Nootropil - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

In 100 ml Lösung zur oralen Verabreichung enthält: aktive Substanz: Piracetam - 20,0 g; Hilfsstoffe: Glycerin 85% 27,0 g, Natriumsaccharinat 0,300 g, Natriumacetat 0,200 g, Methylparahydroxybenzoat 0,135 g, Propylparahydroxybenzoat 0,015 g, Aprikosengeschmack 0,030 g, Karamellgeschmack 0, 015 g, Essigsäureeisäure 0, 016 g + -5%, Wasser gereinigt 62,10 g + - 5%.

Beschreibung:

Transparente farblose Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nootropes Mittel.

ATX: & nbsp;

N.06.B.X.03 Pyracetam

Pharmakodynamik:

Die aktive Komponente ist Piracetamein cyclisches Derivat von Gamma-Aminobuttersäure (GABA).

Die verfügbaren Daten zeigen, dass der Hauptwirkungsmechanismus von Pyracetam nicht zellspezifisch oder organspezifisch ist.

Pyracetam bindet an polare Köpfe von Phospholipiden und bildet mobile Komplexe von Pyracetamphospholipid. Dadurch wird die zweischichtige Struktur der Zellmembran wiederhergestellt und ihre Stabilität wiederhergestellt, was wiederum zur Wiederherstellung der dreidimensionalen Struktur von Membran- und Transmembranproteinen und zur Wiederherstellung ihrer Funktion führt.

Auf der neuronalen Ebene Piracetam erleichtert verschiedene Arten der synaptischen Übertragung, mit einer vorherrschenden Wirkung auf die Dichte und Aktivität von postsynaptischen Rezeptoren (Daten in Tierversuchen erhalten). Pyracetam verbessert kognitive Funktionen wie Lernen, Gedächtnis, Aufmerksamkeit und kognitive Fähigkeiten, ohne sedative oder psychostimulierende Wirkungen auszuüben.

Die hämorheologischen Wirkungen von Pyracetam hängen mit seiner Wirkung auf Erythrozyten, Thrombozyten und die Gefäßwand zusammen.

Bei Patienten mit Sichelzellenanämie Piracetam erhöht die Verformungsfähigkeit der Erythrozyten, verringert die Viskosität des Blutes und verhindert die Bildung von "Münzen". Außerdem reduziert es die Aggregation von Blutplättchen, ohne ihre Anzahl wesentlich zu beeinflussen.

In Tierversuchen wurde gezeigt, dass Piracetam hemmt Verkrampfungen der Blutgefäße und wirkt verschiedenen vasospastischen Substanzen entgegen.

In Studien an gesunden Freiwilligen Piracetam reduzierte die Adhäsion von Erythrozyten an das vaskuläre Endothel und stimulierte die Produktion von Prostacyclin durch ein gesundes Endothel.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Nach oraler Verabreichung Piracetam schnell und fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Bioverfügbarkeit von Piracetam liegt nahe bei 100%. Nach einer Einzeldosis von 3,2 g wurde die maximale Konzentration (C_max) beträgt 84 μg / ml, nach wiederholter Einnahme von 3,2 g 3 mal täglich - 115 μg / ml und wird nach 1 Stunde im Serum und nach 5 Stunden in der Zerebrospinalflüssigkeit erreicht. Essen reduziert C_max um 17% und erhöht die Zeit seiner Leistung (T_max) bis zu 1,5 Stunden. Bei Frauen mit Piracetam in einer Dosis von 2,4 g C_max und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AIJC) bei 30 % mehr als Männer.

Verteilung. Das Verteilungsvolumen (V_d) beträgt etwa 0,6 l / kg. Pyracetam dringt durch Blut-Hirn- und Plazenta-Barrieren. In Tierversuchen wurde festgestellt, dass Piracetam Englisch: bio-pro.de/en/region/stern/magazin/...2/index.html Sie akkumuliert selektiv in den Geweben der Großhirnrinde, vor allem im Stirn -, Parietal - und Okzipitallappen, im Kleinhirn und in den Basalkernen.

Stoffwechsel. Es bindet nicht an Blutplasmaproteine, es wird nicht im Körper abgebaut.

Ausscheidung. Die Halbwertszeit (T_1/2) beträgt 4-5 h für Serum und 8,5 h für Zerebrospinalflüssigkeit. Die Halbwertszeit hängt nicht vom Verabreichungsweg ab. 80-100% Pyracetam werden von den Nieren unverändert durch glomeruläre Filtration ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Piracetam bei gesunden Probanden beträgt 80-90 ml / min. T_1/2 verlängert mit Nierenversagen (mit terminaler chronischer Niereninsuffizienz - bis zu 59 Stunden). Die Pharmakokinetik von Pyracetam ändert sich bei Patienten mit Leberinsuffizienz nicht.

Indikationen:

Bei Erwachsenen

Symptomatische Behandlung des psycho-organischen Syndroms, insbesondere bei älteren Patienten, begleitet von Gedächtnisschwund, Schwindel, Konzentrationsminderung und verminderter Aktivität, Stimmungsschwankungen, Verhaltensstörungen, Gangstörungen (diese Symptome können frühe Anzeichen für altersbedingte Erkrankungen wie z als Alzheimer und senile Demenz Alzheimer-Typ);

Behandlung von Schwindel und damit verbundenem Ungleichgewicht, mit Ausnahme von vasomotorischem und psychogenem Schwindel;

Behandlung von kortikalem Myoklonus als Monotherapie oder als Teil einer komplexen Therapie;

Prävention von Sichelzellen-Gefäßverschlußkrisen.

Kinder

Behandlung von Dyslexie (in Verbindung mit anderen Methoden);

Prävention von Sichelzellen-Gefäßverschlußkrisen.

Kontraindikationen:

Individuelle Intoleranz gegenüber Piracetam oder Pyrrolidon-Derivaten sowie anderen Komponenten des Arzneimittels;
Psychomotorische Agitation zum Zeitpunkt der Verschreibung;
Horea Huntington;
Akute Hirndurchblutungsstörungen (hämorrhagischer Schlaganfall);
Das Endstadium der Niereninsuffizienz (mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 20 ml / min);
Alter vor 1 Jahr.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Studien an Tieren haben keinen direkten oder indirekten Effekt auf Schwangerschaft, embryonale / fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung gezeigt. Kontrollierte Studien über die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft wurden nicht durchgeführt. Pyracetam dringt in die Plazentaschranke und in die Muttermilch ein. Die Konzentration des Medikaments bei Neugeborenen erreicht 70-90% seiner Konzentration im Blut der Mutter. Pyracetam sollte nicht während der Schwangerschaft verabreicht werden. Es ist notwendig, das Stillen zu unterlassen, während Sie einer Frau ein Piracetam verschreiben.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Während der Mahlzeiten oder auf nüchternen Magen, mit Flüssigkeit gequetscht.

Symptomatische Behandlung des psycho-organischen Syndroms: 2,4 - 4,8 g / Tag in 2-3 geteilten Dosen.

Behandlung von Schwindel und damit verbundenem Ungleichgewicht: 2,4 - 4,8 g / Tag in 2-3 geteilten Dosen.

Behandlung von kortikaler Myoklonie: Die Behandlung beginnt mit einer Dosis von 7,2 g / Tag, alle 3-4 Tage wird die Dosis um 4,8 g / Tag bis zu einer maximalen Dosis von 24 g / Tag in 2-3 Dosen erhöht. Die Behandlung dauert während der gesamten Krankheitsdauer an. Alle 6 Monate sollten Versuche unternommen werden, die Dosis zu verringern oder das Medikament abzubrechen, wobei die Dosis allmählich alle Tage um 1,2 g / Tag reduziert wird.

Prävention der vasokklusiven Krise der Sichelzellen

Die tägliche präventive Dosis beträgt 160 mg / kg Körpergewicht, aufgeteilt in 4 gleiche Dosen.

Behandlung von Legasthenie bei Kindern (in Kombination mit anderen Behandlungsmethoden): Die empfohlene Tagesdosis für Kinder ab 8 Jahren und Jugendliche - 3,2 g, aufgeteilt in 2 Dosen.

Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Die Dosis sollte in Abhängigkeit von der Kreatinin - Clearance (CC) angepasst werden: Die Kreatinin - Clearance für Männer kann anhand der Serum - Kreatinin - Konzentration berechnet werden (K_Serum), nach der folgenden Formel: [140 - Alter (Jahre)] х Masse

CK (ml / min) = [140 - Alter (Jahre) x Körpergewicht (kg)] / [72 x KK_Serum (mg / ml)]

Die Kreatinin-Clearance für Frauen kann berechnet werden, indem der erhaltene Wert mit einem Faktor von 0,85 multipliziert wird.

Niereninsuffizienz	CK (ml / min)	Dosierungsschema
Norm	>80	die übliche Dosis von 2-4 Aufnahme
Leicht	50-79	2/3 der üblichen Dosis in 2-3 Dosen
Durchschnittlich	30-49	1/3 der üblichen Dosis in 2 Dosen aufgeteilt
Schwer	20-30	1/6 der üblichen Dosis einmal
Die letzte Phase	<20	kontraindiziert

Ältere Patienten werden die Dosis in Gegenwart von Nierenversagen angepasst, mit einer längeren Therapie ist es notwendig, den Funktionszustand der Nieren zu überwachen.

Dosierung an Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion:

Patienten mit einer Leberfunktionsstörung benötigen keine Dosisanpassung. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion erfolgt die Dosierung nach dem Schema (siehe Abschnitt "Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion").

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Blut- und Lymphsystems: hämorrhagische Störungen.

Vom Immunsystem: anaphylaktoide Reaktionen, Überempfindlichkeit.

Stoffwechselstörungen und Essstörungen: Zunahme des Körpergewichts (1,29%).

Von der Seite der Psyche: Aufregung, Nervosität (1,13%), Angst, Depression (0,83%), Halluzinationen, Verwirrtheit, Schläfrigkeit (0,96%).

Aus dem Nervensystem: Hyperkinese (1,72%), Ataxie, Ungleichgewicht, Exazerbation der Epilepsie, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Asthenie (0,23%).

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen (einschließlich Magenschmerzen).

Von den Hörorganen: Schwindel.

Von der Haut: Dermatitis, Juckreiz, Nesselsucht, Angioödem.

Überdosis:

Ein einziger Fall von Entwicklung von Durchfall in Form von Durchfall mit Blut und Schmerzen im Bauch mit der Einnahme des Medikaments im Inneren bei einer täglichen Dosis von 75 g. Es scheint, dass dies auf die Verwendung einer großen Gesamtdosis von Sorbit zurückzuführen war, die früher Teil der Lösung für die orale Verabreichung war.

Im Falle einer signifikanten Überdosierung, spülen Sie den Magen oder induzieren Sie Erbrechen.

Es wird empfohlen, eine symptomatische Therapie, einschließlich Hämodialyse, durchzuführen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Die Wirksamkeit der Hämodialyse für Piracetam beträgt 50-60%.

Interaktion:

Die Möglichkeit, die Pharmakokinetik von Piracetam unter dem Einfluss anderer Medikamente zu verändern, ist gering, da 90% des Medikaments unverändert im Urin ausgeschieden wird.

Bei der gleichzeitigen Anwendung mit den Hormonen der Thyreoidea sind die Berichte über die Verwirrung des Bewusstseins, der Reizbarkeit und der Verwirrung des Traumes markiert.

Laut einer veröffentlichten Studie von Patienten mit rezidivierenden Venenthrombosen Piracetam in einer Dosis von 9,6 g / Tag ändert sich die Dosis von Acenocumarol nicht notwendig, um INR (international normalized ratio) 2,5-3,5 zu erreichen, aber verglichen mit den Wirkungen von Acenocoumarol allein, die Zugabe von Pyracetam in einer Dosis von 9,6 g / Tag signifikant reduziert Plättchenaggregation, p-Thromboglobinfreisetzung, Fibrinogenkonzentration und von Willebrand-Faktor (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) und Blut- und Serumviskosität.

In Konzentrationen von 142, 426 und 1422 mg / ml Piracetam hemmt Cytochrom-P450-Isoenzyme nicht.

Bei einer Konzentration von 1422 mg / ml wurde eine minimale Hemmung von CYP 2A6 (21%) und SA4 / 5 (11%) beobachtet. Die normalen Werte der Inhibierungskonstante (Ki) können jedoch wahrscheinlich bei einer höheren Konzentration erreicht werden. Daher ist der metabolische Effekt von Piracetam mit anderen Medikamenten unwahrscheinlich.Die Verabreichung von Piracetam in einer Dosis von 20 g / Tag für 4 Wochen bei Patienten mit Epilepsie, die stabile Dosen von Antiepileptika erhielten, veränderte nicht die maximale Serumkonzentration und die AUC (Fläche unter der Kurve) von Antiepileptika (Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital und Valproat).

Die gemeinsame Einnahme mit Alkohol hatte keinen Einfluss auf die Konzentration von Piracetam im Serum; Die Konzentration von Ethanol im Serum änderte sich mit der Aufnahme von 1,6 g Piracetam nicht.

Spezielle Anweisungen:

Aufgrund der antiaggregativen Wirkung (Abschnitt Pharmakodynamik), Piracetam sollte bei Patienten mit schweren hämorrhagischen Störungen, Blutungsrisiko (z. B. Magengeschwür), Hämostase-Störungen, hämorrhagischen zerebrovaskulären Erkrankungen in der Anamnese, bei Patienten mit chirurgischen Eingriffen einschließlich zahnärztlicher Eingriffe bei Patienten, die Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmer einnehmen, mit Vorsicht angewendet werden; einschließlich niedriger Dosen von Aspirin.

Bei der Behandlung von kortikaler Myoklonie sollte eine plötzliche Unterbrechung der Behandlung vermieden werden, da dies die Wiederaufnahme von Anfällen verursachen kann.

Bei der Behandlung der Sichelzellenanämie kann eine Dosis von weniger als 160 mg / kg oder eine unregelmäßige Einnahme des Arzneimittels eine Verschlimmerung der Krankheit verursachen.

Bei der Behandlung von Patienten mit Hyponatriumdiät wird empfohlen, dass die Lösung von Piracetam zur oralen Verabreichung in einer Dosis von 24 g 80,5 mg Natrium enthält.

Weil das Piracetam Wird über die Nieren ausgeschieden, ist Vorsicht geboten, wenn Patienten mit Niereninsuffizienz verschrieben werden.

Die Langzeitbehandlung älterer Patienten erfordert eine regelmäßige Überwachung der Kreatinin-Clearance, eine Dosisanpassung kann erforderlich sein.

Piracetam durchdringt die Filtrationsmembranen von Hämodialysegeräten.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die orale Verabreichung 200 mg / ml.

Verpackung:

125 ml in einer Durchstechflasche mit transparentem dunklem Glas (Typ 3), versiegelt mit einem manipulationssicheren Polypropylen mit einem Plastikmessbecher. Die Flasche befindet sich in einer Pappschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Bewahren Sie das Arzneimittel außerhalb der Reichweite von Kindern auf!

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N011926 / 02

Datum der Registrierung:25.06.2007

Der Inhaber des Registrierungszertifikats: YUSB Farma S.A. YUSB Farma S.A. Belgien

Hersteller: & nbsp;

NEXTPHARMA, SAS Frankreich

Darstellung: & nbsp;YUSB FARMA LLC YUSB FARMA LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;15.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nootropil® (Nootropil®)