Pyracetam Avexime - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Kartoffelstärke - 17,11 mg, Polyvinylpyrrolidon niedermolekulares medizinisches 12600 ± 2700 (Povidon) - 9,28 mg, Magnesiumhydroxycarbonat (basisches Magnesiumcarbonat) - 21,29 mg, Calciumstearat - 2,48 mg, Zusammensetzung der Tablettenzusammensetzung: Saccharose) - 193,96 mg, Polyvinylpyrrolidon niedermolekulares medizinisches 12600 ± 2700 (Povidon) - 2,05 mg, Magnesiumhydroxycarbonat (Magnesiumcarbonat basisch) - 29,08 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) - 2,9 mg, Titandioxid Titandioxidpigment) - 1,45 mg, Bienenwachs - 0,3 mg, Tropeolin 0-0,1 mg.

Beschreibung:

Die Tabletten bedeckt mit einer Abdeckung, von hellgelb bis gelb-orange Farbe.Auf dem Querschnitt sind zwei Schichten sichtbar: die innere ist weiß, die äußere ist von hellgelb bis gelb-orange Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nootropes Mittel.

ATX: & nbsp;

N.06.B.X.03 Pyracetam

Pharmakodynamik:

Pyracetam - ein nootropisches Mittel, wirkt auf verschiedene Weise auf das zentrale Nervensystem ein: es verändert die Neurotransmission im Gehirn; verbessert die Bedingungen, die der neuronalen Plastizität förderlich sind; verbessert die Mikrozirkulation, beeinflusst die rheologischen Eigenschaften des Blutes und verursacht keine Vasodilatation. Die Anwendung von Piracetam bei Patienten mit zerebraler Dysfunktion erhöht die Aufmerksamkeitskonzentration und verbessert die kognitive Funktion, die mit Veränderungen des Elektroenzephalogramms einhergeht (Zunahme der α- und β-Aktivität, Abnahme der δ-Aktivität).

Fördert die Wiederherstellung der kognitiven Funktionen aufgrund verschiedener Störungen, wie Hypoxie, Intoxikation oder Elektrokrampftherapie. Reduziert die Dauer der induzierten vestibulären Neuronitis. Pyracetam hemmt eine erhöhte Aggregation von aktivierten Blutplättchen und verbessert im Fall der pathologischen Starrheit der roten Blutkörperchen deren Deformität und Filterfähigkeit.

Pharmakokinetik:

Absorption. Nach oraler Verabreichung Piracetam schnell und fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 100%. Nach einer Einzeldosis von 3,2 g wurde die maximale Konzentration (C_max) beträgt 84 μg / ml, nach wiederholter Einnahme von 3,2 g 3 mal täglich - 115 μg / ml und wird nach 1 Stunde im Serum und nach 5 Stunden in der Zerebrospinalflüssigkeit erreicht. Essen reduziert C_max um 17% und erhöht die Zeit, die es erreicht ist (T_max) bis zu 1,5 Stunden. Bei Frauen mit Piracetam in einer Dosis von 2,4 g C_max und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) ist 30% größer als die von Männern.

Verteilung. Das Volumen der Verteilung (Vd) beträgt etwa 0,6 l / kg.

Bindet nicht an Plasmaproteine. Pyracetam dringt durch Bluthirn- und Plazentaschranke sowie Hämodialysemembranen. In einer Tierstudie wurde festgestellt, dass Piracetam Englisch: bio-pro.de/en/region/stern/magazin/...2/index.html Sie akkumuliert selektiv in den Geweben der Großhirnrinde, vor allem im Stirn -, Parietal - und Okzipitallappen, im Kleinhirn und in den Basalkernen.

Stoffwechsel. Es bindet nicht an Blutplasmaproteine, es wird nicht im Körper abgebaut. Exkretion. Die Halbwertszeit von Blut (T1) beträgt 4-5 Stunden und 8,5 Stunden Liquor. 80-100% Piracetam werden von den Nieren unverändert durch glomeruläre Filtration ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Piracetam bei gesunden Probanden beträgt 80-90 ml / min. . Ausscheidung durch die Nieren fast vollständig (> 95%) für 30 h T? Elongates mit Niereninsuffizienz (Nierenversagen an einem Terminal - bis 59 Stunden). Die Pharmakokinetik von Pyracetam ändert sich bei Patienten mit Leberinsuffizienz nicht.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung von intellektuellen Störungen in Abwesenheit einer etablierten Diagnose von Demenz.

Reduktion der Manifestationen kortikaler Myoklonien bei Piracetam-sensitiven Patienten sowohl als Monotherapie als auch als Teil einer komplexen Therapie. (Um die Empfindlichkeit gegenüber Piracetam zu bestimmen, kann im Falle einer klinischen Studie eine Behandlung durchgeführt werden.)

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Pyracetam oder Pyrrolidon-Derivate sowie andere Komponenten des Arzneimittels;
chronisches Nierenversagen im Endstadium (Kreatinin-Clearance weniger als 20 ml / min);
hämorrhagischer Schlaganfall;
Chorea Huntington;
Mangel an Saccharose / Isomaltase,
Unverträglichkeit gegenüber Fructose, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft. Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Piracetam während der Schwangerschaft vor. Studien an Tieren haben keinen direkten oder indirekten Effekt auf Schwangerschaft, embryonale / fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung gezeigt. Pyracetam dringt in die Plazentaschranke ein. Die Plasmakonzentration von Piracetam bei Neugeborenen erreicht 70-90% desjenigen der Mutter. Pyracetam sollte während der Schwangerschaft nur in Ausnahmefällen verschrieben werden, wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt und der klinische Zustand der Schwangeren eine Behandlung mit Piracetam erfordert. Stillzeit. Pyracetam dringt in die Muttermilch ein. Pyracetam sollte nicht während des Stillens verwendet werden oder sollte aufhören zu stillen während der Behandlung von Piracetam. Bei der Entscheidung, ob das Stillen abgebrochen oder die Behandlung mit Piracetam abgewiesen wird, sollten die Vorteile des Stillens für ein Kind und die Vorteile der Therapie für eine Frau in Wechselbeziehung zueinander stehen.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Die mit einem Deckel bedeckten Tabletten schlucken, ohne zu kauen, mit Wasser abspülen.Während einer Mahlzeit oder auf nüchternen Magen.

Bei den Gedächtnisstörungen, den intellektuellen Verstößen 2.4-4.8 g / Tag in mehreren Dosen in den ersten paar Wochen, gehen Sie zur Erhaltungstherapie 2.4 g / Tag in 2-3 Dosen über, man kann 1,2 g / Tag übernehmen.

Die Behandlung beginnt mit 7,2 Gramm pro Tag und erhöht sich um 4,8 g alle 3-4 Tage auf bis zu 24 g, aufgeteilt in 2-3 Injektionen. Die Dosis anderer Medikamente für die Behandlung von Myoklonus ändert sich nicht. Im weiteren Verlauf der Behandlung ist es notwendig, wenn möglich, die Dosis anderer Medikamente für die Behandlung von Myoklonus zu reduzieren. Nach Beginn der Behandlung mit Piracetam wird die Behandlung so lange fortgesetzt, wie die Symptome der Krankheit fortbestehen. Es sollte jedoch alle 6 Monate versucht werden, die Dosis zu reduzieren oder das Medikament abzubrechen. Um einen plötzlichen Rückfall zu vermeiden, wird die Dosis alle 2 Tage um 1,2 g reduziert. Wenn eine orale Verabreichung nicht möglich ist, wird das Arzneimittel intravenös in der gleichen Dosis verabreicht. Die intravenöse Verabreichung wird für einige Minuten durchgeführt; zur intravenösen Infusion wird die tägliche Dosis über 24 Stunden durch den Katheter mit einer konstanten Rate verabreicht. Ältere Patienten mit Niereninsuffizienz sollten für die Dosis korrigiert werden (siehe Abb. "Nierenversagen"). Bei einer Langzeitbehandlung zur Beurteilung der Notwendigkeit einer Dosisanpassung sollte die Kreatinin-Clearance regelmäßig beurteilt werden.

Piracetam wird fast ausschließlich über die Nieren ausgeschieden. Bei der Behandlung von Patienten mit Niereninsuffizienz oder Nierenfunktionsstörungen ist Vorsicht geboten. Die Eliminationshalbwertszeit steigt in direktem Verhältnis zur Beeinträchtigung der Nierenfunktion und der Kreatinin-Clearance; dies gilt auch für ältere Menschen, bei denen die Ausscheidung von Kreatinin altersabhängig ist. Die Dosis sollte in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance (CK) angepasst werden. Die Kreatinin - Clearance für Männer kann basierend auf der Serum - Kreatinin - Konzentration berechnet werden (K_Serum), nach folgender Formel:

CK (ml / min) = [140 - Alter (Jahre) х Körpergewicht (kg)]/[72 хКК_Serum (mg / ml)]

Die Kreatinin-Clearance für Frauen kann berechnet werden, indem der erhaltene Wert mit einem Faktor von 0,85 multipliziert wird.

Niereninsuffizienz	CK (ml / min)	Dosierungsschema
Norm	>80	die übliche Dosis von 2-4 Aufnahme
Leicht	50-79	2/3 der üblichen Dosis in 2-3 Dosen
Durchschnittlich	30-19	1/3 der üblichen Dosis in 2 Dosen aufgeteilt
Schwer	<30	1/6 der üblichen Dosis einmal
Die letzte Phase	-	kontraindiziert

Nebenwirkungen:

Die nachstehend aufgeführten unerwünschten Arzneimittelreaktionen wurden in klinischen Versuchen und Beobachtungen nach der Detektion nachgewiesen und nach System-Organ-Klassen gruppiert. Der Frequenzgradient ist wie folgt definiert: sehr häufig (≥1 / 10), oft (≥1 / 100 bis <1/10), selten (≥1 / 1000 bis <1/100), selten (≥1 / 10.000 bis <1/1000), sehr selten (bis zu <1/10 000) und die Häufigkeit ist unbekannt (aufgrund der verfügbaren Daten aus klinischen Studien ist eine Bewertung nicht möglich).

Die Daten von Beobachtungen nach der Registrierung sind nicht ausreichend, um die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen zu bestimmen.

Von der Seite des Blut- und Lymphsystems: Häufigkeit unbekannt: Blutung.

Vom Immunsystem: Häufigkeit unbekannt: anaphylaktoide Reaktionen, Überempfindlichkeit.

Von der Seite der Psyche: oft: Nervosität; selten: Depression; Häufigkeit unbekannt: Erregung, Angst, Verwirrung, Halluzinationen.

Aus dem Nervensystem: oft: Hyperaktivität; selten: Benommenheit; Häufigkeit unbekannt: Ataxie, Unausgeglichenheit, Verschlimmerung von Epilepsie, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Tremor.

Von der Seite des Hör- und Labyrinthorgans: Häufigkeit unbekannt: Schwindel.

Von der Seite der Schiffe: selten: Thrombophlebitis, arterielle Hypotonie (nur bei parenteraler Verabreichung).

Aus dem Verdauungssystem: Häufigkeit unbekannt: Bauchschmerzen (inkl. in den oberen Abteilungen), Durchfall, Übelkeit, Erbrechen.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: Häufigkeit unbekannt: Angioödem, Dermatitis, Juckreiz, Urtikaria.

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: Häufigkeit unbekannt: erhöhtes sexuelles Verlangen.

Häufige Störungen und Störungen am Verabreichungsort: selten: Asthenie; selten: Schmerzen an der Injektionsstelle, Fieber (nur bei parenteraler Verabreichung).

Labor- und instrumentelle Daten: oft: Gewichtszunahme.

Überdosis:

Ein Einzelfall der Entwicklung von Durchfall in Form von Durchfall mit Blut und Bauchschmerzen mit Piracetam bei einer Tagesdosis von 75 g genommen. Es scheint, dass dies auf den Erhalt einer großen Gesamtdosis an Sorbit zurückzuführen war, die zuvor Teil der Lösung für die orale Verabreichung war. Andere Symptome einer Überdosierung sind nicht registriert. Wenn es eine signifikante Überdosis gibt, spülen Sie den Magen aus oder induzieren Sie Erbrechen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Es wird empfohlen, eine symptomatische Therapie durchzuführen, die eine Hämodialyse einschließen kann. Die Wirksamkeit der Hämodialyse für Piracetam liegt bei 50-60%.

Interaktion:

Die Möglichkeit, die Pharmakokinetik von Piracetam unter dem Einfluss anderer Medikamente zu verändern, ist gering, da 90% des Medikaments unverändert im Urin ausgeschieden wird.

Hormone der Schilddrüse. Bei gleichzeitiger Anwendung von Pyracetam und Schilddrüsenextrakt (Trijodthyronin + Thyroxin) wurden Verwirrtheit, Reizbarkeit und Schlafstörungen festgestellt.

Acenocoumarol. Nach einer veröffentlichten Blindstudie bei Patienten mit rezidivierender Venenthrombose Piracetam in einer Dosis von 9,6 g / Tag wirkt sich nicht auf die Acenocoumarol-Dosis aus, die notwendig ist, um ein international normalisiertes Verhältnis von 2,5-3,5 zu erreichen, aber verglichen mit den Wirkungen von Acenocoumarol alleine verringert sich die Zugabe von Pyracetam in einer Dosis von 9,6 g / Tag signifikant Plättchenaggregation, β-Thromboglobinfreisetzung, Fibrinogenkonzentration und von-Willebrand-Faktor (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) und die Viskosität von Vollblut und Plasma. Pharmakokinetische Interaktion. In Konzentrationen von 142, 426 und 1422 mg / ml Piracetam hemmt Cytochrom-P450-Isoenzyme (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 4A9 / 11) nicht in vitro. Bei einer Konzentration von 1422 mg / ml wurde eine minimale Hemmung des Isoenzyms CYP 2A6 (21%) und 3A4 / 5 (11%) beobachtet. Die Werte der Inhibitionskonstante (K(ich), wahrscheinlich gehen weit über die Konzentration von 1422 mg / ml.

Daher sind die metabolischen Wechselwirkungen von Piracetam mit anderen Medikamenten unwahrscheinlich. Die Möglichkeit, die Pharmakokinetik von Pyracetam unter dem Einfluss anderer Medikamente zu verändern, ist gering, da 90% Piracetam unverändert im Urin ausgeschieden werden.

Antikonvulsiva. Eintritt Piracetam in einer Dosis von 20 g / Tag für 4 Wochen bei Patienten mit Epilepsie, Einnahme einer konstanten Dosis von Antiepileptika (Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital und Valproinsäure), änderte ihre maximalen und minimalen Konzentrationen nicht.

Alkohol. Gleichzeitige Aufnahme mit Alkohol beeinflußte nicht die Konzentration von Pyracetam im Plasma; Bei Einnahme von 1,6 g Pyracetam änderte sich die Ethanolkonzentration im Plasma nicht.

Pharmazeutische Kompatibilität. Es gibt keine Informationen zur Arzneimittelinkompatibilität.

Spezielle Anweisungen:

Bei der Behandlung von kortikaler Myoklonie Vermeiden Sie einen plötzlichen Abbruch der Behandlung, da dies zu einer Wiederaufnahme von Anfällen führen kann.

Bei längerer Therapie bei älteren Patienten Es wird empfohlen, dass die Nierenfunktion regelmäßig überwacht wird. Falls erforderlich, wird die Dosisanpassung in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance durchgeführt. Pyracetam dringt in die Filtrationsmembranen von Hämodialysegeräten ein.

Wirkung auf die Plättchenaggregation. Aufgrund des antiaggregativen Effekts (siehe Abschnitt "Pharmakodynamik"), Piracetam sollte bei Patienten mit schweren hämorrhagischen Störungen, Blutungsrisiko (z. B. Magengeschwür), Hämostase-Störungen, bei Patienten mit chirurgischen Eingriffen einschließlich zahnärztlicher Eingriffe bei Patienten, die Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmer einschließlich niedriger Dosen von Acetylsalicylsäure einnehmen, mit Vorsicht angewendet werden.

Nierenversagen Weil das Piracetam Wird über die Nieren ausgeschieden, ist Vorsicht geboten, wenn Patienten mit Niereninsuffizienz verschrieben werden (siehe Abschnitt "Dosierung und Anwendung").

Abschaffung der Therapie. Bei der Behandlung von kortikaler Myoklonie sollte eine plötzliche Unterbrechung der Behandlung vermieden werden, da dies zu einer Wiederaufnahme von Anfällen führen kann. Es dringt durch die Filtermembranen in den Hämodialyseapparat ein.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern

Formfreigabe / Dosierung:

Die Tabletten bedeckt mit einer Abdeckung, 200 mg.

Verpackung:

10 Tabletten in einem planaren Zellpaket.

60 Tabletten in einem Glas von Glas-Schmelz-Typ BV oder in einem Glas von orange Glas Typ BDS oder in einem Glas von Polymer Typ BP.

Jedes Glas oder 6 Konturpackungen mit 10 Tabletten werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-004348/10

Datum der Registrierung:17.05.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Anzhero-Sudzhensky Chemisch-Pharmazeutische Pflanze, LLC Anzhero-Sudzhensky Chemisch-Pharmazeutische Pflanze, LLC

Hersteller: & nbsp;

Anzhero-Sudzhensky Chemisch-Pharmazeutische Pflanze, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Pyracetam von Avexime (Piracetam Avexima)