Metronidazol-ESCOM - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antiprotozoikum und antimikrobielle Arzneimittel, ein Derivat von 5-Nitroimidazol. Der Wirkungsmechanismus ist die biochemische Reduktion der 5-Nitrogruppe von Metronidazol durch intrazelluläre Transportproteine von anaeroben Mikroorganismen und Protozoen. Die reduzierte 5-Nitrogruppe von Metronidazol reagiert mit der DNA einer Zelle von Mikroorganismen, wodurch die Synthese ihrer Nukleinsäuren gehemmt wird, was zum Absterben von Bakterien führt.

Aktiv in einer Beziehung Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolyticasowie Gram-negative Anaerobier Bacteroides spp. (inkl. Bacteroides Fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides Ovatus, Bacteroides Thetaiotaomicron, Bacteroides Vulgatus), Fusobacterium spp. und einige grampositive Anaerobier (empfindliche Stämme von EUbakterium spp., Clostridium spp., Peptococcus Niger, Peptostreptococcus spp.). Die minimale Hemmkonzentration für diese Stämme beträgt 0,125-6,25 ug / ml.

In Kombination mit Amoxicillin zeigt Aktivität gegen Helicobacter Pylori.

Zu Metronidazol unempfindlich Aerobe Mikroorganismen und fakultative Anaerobier, jedoch in Anwesenheit einer gemischten Flora (Aerobier und Anaerobier) Metronidazol wirkt synergistisch mit Antibiotika, die gegen konventionelle Aerobier wirksam sind.

Erhöht die Empfindlichkeit von Tumoren gegenüber Strahlung, verursacht Disulfiramid-ähnliche Reaktion.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch (die Bioverfügbarkeit beträgt nicht weniger als 80%). Es hat eine hohe Penetrationsfähigkeit und erreicht bakterizide Konzentrationen in den meisten Geweben und Körperflüssigkeiten, einschließlich Lunge, Nieren, Leber, Haut, Gehirn- und Rückenmarksflüssigkeit, Gehirn, GalleSpeichel, Fruchtwasser, Abszesshöhlen, Vaginalsekret, Samenflüssigkeit, Muttermilch, dringt in die Blut-Hirn-Schranke und Plazentaschranke ein.

Das Verteilungsvolumen: Erwachsene - ungefähr 0,55 l / kg, Neugeborene - 0,54-0,81 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 10-20%.

Bei intravenöser Verabreichung von 500 mg über 20 Minuten betrug die maximale Konzentration (C_mOh) der Zubereitung im Blut nach 1 Stunde - 35,2 μg / ml, nach 4 Stunden - 33,9 μg / ml, nach 8 Stunden - 25,7 μg / ml; Mindestkonzentration (C_Mindest) des Arzneimittels im Blut mit anschließender Verabreichung von 18 μg / ml. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_m_Oh) der Droge im Blut - 30-60 Minuten dauert die therapeutische Konzentration für 6-8 Stunden. Bei normaler Gallenbildung kann die Konzentration von Metronidazol in der Galle nach intravenöser Gabe die Konzentration im Plasma deutlich übersteigen.

Im Körper werden etwa 30-60% von Metronidazol durch Hydroxylierung, Oxidation und Glucuronierung metabolisiert. Der Hauptmetabolit (2-Oxymetronidazol) hat auch antiprotozoale und antimikrobielle Wirkungen.

Die Halbwertszeit (T_1/2) mit normaler Leberfunktion - 8 Stunden (6 bis 12 Stunden), mit alkoholischem Leberschaden - 18 Stunden (10 bis 29 Stunden), bei Neugeborenen: Geborenen im Gestationsalter - 28-30 Wochen - ca. 75 Stunden, 32-35 Woche - 35 Stunden, 36-40 Wochen - 25 Stunden. Es wird von den Nieren 60-80% (20% unverändert) durch den Darm - 6-15% ausgeschieden.

Nierenfreiheit - 10,2 ml / min. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nach wiederholter Verabreichung kann eine Kumulation von Metronidazol im Serum beobachtet werden (daher sollte die Häufigkeit der Aufnahme bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz reduziert werden).

Metronidazol und Hauptmetaboliten werden während der Hämodialyse (T_1/2ist auf 2,6 Stunden reduziert). Wenn die Peritonealdialyse in kleinen Mengen entnommen wird.

Indikationen:

- Protozoeninfektionen: intestinale Amöbiasis einschließlich Amöbenleberabszess, intestinale Amöbiasis (amöbische Dysenterie), Trichomoniasis (einschließlich Trichomonas vaginitis, Trichomonas urethritis), Giardiasis, Balantidiasis, Giardiasis, kutane Leishmaniose:

- Infektionen durch Bacteroides spp. (inkl. Bacteroides Fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides Ovatus, Bacteroides Thetaiotaomicron, Bacteroides Vulgatus): Infektionen von Knochen und Gelenken, Infektionen des zentralen Nervensystems, inkl. Meningitis, Hirnabszess, bakterielle Endokarditis, Pneumonie, Empyem und Lungenabszess, Sepsis;

- Infektionen durch Arten verursacht Clostridium spp., Peptococcus Niger und Peptostreptococcus spp.: Infektion der Bauchhöhle (Peritonitis, Leberabszess), Beckeninfektion (Endometritis, Endomyometritis, Abszess der Eileiter und Eierstöcke, vaginale Vaginalinfektion);

- pseudomembranöse Kolitis (im Zusammenhang mit der Verwendung von Antibiotika);

- Gastritis oder Geschwür des Zwölffingerdarms assoziiert mit Helicobacter Pylori;

- Vorbeugung postoperativer Komplikationen (insbesondere Koloninterferenzen, Pararektalbereich, Appendektomie, gynäkologische Operationen);

- Strahlentherapie von Patienten mit Tumoren - als radiosensibilisierende Medikament, in Fällen, in denen Tumorresistenz aufgrund von Hypoxie in Tumorzellen ist.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Leukopenie (einschließlich in der Anamnese), organische Läsionen des zentralen Nervensystems (einschließlich Epilepsie), Leberversagen (im Falle hoher Dosen), Schwangerschaft (I Trimenon), Stillzeit.

Vorsichtig:

Schwangerschaft (II-III Trimester), Nieren- / Leberinsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Parenteral.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren in einer Anfangsdosis von 0,5-1 g intravenös tropfen (die Dauer der Infusion beträgt 30-40 Minuten), und dann alle 8 Stunden 500 mg mit einer Geschwindigkeit von 5 ml / min. Bei guter Verträglichkeit nach den ersten 2-3 Infusionen zu einer Jet-Injektion übergehen. Der Behandlungsverlauf beträgt 7 Tage. Bei Bedarf wird die intravenöse Verabreichung für längere Zeit fortgesetzt. Die maximale Tagesdosis beträgt 4 g. Gemäß den Indikationen wird bei einer Dosis von 400 mg dreimal täglich auf die Erhaltungsdosis umgestellt.

Kinder unter 12 Jahren verschreiben das gleiche Schema in einer Einzeldosis von 7,5 mg / kg.

Bei eitrig-septischen Erkrankungen Üblicherweise verbringen Sie 1 Behandlungszyklus.

Für vorbeugende Zwecke, Erwachsene und Kinder über 12 Jahre alt Verschreibung iv Tropf 0,5-1 g am Vorabend der Operation, am Tag der Operation und am nächsten Tag - 1,5 g / Tag (500 mg alle 8 Stunden). Nach 1-2 Tagen wechseln sie zur Erhaltungstherapie.

Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz und Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min und / oder Leberversagen, die maximale tägliche Dosis ist nicht mehr als 1 g, die Häufigkeit des Empfangs ist 2 mal am Tag.

Als radiosensibilisierendes Medikament intravenös injiziert tropfen mit einer Rate von 160 mg / kg oder 4-6 g / m² Körperoberfläche für 0,5-1 Stunde vor Beginn der Bestrahlung. Vor jeder Bestrahlung 1-2 Wochen anwenden. In der verbleibenden Zeit der Strahlenbehandlung Metronidazol nicht bewerben. Die maximale Einzeldosis sollte 10 Gramm nicht überschreiten, die Kursdosis sollte 60 Gramm betragen.

Zur Beseitigung von Intoxikationen durch Strahlung, eine Tropfeneinführung von 5% Lösung von Dextrose, Hemodesum oder 0,9% Lösung von Natriumchlorid.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Durchfall, verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Darmkolik, Verstopfung, "metallischer" Geschmack im Mund, trockener Mund, Glossitis, Stomatitis, Pankreatitis.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Koordinationsstörungen der Bewegungen, Ataxie, Verwirrtheit, Reizbarkeit, Depression, erhöhte Erregbarkeit, Schwäche, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Krämpfe, Halluzinationen, periphere Neuropathie.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Hauthyperämie, verstopfte Nase, Fieber, Arthralgie.

Aus dem Harnsystem: Dysurie, Zystitis, Polyurie, Harninkontinenz, Candidiasis, Färbung von Urin in rotbrauner Farbe.

Lokale ReaktionenThrombophlebitis (Schmerzen, Flush oder Schwellung an der Injektionsstelle).

Andere: Neutropenie, Leukopenie, Abflachung der T-Welle im EKG.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Ataxie, in schweren Fällen - periphere Neuropathie und epileptische Anfälle.

Behandlung: symptomatische, spezifische Gegenmittel fehlen.

Interaktion:

Es wird nicht empfohlen, Metronidazol zur intravenösen Anwendung mit anderen Arzneimitteln zu mischen.

Erhöht die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien, was zu einer Verlängerung der Prothrombinzeit führt.

In ähnlicher Weise verursacht Disulfiram Intoleranz gegenüber Ethanol.

Die gleichzeitige Anwendung mit Disulfiram kann zur Entwicklung verschiedener neurologischer Symptome führen (der Zeitraum zwischen den Terminen beträgt mindestens 2 Wochen).

Cimetidin unterdrückt den Metabolismus von Metronidazol, was zu einer Erhöhung der Konzentration im Blutserum und zu einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen kann.

Gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die Enzyme der mikrosomalen Oxidation in der Leber stimulieren (Phenobarbital, Phenytoin), kann die Elimination von Metronidazol beschleunigen, wodurch seine Konzentration im Plasma abnimmt.

Zusammen mit der Aufnahme können Lithiummedikamente die Plasmakonzentration der letzteren und die Entwicklung von Intoxikationssymptomen erhöhen.

Es wird nicht empfohlen, sie mit nicht depolarisierenden Muskelrelaxanzien zu kombinieren (Vecuroniumbromid).

Sulfonamide erhöhen die antimikrobielle Wirkung von Metronidazol.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlungsphase ist die Einnahme von Ethanol kontraindiziert (es ist die Entwicklung von Disulfiram-ähnlichen Reaktionen möglich: abdominale Schmerzen mit spastischer Veranlagung, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, plötzlicher Blutstrom ins Gesicht).

In Kombination mit Amoxicillin wird nicht empfohlen, bei Patienten jünger als 18 Jahre zu verwenden.

Bei längerer Therapie ist es notwendig, das Blutbild zu überwachen.

Bei Leukopenie hängt die Möglichkeit der Weiterbehandlung von dem Risiko ab, einen infektiösen Prozess zu entwickeln.

Das Auftreten von Ataxie, Schwindel und jede andere Verschlechterung des neurologischen Status von Patienten erfordert ein Absetzen der Behandlung.

Kann Treponema immobilisieren und zu Nelsons falschem positiven Test führen. Befleckt Urin in einer dunklen Farbe.

Bei der Behandlung von Trichomonaden-Vaginitis bei Frauen und Trichomonaden bei Männern ist es notwendig, auf sexuelle Aktivität zu verzichten. Es ist notwendig, gleichzeitig Sexualpartner zu behandeln.

Die Behandlung endet nicht während der Menstruation. Nach der Behandlung mit Trichomonaden sollten Kontrolluntersuchungen für 3 aufeinanderfolgende Zyklen vor und nach der Menstruation durchgeführt werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse Verabreichung, 5 mg / ml.

Verpackung:

Für 100 ml in Glasflaschen für Blut-, Transfusions- und Infusionspräparate mit einer Kapazität von 100 ml.

Für 1 Flasche zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in eine Packung Pappe legen.

Für 28 Flaschen mit einer gleichen Anzahl von Anweisungen für den medizinischen Gebrauch sind in Schachteln aus Wellpappe mit Dichtungen und Gitter - "Nester" aus Wellpappe (für Krankenhäuser) platziert.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von 8 ° C bis 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000948

Datum der Registrierung:18.10.2011

Haltbarkeitsdatum:18.10.2016

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ESKOM NPK, OAO ESKOM NPK, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

ESKOM NPK, OAO Russland

Darstellung: & nbsp;ESKOM NPK, OAOESKOM NPK, OAO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.09.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metronidazol-ESCO (Metronidazol-ESKOM)