Pyracetam - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pyracetam - ein nootropisches Mittel, wirkt auf verschiedene Weise auf das zentrale Nervensystem ein: es verändert die Neurotransmission im Gehirn; verbessert die Bedingungen, die der neuronalen Plastizität förderlich sind; verbessert die Mikrozirkulation, beeinflusst die rheologischen Eigenschaften des Blutes und verursacht keine Vasodilatation. Die Anwendung von Piracetam bei Patienten mit zerebraler Dysfunktion erhöht die Aufmerksamkeitskonzentration und verbessert die kognitive Funktion, die mit Veränderungen im Elektroenzephalogramm einhergeht (Zunahme der α - und β - Aktivität, Abnahme der δ Aktivität). Fördert die Wiederherstellung der kognitiven Funktionen aufgrund verschiedener Störungen, wie Hypoxie, Intoxikation oder Elektrokrampftherapie. Reduziert die Dauer der induzierten vestibulären Neuronitis. Pyracetam hemmt eine erhöhte Aggregation von aktivierten Blutplättchen und verbessert im Falle einer abnormalen Steifheit von Erythrozyten deren Verformbarkeit und Filterfähigkeit.

Pharmakokinetik:

Das pharmakokinetische Profil von Pyracetam ist linear und hängt nicht von der Zeit ab. Charakteristisch für geringe Variabilität in einem großen Dosisbereich. Die konstante Konzentration im Plasma wird nach 3 Tagen ab Beginn der Einnahme erreicht. Das Verteilungsvolumen (Vd) beträgt etwa 0,6 l / kg. Pyracetam dringt durch Blut-Hirn- und Plazenta-Barrieren. Beim Untersuchen von Tieren wurde festgestellt, dass Piracetam Englisch: bio-pro.de/en/region/stern/magazin/...2/index.html Sie akkumuliert selektiv in den Geweben der Großhirnrinde, vor allem im Stirn -, Parietal - und Okzipitallappen, im Kleinhirn und in den Basalkernen. Es bindet nicht an Blutplasmaproteine, es wird nicht im Körper abgebaut. Die Halbwertszeit (T_1/2) ist 4-5 Stunden aus dem Blutplasma und 8,5 Stunden aus der Zerebrospinalflüssigkeit. Die Halbwertszeit hängt nicht vom Verabreichungsweg ab. 80-100% Piracetam werden von den Nieren unverändert durch glomeruläre Filtration ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Piracetam bei gesunden Probanden beträgt 80-90 ml / min. T_1/2verlängert mit Nierenversagen (mit terminaler CRF - bis zu 59 Stunden). Die Pharmakokinetik von Pyracetam ändert sich bei Patienten mit Leberinsuffizienz nicht.

Indikationen:

Reduktion der Manifestationen kortikaler Myoklonien bei Piracetam-sensitiven Patienten sowohl als Monotherapie als auch als Teil einer komplexen Therapie. (Um die Empfindlichkeit gegenüber Pyracetam in einem bestimmten Fall zu bestimmen, kann ein Versuchsbehandlungskurs durchgeführt werden).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Pyracetam oder Pyrrolidon-Derivate sowie andere Komponenten des Arzneimittels.
Hämorrhagischer Schlaganfall
Endstadium des chronischen Nierenversagens.
Huntington-Krankheit.

Vorsichtig:

Verletzung der Hämostase.
Umfangreiche chirurgische Eingriffe.
Schwere Blutung.

Wenn Sie eine der aufgeführten Krankheiten vor der Einnahme des Arzneimittels haben, konsultieren Sie unbedingt einen Arzt.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft. Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Piracetam während der Schwangerschaft vor. Studien an Tieren haben keinen direkten oder indirekten Effekt auf Schwangerschaft, embryonale / fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung gezeigt.

Piracetam durchdringt die Plazentaschranke. Die Plasmakonzentration von Piracetam bei Neugeborenen erreicht 70-90% desjenigen der Mutter. Pyracetam sollte während der Schwangerschaft nur in Ausnahmefällen verschrieben werden, wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt und der klinische Zustand der Schwangeren eine Behandlung mit Piracetam erfordert.

Stillzeit. Pyracetam dringt in die Muttermilch ein. Pyracetam sollte nicht während des Stillens verwendet werden oder sollte aufhören zu stillen während der Behandlung von Piracetam. Bei der Entscheidung, ob das Stillen abgebrochen oder die Behandlung mit Piracetam abgewiesen wird, sollten die Vorteile des Stillens für ein Kind und die Vorteile der Therapie für eine Frau in Wechselbeziehung zueinander stehen.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös.

Die intravenöse Verabreichung wird für einige Minuten durchgeführt; zur intravenösen Infusion wird die tägliche Dosis über 24 Stunden durch den Katheter mit einer konstanten Rate verabreicht. Die Behandlung beginnt mit einer Dosis von 7,2 g / Tag, alle 3-4 Tage wird die Dosis um 4,8 g / Tag bis zu einer maximalen Konzentration von 24 g / Tag in 2-3 Dosen erhöht. Die Behandlung dauert während der gesamten Krankheitsdauer an. Alle 6 Monate sollten Versuche unternommen werden, die Dosis zu reduzieren oder das Medikament abzubrechen. Die Dosis wird alle 2 Tage um 1,2 g reduziert, um einen plötzlichen Rückfall zu vermeiden (um die Möglichkeit eines plötzlichen Wiederauftretens von Anfällen beim Lansa-Adams-Syndrom zu vermeiden - alle 3-4 Tage).

Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Die Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance (CC) angepasst werden. Die Kreatinin - Clearance für Männer kann basierend auf der Serum - Kreatinin - Konzentration berechnet werden (K_Serum), mit der folgenden Formel:

CK (ml / min) = [140 - Alter (Jahre) x Körpergewicht (kg)] / [72 x KK_Serum (mg / ml)]

Die Kreatinin-Clearance für Frauen kann berechnet werden, indem der erhaltene Wert mit einem Faktor von 0,85 multipliziert wird.

Nierenfunktion	CK (ml / min)	Dosierungsschema
Norm	>80	Die Standarddosis von 2-4 Aufnahme
Milde Niereninsuffizienz	50-79	2/3 der Standarddosis in 2-3 Dosen
Mittlere Niereninsuffizienz	30-49	1/3 der Standarddosis in 2 Teildosen
Schwere Niereninsuffizienz	<30	1/6 der Standarddosis, einmal
Terminal Nierenversagen	-	Kontraindiziert

Ältere Patienten werden die Dosis in Gegenwart von Nierenversagen angepasst, mit einer längeren Therapie ist es notwendig, den Funktionszustand der Nieren zu überwachen.

Dosierung an Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Patienten mit einer Leberfunktionsstörung benötigen keine Dosisanpassung. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion erfolgt die Dosierung nach dem Schema (siehe Abschnitt (Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ").

Nebenwirkungen:

In klinischen Studien traten die häufigsten Nebenwirkungen in folgenden System- und Organklassen auf (nach WHO-Klassifikation):

Psychische Störungen
Störungen des zentralen und peripheren Nervensystems
Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung
Allgemeine Störungen

Im Folgenden sind die unerwünschten Arzneimittelreaktionen (NLR) aufgeführt, deren Häufigkeit in der Piracetamgruppe die Häufigkeit in der Placebogruppe überschritt.

Klassifikation der NLR nach System-Organ-Klassen	Oft (> 1, <10 %)	Selten (> 0,1, <1%)
Vom zentralen und peripheren Nervensystem	Hyperkinese (1,72%, Placebo - 0,42%)
Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung	Gewichtszunahme (1,29 / 0,39%)
Von der Seite der Psyche	Nervosität (1,13 / 0,25%)	Schläfrigkeit (0,96 / 0,25%) Depression (0,83 / 0,21%)
Allgemeine Störungen		Asthenie (0,23 / 0%)

Erfahrung nach der Registrierung

Post-Registration-Studien identifizierten die folgenden Nebenwirkungen (gruppiert nach dem Medizinlexikon für regulatorische Aktivitäten, MedDRA). Aufgrund unzureichender Daten ist eine Schätzung der Häufigkeit nicht möglich.

Von der Seite der Hör- und Labyrinthorgane: Schwindel.

Aus dem Verdauungssystem: Bauchschmerzen (einschließlich in den oberen Teilen), Durchfall, Übelkeit, Erbrechen.

Vom Immunsystem: anaphylaktoide Reaktionen, Überempfindlichkeit.

Aus dem Nervensystem: Ataxie, Unausgeglichenheit, Verschlimmerung von Epilepsie, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Zittern.

Von der Seite der Psyche: Aufregung, Angst, Verwirrung, Halluzinationen.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: Quincke Ödeme, Dermatitis, Juckreiz, Nesselsucht.

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: erhöhtes sexuelles Verlangen.

Nach intravenöser Injektion wurden in seltenen Fällen Schmerzen an der Injektionsstelle, Thrombophlebitis, Fieber und Blutdruckabfall beobachtet.

Überdosis:

Symptome: registriert einen einzigen Fall von Entwicklung von Durchfall in Form von Durchfall mit Blut und Schmerzen im Bauch, wenn das Medikament im Inneren mit einer täglichen Dosis von 75 g. Offenbar war dies auf die Verwendung einer großen Gesamtdosis von Sorbit zurückzuführen, die Teil des Arzneimittels ist, das zuvor für die Darreichungsformlösung für den Empfang im Inneren verwendet wurde. Es gab keine anderen Fälle von Überdosierung.

Behandlung: Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische Therapie empfohlen, die eine Hämodialyse einschließen kann. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Die Wirksamkeit der Hämodialyse für Piracetam beträgt 50 - 60%.

Interaktion:

Schilddrüsenhormone

Bei gleichzeitiger Anwendung von Pyracetam und Schilddrüsenextrakt (Trijodthyronin + Thyroxin) wurden Verwirrtheit, Reizbarkeit und Schlafstörungen festgestellt.

Acenocoumarol

Nach einer veröffentlichten Blindstudie bei Patienten mit rezidivierender Venenthrombose Piracetam bei einer Dosis von 9,6 g / Tag wirkt sich nicht auf die Dosis von Acenocoumarol aus, die notwendig ist, um ein international normalisiertes Verhältnis von 2,5-3,5 zu erreichen, aber verglichen mit den Wirkungen von Acenocoumarol allein verringert sich die Zugabe von Pyracetam in einer Dosis von 9,6 g / Tag signifikant Plättchenaggregation, Freisetzung (3-Thromboglobin, Fibrinogen-Konzentration und von-Willebrand-Faktor (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) und die Viskosität von Vollblut und Plasma.

Pharmakokinetische Wechselwirkungen

In Konzentrationen von 142, 426 und 1422 mg / ml Piracetam hemmt Cytochrom-P450-Isoenzyme (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 4A9 / 11) nicht in vitro. Bei einer Konzentration von 1422 mg / ml wurde eine minimale Hemmung des Isoenzyms CYP2A6 (21%) und SA4 / 5 (11%) beobachtet. Die Werte der Inhibitionskonstante (Kich) gehen wahrscheinlich weit über die Konzentration von 1422 mg / ml hinaus. Daher sind die metabolischen Wechselwirkungen von Piracetam mit anderen Medikamenten unwahrscheinlich.

Die Möglichkeit, die Pharmakokinetik von Pyracetam unter dem Einfluss anderer Medikamente zu ändern, ist gering, da 90% Pyracetam unverändert im Urin ausgeschieden werden.

Antikonvulsiva

Eintritt Piracetam in einer Dosis von 20 g / Tag für 4 Wochen bei Patienten mit Epilepsie, Einnahme einer konstanten Dosis von Antiepileptika (Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital und Valproinsäure), änderte ihre maximalen und minimalen Konzentrationen nicht.

Alkohol

Gleichzeitige Aufnahme mit Alkohol beeinflußte nicht die Konzentration von Pyracetam im Plasma; Bei Einnahme von 1,6 g Pyracetam änderte sich die Ethanolkonzentration im Plasma nicht.

Pharmazeutische Kompatibilität

Es gibt keine Informationen zur Arzneimittelinkompatibilität.

Spezielle Anweisungen:

Wirkung auf die Plättchenaggregation

Aufgrund des antiaggregativen Effekts Piracetam sollte bei Patienten mit schweren hämorrhagischen Störungen, Blutungsrisiko (z. B. Magengeschwür), Hämostase-Störungen, bei Patienten mit chirurgischen Eingriffen, einschließlich zahnärztlicher Eingriffe, bei Patienten, die Antikoagulanzien und Antiaggregationsmittel einnehmen, mit Vorsicht angewendet werden; niedrige Dosen von Acetylsalicylsäure.

Niereninsuffizienz

Weil das Piracetam Wird über die Nieren ausgeschieden, ist Vorsicht geboten, wenn Patienten mit Niereninsuffizienz verschrieben werden (siehe Abschnitt "Dosierung und Anwendung").

Hyponodium-Diät

Bei der Behandlung von Patienten mit einer hyponatrischen Diät wird empfohlen, dass die Piracetam-Lösung zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung Natriumacetat enthält.

Ältere Patienten

Die Langzeitbehandlung von älteren Patienten erfordert eine regelmäßige Überwachung der Kreatinin-Clearance, da eine Dosisanpassung erforderlich sein kann.

Abschaffung der Therapie

Bei der Behandlung von kortikaler Myoklonie sollte eine plötzliche Unterbrechung der Behandlung vermieden werden, da dies zu einer Wiederaufnahme von Anfällen führen kann.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Angesichts des Profils der Nebenwirkungen muss während des Behandlungszeitraums darauf geachtet werden, dass Fahrzeuge gefahren werden, mit Mechanismen gearbeitet wird und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse Verabreichung 200 mg / ml.

Verpackung:

5 ml pro Ampulle.

Für 10 Ampullen zusammen mit einem Messer zum Öffnen von Ampullen und Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Für 10 Ampullen zusammen mit einem Messer zum Öffnen von Ampullen und Gebrauchsanweisung in einer Packung mit einer Pappeinlage zur Befestigung von Ampullen.

5 Ampullen im Umriss der Zelle. 2 Konturgeflechtpackungen zusammen mit einem Messer zum Öffnen von Ampullen und Gebrauchsanweisung in einer Packung Karton.

Bei Verwendung von Ampullen mit einem Bruchring oder einer Kerbe und einer Bruchstelle ist das Einsetzen des Messers zum Öffnen von Ampullen nicht vorgesehen.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N 015439/01

Datum der Registrierung:17.03.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland

Hersteller: & nbsp;

BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Pyracetam (Piracetam)