Metronidazol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antiprotozoikum und antimikrobielle Arzneimittel, ein Derivat von 5-Nitroimidazol. Der Wirkungsmechanismus ist die biochemische Reduktion der 5-Nitrogruppe von Metronidazol durch intrazelluläre Transportproteine von anaeroben Mikroorganismen und Protozoen. Die reduzierte 5-Nitrogruppe von Metronidazol reagiert mit der Desoxyribonukleinsäure einer Zelle von Mikroorganismen, wodurch die Synthese ihrer Nukleinsäuren gehemmt wird, was zum Absterben von Bakterien führt.

Aktiv in einer Beziehung Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolyticasowie Gram-negative Anaerobier Bacteroides spp. (inkl. BEIM. Fragilis, B.distasonis, BEIM. Ovatus, B. tHetaiotaomicron, V. vulgatus), Fusobacterium spp. und einige Gram-positive Anaerobier (empfindliche Stämme Eubakterium spp., Clostridium spp., Peptococcus Niger, Peptostreptococcus spp.). Die minimale Hemmkonzentration für diese Stämme beträgt 0,125-6,25 ug / ml.

In Kombination mit Amoxicillin zeigt Aktivität gegen Helicobacter Pylori (Amoxicillin unterdrückt die Entwicklung von Resistenz gegen Metronidazol).

Metronidazol ist unempfindlich gegenüber aeroben Mikroorganismen und fakultativen Anaerobiern, jedoch in Anwesenheit einer gemischten Flora (Aerobier und Anaerobier) Metronidazol wirkt synergistisch mit Antibiotika, die gegen konventionelle Aerobier wirksam sind.

Erhöht die Empfindlichkeit von Tumoren gegenüber Strahlung, verursacht eine Sensibilisierung gegenüber Alkohol (Disulfiram-artige Wirkung).

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch (die Bioverfügbarkeit beträgt nicht weniger als 80%). Es hat eine hohe Penetrationsfähigkeit und erreicht bakterizide Konzentrationen in den meisten Geweben und Körperflüssigkeiten, einschließlich Lunge, Nieren, Leber, Haut, Gehirn- und Rückenmarksflüssigkeit, Gehirn, GalleSpeichel, Fruchtwasser, Abszesshöhlen, Vaginalsekret, Samenflüssigkeit, Muttermilch, durchdringt die Blut-Hirn-und Plazenta Barrieren. Das Verteilungsvolumen: Erwachsene - ungefähr 0,55 l / kg, Neugeborene - 0,54-0,81 l / kg.

Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut liegt je nach Dosis zwischen 6 und 40 μg / ml. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 1-3 Stunden. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 10-20%.

Im Körper wird es durch metabolisiert 30-60% Metronidazol durch Hydroxylierung, Oxidation und Glucuronierung. Der Hauptmetabolit (2-Oxymetronidazol) hat auch antiprotozoale und antimikrobielle Wirkungen.

Halbwertszeit mit normaler Leberfunktion ist 8 Stunden (6 bis 12 Stunden), mit alkoholischen Leberschäden - 18 Stunden (von 10 bis 29 Stunden), bei Neugeborenen: die geborenen im Gestationsalter - 28-30 Wochen - etwa 75 Stunden , 32-35 Wochen - 35 Stunden, 36 - 40 Wochen - 25 Stunden.Es wird von den Nieren 60-80% (20% unverändert) durch den Darm ausgeschieden - 6-15%. Nierenfreiheit - 10,2 ml / min. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nach wiederholter Verabreichung kann eine Kumulation von Metronidazol im Serum beobachtet werden (daher sollte die Häufigkeit der Aufnahme bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz reduziert werden).

Metronidazol und Hauptmetaboliten werden während der Hämodialyse rasch aus dem Blut entfernt (die Eliminationshalbwertszeit ist auf 2,6 Stunden reduziert). Wenn die Peritonealdialyse in kleinen Mengen entnommen wird.

Indikationen:

- Protozoeninfektionen: extraintestinale Amöbiasis, einschließlich amöbischer Leberabszeß, intestinale Amöbiasis (amöbische Dysenterie), Trichomoniasis (einschließlich Trichomonas vaginitis, Trichomonas urethritis).

- Infektionen verursacht durch Bacteroides spp. (inkl. V. fRagilisB.Distasonis, B. ovatus, B. tHetaiotaomicron, V. vulgatus): Infektionen von Knochen und Gelenken, Infektionen des zentralen Nervensystems (ZNS), inkl. Meningitis, Hirnabszess, bakterielle Endokarditis, Pneumonie, Empyem und Lungenabszess, Sepsis.

- Infektionen verursacht durch die Spezies Clostridium spp., Peptococcus Niger und Peptostreptococcus spp.: Infektion der Bauchhöhle (Peritonitis, Leberabszess), Beckeninfektion (Endometritis, Abszess der Eileiter und Eierstöcke, vaginale vaginale Infektion).

- Pseudomembranöse Kolitis (im Zusammenhang mit der Verwendung von Antibiotika).

- Gastritis oder Zwölffingerdarmgeschwür assoziiert mit Helicobacter Pylori.

- Vorbeugung von postoperativen Komplikationen (insbesondere Koloninterferenzen, rektaler Bereich, Appendektomie, gynäkologische Operationen).

Kontraindikationen:

Erhöhte individuelle Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament, Leukopenie (einschließlich in der Anamnese), organische Schädigung des zentralen Nervensystems (einschließlich Epilepsie), Leberversagen (im Falle hoher Dosen), Kinder unter 3 Jahren (für diese Droge Formen).

Vorsichtig:Pakute / Leberinsuffizienz, Lebererkrankungen, Alkoholismus.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Während der Stillzeit sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb, während oder nach einer Mahlzeit (oder gequetschte Milch), ohne zu kauen.

Mit Amöbiasis, Erwachsene - 750 mg 3-mal täglich für 5-10 Tage; mit amöbischem Leberabszeß - 500-750 mg 3-mal täglich für 10 Tage; Kinder mit Amöbiasis - 35-50 mg / kg / Tag in 3 geteilten Dosen für 10 Tage.

Mit Trichomoniasis - einmal 2000 mg pro Tag in einer oder zwei Dosen oder in Form einer Kur - 250 mg 3-mal täglich für 7 Tage. Bei Bedarf können Sie den Behandlungsverlauf nach 4-6 Wochen wiederholen. mit der Durchführung von wiederholten Kontrolllabortests. Um eine mögliche Reinfektion zu vermeiden, ist es notwendig, gleichzeitig den Sexualpartner zu behandeln.

Anaerobe bakterielle Infektionen - 7,5 mg / kg alle 6 Stunden (ungefähr 500 mg für einen Erwachsenen mit einem Körpergewicht von 70 kg), normalerweise für 7-10 Tage, jedoch können Infektionen der Knochen und Gelenke, der unteren Atemwege und der Endokarditis eine längere Behandlung erfordern. Die maximale Tagesdosis beträgt 4000 mg.

Mit pseudomembranöser Kolitis - 500 mg 3-4 mal pro Tag.

Zur Eradikation von Helicobacter pylori - 500 mg 3-mal täglich für 7 Tage (als Teil der Kombinationstherapie, zum Beispiel, Kombination mit Amoxicillin 2250 mg / Tag).

Zur Vorbeugung postoperativer infektiöser Komplikationen - 750-1500 mg / Tag in 3 Dosen 3-4 Tage vor der Operation oder einmal 1000 mg am ersten Tag nach der Operation. In 1-2 Tagen nach der Operation (wenn bereits Aufnahme erlaubt) - 750 mg / Tag für 7 Tage.

Mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min) sollte die tägliche Dosis um das 2-fache reduziert werden.

Nebenwirkungen:

Aus dem VerdauungssystemSchmerzen im Oberbauch, Durchfall, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Darmkolik, Verstopfung, "metallischer" Geschmack im Mund, Trockenheit der Mundschleimhaut, Glossitis, Stomatitis, Pankreatitis.

Aus dem Nervensystem: Dysarthrie, Enzephalopathie, aseptische Meningitis, Sehnervneuropathie, Schwindel, Bewegungskoordinationsstörungen, Ataxie, Verwirrtheit, Reizbarkeit, Depression, erhöhte Erregbarkeit, Schwäche, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Krämpfe, Halluzinationen, periphere Neuropathie.

Allergische Reaktionen: malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Urtikaria, Hautausschlag, Hauthyperämie, verstopfte Nase, Fieber, Arthralgie.

Aus dem Harnsystem: Dysurie, Zystitis, Polyurie, Harninkontinenz, Candidiasis, Färbung von Urin in rotbrauner Farbe.

Andere: Neutropenie, Leukopenie, Abflachung der T-Welle im Elektrokardiogramm, Candidose der Vagina, reversible Thrombozytopenie, verminderte Libido.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Ataxie, in schweren Fällen - periphere Neuropathie und epileptische Anfälle.

Behandlung: symptomatisch; Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Erhöht die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien, was zu einer Verlängerung der Prothrombinzeit führt.

In ähnlicher Weise verursacht Disulfiram Intoleranz gegenüber Ethanol. Die gleichzeitige Anwendung mit Disulfiram kann zur Entwicklung verschiedener neurologischer Symptome führen (der Zeitraum zwischen den Terminen beträgt mindestens 2 Wochen).

Cimetidin unterdrückt den Metabolismus von Metronidazol, was zu einer Erhöhung der Konzentration im Blutserum und zu einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen kann.

Gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die Enzyme der mikrosomalen Oxidation in der Leber stimulieren (Phenobarbital, Phenytoin), kann die Elimination von Metronidazol beschleunigen, wodurch seine Konzentration im Plasma abnimmt.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Lithiumpräparaten kann die Konzentration des letzteren im Plasma und die Entwicklung von Intoxikationssymptomen zunehmen.

Es wird nicht empfohlen, sie mit nicht depolarisierenden Muskelrelaxanzien zu kombinieren (Vecuroniumbromid).

Sulfonamide erhöhen die antimikrobielle Wirkung von Metronidazol.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlungsphase ist die Einnahme von Ethanol kontraindiziert (es ist die Entwicklung von Disulfiram-ähnlichen Reaktionen möglich: abdominale Schmerzen mit spastischer Veranlagung, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, plötzlicher Blutstrom ins Gesicht).

In Kombination mit Amoxicillin wird nicht empfohlen, bei Patienten jünger als 18 Jahre zu verwenden. Bei längerer Therapie ist es notwendig, das Blutbild zu überwachen.

Bei Leukopenie hängt die Möglichkeit der Weiterbehandlung von dem Risiko ab, einen infektiösen Prozess zu entwickeln.

Das Auftreten von Ataxie, Schwindel und jede andere Verschlechterung des neurologischen Status von Patienten erfordert ein Absetzen der Behandlung.

Kann Treponema immobilisieren und zu Nelsons falschem positiven Test führen. Befleckt Urin in einer dunklen Farbe.

Bei der Behandlung von Trichomonaden-Vaginitis bei Frauen und Trichomonaden bei Männern ist es notwendig, auf sexuelle Aktivität zu verzichten. Es ist notwendig, gleichzeitig Sexualpartner zu behandeln. Die Behandlung endet nicht während der Menstruation. Nach der Trichomoniasis-Therapie sollten Kontrolluntersuchungen drei aufeinanderfolgende Zyklen vor und nach der Menstruation durchgeführt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 250 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Kontur nicht-zellulären Paket aus Papier mit einer Polymerbeschichtung oder Papier mit einer Polyethylen-Beschichtung, oder in einer Kontur Gitterbox aus einem Polyvinylchlorid-Film und Folie aus Aluminium bedruckt lackiert.

Für 2 oder 5 Konturquadrate, zusammen mit der Gebrauchsanweisung, in einer Packung Pappe gelegt.

Contour nicht-zelluläre Pakete, zusammen mit einer gleichen Anzahl von Gebrauchsanweisungen, sind in einem Gruppenpaket (für Krankenhäuser) platziert.

Für 20 oder 50 Tabletten in Dosen aus Polymer.

Jede Bank wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von 2 bis 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003914 / 01

Datum der Registrierung:16.11.2009 / 24.10.2013

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:DALHIMFARM, OAO DALHIMFARM, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

DALHIMFARM, OAO Russland

Darstellung: & nbsp;DALHIMFARM, OAODALHIMFARM, OAO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metronidazol (Metronidazol)