Pyracetam - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pyracetam ist ein nootropisches Medikament, das direkt das Gehirn beeinflusst und kognitive (kognitive) Prozesse wie Lernfähigkeit, Gedächtnis, Aufmerksamkeit und geistige Leistungsfähigkeit verbessert. Pyracetam beeinflusst das zentrale Nervensystem (DPS) auf verschiedene Arten: Änderung der Ausbreitungsgeschwindigkeit der Erregung im Gehirn, verbessert Stoffwechselvorgänge in Nervenzellen, verbessert die Mikrozirkulation, beeinflusst die rheologischen Eigenschaften des Blutes, ohne eine vasodilatierende Wirkung zu liefern. Verbessert die Kommunikation zwischen den Großhirnhemisphären und der synaptischen Leitfähigkeit in neokortikalen Strukturen, erhöht die mentale Kapazität, verbessert den zerebralen Blutfluss.

Pyracetam hemmt die Thrombozytenaggregation und stellt die Elastizität der Erythrozytenmembran wieder her, verringert die Adhäsion von Erythrozyten. Bei einer Dosis von 9,6 g verringert sich der Fibrinogen- und von Willebrand-Faktor um 30-40% und verlängert die Blutungszeit. Pyracetam hat eine schützende und stärkende Wirkung bei Hirnfunktionsstörungen aufgrund von Hypoxie und Intoxikation.

Pyracetam verkürzt die Dauer des vestibulären Nystagmus.

Pharmakokinetik:

Die Halbwertszeit des Medikaments aus dem Blutplasma beträgt 4-5 Stunden und 8,5 Stunden - aus der Liquorperipherie, die mit dem Nierenversagen verlängert ist. Die Pharmakokinetik piracetama ändert sich bei den Patienten mit der Leberinsuffizienz nicht. Durchdringt Blut-Hirn-Plazenta-Barrieren und Membranen, die bei der Hämodialyse verwendet werden. Bei Tieren getestet Piracetam Englisch: www.kco.unibe.ch/daten_e/suchen/page.php?id=744 Die Rinde akkumuliert selektiv in den Geweben der Großhirnrinde, vor allem im Frontal -, Parietal - und Okzipitallappen, im Kleinhirn und in den Basalganglien. Es bindet nicht an Blutplasmaproteine, wird nicht im Körper abgebaut und wird von den Nieren unverändert ausgeschieden. 80-100% Piracetam werden von den Nieren unverändert durch renale Filtration ausgeschieden. Die renale Clearance von Piracetam bei gesunden Probanden beträgt 86 ml / min.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung von intellektuellen Störungen in Abwesenheit einer etablierten Diagnose von Demenz.

Reduktion der Manifestationen kortikaler Myoklonien bei Piracetam-sensitiven Patienten sowohl als Monotherapie als auch als Teil einer komplexen Therapie. (Um die Empfindlichkeit gegenüber Pyracetam in einem bestimmten Fall zu bestimmen, kann ein Versuchsbehandlungskurs durchgeführt werden).

Kontraindikationen:

Individuelle Intoleranz gegenüber Piracetam oder Pyrrolidon-Derivaten sowie anderen Komponenten des Arzneimittels.
Akutes Stadium des hämorrhagischen Schlaganfalls.
Schwere Nierenfunktionsstörung (mit einer Kreatinin-Clearance (CC) von weniger als 20 ml / min). Psychomotorische Agitation.
Kinder bis 1 Jahr.
Schwangerschaft und Stillen.

Vorsichtig:

Verletzung der Hämostase;
umfangreiche chirurgische Eingriffe;
starkes Bluten;
eingeschränkte Nierenfunktion (KK 20-80 ml / min).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Piracetam während der Schwangerschaft vor. Studien an Tieren haben keinen direkten oder indirekten Effekt auf Schwangerschaft, embryonale / fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung gezeigt.

Piracetam durchdringt die Plazentaschranke. Die Plasmakonzentration von Piracetam bei Neugeborenen erreicht 70-90% desjenigen der Mutter. Pyracetam sollte während der Schwangerschaft nur in Ausnahmefällen verschrieben werden, wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt und der klinische Zustand der Schwangeren eine Behandlung mit Piracetam erfordert.

Stillzeit

Piracetam dringt in die Muttermilch ein. Pyracetam sollte nicht während des Stillens verwendet werden oder sollte aufhören zu stillen während der Behandlung von Piracetam. Wenn Sie entscheiden, ob Sie stillen oder die Behandlung mit Piracetam verweigern, sollten die Vorteile des Stillens für ein Kind und die Vorteile der Therapie für eine Frau korreliert werden.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös (wenn eine orale Verabreichung nicht möglich ist). Wenn sich in Zukunft eine Gelegenheit bietet, ist es ratsam, auf orale Darreichungsformen umzusteigen.

Bei Gedächtnisstörungen, intellektuellen Störungen

Bei 2,4-4,8 g / Tag für die ersten Wochen, dann auf Erhaltungstherapie 2,4 g / Tag gehen, können Sie 1,2 g / Tag nehmen.

Behandlung von kortikaler Myoklonie

Die Behandlung beginnt mit 7,2 Gramm pro Tag und erhöht sich um 4,8 g alle 3-4 Tage auf bis zu 24 g, aufgeteilt in 2-3 Injektionen. Die Dosis anderer Medikamente für die Behandlung von Myoklonus ändert sich nicht.Im weiteren Verlauf der Behandlung ist es notwendig, wenn möglich, die Dosis anderer Medikamente für die Behandlung von Myoklonus zu reduzieren. Nach Beginn der Behandlung mit Piracetam wird die Behandlung so lange fortgesetzt, wie die Symptome der Krankheit fortbestehen. Bei Patienten mit akuten Episoden kann sich der Krankheitsverlauf mit der Zeit ändern, daher sollten alle 6 Monate Versuche unternommen werden, die Dosis zu reduzieren oder das Medikament abzubrechen. Um einen plötzlichen Rückfall zu vermeiden, wird die Dosis alle 2 Tage um 1,2 g reduziert (um die Möglichkeit eines plötzlichen Wiederauftretens von Anfällen beim Lansa-Adams-Syndrom zu verhindern - alle 3-4 Tage). Wenn eine orale Verabreichung nicht möglich ist, wird das Arzneimittel intravenös in der gleichen Dosis verabreicht. Die intravenöse Verabreichung wird für einige Minuten durchgeführt; Für die intravenöse Infusion wird die tägliche Dosis für 24 Stunden durch einen Katheter mit einer konstanten Rate verabreicht.

Ältere Patienten

Ältere Patienten mit Niereninsuffizienz sollten auf die Dosis korrigiert werden (siehe unten "Nierenversagen"). Bei Langzeitbehandlungen zur Feststellung der Notwendigkeit einer Dosisanpassung sollte eine regelmäßige QC-Beurteilung durchgeführt werden.

Niereninsuffizienz

Piracetam wird fast ausschließlich über die Nieren ausgeschieden. Bei der Behandlung von Patienten mit Niereninsuffizienz oder Nierenfunktionsstörungen ist Vorsicht geboten. Die Eliminationshalbwertszeit steigt in direktem Verhältnis zur Beeinträchtigung der Nierenfunktion und der QC; dies gilt auch für ältere Menschen, bei denen die Ausscheidung von Kreatinin vom Alter einer Person abhängt.

In diesem Zusammenhang wird die Dosis gemäß der folgenden Tabelle angepasst:

Nierenfunktion	CK (ml / min)	Dosierungsschema
Norm	>80	Die Standarddosis von 2-4 Aufnahme
Milde Niereninsuffizienz	50-79	2/3 der Standarddosis in 2-3 Dosen
Mittlere Niereninsuffizienz	30-49	1/3 der Standarddosis in 2 Teildosen
Schwere Niereninsuffizienz	<30	1/6 der Standarddosis einmal
Terminal Nierenversagen	-	Kontraindiziert

Die Kreatinin-Clearance für Männer kann anhand der Serum-Kreatinin-Konzentration nach folgender Formel berechnet werden:

CK (ml / min) = [140 - Alter (Jahre) х Körpergewicht (kg)]/[72 хКК_Serum (mg / ml)]

Die Kreatinin-Clearance für Frauen kann berechnet werden, indem der erhaltene Wert mit einem Faktor von 0,85 multipliziert wird.

Leberversagen

Patienten mit isolierter Leberfunktionsstörung benötigen keine Korrektur der Dosis. Patienten mit eingeschränkter Funktion und Nächten sowie Leberdosierung werden nach dem Schema durchgeführt (siehe oben "Nierenversagen").

Nebenwirkungen:

Die nachstehend aufgeführten unerwünschten Arzneimittelreaktionen wurden in klinischen Versuchen und Beobachtungen nach der Detektion nachgewiesen und nach System-Organ-Klassen gruppiert. Der Frequenzgradient ist wie folgt definiert: sehr häufig (≥1 / 10), oft (≥1 / 100 bis <1/10), selten (≥1 / 1000 bis <1/100), selten (≥1 / 10.000 bis 1/1000), sehr selten (bis zu <1/10 000) und die Häufigkeit ist unbekannt (aufgrund der verfügbaren Daten aus klinischen Studien ist eine Schätzung nicht möglich).

Die Daten von Beobachtungen nach der Registrierung sind nicht ausreichend, um die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen zu bestimmen.

Auf Seiten des Blut- und Lymphsystems

Die Häufigkeit ist unbekannt: Blutung.

Vom Immunsystem

Die Frequenz ist unbekannt: die anaphylaktoiden Reaktionen, die Hypersensibilität.

Von der Seite der Psyche

Oft: Nervosität. Selten: Depression. Die Häufigkeit ist unbekannt: Erregung, Angst, Verwirrung, Halluzinationen.

Aus dem Nervensystem

Oft: Hyperaktivität. Selten: Benommenheit. Die Häufigkeit ist unbekannt: Ataxie, Unausgeglichenheit, Verschlimmerung der Epilepsie, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Tremor.

Von der Seite der Hör- und Labyrinthorgane

Frequenz unbekannt: Schwindel.

Von der Seite der Schiffe

Selten: Thrombophlebitis, arterielle Hypotonie.

Aus dem Verdauungssystem

Die Frequenz ist unbekannt: Bauchschmerzen (einschließlich in den oberen Abteilungen), Durchfall, Übelkeit, Erbrechen.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe

Die Häufigkeit ist unbekannt: Angioödem, Dermatitis, Juckreiz. Nesselsucht.

Von der Seite des Fortpflanzungssystems

Häufigkeit unbekannt: erhöhtes sexuelles Verlangen.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort

Selten: Asthenie. Selten: Schmerzen an der Injektionsstelle, Fieber.

Labor- und instrumentelle Daten

Oft: Gewichtszunahme.

Überdosis:

Stärkung möglicher Nebenwirkungen.

Erste Hilfe - Empfang von Aktivkohle, symptomatische Therapie, Hämodialyse ist möglich (Wirksamkeit 50-60%), es gibt kein spezifisches Antidot.

Interaktion:

Es wurde keine Wechselwirkung mit Clonazepam festgestellt. Phenytoin, Phenobarbital, Natriumvalproat.

Hohe Dosen (9,6 g / Tag) von Pyracetam erhöht die Wirksamkeit von Acenocoumarol bei Patienten mit Venenthrombose: Es gab eine stärkere Abnahme der Thrombozytenaggregation, Fibrinogen, von Willebrand-Faktor, Viskosität von Blut und Plasma als bei der Verabreichung von Acenocoumarol allein.

Die Möglichkeit, die Pharmakodynamik von Piracetam unter dem Einfluss anderer Medikamente zu verändern, ist gering, da 90% des Medikaments unverändert im Urin ausgeschieden wird.

In vitro Piracetam hemmt die Cytochrom-P450-Isoformen CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2121 und 4 A9 / 11 bei einer Konzentration von 142, 426 und 1422 μg / ml nicht. Bei einer Konzentration von 1422 μg / ml wurde eine leichte Hemmung von CYP2A6 (21%) und SA4 / 5 (11%) festgestellt. Der Ki-Wert dieser beiden CYP-Isomere reicht jedoch aus, wenn 1422 μg / ml überschritten werden. Daher ist eine metabolische Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln unwahrscheinlich.

Außerdem, Piracetam in einer Dosis von 20 g / Tag änderte nicht den Peak und die Kurve der Konzentration von Antiepileptika im Blutserum (Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Valproat) bei Patienten mit Epilepsie erhalten eine konstante Dosierung. Erhöht die Wirksamkeit von Antipsychotika (Neuroleptika). Bei gleichzeitiger Anwendung mit Medikamenten, die das zentrale Nervensystem stimulieren, ist eine übermäßige Stimulation des DSP möglich.

Bei Verabreichung mit Neuroleptika reduziert das Risiko von extrapyramidalen Störungen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Pyracetam und Schilddrüsenextrakt (Trijodthyronin + Thyroxin) wurden Verwirrtheit, Reizbarkeit und Schlafstörungen festgestellt.

Es gibt keine Informationen zur Arzneimittelinkompatibilität.

Spezielle Anweisungen:

Aufgrund des antiaggregativen Effekts (siehe Abschnitt "Pharmakodynamik"), Piracetam sollte bei Patienten mit schweren hämorrhagischen Störungen, Blutungsrisiko (z. B. Magengeschwür), Hämostase-Störungen, bei Patienten mit chirurgischen Eingriffen, einschließlich zahnärztlicher Eingriffe, bei Patienten, die Antikoagulanzien und Antiaggregationsmittel einnehmen, mit Vorsicht angewendet werden; niedrige Dosen von Acetylsalicylsäure.

Weil das Piracetam Wird über die Nieren ausgeschieden, ist Vorsicht geboten, wenn Patienten mit Niereninsuffizienz verschrieben werden (siehe Abschnitt "Dosierung und Anwendung").

Bei der Behandlung von kortikaler Myoklonie sollte eine plötzliche Beendigung der Behandlung vermieden werden, da dies die Wiederaufnahme von Anfällen verursachen kann.

Bei längerer Therapie bei älteren Patienten wird eine regelmäßige Überwachung der Nierenfunktionsindikatoren empfohlen. Gegebenenfalls wird eine Dosisanpassung in Abhängigkeit von den Ergebnissen der QC-Studie durchgeführt.

Es dringt durch die Filtermembranen in den Hämodialyseapparat ein.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung muss vorsichtig vorgegangen werden, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 200 mg / ml.

Verpackung:

Um 5 oder 10 ml in Ampullen aus Polyethylen oder Polypropylen niedriger Dichte.

Für 5 oder 10 Ampullen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum!

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002909

Datum der Registrierung:13.03.2015

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GROTEKS, LLC GROTEKS, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

GROTEKS, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Pyracetam (Piracetam)