Pyracetam - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pyracetam - ein nootropisches Mittel, wirkt auf verschiedene Weise auf das zentrale Nervensystem ein: es verändert die Neurotransmission im Gehirn; verbessert die Bedingungen, die der neuronalen Plastizität förderlich sind; verbessert die Mikrozirkulation, beeinflusst die rheologischen Eigenschaften des Blutes und verursacht keine Vasodilatation. Die Anwendung von Piracetam bei Patienten mit zerebraler Dysfunktion erhöht die Aufmerksamkeitskonzentration und verbessert die kognitiven Funktionen, begleitet von Veränderungen im Elektroenzephalogramm (Zunahme der α - und β - Aktivität, Abnahme von δ-Aktivität). Fördert die Wiederherstellung der kognitiven Funktionen aufgrund verschiedener Störungen, wie Hypoxie, Intoxikation oder Elektrokrampftherapie.

Pyracetam ist indiziert zur Behandlung von kortikalem Myoklonus sowohl als Monotherapie als auch als Teil einer komplexen Therapie.

Reduziert die Dauer der induzierten vestibulären Neuronitis.

Piracetam hemmt eine erhöhte Aggregation von aktivierten Blutplättchen und verbessert im Falle einer abnormalen Starrheit der Erythrozyten deren Verformbarkeit und Filtrierbarkeit.

Pharmakokinetik:

Absorption

Nach oraler Verabreichung Piracetam schnell und fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert.

Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 100%. Nach einer Einzeldosis Piracetam in einer Dosis von 2 g wurde die maximale Konzentration (C_max) ist in 30 Minuten erreicht und ist 40-60 μg / ml, nach 2-8 Stunden ist es in der Zerebrospinalflüssigkeit gefunden.

Verteilung

Das Volumen der Verteilung (Vd) beträgt etwa 0,6 l / kg. Bindet nicht an Plasmaproteine. Pyracetam dringt durch Bluthirn- und Plazentaschranke sowie Hämodialysemembranen. In einer Tierstudie wurde festgestellt, dass Piracetam Englisch: bio-pro.de/en/region/stern/magazin/...2/index.html Sie akkumuliert selektiv in den Geweben der Großhirnrinde, vor allem im Stirn -, Parietal - und Okzipitallappen, im Kleinhirn und in den Basalkernen.

Stoffwechsel

Es wird nicht metabolisiert.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit des Blutes (T1) beträgt 4-5 Stunden und 8,5 Stunden Liquor. T1 ist mit Nierenversagen verlängert.

Es wird unverändert von den Nieren ausgeschieden. Ausscheidung über die Nieren ist fast vollständig (> 95%) für 30 Stunden.

Die Gesamtclearance von Piracetam bei gesunden Probanden beträgt 86 ml / min.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung von intellektuellen Störungen in Abwesenheit einer etablierten Diagnose von Demenz. Reduktion der Manifestationen von kortikalen Myoklonien bei piracetam-sensitiven Patienten sowohl als Monotherapie als auch als Teil einer komplexen Therapie (zur Bestimmung der Sensitivität gegenüber Pyracetam kann im Einzelfall ein Behandlungsversuch durchgeführt werden).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Pyracetam oder Pyrrolidon-Derivate sowie andere Komponenten des Arzneimittels.
Hämorrhagischer Schlaganfall
Endstadium des chronischen Nierenversagens.
Huntington-Krankheit.

Vorsichtig:Verletzung der Hämostase, ausgedehnte chirurgische Eingriffe, schwere Blutungen, chronisches Nierenversagen (mit Kreatinin-Clearance 20-80 ml / min).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Piracetam während der Schwangerschaft vor. Studien an Tieren haben keinen direkten oder indirekten Effekt auf Schwangerschaft, embryonale / fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung gezeigt.

Piracetam durchdringt die Plazentaschranke. Die Plasmakonzentration von Piracetam bei Neugeborenen erreicht 70-90% desjenigen der Mutter. Pyracetam sollte während der Schwangerschaft nur in Ausnahmefällen verschrieben werden, wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt und der klinische Zustand der Schwangeren eine Behandlung mit Piracetam erfordert.

Stillzeit

Piracetam dringt in die Muttermilch ein. Pyracetam sollte nicht während des Stillens verwendet werden oder sollte aufhören zu stillen während der Behandlung von Piracetam. Wenn Sie entscheiden, ob Sie stillen oder die Behandlung mit Piracetam verweigern, sollten die Vorteile des Stillens für ein Kind und die Vorteile der Therapie für eine Frau korreliert werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Kapseln werden geschluckt, nicht flüssig, mit Wasser ausgepresst. Während einer Mahlzeit oder auf nüchternen Magen.

Bei Gedächtnisstörungen, intellektuelle Verletzungen

Bei 2,4-4,8 g / Tag in mehreren Dosen in den ersten Wochen, dann auf Erhaltungstherapie 2,4 g / Tag in 2-3 Dosen, Einnahme von 1,2 g / Tag.

Behandlung von kortikaler Myoklonie

Die Behandlung beginnt mit einer Dosis von 7,2 Gramm pro Tag und erhöht sie um 4,8 g alle 3-4 Tage bis zu 24 g aufgeteilt in 2-3 Injektionen.Die Dosis anderer Medikamente für die Behandlung von Myoklonus ändert sich nicht. Im weiteren Verlauf der Behandlung ist es notwendig, wenn möglich, die Dosis anderer Medikamente für die Behandlung von Myoklonus zu reduzieren.

Nach Beginn der Behandlung mit Piracetam wird die Behandlung so lange fortgesetzt, wie die Symptome der Krankheit fortbestehen. Bei Patienten mit akuten Episoden kann sich der Krankheitsverlauf mit der Zeit ändern, daher sollten alle 6 Monate Versuche unternommen werden, die Dosis zu reduzieren oder das Medikament abzubrechen. Um einen plötzlichen Rückfall zu vermeiden, wird die Dosis alle 2 Tage um 1,2 g reduziert (um die Möglichkeit eines plötzlichen Wiederauftretens von Anfällen beim Lansa-Adams-Syndrom zu verhindern - alle 3-4 Tage).

Wenn eine orale Verabreichung nicht möglich ist, wird das Arzneimittel intravenös in der gleichen Dosis verabreicht.

Ältere Patienten

Ältere Patienten mit Niereninsuffizienz sollten auf die Dosis korrigiert werden (siehe unten "Nierenversagen"). Bei einer Langzeitbehandlung zur Beurteilung der Notwendigkeit einer Dosisanpassung sollte die Kreatinin-Clearance regelmäßig beurteilt werden.

Niereninsuffizienz

Piracetam wird fast ausschließlich über die Nieren ausgeschieden. Bei der Behandlung von Patienten mit Niereninsuffizienz oder Nierenfunktionsstörungen ist Vorsicht geboten.

Die Eliminationshalbwertszeit steigt in direktem Verhältnis zur Beeinträchtigung der Nierenfunktion und der Kreatinin-Clearance; dies gilt auch für ältere Menschen, bei denen die Ausscheidung von Kreatinin altersabhängig ist.

Die Dosis sollte in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance (CK) angepasst werden. Die Kreatinin - Clearance für Männer kann basierend auf der Serum - Kreatinin - Konzentration berechnet werden (K_Serum), nach folgender Formel:

CK (ml / min) = [140 - Alter (Jahre) х Körpergewicht (kg)]/[72 хКК_Serum (mg / ml)]

Die Kreatinin-Clearance für Frauen kann berechnet werden, indem der erhaltene Wert mit einem Faktor von 0,85 multipliziert wird.

Nierenfunktion	CK (ml / min)	Dosierungsschema
Norm	>80	Die Standarddosis von 2-4 Aufnahme
Milde Niereninsuffizienz	50-79	2/3 der Standarddosis in 2-3 Dosen
Mittlere Niereninsuffizienz	30^19	1/3 der Standarddosis in 2 Teildosen
Schwere Niereninsuffizienz	<30	1/6 der Standarddosis einmal
Terminal Nierenversagen		Kontraindiziert

Leberversagen

Patienten mit isolierter Leberfunktionsstörung benötigen keine Korrektur der Dosis. Patienten mit eingeschränkter Funktion und Nieren- und Leberdosierung werden nach dem Schema durchgeführt (siehe oben "Nierenversagen").

Nebenwirkungen:

Die nachstehend aufgeführten unerwünschten Arzneimittelreaktionen wurden in klinischen Versuchen und Beobachtungen nach der Detektion nachgewiesen und nach System-Organ-Klassen gruppiert. Der Frequenzgradient ist wie folgt definiert: sehr oft (≥1 / 10); oft (≥1 / 100 bis <1/10); selten (≥1 / 1000 bis <1/100); selten (≥1 / 10000 bis <1/1000); sehr selten (<1/10000) und die Häufigkeit ist unbekannt (aufgrund der verfügbaren Daten aus klinischen Studien ist eine Bewertung nicht möglich).

Die Daten von Beobachtungen nach der Registrierung sind nicht ausreichend, um die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen zu bestimmen.

Auf Seiten des Blut- und Lymphsystems

Die Häufigkeit ist unbekannt: Blutung.

Vom Immunsystem

Die Frequenz ist unbekannt: anaphylaktische Reaktionen, Überempfindlichkeit.

Von der Seite der Psyche

Oft: Nervosität. Selten: Depression. Die Häufigkeit ist unbekannt: Erregung, Angst, Verwirrung, Halluzinationen.

Aus dem Nervensystem

Oft: Hyperaktivität. Selten: Benommenheit. Die Häufigkeit ist unbekannt: Ataxie, Unausgeglichenheit, Verschlimmerung der Epilepsie, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Tremor.

Von der Seite der Hör- und Labyrinthorgane

Frequenz unbekannt: Schwindel.

Von der Seite der Schiffe

Selten: Thrombophlebitis, arterielle Hypotonie (nur bei parenteraler Verabreichung).

Aus dem Verdauungssystem

Die Frequenz ist unbekannt: Bauchschmerzen (einschließlich in den oberen Abteilungen), Durchfall, Übelkeit, Erbrechen.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe

Die Häufigkeit ist unbekannt: Angioödem, Dermatitis, Juckreiz, Nesselsucht.

Von der Seite des Fortpflanzungssystems

Häufigkeit unbekannt: erhöhtes sexuelles Verlangen.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort

Selten: Asthenie.Rearly: Schmerzen an der Injektionsstelle, Fieber (nur bei parenteraler Verabreichung).

Labor- und instrumentelle Daten

Oft: Gewichtszunahme.

Überdosis:

Symptome: ein einziger Fall der Entwicklung von dyspeptischen Phänomenen in Form von Durchfall mit Blut und Bauchschmerzen mit Piracetam bei einer täglichen Dosis von 75 g, vermutlich wegen der großen Gesamtdosis von Sorbitol eingenommen. In dieser Vorbereitung Sorbitol Es gibt keine, aber Sie sollten vorsichtig sein. Andere Symptome einer Überdosierung sind nicht registriert.

Behandlung: Wenn es eine signifikante Überdosis gibt, spülen Sie den Magen aus oder induzieren Sie Erbrechen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Es wird empfohlen, eine symptomatische Therapie, einschließlich Hämodialyse, durchzuführen. Die Wirksamkeit der Hämodialyse für Piracetam beträgt 50-60%.

Interaktion:

Schilddrüsenhormone

Bei gleichzeitiger Anwendung von Pyracetam und Schilddrüsenextrakt (Trijodthyronin + Thyroxin) wurden Verwirrtheit, Reizbarkeit und Schlafstörungen festgestellt.

Acenocoumarol

Nach einer veröffentlichten Blindstudie bei Patienten mit rezidivierender Venenthrombose Piracetam in einer Dosis von 9,6 g / Tag wirkt sich nicht auf die Acenocoumarol-Dosis aus, die notwendig ist, um ein international normalisiertes Verhältnis von 2,5-3,5 zu erreichen, aber verglichen mit den Wirkungen von Acenocoumarol alleine verringert sich die Zugabe von Pyracetam in einer Dosis von 9,6 g / Tag signifikant Plättchenaggregation, die Freisetzung von P-Thromboglobin, die Konzentration von Fibrinogen und von Willebrand-Faktor (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) und die Viskosität von Vollblut und Plasma.

Pharmakokinetische Wechselwirkungen

Die Möglichkeit, die Pharmakokinetik von Pyracetam unter dem Einfluss anderer Medikamente zu ändern, ist gering, seit 90 % Piracetam wird unverändert im Urin ausgeschieden.

In Konzentrationen von 142, 426 und 1422 mg / ml Piracetam hemmt Cytochrom-P450-Isoenzyme (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 4A9 / 11) nicht in vitro.Bei einer Konzentration von 1422 mg / ml wurde eine minimale Hemmung des Isoenzyms CYP2A6 (21%) und SA4 / 5 (11%) beobachtet. Die Werte der Inhibitionskonstante (Kich) gehen wahrscheinlich weit über die Konzentration von 1422 mg / ml hinaus. Daher sind die metabolischen Wechselwirkungen von Piracetam mit anderen Medikamenten unwahrscheinlich.

Antikonvulsiva

Eintritt Piracetam in einer Dosis von 20 g / Tag für 4 Wochen bei Patienten mit Epilepsie, Einnahme einer konstanten Dosis von Antiepileptika (Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital und Valproinsäure), änderte ihre maximalen und minimalen Konzentrationen nicht.

Alkohol

Gleichzeitige Aufnahme mit Alkohol beeinflußte nicht die Konzentration von Pyracetam im Plasma; Bei Einnahme von 1,6 g Pyracetam änderte sich die Ethanolkonzentration im Plasma nicht.

Pharmazeutische Kompatibilität

Es gibt keine Informationen zur Arzneimittelinkompatibilität.

Spezielle Anweisungen:

Wirkung auf die Plättchenaggregation

Aufgrund des antiaggregativen Effekts (siehe Abschnitt "Pharmakodynamik"), Piracetam sollte bei Patienten mit schweren hämorrhagischen Störungen, Blutungsrisiko (z. B. Magengeschwür), Hämostase-Störungen, bei Patienten mit chirurgischen Eingriffen, einschließlich zahnärztlicher Eingriffe, bei Patienten, die Antikoagulanzien und Antiaggregationsmittel einnehmen, mit Vorsicht angewendet werden; niedrige Dosen von Acetylsalicylsäure.

Niereninsuffizienz

Weil das Piracetam Wird über die Nieren ausgeschieden, ist Vorsicht geboten, wenn Patienten mit Niereninsuffizienz verschrieben werden (siehe Abschnitt "Dosierung und Anwendung").

Ältere Patienten

Die Langzeitbehandlung älterer Patienten erfordert eine regelmäßige Überwachung der Kreatinin-Clearance, da eine Dosisanpassung erforderlich sein kann. Es dringt durch die Filtermembranen in den Hämodialyseapparat ein.

Abschaffung der Therapie

Bei der Behandlung von kortikaler Myoklonie sollte eine plötzliche Unterbrechung der Behandlung vermieden werden, da dies zu einer Wiederaufnahme von Anfällen führen kann.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Angesichts des Profils der Nebenwirkungen muss während des Behandlungszeitraums darauf geachtet werden, dass Fahrzeuge gefahren werden, mit Mechanismen gearbeitet wird und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 400 mg.

Verpackung:

10 Kapseln pro Konturzellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Mit 1, 2, 4, 6 Konturquadraten mit Anweisungen zur Verwendung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

An einem vor Feuchtigkeit geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-002560

Datum der Registrierung:29.11.2012

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AVVA RUS, OAO AVVA RUS, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

AVVA RUS, OAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Pyracetam (Piracetam)