Artrum - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pharmakodynamik:Ketoprofen ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID). Hat entzündungshemmende, schmerzlindernde und fiebersenkende Wirkung. Ketoprofen blockiert die Wirkung des Enzyms Cyclooxygenase 1 und 2 (COX₁ und COX₂) und teilweise Lipoxygenase, was zur Unterdrückung der Synthese von Prostaglandinen (einschließlich im Zentralnervensystem, am wahrscheinlichsten im Hypothalamus) führt.

Stabilisiert sich im vitro und im vivo liposomale Membranen, in hohen Konzentrationen im vitro Ketoprofen hemmt die Synthese von Bradykinin und Leukotrienen.

Ketoprofen beeinträchtigt den Zustand des Gelenkknorpels nicht nachteilig.

Pharmakokinetik:Absorption

Ketoprofen wird leicht aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, die Bioverfügbarkeit beträgt 90%. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 99%. Bei Verabreichung von 150 mg Ketoprofen werden die maximalen Plasmakonzentrationen des Arzneimittels (10,4 μg / ml) nach 4-6 Stunden erreicht.

Verteilung

Ketoprofen ist zu 99% an Blutplasmaproteine gebunden, hauptsächlich an die Albuminfraktion. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,1 l / kg.

Ketoprofen dringt in die Synovialflüssigkeit ein und erreicht dort eine Konzentration von 30% der Konzentration im Blutplasma. Die Plasmaclearance von Ketoprofen beträgt ca. 0,08 l / kg / h. Wirksame Konzentrationen von Ketoprofen werden auch nach 24 Stunden nach der Verabreichung im Blut bestimmt.

Metabolismus und Ausscheidung

Ketoprofen erfährt einen intensiven Stoffwechsel unter der Einwirkung von mikrosomalen Leberenzymen, die Halbwertszeit beträgt weniger als 2 Stunden. Ketoprofen bindet an Glucuronsäure und wird in Form von Glucuronid aus dem Körper ausgeschieden. Es gibt keine aktiven Metaboliten von Ketoprofen. Bis zu 80% von Ketoprofen wird über die Nieren innerhalb von 24 Stunden, hauptsächlich in Form von Ketoprofen-Glucuronid, ausgeschieden.

Wenn das Medikament in einer Dosierung von 100 mg oder mehr verwendet wird, kann die Ausscheidung durch die Nieren schwierig sein. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz der größte Teil des Medikaments wird durch den Darm ausgeschieden.

Bei hohen Dosen erhöht sich auch die Leberclearance. Bis zu 40% des Arzneimittels werden über den Darm ausgeschieden.

Patienten mit Leberinsuffizienz die Plasmakonzentration von Ketoprofen wird verdoppelt (wahrscheinlich aufgrund von Hypalbuminämie und infolgedessen eines hohen Niveaus von ungebundenem aktivem Ketoprofen); solche Patienten müssen das Medikament in der minimalen therapeutischen Dosis verschreiben.

Patienten mit Niereninsuffizienz Die Clearance von Ketoprofen ist reduziert, eine Korrektur der Dosen ist jedoch nur bei schwerem Nierenversagen erforderlich.

Patienten hohes Alter Stoffwechsel und Ausscheidung von Ketoprofen verlaufen langsamer, was nur für Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz von klinischer Bedeutung ist.

Indikationen:

Symptomatische Therapie von schmerzhaften und entzündlichen Prozessen verschiedener Herkunft, einschließlich:

- entzündliche und degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates:

- rheumatoide Arthritis;

- seronegative Arthritis: ankylosierende Spondylitis (Morbus Bechterew), psoriatische Arthritis, reaktive Arthritis (Reiter-Syndrom);

- Gicht, Pseudogicht;

- Osteoarthritis;

- Tendinitis, Bursitis, Myalgie, Neuralgie, Ischias;

- Schmerzsyndrom, einschließlich leicht, mittelschwer und schwer:

- posttraumatisches und postoperatives Schmerzsyndrom;

- Schmerzsyndrom mit onkologischen Erkrankungen usw.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Ketoprofen oder andere Komponenten des Arzneimittels sowie Salicylate oder andere NSAIDs;

- Bronchialasthma, Bronchospasmus, Rhinitis oder Urtikaria in der Geschichte durch die Verwendung von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs verursacht;

- Colitis ulcerosa, Morbus Crohn; Hämophilie und andere Blutungsstörungen;

- Kinderalter (bis 15 Jahre);

- schwere Leberfunktionsstörung;

- schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min);

- Dekompensierte Herzinsuffizienz; Postoperative Phase nach Koronararterien-Bypass-Transplantation;

- Magengeschwür oder Zwölffingerdarmgeschwür im Stadium der Exazerbation;

- gastrointestinale, zerebrovaskuläre und andere Blutungen (oder Verdacht auf Blutungen);

- chronische Dyspepsie;

- III Trimester der Schwangerschaft;

- die Zeit des Stillens.

Vorsichtig:- Bronchialasthma in der Geschichte;

- klinitscheski die kardiovaskulären, zerebrovaskulären Erkrankungen und die Erkrankungen der peripherischen Adern;

- chronische Herzinsuffizienz;

- arterieller Hypertonie;

- Blutkrankheiten;

- Dyslipidämie;

- progressive Lebererkrankung;

- Leberversagen;

- Hyperbilirubinämie;

- alkoholische Leberzirrhose;

- Nierenversagen (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min);

- älteres Alter;

- Dehydratation;

- Diabetes;

- anamnestische Daten zur Entwicklung von Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes;

- Infektion Helicobacter pylori;

- Rauchen;

- Begleittherapie mit Antikoagulanzien (zB Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure), Glukokortikosteroide zur oralen Verabreichung (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (zB Citalopram, Sertralin), längerer Gebrauch von NSAIDs.

Schwangerschaft und Stillzeit:Die Hemmung der Prostaglandinsynthese kann sich negativ auf den Schwangerschaftsverlauf und / oder die Embryonalentwicklung auswirken. Daten aus epidemiologischen Studien mit Prostaglandinsynthesehemmern in der Frühschwangerschaft bestätigen das erhöhte Risiko von Spontanaborten und Herzerkrankungen (~ 1 - 1,5%).

Die Anwendung des Arzneimittels bei schwangeren Frauen im I. und II. Schwangerschaftstrimester ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Kontraindiziert bei der Anwendung von Ketoprofen bei Schwangeren während des dritten Trimesters der Schwangerschaft wegen der Möglichkeit, Schwäche in der Uterusarbeit Aktivität und / oder vorzeitigen Verschluss des arteriellen Ganges, eine mögliche Verlängerung der Blutungszeit, Mangel an Hydratation und Nierenversagen zu entwickeln .

Bisher liegen keine Daten zur Freisetzung von Ketoprofen in der Muttermilch vor. Wenn Sie also Ketoprofen bei einer stillenden Mutter anwenden müssen, sollten Sie entscheiden, ob Sie mit dem Stillen aufhören möchten.

Dosierung und Verabreichung:

Im Inneren wird die Tablette während oder nach einer Mahlzeit als Ganzes geschluckt, mit Wasser oder Milch gewaschen (das Volumen der Flüssigkeit muss mindestens 100 ml betragen).

Das Medikament wird für 1 Tablette (150 mg) 1 Mal pro Tag verschrieben.

Die maximale Dosis von Ketoprofen beträgt 200 mg / Tag.

Nebenwirkungen:

Nach Angaben der Weltgesundheitsorganisation (WHO) werden unerwünschte Wirkungen entsprechend ihrer Entwicklungshäufigkeit wie folgt klassifiziert:

- sehr oft (≥ 1/10),

- oft (≥ 100, <1/10),

- selten (≥ 1/1000, <1/100),

- selten (≥ 1/10000, <1/1000),

- sehr selten (<1/10000),

- Frequenz ist unbekannt (die Häufigkeit des Auftretens von Phänomenen kann nicht auf der Grundlage der verfügbaren Daten bestimmt werden).

Störungen durch Hämatopoese und Lymphsystem:

selten: hämorrhagische Anämie

Häufigkeit ist unbekannt: Agranulozytose, Thrombozytopenie, beeinträchtigte Knochenmarksfunktion.

Erkrankungen des Immunsystems:

Häufigkeit ist unbekannt: anaphylaktische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischer Schock).

Störungen aus dem Nervensystem:

selten: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit;

selten: Parästhesie;

Häufigkeit ist unbekannt: Krämpfe, eine Geschmacksverletzung.

Störungen der Psyche:

Häufigkeit ist unbekannt: emotionale Labilität.

Beeinträchtigte Sinnesorgane:

selten: verschwommene Sicht, Tinnitus.

Störungen des Herz-Kreislauf-Systems:

Häufigkeit ist unbekannt: Herzinsuffizienz, erhöhter Blutdruck, Vasodilatation.

Störungen aus dem Atmungssystem:

selten: Exazerbation von Bronchialasthma;

Häufigkeit ist unbekannt: Bronchospasmus (insbesondere bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen NSAIDs), Rhinitis.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:

häufig: Übelkeit, Erbrechen, Verdauungsstörungen, Bauchschmerzen;

selten: Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Gastritis;

selten: Magengeschwür, Stomatitis;

selten: Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn, gastrointestinale Blutung, Perforation.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege:

selten: Hepatitis, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, erhöhte Bilirubinkonzentration.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:

selten: Hautausschlag, juckende Haut;

Häufigkeit ist unbekannt: Lichtempfindlichkeit, Alopezie, Urtikaria, Angioödem, Erythem, bullösen Hautausschlag, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Erkrankungen der Nieren und der Harnwege:

Häufigkeit ist unbekannt: akutes Nierenversagen, interstitielle Nephritis, nephritisches Syndrom, nephrotisches Syndrom, abnormale Werte der Nierenfunktionsindikatoren.

Andere:

selten: Ödem;

selten: Zunahme des Körpergewichts;

Häufigkeit ist unbekannt: erhöhte Müdigkeit.

Überdosis:Wie bei anderen NSAIDs können bei Überdosierung mit Ketoprofen Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Erbrechen mit Blut, Melaen, Bewusstseinsstörungen, Atemdepression, Krampfanfälle, eingeschränkte Nierenfunktion und Nierenversagen auftreten.

Im Falle einer Überdosierung sind eine Magenspülung und die Verwendung von Aktivkohle angezeigt. Die Behandlung ist symptomatisch; Die Wirkung von Ketoprofen auf den Magen-Darm-Trakt kann mit Hilfe von Medikamenten abgeschwächt werden, die die Sekretion der Drüse des Magens reduzieren (zum Beispiel Protonenpumpenhemmer oder H-Blocker)2Histaminrezeptoren) und Prostaglandinen.

Interaktion:

Ketoprofen kann die Wirkung schwächen Diuretika und Antihypertensiva und verstärken Sie die Aktion hypoglykämische Medikamente zur oralen Verabreichung und einige Antikonvulsiva (Phenytoin).

Gemeinsame Bewerbung mit andere NSAIDs, Salicylate, Glukokortikosteroide, Ethanol erhöht das Risiko, unerwünschte Ereignisse aus dem Magen-Darm-Trakt zu entwickeln.

Simultane Anwendung mit Antikoagulanzien (Heparin, Warfarin), Thrombolytika, Thrombozytenaggregationshemmer (Ticlopidin, Clopidogrel), Pentoxifyllin erhöht das Risiko von Blutungen.

Simultane Anwendung mit Katia-Salze, kaliumsparende Diuretika, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer, NSAIDs, niedermolekulare Heparine, Cyclosporin, Tacrolimus und Trimethoprim erhöht das Risiko von Hyperkaliämie.

Erhöht die Konzentration im Blutplasma Herzglykoside, Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen, Lithiumpräparate, Cyclosporin, Methotrexat und Digoxin. Erhöht die Toxizität Methotrexat und Nephrotoxizität Cyclosporin. Simultane Anwendung mit Probenecid signifikant reduziert die Clearance von Ketoprofen im Blutplasma.

Kombination mit Glukokortikosteroide und andere NSAIDs (einschließlich selektiver Inhibitoren von COX2) erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen (insbesondere aus dem Magen-Darm-Trakt).

NSAIDs können die Wirksamkeit verringern Mifepriston. Die Aufnahme von NSAID sollte frühestens begonnen werden 8-12 Tage nach dem Entzug von Mifepriston.

Spezielle Anweisungen:Kombinieren Sie Ketoprofen nicht mit anderen NSAIDs und / oder COX-Hemmern₂.

Bei längerer Anwendung von NSAIDs ist es notwendig, die klinische Blutanalyse regelmäßig zu überprüfen, die Nieren- und Leberfunktion zu überwachen, insbesondere bei älteren Patienten (über 65 Jahre alt), und okkultes Blut zu analysieren.

Bei der Anwendung von Ketoprofen zur Behandlung von Patienten mit arterieller Hypertonie, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, die zu Flüssigkeitsansammlungen im Körper führen, ist es notwendig, vorsichtiger und häufiger den Blutdruck zu kontrollieren.

Wenn Sehstörungen auf Seiten der Sehorgane auftreten, sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden.

Wie andere NSAIDs. Ketoprofen kann die Symptome von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen maskieren. Im Falle von Anzeichen einer Infektion oder Verschlechterung des Wohlbefindens auf dem Hintergrund der Verwendung des Arzneimittels ist es notwendig, sich sofort an den Arzt zu wenden.

Wenn Kontraindikationen aus dem Magen-Darm-Trakt bekannt sind (Blutung, Perforation, Ulkuskrankheit), verlängerte Therapie und hohe Dosen von Ketoprofen, sollte der Patient unter enger ärztlicher Überwachung sein.

Aufgrund der wichtigen Rolle von Prostaglandinen bei der Aufrechterhaltung des renalen Blutflusses ist Vorsicht geboten bei der Anwendung von Ketoprofen bei Patienten mit Herz- oder Niereninsuffizienz sowie bei älteren Patienten, die Diuretika einnehmen, und Patienten, die aus irgendeinem Grund Blut erhalten.

Das Medikament sollte vor einem großen chirurgischen Eingriff abgesetzt werden.

Die Anwendung von Ketoprofen kann die Fruchtbarkeit von Frauen beeinträchtigen, so dass Patienten mit Unfruchtbarkeit (einschließlich einer Untersuchung) nicht empfohlen werden, das Medikament zu verwenden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Daten über die negative Wirkung des Medikaments Artrum in den empfohlenen Dosen auf die Fähigkeit, dort mit Mechanismen zu fahren oder zu arbeiten. Zur gleichen Zeit, Patienten, die schläfrig sind, wenn das Medikament verwendet wird, Schwindel oder andere unangenehme Empfindungen auf Seiten des Nervensystems, einschließlich Sehbehinderung, sollten von der Kontrolle von Fahrzeugen, Mechanismen zu unterlassen.

Formfreigabe / Dosierung:Langwirksame Tabletten 150 mg.

Verpackung:10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus einer Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

20 Tabletten in Dosen orange Glas Typ BTS, versiegelt mit Kunststoff-Aufziehdeckel mit Dichtelement.

20 Tabletten in Dosen vom Polymertyp BP.

Jede Bank oder 1, 2, 3 Konturmaschenpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000610

Datum der Registrierung:21.09.2011 / 13.10.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOSINTEZ, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.10.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Artrum (Artrum)