Aktive SubstanzPyracetamPyracetam
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  • Dosierungsform: & nbsp;Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion.
    Zusammensetzung:

    Zusammensetzung pro 1 Ampulle 1 g / 5 ml und 3 g / 15 ml

    aktive Substanz: Piracetam - 1,0 g oder 3,0 g; Hilfsstoffe: Natriumacetat-Trihydrat 0, 005 g oder 0,015 g, Eisessig 0, 000245 g oder 0,000735 g, Wasser zur Injektion 4,195 g oder 12,585 g.

    Beschreibung:

    Eine klare, farblose Lösung.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Nootropes Mittel.
    ATX: & nbsp;

    N.06.B.X.03   Pyracetam

    Pharmakodynamik:

    Die aktive Komponente ist Piracetamein cyclisches Derivat von Gamma-Aminobuttersäure (GABA).

    Die verfügbaren Daten zeigen, dass der Hauptwirkungsmechanismus von Pyracetam nicht zellspezifisch oder organspezifisch ist.

    Pyracetam bindet an polare Köpfe von Phospholipiden und bildet mobile Komplexe von Pyracetamphospholipid. Dadurch wird die Zweischichtstruktur der Zellmembran wiederhergestellt und ihre Stabilität, die wiederum zur Wiederherstellung der dreidimensionalen Membran- und Membranstruktur führt Transmembranproteine ​​und Wiederherstellung ihrer Funktion.

    Auf der neuronalen Ebene Piracetam erleichtert verschiedene Arten der synaptischen Übertragung, mit einer vorherrschenden Wirkung auf die Dichte und Aktivität von postsynaptischen Rezeptoren (Daten in Tierversuchen erhalten). Pyracetam verbessert kognitive Funktionen wie Lernen, Gedächtnis, Aufmerksamkeit und kognitive Fähigkeiten, ohne sedative oder psychostimulierende Wirkungen auszuüben.

    Die hämorheologischen Wirkungen von Pyracetam hängen mit seiner Wirkung auf Erythrozyten, Thrombozyten und die Gefäßwand zusammen.

    Bei Patienten mit Sichelzellenanämie Piracetam erhöht die Verformungsfähigkeit der Erythrozyten, verringert die Viskosität des Blutes und verhindert die Bildung von "Münzen". Außerdem reduziert es die Aggregation von Blutplättchen, ohne ihre Anzahl wesentlich zu beeinflussen.

    In Tierversuchen wurde gezeigt, dass Piracetam hemmt Verkrampfungen der Blutgefäße und wirkt verschiedenen vasospastischen Substanzen entgegen.

    In Studien an gesunden Freiwilligen Piracetam reduzierte die Adhäsion von Erythrozyten an das vaskuläre Endothel und stimulierte die Produktion von Protacyclinen durch ein gesundes Endothel.

    Pharmakokinetik:

    Das pharmakokinetische Profil von Piracetam ist linear und hängt nicht von der Zeit ab. Charakteristisch für geringe Variabilität in einem großen Dosisbereich. Die konstante Konzentration im Plasma wird nach 3 Tagen ab Beginn der Einnahme erreicht.

    Das Verteilungsvolumen (Vd) beträgt etwa 0,6 l / kg. Pyracetam dringt durch Blut-Hirn- und Plazenta-Barrieren. In Tierversuchen wurde festgestellt, dass Piracetam Englisch: bio-pro.de/en/region/stern/magazin/...2/index.html Sie akkumuliert selektiv in den Geweben der Großhirnrinde, vor allem im Stirn -, Parietal - und Okzipitallappen, im Kleinhirn und in den Basalkernen.

    Es bindet nicht an Blutplasmaproteine, es wird nicht im Körper abgebaut. Die Halbwertszeit (T1) beträgt 4-5 Stunden für Serum und 8,5 Stunden für Zerebrospinalflüssigkeit. Die Halbwertszeit hängt nicht vom Verabreichungsweg ab. 80- 100% Pyracetam werden unverändert über die Nieren durch glomeruläre Filtration ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Piracetam bei gesunden Probanden beträgt 80-90 ml / min. T1 verlängert sich mit Nierenversagen (mit terminalem chronischem Nierenversagen - bis zu 59 Stunden). Die Pharmakokinetik von Pyracetam ändert sich bei Patienten mit Leberinsuffizienz nicht.

    Indikationen:

    Bei Erwachsenen

    Symptomatische Behandlung des psycho-organischen Syndroms, insbesondere bei älteren Patienten, begleitet von Gedächtnisschwund, Schwindel, Konzentrationsminderung und verminderter Aktivität, Stimmungsschwankungen, Verhaltensstörungen, Gangstörungen (diese Symptome können frühe Anzeichen für altersbedingte Erkrankungen wie z als Alzheimer und senile Demenz Alzheimer-Typ);

    Behandlung von Schwindel und damit verbundenem Ungleichgewicht, mit Ausnahme von vasomotorischem und psychogenem Schwindel;

    Behandlung von kortikalem Myoklonus als Monotherapie oder als Teil einer komplexen Therapie;

    Prävention von Sichelzellen-Gefäßverschlußkrisen.

    Kinder

    Prävention von Sichelzellen-Gefäßverschlußkrisen.

    Kontraindikationen:

    • Individuelle Intoleranz gegenüber Piracetam oder Pyrrolidon-Derivaten sowie anderen Komponenten des Arzneimittels;
    • Psychomotorische Agitation zum Zeitpunkt der Verschreibung;
    • Horea Huntington;
    • Akute Hirndurchblutungsstörungen (hämorrhagischer Schlaganfall);
    • Das Endstadium der Niereninsuffizienz (mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 20 ml / min);
    • Alter bis 3 Jahre.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Studien an Tieren haben keinen direkten oder indirekten Effekt auf Schwangerschaft, embryonale / fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung gezeigt.

    Kontrollierte Studien über die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft wurden nicht durchgeführt. Pyracetam dringt in die Plazentaschranke und in die Muttermilch ein. Die Konzentration des Medikaments bei Neugeborenen erreicht 70-90% seiner Konzentration im Blut der Mutter. Pyracetam sollte nicht während der Schwangerschaft verabreicht werden. Es ist notwendig, auf das Stillen zu verzichten, während einer Frau ein Piracetam verschrieben wird.

    Dosierung und Verabreichung:

    Intravenös. Intramuskulär.

    Parenterale Verabreichung von Piracetam wird verschrieben, wenn es nicht möglich ist, orale Darreichungsformen zu verwenden (Bewusstlosigkeit, Schluckbeschwerden). Intravenöse Verabreichung ist bevorzugt.

    Die intravenöse Infusion einer täglichen Dosis wird durch einen Katheter mit einer konstanten Rate für 24 Stunden pro Tag durchgeführt (zum Beispiel im Anfangsstadium der Behandlung mit schwerer Myoklonie).

    Vorläufig wird das Arzneimittel in einer der kompatiblen Infusionslösungen verdünnt: Dextrose 5%, 10% oder 20%; Fructose 5%, 10%, 20%; Natriumchlorid 0,9%; Dextran 40 10% (in einer Lösung von Natriumchlorid 0,9%); Ringer-Lösung; Lösung von Mannitol 20%.

    Das Gesamtvolumen der für die Verabreichung vorgesehenen Lösung wird unter Berücksichtigung der klinischen Indikationen und des Zustands des Patienten bestimmt.

    Bolus intravenöse Verabreichung (z. B. Notfallbehandlung der Krise bei Sichelzellenanämie) wird für mindestens 2 Minuten durchgeführt, die tägliche Dosis wird dann in mehrere Injektionen (2-4) in regelmäßigen Abständen unterteilt, so dass die Dosis pro Injektion nicht überschreitet 3 g.

    Intramuskulär wird das Medikament verabreicht, wenn die Einführung durch die Vene schwierig ist. Das Volumen der intramuskulär verabreichten Lösung darf 5 ml nicht überschreiten. Die Vielfältigkeit der Verabreichung des Arzneimittels ist derjenigen für seine intravenöse oder orale Verabreichung ähnlich.

    Wenn sich die Gelegenheit ergibt, wechseln sie zur oralen Verabreichung des Medikaments (siehe Anweisungen für die medizinische Verwendung der jeweiligen Formen des Medikaments). Die Dauer der Behandlung wird vom Arzt in Abhängigkeit von der Krankheit und unter Berücksichtigung der Dynamik der Symptome festgelegt.

    Symptomatische Behandlung des chronischen psychoorganischen Syndroms. 2,4-4,8 g / Tag (2 oder 3 Teildosen)

    Behandlung von Schwindel und damit verbundenem Ungleichgewicht. 2,4-4,8 g / Tag (2 oder 3 Teildosen).

    Kortikaler Myoklonus. Die Behandlung beginnt mit einer Dosis von 7,2 g / Tag, alle 3-4 Tage wird die Dosis um 4,8 g / Tag (2 oder 3 Teildosen) erhöht, bis die maximale Dosis von 24 g / Tag erreicht ist. Die Behandlung dauert während der gesamten Krankheitsdauer an. Alle 6 Monate sollten Versuche unternommen werden, die Dosis zu verringern oder das Medikament abzubrechen, wobei die Dosis allmählich alle Tage um 1,2 g / Tag reduziert wird. Sichelzellenanämie. Während der Krise - 300 mg / kg intravenös, in 4 gleiche Dosen aufgeteilt.

    Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Die Dosis sollte in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance (CC) angepasst werden:

    Die Kreatinin-Clearance für Männer kann anhand der Serum-Kreatinin-Konzentration nach folgender Formel berechnet werden:

    CK (ml / min) = [140 - Alter (Jahre) x Körpergewicht (kg)] / [72 x KKSerum (mg / ml)]

    Die Kreatinin-Clearance für Frauen kann berechnet werden, indem der erhaltene Wert mit einem Faktor von 0,85 multipliziert wird.

    Niereninsuffizienz

    CK (ml / min)

    Dosierungsschema

    Norm

    >80

    übliche Dosis

    Leicht

    50-79

    2/3 der üblichen Dosis in 2-3 Dosen

    Durchschnittlich

    30-49

    1/3 der üblichen Dosis in 2 Dosen aufgeteilt

    Schwer

    20-30

    1/6 der üblichen Dosis einmal

    Die letzte Phase

    <20

    kontraindiziert

    Ältere Patienten werden die Dosis in Gegenwart von Nierenversagen angepasst, mit einer längeren Therapie ist es notwendig, den Funktionszustand der Nieren zu überwachen.

    Dosierung an Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion.

    Patienten mit einer Leberfunktionsstörung benötigen keine Dosisanpassung. Bei Patienten mit eingeschränkter Funktion und Nieren und Leber erfolgt die Dosierung nach dem Schema (siehe Abschnitt "Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion").

    Nebenwirkungen:

    Von der Seite des Blut- und Lymphsystems: hämorrhagische Störungen.

    Vom Immunsystem: anaphylaktoide Reaktionen, Überempfindlichkeit.

    Stoffwechselstörungen und Essstörungen: Zunahme des Körpergewichts (1,29%).

    Von der Seite der Psyche: Aufregung, Nervosität (1,13%), Angst, Depression (0,83%), Halluzinationen, Verwirrtheit, Schläfrigkeit (0,96%).

    Aus dem Nervensystem: Hyperkinese (1,72%), Ataxie, Ungleichgewicht, Exazerbation der Epilepsie, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Asthenie (0,23%).

    Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen (einschließlich Magenschmerzen).

    Von den Organen des Hörens: Schwindel.

    Von der Haut: Dermatitis, Juckreiz, Nesselsucht, Angioödem.

    Andere: selten - Schmerzen im Bereich der Injektion, Thrombophlebitis, Hyperthermie, Hypotonie (nach intravenöser Verabreichung).

    Überdosis:

    Ein einziger Fall von Entwicklung von Durchfall in Form von Durchfall mit Blut und Schmerzen im Bauch mit der Einnahme des Medikaments im Inneren bei einer täglichen Dosis von 75 g. Es scheint, dass dies auf die Verwendung einer großen Gesamtdosis von Sorbit zurückzuführen war, die früher Teil der Lösung für die orale Verabreichung war.

    Im Falle einer signifikanten Überdosierung, spülen Sie den Magen oder induzieren Sie Erbrechen.

    Es wird empfohlen, eine symptomatische Therapie, einschließlich Hämodialyse, durchzuführen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Die Wirksamkeit der Hämodialyse für Piracetam beträgt 50-60%.

    Interaktion:

    Die Möglichkeit, die Pharmakokinetik von Piracetam unter dem Einfluss anderer Medikamente zu verändern, ist gering, da 90% des Medikaments unverändert im Urin ausgeschieden wird.

    Bei der gleichzeitigen Anwendung mit den Hormonen der Thyreoidea sind die Berichte über die Verwirrung des Bewusstseins, der Reizbarkeit und der Verwirrung des Traumes markiert.

    Laut einer veröffentlichten Studie von Patienten mit rezidivierenden Venenthrombosen Piracetam in einer Dosis von 9,6 g / Tag ändert sich die Dosis von Acenocumarol nicht notwendig, um INR (international normalized ratio) 2,5-3,5 zu erreichen, aber verglichen mit den Wirkungen von Acenocoumarol allein, die Zugabe von Pyracetam in einer Dosis von 9,6 g / Tag signifikant reduziert Plättchenaggregation, P-Thromboglobinfreisetzung, Fibrinogenkonzentration und von Willebrand-Faktor (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) und Blut- und Serumviskosität.

    In Konzentrationen von 142, 426 und 1422 mg / ml Piracetam hemmt Cytochrom-P450-Isoenzyme nicht.

    Bei einer Konzentration von 1422 mg / ml wurde eine minimale Hemmung von CYP 2A6 (21%) und SA4 / 5 (11%) beobachtet. Die normalen Werte der Inhibierungskonstante (Ki) können jedoch wahrscheinlich bei einer höheren Konzentration erreicht werden. Daher ist der metabolische Effekt von Piracetam mit anderen Medikamenten unwahrscheinlich. Die Verabreichung von Piracetam in einer Dosis von 20 g / Tag für 4 Wochen bei Patienten mit Epilepsie, die stabile Dosen von Antiepileptika erhielten, veränderte nicht die maximale Serumkonzentration und die AUC (Fläche unter der Kurve) von Antiepileptika (Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital und Valproat).

    Die gemeinsame Einnahme mit Alkohol hatte keinen Einfluss auf die Konzentration von Piracetam im Serum; Die Konzentration von Ethanol im Serum änderte sich mit der Aufnahme von 1,6 g Piracetam nicht.

    Spezielle Anweisungen:

    Aufgrund der antiaggregativen Wirkung (Abschnitt Pharmakodynamik), Piracetam sollte bei Patienten mit schweren hämorrhagischen Störungen, Blutungsrisiko (z. B. Magengeschwür), Hämostase-Störungen, hämorrhagischen zerebrovaskulären Erkrankungen in der Anamnese, bei Patienten mit chirurgischen Eingriffen einschließlich zahnärztlicher Eingriffe bei Patienten, die Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmer einnehmen, mit Vorsicht angewendet werden; einschließlich niedriger Dosen von Aspirin.

    Bei der Behandlung von kortikaler Myoklonie sollte eine plötzliche Unterbrechung der Behandlung vermieden werden, da dies die Wiederaufnahme von Anfällen verursachen kann.

    Bei der Behandlung der Sichelzellenanämie kann eine Dosis von weniger als 160 mg / kg oder eine unregelmäßige Einnahme des Arzneimittels eine Verschlimmerung der Krankheit verursachen.

    24 mg des Arzneimittels enthalten etwa 1 mmol (23 mg) Natrium.

    Weil das Piracetam Wird über die Nieren ausgeschieden, ist Vorsicht geboten, wenn Patienten mit Niereninsuffizienz verschrieben werden.

    Die Langzeitbehandlung älterer Patienten erfordert eine regelmäßige Überwachung der Kreatinin-Clearance, eine Dosisanpassung kann erforderlich sein.

    Piracetam durchdringt die Filtrationsmembranen von Hämodialysegeräten.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

    Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 200 mg / ml.
    Verpackung:

    Für 5 oder 15 ml Lösung in Ampullen aus farblosem Glas (Typ I, Hebräisch F.). Um 4 (je 15 ml) oder 6 (5 ml) Ampullen auf Papp- oder Kunststoffpaletten. Für 1 (je 4 Ampullen) oder 2 (6 Ampullen) eine Palette mit Anweisungen für die Verwendung in einem Kartonbündel.

    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

    Bewahren Sie das Arzneimittel außerhalb der Reichweite von Kindern auf!

    Haltbarkeit:

    5 Jahre in der Originalverpackung.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N014242 / 01
    Datum der Registrierung:28.05.2009
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats: YUSB Farma S.A. YUSB Farma S.A. Belgien
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;YUSB FARMA LLC YUSB FARMA LLC Russland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;15.10.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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