Metronidazol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive Substanz:
Metronidazol	250,0 mg
Hilfsstoffe:
Natriumchlorid	450,0 mg
Wasser für Injektionszwecke	bis zu 50,0 ml
Theoretische Osmolalität	337 mOsm / l

Beschreibung:

Transparente farblose oder leicht gelbliche Lösung ohne sichtbare mechanische Einschlüsse.

Pharmakotherapeutische Gruppe:antimikrobielle und antiprotozoale Mittel

ATX: & nbsp;

P.01.A.B Nitroimidazol-Derivate

P.01.A.B.01 Metronidazol

Pharmakodynamik:

Metronidazol ist ein Derivat von 5-Nitroimidazol. Der Wirkmechanismus von Metronidazol ist die biochemische Reduktion der 5-Nitrogruppe von Metronidazol durch intrazelluläre Transportproteine von anaeroben Mikroorganismen und Protozoen. Die wiederhergestellte 5-Nitrogruppe von Metronidazol interagiert mit der DNA einer Zelle von Mikroorganismen, die die Synthese ihrer Nukleinsäuren hemmt, was zum Absterben von Mikroorganismen führt.

Aktiv in Bezug auf: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, und gramnegativ Anaerobier Bacteroides spp. (in t. h. Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., und etwas grampositiv Anaerobier (empfindlich Stämme Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Die minimale Hemmkonzentration für diese Stämme beträgt 0,125-6,25 ug / ml. In Kombination mit Amoxicillin zeigt Aktivität gegen Helicobacter Pylori.

Zu Metronidazol unempfindlich Aerobe Mikroorganismen und fakultative Anaerobier, jedoch in Anwesenheit einer gemischten Flora (Aerobier und Anaerobier) Metronidazol wirkt synergistisch mit Antibiotika, die gegen herkömmliche Aerobier wirksam sind. Erhöht die Empfindlichkeit von Tumoren gegenüber Bestrahlung, verursacht Disulfiram-ähnliche Reaktionen.

Pharmakokinetik:

Absaugung: Bei intravenöser Verabreichung von 500 mg des Arzneimittels für 20 Minuten betrug die maximale Konzentration von Metronidazol im Serum 35,2 μg / ml eine Stunde später, 33,9 μg / ml nach 4 Stunden und 25,7 μg / ml nach 8 Stunden.

Verteilung: das Medikament hat eine hohe Penetrationsfähigkeit und erreicht bakterizide Konzentrationen in den meisten Geweben und Körperflüssigkeiten, einschließlich Lunge, Nieren, Leber, Haut, Gehirn- und Rückenmarksflüssigkeit, Gehirn, Galle, Speichel, Fruchtwasser, Abszesshöhlen, Vaginalsekret, Samenflüssigkeit, Muttermilch. Bindung an Plasmaproteine - 10-20%. Bei normaler Gallenbildung kann die Konzentration von Metronidazol in der Galle nach intravenöser Gabe die Konzentration von Metronidazol im Blutplasma signifikant übersteigen.

Halbwertszeit mit normaler Leberfunktion ist 8 Stunden (6 bis 12 Stunden), mit alkoholischen Leberschäden - 18 Stunden (von 10 bis 29 Stunden), bei Neugeborenen in der Tragzeit von 28-30 Wochen geboren - etwa 75 Stunden, 32 - 35 Wochen - 35 Stunden, 36-40 Wochen - 25 Stunden.

Metabolismus und Ausscheidung: Die Ausscheidung von Metronidazol erfolgt über die Nieren - 63% (20% werden unverändert ausgeschieden); Eingeweide - 6-15%. Die renale Clearance beträgt 10,2 ml / min.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nach wiederholter Verabreichung der Medikamentenkumulation von Metronidazol im Serum kann beobachtet werden (daher sollte die Häufigkeit von Metronidazol bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz reduziert werden).

Metronidazol und Hauptmetaboliten werden während der Hämodialyse rasch aus dem Blut entfernt (die Eliminationshalbwertszeit wird auf 2,6 Stunden reduziert). Bei der Peritonealdialyse wird in erheblichen Mengen entzogen.

Indikationen:

- Protozoeninfektionen: extraintestinale Amöbiasis, einschließlich amöbischer Leberabszeß, intestinale Amöbiasis (amöbische Dysenterie), Trichomoniasis (einschließlich Trichomonas vaginitis, Trichomonas urethritis).

- Infektionen verursacht durch Bacteroides spp. (inkl. Bacteroides Fragilis, Bacteroides Ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides Thetaiotaomicron, Bacteroides Vulgatus): Infektionen von Knochen und Gelenken, Infektionen des Zentralnervensystems (ZNS), einschließlich Meningitis, Hirnabszess, bakterielle Endokarditis, Pneumonie, Pleuraempyem, Lungenabszess, Sepsis.

- Infektionen verursacht durch Clostridium spp., Peptococcus Niger, Peptostreptococcus spp.: Infektion der Bauchhöhle (Peritonitis, Leberabszess), Beckeninfektion (Endometritis, Abszess der Eileiter und Eierstöcke, vaginale vaginale Infektion).

- Vorbeugung postoperativer Komplikationen (insbesondere Koloninterferenzen, Parektalklappen, Appendektomie, gynäkologische Operationen).Strahlentherapie von Patienten mit Tumoren - als radiosensibilisierende Medikament in Fällen, in denen Tumorresistenz durch Hypoxie in Tumorzellen verursacht wird.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Metronidazol, andere Derivate von Nitroimidazol, andere Komponenten des Arzneimittels.

- Organische Läsionen des zentralen Nervensystems (einschließlich Epilepsie).

- Leukopenie (einschließlich Anamnese).

- Leberinsuffizienz (im Fall der Ernennung von großen Dosen).

- Schwangerschaft (erstes Trimester).

- Stillzeit.

Vorsichtig:

- Schwangerschaft (II und III Trimester), nur für lebenswichtige Indikationen.

- Leber- und / oder Niereninsuffizienz.

- Kinder unter 12 Jahren.

- Akute und chronische Erkrankungen des peripheren und zentralen Nervensystems (Risiko der Gewichtung neurologischer Symptome).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Eine Droge Metronidazol Kontraindiziert im ersten Trimester der Schwangerschaft und Stillzeit.

Im II. Und III. Schwangerschaftstrimester wird das Medikament nur angewendet, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös gespritzt oder getropft. Intravenöse Verabreichung des Arzneimittels Metronidazol Es ist im Falle einer schweren Infektion indiziert, und auch wenn keine Möglichkeit besteht, das Medikament einzunehmen.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren in der Anfangsdosis von 500-1000 mg intravenös tropfen (die Dauer der Infusion ist 30-40 Minuten), und dann alle 8 Stunden 500 mg mit einer Geschwindigkeit von 5 ml / min. Bei guter Verträglichkeit nach den ersten 2-3 Infusionen zu einer Jet-Injektion übergehen. Die Behandlungsdauer wird individuell festgelegt. Die maximale Tagesdosis beträgt nicht mehr als 4 g. Je nach Art der Infektion wird je nach Indikation der Übergang zur Erhaltungstherapie mit Metronidazol-Medikamenten zur oralen Verabreichung durchgeführt.

Kinder unter 12 Jahren in einer Dosis von 7,5 mg / kg Körpergewicht alle 8 Stunden mit einer Geschwindigkeit von 5 ml / min injiziert. Die maximale Tagesdosis bei Kindern unter 12 Jahren beträgt 22,5 mg / kg Körpergewicht.

Zur Vorbeugung einer anaeroben Infektion vor der geplanten Operation an den Beckenorganen und Harnwegen Erwachsene und Kinder über 12 Jahre Verschreibung iv Tropf 0,5-1 g am Vorabend der Operation, am Tag der Operation und am nächsten Tag - 1,5 g / Tag (500 mg alle 8 Stunden). Nach 1-2 Tagen wechseln sie zur Erhaltungstherapie. Kindern unter 12 Jahren wird empfohlen, das Medikament zu verabreichen Metronidazol intravenös nach demselben Schema in einer Einzeldosis von 7,5 mg / kg Körpergewicht abtropfen lassen.

Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz und Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min und / oder Leberversagen die maximale Tagesdosis - nicht mehr als 1 g, die Häufigkeit der Anwendung - 2 mal am Tag.

Als radiosensibilisierendes Medikament intravenös in den Tropf mit einer Rate von 160 mg / kg oder 4-6 g / m injiziert² Körperoberfläche für 0,5-1 Stunde vor Beginn der Bestrahlung.

Vor jeder Bestrahlung 1-2 Wochen anwenden. In der verbleibenden Zeit der Bestrahlung behandelt das Medikament Metronidazol nicht bewerben. Die maximale Einzeldosis sollte 10 Gramm nicht überschreiten, die Kursdosis sollte 60 Gramm betragen.

Nebenwirkungen:

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: Schmerzen im Oberbauch, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Glossitis, Stomatitis, Geschmacksstörungen ("metallischer" Geschmack im Mund), verminderter Appetit, Anorexie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Verstopfung, Pankreatitis (reversible Fälle), Verfärbung / linierte Zunge "(wegen des Wachstums der Pilzmikroflora).

Erkrankungen des Immunsystems: Angioödem, anaphylaktischer Schock.

Störungen aus dem Nervensystem: periphere sensorische Neuropathie, Kopfschmerzen, Krämpfe, Schwindel, berichteten über die Entwicklung von Enzephalopathie und subakutem Kleinhirnsyndrom (Störung der Koordination und Synergie von Bewegungen, Ataxie, Dysarthrie, Gangstörungen, Nystagmus, Tremor), die nach Metronidazol Rückzug, aseptische Meningitis reversibel sind .

Störungen aus der Psyche: psychotische Störungen, einschließlich Verwirrung, Halluzinationen; Depression, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, erhöhte Erregbarkeit.

Störungen seitens des Sehorgans: vorübergehende Sehbehinderung, wie Diplopie, Kurzsichtigkeit, Ungenauigkeit der Konturen von Personen, verminderte Sehschärfe, Verletzung der Farbwahrnehmung; Neuropathie / Optikusneuritis.

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems: Agranulozytose, Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie.

Störungen aus Leber und Gallengängen: erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen (Aspartat-Aminotransferase, Alanin-Aminotransferase, alkalische Phosphatase), Entwicklung cholestatischer oder gemischter Hepatitis und hepatozellulärer Leberschädigung, manchmal begleitet von Gelbsucht; Bei Patienten, die mit Metronidazol in Kombination mit anderen Antibiotika behandelt wurden, wurden Fälle von Leberinsuffizienz beobachtet, bei denen eine Lebertransplantation erforderlich war.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: Hautausschlag, Juckreiz, Hauthyperämie, Urtikaria, pustulöser Hautausschlag, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Störungen der Nieren und der Harnwege: Anfärbung von Urin in einer bräunlich-rötlichen Farbe aufgrund der Anwesenheit eines wasserlöslichen Metronidazol-Metaboliten im Urin, Dysurie, Polyurie, Zystitis, Harninkontinenz, Candidiasis.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort: Fieber, verstopfte Nase, Arthralgie, Schwäche, Thrombophlebitis (Schmerzen, Spülung oder Schwellung an der Injektionsstelle).Labor- und instrumentelle Daten: Abflachung der T-Welle auf einem Elektrokardiogramm.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Ataxie; beim Empfang als Radiosensibilisator - Krämpfe, periphere Neuropathie.

Behandlung: symptomatische und unterstützende Therapie. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Metronidazol, eine Lösung für Infusionen, wird nicht empfohlen, mit anderen Arzneimitteln gemischt zu werden.

Metronidazol verstärkt die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien (Warfarin), was zu einer Verlängerung der Prothrombinbildung führt.

Simultane Anwendung mit Disulfiram kann zur Entwicklung verschiedener neurologischer Symptome führen (das Intervall zwischen den Anwendungen beträgt mindestens 2 Wochen). Ähnlich Disulfiram verursacht Intoleranz gegenüber Ethanol.

Cimetidin hemmt den Metabolismus von Metronidazol, was zu einer Erhöhung der Konzentration im Blutserum und einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen kann. Gleichzeitige Verwendung von Arzneimitteln, die Enzyme der mikrosomalen Oxidation in der Leber stimulieren (Phenobarbital, Phenytoin), kann die Elimination von Metronidazol beschleunigen, wodurch seine Konzentration im Plasma abnimmt.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Metronidazol mit Lithiumpräparate kann die Konzentration des letzteren im Blutplasma und die Entwicklung von Intoxikationssymptomen erhöhen.

Es wird nicht empfohlen, nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien zu verwenden (Vecuroniumbromid).

Sulfonamide Verstärken Sie die antimikrobielle Wirkung von Metronidazol.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Metronidazol mit Cyclosporin kann die Konzentration von Cyclosporin im Blutserum erhöhen.

Metronidazol reduziert die Clearance Fluorouracil, was zu einer Erhöhung seiner Toxizität führt.

Metronidazol erhöht die Konzentration Busulfan im Blutplasma, was zur Entwicklung von schweren toxischen Wirkungen von Busulfan führen kann.

Spezielle Anweisungen:

Während der Dauer der Behandlung ist die Verwendung von Ethanol kontraindiziert (die Entwicklung von Disulfiram-ähnlichen Reaktionen ist möglich: Bauchschmerzen spastischer Natur, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, "Gezeiten" von Blut im Gesicht).

Bei längerem Gebrauch sollte das Medikament den Blutspiegel überwachen. Bei Leukopenie hängt die Möglichkeit der Weiterbehandlung von dem Risiko ab, einen infektiösen Prozess zu entwickeln.

Das Medikament sollte nach Anweisung des Arztes verwendet werden und wenn Symptome wie Ataxie, Schwindel, Krämpfe oder eine andere Verschlechterung des neurologischen Status von Patienten auftreten, sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Bei der Behandlung von Trichomonas vaginitis bei Frauen und Trichomonaden bei Männern ist es notwendig, auf Geschlechtsverkehr zu verzichten. Es ist notwendig, gleichzeitig Sexualpartner zu behandeln.

Die Behandlung endet nicht während der Menstruation. Nach der Trichomoniasis-Therapie sollten Kontrolluntersuchungen für 3 aufeinanderfolgende Zyklen vor und nach der Menstruation durchgeführt werden.

Es ist notwendig, dies zu berücksichtigen Metronidazol kann Treponemy immobilisieren, was zu einem falsch positiven Test von Nelson führt. Befleckt Urin in einer dunklen Farbe.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Angesichts einer Reihe von Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems, Schwindel, Sehbehinderung, wird während der Behandlung empfohlen, vom Fahren abzuhalten, andere potenziell gefährliche Aktivitäten zu praktizieren, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Infusionslösung, 5 mg / ml.

Verpackung:

Zu 50 ml in Flaschen aus farblosem Glas I hydrolytische Klasse, hermetisch verschlossen mit Gummistopfen, gekräuselten Aluminiumkappen.

Für 1, 2, 5 oder 10 Flaschen zusammen mit der Gebrauchsanweisung sind in einer Packung Karton verpackt.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht weniger als 8 ° C und nicht höher als 25 ° C. Nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002758

Datum der Registrierung:15.12.2014

Haltbarkeitsdatum:15.12.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:TECHNOLOGIE VON ARZNEIMITTELN, LTD. TECHNOLOGIE VON ARZNEIMITTELN, LTD. Russland

Hersteller: & nbsp;

R-PHARM, JSC Russland

Darstellung: & nbsp;R-PHARM, JSC R-PHARM, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.09.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metronidazol (Metronidazol)