Pyracetam - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive Substanz: Piracetam 0,2 g; Hilfsstoffe: Kartoffelstärke, Povidon, Magnesiumcarbonat, Calciumstearat - um eine Tablette mit einem Gewicht von 0,25 g (ohne Schale) zu erhalten; Hilfsstoffe: Saccharose (Zucker), Povidon, Magnesiumcarbonat, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil), Titandioxid, Tropeolin-Farbstoff O, Sonnenblumenöl, Bienenwachs - genug, um eine Tablette mit einem Gewicht von 0,46 Gramm (mit einer Schale) zu erhalten.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nootropes Mittel.

ATX: & nbsp;

N.06.B.X.03 Pyracetam

Pharmakodynamik:

Pyracetam - ein nootropisches Mittel, wirkt auf verschiedene Weise auf das zentrale Nervensystem ein: es verändert die Neurotransmission im Gehirn; verbessert die Bedingungen und fördert die neuronale Plastizität; verbessert die Mikrozirkulation, beeinflusst die rheologischen Eigenschaften des Blutes und verursacht keine Vasodilatation. Die Anwendung von Piracetam bei Patienten mit zerebraler Dysfunktion erhöht die Aufmerksamkeitskonzentration und verbessert die kognitive Funktion, die mit Veränderungen des Elektroenzephalogramms einhergeht (Zunahme der α- und β-Aktivität, Abnahme der δ-Aktivität). Fördert die Wiederherstellung der kognitiven Funktionen aufgrund verschiedener Störungen, wie Hypoxie, Intoxikation oder Elektrokrampftherapie. Reduziert die Dauer der induzierten vestibulären Neuronitis. Pyracetam hemmt eine erhöhte Aggregation von aktivierten Blutplättchen und verbessert im Falle einer abnormalen Steifheit von Erythrozyten deren Verformbarkeit und Filterfähigkeit.

Pharmakokinetik:

Absorption. Nach oraler Verabreichung Piracetam schnell und fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 100%. Nach einer Einzeldosis Piracetam in einer Dosis von 2 g wurde die maximale Konzentration (C_max) ist in 30 Minuten erreicht und ist 40-60 μg / ml, nach 2-8 Stunden ist es in der Zerebrospinalflüssigkeit gefunden.

Verteilung. Das Volumen der Verteilung (Vd) beträgt etwa 0,6 l / kg. Bindet nicht an Plasmaproteine. Pyracetam dringt durch Bluthirn- und Plazentaschranke sowie Hämodialysemembranen. In einer Tierstudie wurde festgestellt, dass Piracetam Englisch: bio-pro.de/en/region/stern/magazin/...2/index.html Sie akkumuliert selektiv in den Geweben der Großhirnrinde, vor allem im Stirn -, Parietal - und Okzipitallappen, im Kleinhirn und in den Basalkernen.

Stoffwechsel. Es wird nicht metabolisiert. Ausscheidung. Halbwertszeit von Blut (T1) ist 4-5 h und 8,5 h - aus der Liquor cerebrospinalis. T1 ist mit Nierenversagen verlängert. Es wird unverändert von den Nieren ausgeschieden. Ausscheidung über die Nieren ist fast vollständig (> 95%) für 30 Stunden. Die Gesamtclearance von Piracetam bei gesunden Probanden beträgt 86 ml / min.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung von intellektuellen Störungen in Abwesenheit einer etablierten Diagnose von Demenz.

Reduktion der Manifestationen kortikaler Myoklonien bei Piracetam-sensitiven Patienten sowohl als Monotherapie als auch als Teil einer komplexen Therapie. (Um die Empfindlichkeit gegenüber Pyracetam in einem bestimmten Fall zu bestimmen, kann ein Versuchsbehandlungskurs durchgeführt werden).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Pyracetam oder Pyrrolidon-Derivate sowie andere Komponenten des Arzneimittels;
Endstadium des chronischen Nierenversagens;
hämorrhagischer Schlaganfall;
Chorea Huntington;
Mangel an Saccharose / Isomaltase, Unverträglichkeit gegenüber Fructose, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:

Bei der Behandlung von kortikaler Myoklonie sollte eine plötzliche Beendigung der Behandlung vermieden werden, da dies die Wiederaufnahme von Anfällen verursachen kann.

Wirkung auf die Plättchenaggregation. Aufgrund des antiaggregativen Effekts (siehe Abschnitt "Pharmakodynamik"), Piracetam sollte bei Patienten mit schweren hämorrhagischen Störungen, Blutungsrisiko (z. B. Magengeschwür), Hämostase-Störungen, bei Patienten mit chirurgischen Eingriffen, einschließlich zahnärztlicher Eingriffe, bei Patienten, die Antikoagulanzien und Antiaggregationsmittel einnehmen, mit Vorsicht angewendet werden; niedrige Dosen von Acetylsalicylsäure.

Nierenversagen Weil das Piracetam Wird über die Nieren ausgeschieden, sollte bei der Verschreibung des Arzneimittels bei Patienten mit Niereninsuffizienz vorsichtig vorgegangen werden (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").

Bei längerer Therapie bei älteren Patienten wird eine regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion empfohlen. Gegebenenfalls wird eine Dosisanpassung in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance durchgeführt (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung"). Pyracetam dringt in die Filtrationsmembranen von Hämodialysegeräten ein.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft.

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Piracetam während der Schwangerschaft vor. Studien an Tieren haben keinen direkten oder indirekten Effekt auf Schwangerschaft, embryonale / fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung gezeigt. Pyracetam dringt in die Plazentaschranke ein. Die Plasmakonzentration von Piracetam bei Neugeborenen erreicht 70-90% desjenigen der Mutter. Pyracetam sollte während der Schwangerschaft nur in Ausnahmefällen verschrieben werden, wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt und der klinische Zustand der Schwangeren eine Behandlung mit Piracetam erfordert.

Stillzeit.

Piracetam dringt in die Muttermilch ein. Pyracetam sollte während des Stillens nicht angewendet werden oder das Stillen während der Behandlung mit Piracetam beenden.Wenn entschieden wird, ob das Stillen abzubrechen oder die Behandlung mit Piracetam abzubrechen ist, sollten die Vorteile des Stillens für ein Kind und die Vorteile der Therapie für eine Frau korreliert werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside mit Essen oder auf nüchternen Magen, mit Wasser. Die Tagesdosis ist in 2-4 Eintritt aufgeteilt.

Bei Gedächtnisstörungen, intellektuellen Störungen - 2,4 - 4,8 g / Tag in 2-3 Dosen in den ersten Wochen, danach 2,4 g / Tag Erhaltungstherapie mit 1,2 g / Tag.

Behandlung von kortikaler Myoklonie: Die Behandlung beginnt mit einer Dosis von 7,2 g / Tag und wird alle 3-4 Tage schrittweise um 4,8 g erhöht, bis eine maximale Dosis von 24 g / Tag erreicht ist. Mit wenig oder keiner therapeutischen Wirkung wird die Behandlung am 7. Tag abgebrochen, bei positivem Ansprechen auf die Behandlung wird eine Dosis von 24 g alle 2 Tage um 1,2 g reduziert, bis zum Auftreten von Myoklonus. Dies ermöglicht Ihnen, die durchschnittliche effektive Dosis zu kennen. Die tägliche Dosis von Piracetam sollte in 2-3 Dosen aufgeteilt werden. Die Dosis anderer Medikamente für die Behandlung von Myoklonus ändert sich nicht. Dann, später auf die Ergebnisse der Behandlung, ist es erlaubt, die Dosis anderer Medikamente für die Behandlung von Myoklonus zu überprüfen. Nach Beginn der Behandlung mit Piracetam wird die Behandlung so lange fortgesetzt, wie die Krankheitssymptome fortbestehen. Es sollte jedoch alle 6 Monate versucht werden, die Dosis zu reduzieren oder das Arzneimittel abzusetzen. Um einen plötzlichen Rückfall zu vermeiden, wird die Dosis alle 2 Tage um 1,2 g reduziert. Wenn eine orale Verabreichung nicht möglich ist, wird das Arzneimittel intravenös in der gleichen Dosis verabreicht.

Nierenversagen Pyracetam Wird ausschließlich über die Nieren ausgeschieden. Bei der Behandlung von Patienten mit Niereninsuffizienz oder Nierenfunktionsstörungen ist Vorsicht geboten. Die Eliminationshalbwertszeit steigt in direktem Verhältnis zur Beeinträchtigung der Nierenfunktion und der Kreatinin-Clearance; dies gilt auch für ältere Menschen, bei denen die Ausscheidung von Kreatinin altersabhängig ist.

Abhängig von der Menge der Kreatinin-Clearance (CK) ist eine Dosisanpassung erforderlich. Die Kreatinin - Clearance für Männer kann basierend auf der Serum - Kreatinin - Konzentration berechnet werden (K_Serum), nach folgender Formel:

CK (ml / min) = [140 - Alter (Jahre) х Körpergewicht (kg)] / [72 х К_Serum (mg / ml)]

Die Kreatinin-Clearance für Frauen kann berechnet werden, indem der erhaltene Wert mit einem Faktor von 0,85 multipliziert wird.

Niereninsuffizienz	Kreatinin-Clearance (ml / min)	Dosis und Häufigkeit der Anwendung
Norm	>80	Übliche Dosis
Leicht	50-79	2/3 der üblichen Dosis in 2-3 Dosen
Durchschnittlich	30-49	1/3 der üblichen Dosis in 2 Dosen aufgeteilt
Schwer	20-30	1/6 der üblichen Dosis einmal
Terminal	<20	Kontraindiziert

Dosierung für ältere Patienten: Die Dosis wird bei Vorliegen eines Nierenversagens gemäß dem Schema angepasst (siehe Abschnitt "Nierenversagen").

Dosierung an Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion: Dosisanpassung ist nicht es braucht. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion wird das Medikament nach dem Schema verschrieben (siehe Abschnitt "Nierenversagen").

Nebenwirkungen:

Die nachstehend aufgeführten unerwünschten Arzneimittelreaktionen wurden in klinischen Versuchen und Beobachtungen nach der Detektion nachgewiesen und nach System-Organ-Klassen gruppiert. Der Frequenzgradient ist wie folgt definiert: sehr häufig (≥1 / 10), oft (≥1 / 100 bis <1/10), selten (≥1 / 1000 bis <1/100), selten (≥1 / 10.000 bis <1/1000), sehr selten (bis zu <1/10 000) und die Häufigkeit ist unbekannt (aufgrund der verfügbaren Daten ist eine Schätzung nicht möglich).

Von der Seite des Blut- und Lymphsystems: Häufigkeit unbekannt: Blutung.

Vom Immunsystem: Häufigkeit unbekannt: anaphylaktoide Reaktionen, Überempfindlichkeit.

Von der Seite der Psyche: oft: Nervosität; selten: Depression; Häufigkeit unbekannt: Erregung, Angst, Verwirrung, Halluzinationen.

Aus dem Nervensystem: oft: Hyperaktivität; selten: Benommenheit; Häufigkeit unbekannt: Ataxie, Unausgeglichenheit, Verschlimmerung von Epilepsie, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Tremor.

Von der Seite des Hör- und Labyrinthorgans: Häufigkeit unbekannt: Schwindel.

Aus dem Verdauungssystem: Häufigkeit unbekannt: Bauchschmerzen (einschließlich in den oberen Abteilungen), Durchfall, Übelkeit, Erbrechen.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: Häufigkeit unbekannt: Angioödem, Dermatitis, Juckreiz, Nesselsucht.

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: Häufigkeit unbekannt: erhöhtes sexuelles Verlangen.

Häufige Störungen und Störungen am Verabreichungsort: selten: Schmerzen an der Injektionsstelle, Fieber (nur bei parenteraler Verabreichung).

Labor- und instrumentelle Daten: oft: Gewichtszunahme.

Überdosis:

Ein einziger Fall von Entwicklung von Durchfall in Form von Durchfall mit Blut und Bauchschmerzen mit Piracetam im Inneren bei einer täglichen Dosis von 75 g genommen. Offensichtlich war dies auf den Erhalt einer großen Gesamtdosis an Sorbit zurückzuführen, die zuvor Teil der Lösung für die orale Verabreichung war. Andere Symptome einer Überdosierung sind nicht registriert.

Erste Hilfe: Magenspülung, künstliches Erbrechen, symptomatische Behandlung, einschließlich Hämodialyse. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Die Effizienz der Hämodialyse beträgt 50-60%.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung von Piracetam mit jodhaltigen Schilddrüsenhormonen können Verwirrtheit, Reizbarkeit und Schlafstörungen auftreten.

Acenocoumarol. Nach einer veröffentlichten Blindstudie bei Patienten mit rezidivierender Venenthrombose Piracetam bei einer Dosis von 9,6 g / Tag wirkt sich nicht auf die Dosis von Acenocoumarol aus, die notwendig ist, um ein international normalisiertes Verhältnis von 2,5-3,5 zu erreichen, aber verglichen mit den Wirkungen von Acenocoumarol allein verringert sich die Zugabe von Pyracetam in einer Dosis von 9,6 g / Tag signifikant Plättchenaggregation, β-Thromboglobinfreisetzung, Fibrinogenkonzentration und von Willebrand-Faktoren (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo); und die Viskosität von Vollblut und Plasma.

Pharmakokinetische Interaktion.

Die Möglichkeit, die Pharmakokinetik von Piracetam unter dem Einfluss anderer Arzneimittel zu ändern, ist gering, da 90% des Piracetams unverändert im Urin ausgeschieden werden. In Konzentrationen von 142, 426 und 1422 mg / ml

Pyracetam hemmt Cytochrom-P450-Isoenzyme (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 4A9 / 11) in vitro nicht. Bei einer Konzentration von 1422 mg / ml wurde eine minimale Hemmung des Isoenzyms CYP2A6 (21%) und SA4 / 5 (11%) beobachtet. Die Werte der Inhibitionskonstante (Ki) gehen jedoch wahrscheinlich weit über die Konzentration von 1422 mg / ml hinaus. Daher sind die metabolischen Wechselwirkungen von Piracetam mit anderen Medikamenten unwahrscheinlich.

Die Verabreichung von Piracetam in einer Dosis von 20 g / Tag für 4 Wochen bei Patienten mit Epilepsie, die stabile Dosen von Antiepileptika erhielten, veränderte nicht die maximale Serumkonzentration und -fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve von Antiepileptika (Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital und Valproinsäure).

Die gemeinsame Einnahme mit Alkohol hatte keinen Einfluss auf die Konzentration von Piracetam im Serum; Die Konzentration von Ethanol im Serum änderte sich mit der Aufnahme von 1,6 g Piracetam nicht. Es gibt keine Informationen zur Arzneimittelinkompatibilität.

Spezielle Anweisungen:

Bei der Behandlung von kortikaler Myoklonie Vermeiden Sie einen plötzlichen Abbruch der Behandlung, da dies zu einer Wiederaufnahme von Anfällen führen kann.

Wirkung auf die Plättchenaggregation.

Aufgrund der antiaggregativen Wirkung (siehe Abb. Abschnitt "Pharmakodynamik"), Piracetam sollte bei Patienten mit schweren hämorrhagischen Störungen, Blutungsrisiko (z. B. Magengeschwür), Hämostase-Störungen, bei Patienten mit chirurgischen Eingriffen, einschließlich zahnärztlicher Eingriffe, bei Patienten, die Antikoagulanzien und Antiaggregationsmittel einnehmen, mit Vorsicht angewendet werden; niedrige Dosen von Acetylsalicylsäure.

Nierenversagen

Weil das Piracetam Wird über die Nieren ausgeschieden, sollte bei der Verschreibung des Arzneimittels bei Patienten mit Niereninsuffizienz vorsichtig vorgegangen werden (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").

Bei längerer Therapie bei älteren Patienten Es wird empfohlen, die Nierenfunktion regelmäßig zu überwachen. Falls erforderlich, wird eine Dosisanpassung in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance durchgeführt (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung"). Pyracetam dringt in die Filtrationsmembranen von Hämodialysegeräten ein.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden, Arbeiten mit Mechanismen durchgeführt werden oder andere potentiell gefährliche Aktivitäten ausgeführt werden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Die überzogenen Tabletten, 0,2 g

Verpackung:

Für 60 Tabletten in einer Dose aus Lichtschutzglas oder 6 Konturquadraten für 10 Tabletten zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003097 / 01

Datum der Registrierung:14.07.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:IRBITSK HFZ, OJSC IRBITSK HFZ, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

IRBITSK HFZ, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Pyracetam (Piracetam)