Pyracetam - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Zusammensetzung der Kapsel: Eisenoxid-Schwarzoxid - 0,53%, Eisenoxid-Rotoxid - 0,93%, Eisenoxid-Gelboxid - 0,2%, Titandioxid 0,3333%, Gelatine bis zu 100%.

Dosierung von 400 mg

Aktive Substanz: Piracetam - 400 mg;

Hilfsstoffe: Croscarmellose-Natrium - 12,0 mg, Magnesiumstearat - 4,0 mg, Povidon-K17 - 10,0 mg.

Hartgelatinekapseln № 0.

Kapsel körper zusammensetzung: Titandioxid 2,0%, Gelatine bis 100%.

Zusammensetzung der Kapsel: Farbstoff Azorubin - 0,1445%, Farbstoff blau patentiert - 0,002%, Titandioxid 2,0%, Gelatine bis zu 100%.

Beschreibung:

Dosierung 200 mg

Kapsel Nummer 2: Der Körper ist weiß, der Deckel ist dunkelbraun opak.

Dosierung von 400 mg

Kapsel Nummer 0: Der Körper ist weiß, der Deckel ist dunkelrosa undurchsichtig.

Der Inhalt der Kapseln ist eine Mischung aus Pulver und Granulat von weißer oder fast weißer Farbe. Es ist erlaubt, den Inhalt der Kapsel entsprechend der Form der Kapsel zu verdichten, wobei sie beim Pressen zerfällt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nootropes Mittel.

ATX: & nbsp;

N.06.B.X.03 Pyracetam

Pharmakodynamik:

Die aktive Komponente ist Piracetamein cyclisches Derivat von Gamma-Aminobuttersäure (GABA).

Die verfügbaren Daten zeigen, dass der Hauptwirkungsmechanismus von Pyracetam nicht zellspezifisch oder organspezifisch ist.

Pyracetam bindet an polare Köpfe von Phospholipiden und bildet mobile Komplexe des Arzneimittelphospholipids. Dadurch wird die zweischichtige Struktur der Zellmembran wiederhergestellt und ihre Stabilität wiederhergestellt, was wiederum zur Wiederherstellung der dreidimensionalen Struktur von Membran- und Transmembranproteinen und zur Wiederherstellung ihrer Funktion führt.

Auf der neuronalen Ebene Piracetam erleichtert verschiedene Arten der synaptischen Übertragung, mit einer vorherrschenden Wirkung auf die Dichte und Aktivität von postsynaptischen Rezeptoren (Daten in Tierversuchen erhalten). Pyracetam verbessert solche Funktionen wie Training, Gedächtnis, Aufmerksamkeit und Bewusstsein, ohne eine beruhigende oder psychostimulierende Wirkung zu haben.

Die hämorheologischen Wirkungen von Pyracetam hängen mit seiner Wirkung auf Erythrozyten, Thrombozyten und die Gefäßwand zusammen.

Bei Patienten mit Sichelzellenanämie Piracetam erhöht die Verformungsfähigkeit der Erythrozyten, verringert die Viskosität des Blutes und verhindert die Bildung von "Münzen". Außerdem reduziert es die Aggregation von Blutplättchen, ohne ihre Anzahl wesentlich zu beeinflussen.

In Tierversuchen wurde gezeigt, dass Piracetam hemmt Verkrampfungen der Blutgefäße und wirkt verschiedenen vasospastischen Substanzen entgegen.

In Studien an gesunden Freiwilligen Piracetam reduzierte die Adhäsion von Erythrozyten an das vaskuläre Endothel und stimulierte die Produktion von Prostacyclin durch ein gesundes Endothel.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Nach oraler Verabreichung Piracetam schnell und fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Bioverfügbarkeit von Piracetam liegt nahe bei 100%. Nach einer Einzeldosis von 3,2 g ist die maximale Konzentration (C_max) beträgt 84 μg / ml, nach wiederholter Einnahme von 3,2 mg dreimal täglich - 115 μg / ml und wird nach 1 Stunde im Blutplasma und nach 5 Stunden in der Cerebrospinalflüssigkeit erreicht. Essen reduziert C_max um 17% und erhöht die Zeit seiner Leistung (T_max) bis zu 1,5 Stunden. Bei Frauen mit Piracetam in einer Dosis von 2,4 g C_max und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) ist 30% höher als die von Männern.

Verteilung. Das Verteilungsvolumen (V_d) beträgt etwa 0,6 l / kg. Pyracetam dringt durch Blut-Hirn- und Plazenta-Barrieren. In Tierversuchen wurde festgestellt, dass Piracetam Englisch: bio-pro.de/en/region/stern/magazin/...2/index.html Sie akkumuliert selektiv in den Geweben der Großhirnrinde, vor allem im Stirn -, Parietal - und Okzipitallappen, im Kleinhirn und in den Basalkernen.

Stoffwechsel. Es bindet nicht an Blutplasmaproteine, es wird nicht im Körper abgebaut.

Ausscheidung. Die Halbwertszeit (T_1/2) ist 4-5 Stunden aus dem Blutplasma und 8,5 Stunden aus der Zerebrospinalflüssigkeit. Die Halbwertszeit hängt nicht vom Verabreichungsweg ab. 80-100% Pyracetam werden von den Nieren unverändert durch glomeruläre Filtration ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Piracetam bei gesunden Probanden beträgt 80-90 ml / min. T_1/2verlängert mit Nierenversagen (mit terminaler CRF - bis zu 59 Stunden). Die Pharmakokinetik von Pyracetam ändert sich bei Patienten mit Leberinsuffizienz nicht.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung von intellektuellen Störungen in Abwesenheit einer etablierten Diagnose von Demenz.
Reduktion der Manifestationen kortikaler Myoklonien bei Piracetam-sensitiven Patienten sowohl als Monotherapie als auch als Teil einer komplexen Therapie.
Um die Empfindlichkeit gegenüber Pyracetam in einem bestimmten Fall zu bestimmen, kann ein Versuchsbehandlungskurs durchgeführt werden.

Kontraindikationen:

Individuelle Intoleranz gegenüber Piracetam oder Pyrrolidon-Derivaten sowie anderen Komponenten des Arzneimittels;
Horea Huntington;
Akute Hirndurchblutungsstörungen (hämorrhagischer Schlaganfall);
Das Endstadium der Niereninsuffizienz (mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 20 ml / min);
Kinder unter 3 Jahren.

Vorsichtig:

Aufgrund des antiaggregativen Effekts Piracetam sollte mit Vorsicht bei Patienten mit schweren hämorrhagischen Störungen, Blutungsrisiko, Hämostase-Störungen verabreicht werden; hämorrhagische zerebrovaskuläre Störungen in der Anamnese; bei Patienten mit chirurgischen Eingriffen einschließlich Zahnbehandlungen; bei Patienten, die Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmer einschließlich niedriger Aspirindosen einnehmen; mit chronischer Niereninsuffizienz (mit einer Clearance von Kreatinin 20-80 ml / min).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kontrollierte Studien über die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft wurden nicht durchgeführt. Studien an Tieren haben keinen direkten oder indirekten Effekt auf Schwangerschaft, embryonale / fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung gezeigt. Pyracetam dringt in die Plazentaschranke und in die Muttermilch ein. Die Plasmakonzentration von Piracetam bei Neugeborenen erreicht 70-90% desjenigen der Mutter. Pyracetam sollte nicht während der Schwangerschaft verabreicht werden. Während der Stillzeit sollte das Problem des Stillens angesprochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Während der Mahlzeiten oder auf nüchternen Magen, mit Flüssigkeit gequetscht.

Bei Gedächtnisstörungen, intellektuellen Störungen:

2,4 - 4,8 g / Tag in 2-3 geteilten Dosen.

Behandlung von kortikaler Myoklonie:

Die Behandlung beginnt mit einer Dosis von 7,2 g / Tag, alle 3-4 Tage wird die Dosis um 4,8 g / Tag erhöht bis zu einer maximalen Dosis von 24 g / Tag in 2 -3 Dosen. Die Behandlung wird während der gesamten Dauer der Krankheit fortgesetzt. Alle 6 Monate sollten Versuche unternommen werden, die Dosis zu verringern oder das Medikament abzubrechen, wobei die Dosis allmählich alle Tage um 1,2 g / Tag reduziert wird.

Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion:

Die Dosis sollte in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance (CC) angepasst werden:

Die Kreatinin-Clearance für Männer kann anhand der Serum-Kreatinin-Konzentration nach folgender Formel berechnet werden:

CK (ml / min) = [140 - Alter (Jahre) х Körpergewicht (kg)]/[72 хКК_Serum (mg / ml)]

Die Kreatinin-Clearance für Frauen kann berechnet werden, indem der erhaltene Wert mit einem Faktor von 0,85 multipliziert wird.

Niereninsuffizienz	CK (ml / min)	Dosierungsschema
Norm	>80	die übliche Dosis von 2-4 Aufnahme
Leicht	50-79	2/3 der üblichen Dosis in 2-3 Dosen
Durchschnittlich	30-49	1/3 der üblichen Dosis in 2 Dosen aufgeteilt
Schwer	20-30	1/6 der üblichen Dosis einmal
Die letzte Phase	<20	kontraindiziert

Ältere Patienten werden die Dosis in Gegenwart von Nierenversagen angepasst, mit einer längeren Therapie ist es notwendig, den Funktionszustand der Nieren zu überwachen.

Dosierung an Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion:

Patienten mit einer Leberfunktionsstörung benötigen keine Dosisanpassung. Patienten mit Nierenfunktionsstörungen und Leberdosierung werden gemäß dem Schema durchgeführt (siehe Abschnitt "Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion").

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: motorische Enthemmung, Reizbarkeit, Schläfrigkeit, Depression, Asthenie, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Unruhe, Unausgeglichenheit, Ataxie, Verschlimmerung von Epilepsie, Angstzustände, Halluzinationen, Verwirrung.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen (einschließlich Magenschmerzen).

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: erhöhtes sexuelles Verlangen.

Von der Seite des Stoffwechsels: Zunahme des Körpergewichts.

Von den Hörorganen: Schwindel.

Von der Haut: Dermatitis, Juckreiz, Urtikaria.

Allergische ReaktionenAngioödem, Überempfindlichkeit, anaphylaktische Reaktionen.

Überdosis:

Symptome: Durchfall mit einer Beimischung von Blut, Schmerzen im Bauch.

Behandlung: Wenn es eine signifikante Überdosis gibt, spülen Sie den Magen aus oder induzieren Sie Erbrechen. Es wird empfohlen, eine symptomatische Therapie, einschließlich Hämodialyse, durchzuführen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Die Wirksamkeit der Hämodialyse für Piracetam beträgt 50-60%.

Interaktion:

Die Möglichkeit, die Pharmakokinetik von Piracetam unter dem Einfluss anderer Medikamente zu verändern, ist gering, da 90% Piracetam unverändert über die Nieren ausgeschieden werden.

Bei der gleichzeitigen Anwendung mit den Hormonen der Thyreoidea sind die Berichte über die Verwirrung des Bewusstseins, der Reizbarkeit und der Verwirrung des Traumes markiert.

Laut einer veröffentlichten Studie bei Patienten mit rezidivierenden Venenthrombosen Piracetam in einer Dosis von 9,6 g / Tag verbessert die Wirksamkeit der indirekten Antikoagulanzien (es gab eine stärkere Abnahme der Thrombozytenaggregation, Fibrinogenspiegel, von Willebrand-Faktoren, Viskosität von Blut und Plasma im Vergleich zur Verwendung von nur indirekte Antikoagulantien).

In vitro Piracetam Es hemmt Cytochrom-P450-Isoenzyme wie CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2B6, 2E1 und 4A9 / 11 bei Konzentrationen von 142, 426 und 1422 μg / ml nicht. Bei einer Konzentration von 1422 μg / ml wurde eine leichte Hemmung von CYP2A6 (21%) und SA4 / 5 (11%) festgestellt, jedoch ist der Ki-Spiegel dieser beiden Isoenzyme bei Überschreiten von 1422 μg / ml ausreichend und damit metabolisch Wechselwirkung mit anderen Drogen ist unwahrscheinlich.

Der Eintritt von Piracetam in einer Dosis von 20 g / Tag für 4 Wochen änderte nicht die maximale Konzentration im Serum und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve von Antiepileptika (Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Valproinsäure).

Die gemeinsame Einnahme mit Alkohol hatte keinen Einfluss auf die Konzentration von Piracetam im Serum; Die Konzentration von Ethanol im Serum änderte sich mit der Aufnahme von 1,6 g Piracetam nicht.

Spezielle Anweisungen:

Bei der Behandlung von kortikaler Myoklonie sollte eine plötzliche Unterbrechung der Behandlung vermieden werden, da dies die Wiederaufnahme von Anfällen verursachen kann.

Es dringt durch die Filtermembranen in den Hämodialyseapparat ein.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 200 mg, 400 mg.

Verpackung:

Für 5, 10 Kapseln in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Mit 10, 20, 30, 40, 50, 100 oder 120 Kapseln in Dosen aus Polymer für Medikamente.

Ein Gefäß oder 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 oder 12 Konturgitterpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Kartonverpackung (Bündel) gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.Nach dem Verfallsdatum nicht verwenden.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002415

Datum der Registrierung:02.04.2014

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;16.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Pyracetam (Piracetam)