenwirkungen: Krämpfe, Schweregefühl in den Beinen, Bluthochdruck, Ohrensausen, verschwommenes Sehen, Hautausschlag, Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, Durchfall, Magen-Darm-Blutungen, Kopfschmerzen, Schwindel, Inkohärenz (Verwirrung), Verwirrung, Schläfrigkeit, Krämpfe, Koma, Atemdepression.

Behandlung

Symptomatisch ist kein spezifisches Gegenmittel für Ketoprofen bekannt. Führen Sie eine angemessene Hydratation durch, beobachten Sie die renale Clearance und korrigieren Sie die Azidose. Falls erforderlich, Hämofiltration anwenden.

Interaktion:

Unerwünschte Kombinationen von Drogen

Nicht empfohlene kombinierte Verwendung von Ketoprofen mit anderen NSAIDs (einschließlich selektiver Inhibitoren von Cyclooxygenase-2), Salicylate in hohen Dosen, wegen des erhöhten Risikos von Magen-Darm-Blutungen und Ulzerationen der Magen-Darm-Schleimhaut.

Simultane Anwendung mit Antikoagulanzien (Heparin, Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (Ticlopidin, Clopidogrel) erhöht das Risiko von Blutungen. Wenn diese Kombination unvermeidlich ist, sollte der Zustand des Patienten sorgfältig überwacht werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Lithiumpräparaten Es ist möglich, die Konzentration von Lithium im Blutplasma auf toxische Werte zu senken. Die Konzentration von Lithium im Blutplasma sollte sorgfältig überwacht werden, und die Dosis der Lithiummedikamente sollte während und nach der Behandlung mit NSAIDs rechtzeitig angepasst werden.

Erhöht die hämatologische Toxizität Methotrexatinsbesondere bei hohen Dosen (mehr als 15 mg pro Woche). Das Intervall zwischen dem Anhalten oder Beginn der Therapie mit Ketoprofen und der Einnahme von Methotrexat sollte mindestens 12 Stunden betragen.

Kombinationen, die mit Vorsicht verwendet werden müssen

Vor dem Hintergrund der Therapie mit Ketoprofen, nehmen die Patienten Diuretika, insbesondere bei der Entwicklung von Dehydratation, haben ein höheres Risiko für die Entwicklung von Nierenversagen aufgrund der verringerten renalen Blutfluss durch die Hemmung der Prostaglandinsynthese verursacht. Vor Beginn der Anwendung von Ketoprofen bei diesen Patienten sollten Rehydrationsmaßnahmen durchgeführt werden. Nach Beginn der Behandlung ist es notwendig, die Nierenfunktion zu überwachen.

Mitbenutzung der Droge von ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Rezeptorblocker bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (mit Dehydratation, ältere Patienten) kann es zu einer Verschlechterung der Nierenfunktion, einschließlich zur Entwicklung von akutem Nierenversagen.

Während der ersten Wochen der gleichzeitigen Anwendung von Ketoprofen und Methotrexat in einer Dosis von nicht mehr als 15 mg / Woche sollte der wöchentliche Bluttest überwacht werden. Bei älteren Patienten oder wenn Anzeichen einer eingeschränkten Nierenfunktion vorliegen, sollten Sie den Test häufiger durchführen.

Kombinationen, die berücksichtigt werden müssen

Ketoprofen kann die Wirkung schwächen Gund Pototenzivnyh Mittel (Beta-Blocker, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer, Diuretika).

Gleichzeitige Anwendung von selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs) erhöht das Risiko von Magen-Darm-Blutungen.

Simultane Anwendung mit Thrombolytika erhöht das Risiko von Blutungen.

Gleichzeitige Anwendung mit Kaliumsalzen, kaliumsparenden Diuretika, ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptorblockern, NSAIDs, niedermolekularen Heparinen, Cyclosporin, Tacrolimus und Trimethoprim erhöht das Risiko von Hyperkaliämie.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Cyclosporin, Tacrolimus Insbesondere bei älteren Patienten besteht die Gefahr einer additiven nephrotoxischen Wirkung.

Anwendung von mehreren Thrombozytenaggregationshemmer (Tirofiban, Eptifibyrid, Abciximab, iloprost) erhöht das Risiko von Blutungen.

Erhöht die Konzentration im Blutplasma Herzglykoside, Blocker von "langsamen" Calciumkanälen, Cyclosporin, Methotrexat und Digoxin.

Ketoprofen kann die Wirkung verstärken orale hypoglykämische und einige Antikonvulsiva (Phenytoin).

Simultane Anwendung mit Probenecid signifikant reduziert die Clearance von Ketoprofen im Blutplasma.

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente können die Wirksamkeit reduzieren Mifepriston. Die Einnahme von NSAID sollte frühestens 8-12 Tage nach dem Entzug von Mifepriston begonnen werden.

Pharmazeutisch inkompatibel mit der Lösung Tramadol wegen Niederschlag.

Spezielle Anweisungen:

Bei längerer Anwendung von NSAIDs ist es notwendig, die klinische Analyse von Blut sowie die Nieren- und Leberfunktion, insbesondere bei älteren Patienten (über 65 Jahre alt), regelmäßig zu untersuchen, um okkultes Blut nachzuweisen.

Bei der Anwendung von Ketoprofen zur Behandlung von Patienten mit arterieller Hypertonie, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, die zu Flüssigkeitsansammlungen im Körper führen, ist es notwendig, vorsichtiger zu sein und den Blutdruck häufiger zu kontrollieren.

Wenn Sehstörungen auf Seiten der Sehorgane auftreten, sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden.

Wie andere NSAIDs, Ketoprofen kann die Symptome von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen maskieren. Im Falle der Entdeckung von Anzeichen einer Infektion oder Verschlechterung des Wohlbefindens auf dem Hintergrund der Verwendung des Arzneimittels, sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen.

Wenn in der Anamnese Gegenanzeigen aus dem Magen-Darm-Trakt (Blutung, Perforation, Ulkuskrankheit), längere Therapie und hohe Ketoprofen-Dosen vorliegen, sollte der Patient sorgfältig vom Arzt überwacht werden.

Aufgrund der wichtigen Rolle von Prostaglandinen bei der Aufrechterhaltung der renalen Durchblutung sollte bei der Verschreibung von Ketoprofen bei Patienten mit Herz- oder Niereninsuffizienz sowie bei der Behandlung von älteren Patienten, die Diuretika einnehmen, und Patienten, die aus irgendeinem Grund Blut (z. B. , nach der Operation).

Die Anwendung von Ketoprofen kann die weibliche Fertilität beeinträchtigen, so dass Patienten mit Unfruchtbarkeit (einschließlich einer bestandenen Untersuchung) nicht empfohlen werden, das Präparat anzuwenden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Anwendung des Medikaments ist Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten geboten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, da das Medikament Schwindel und andere Nebenwirkungen verursachen kann, die diese Fähigkeiten beeinträchtigen können.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion, 50 mg / ml.

Verpackung:

2 ml in die Ampullen des Lichtschutzglases geben.

5 Ampullen werden in eine Konturzellenbox aus einer Polyvinylchlorid (PVC) -Folie oder einer Polyethylenterephthalat (PET) -Folie gelegt.

Für 1 oder 2 Contour-Mesh-Packungen zusammen mit der Gebrauchsanweisung und dem Ampullen-Vertikutierer werden diese in eine Kartonverpackung gelegt.

Für 5 oder 10 Ampullen, zusammen mit der Gebrauchsanweisung und dem Ampullen-Vertikutierer, in eine Pappschachtel mit einer gewellten Einlage gelegt.

Wenn Ampullen mit einem Punkt oder einem Bruchring verwendet werden, wird der Ampullenentferner nicht eingesetzt.

Verpackung für Krankenhäuser. Für 4, 5 oder 10 Konturverpackungen zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Menge, die der Anzahl der zusammenhängenden Zellpackungen entspricht, legen Sie eine Packung Pappe für Verbraucherbehälter ein.

Für 50 oder 100 Contour Mesh-Pakete, zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Menge gleich der Anzahl der Kontur Mesh-Pakete, sind in einer Schachtel aus Wellpappe platziert.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003911

Datum der Registrierung:19.10.2016

Haltbarkeitsdatum:19.10.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ELLARA, LTD. ELLARA, LTD. Russland

Hersteller: & nbsp;

ELLARA, LTD. Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketoprofen (Ketoprofen)