Aktive SubstanzMetronidazolMetronidazol
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  • Dosierungsform: & nbsp;RAster für Infusionen
    Zusammensetzung:Pro 1 Flasche:

    aktive Substanz: Metronidazol (in Bezug auf 100% Substanz) - 500 mg;

    Hilfsstoffe: Natriumchlorid 740 mg, Natriumhydrogenphosphat 120 mg, Dinatriumedetat 2 mg, Zitronensäure 40 mg, Wasser für die Injektion bis zu 100 ml.

    Beschreibung:

    Transparente Flüssigkeit von hellgelber oder gelbgrüner Farbe.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimikrobielle und antiprotozoale Droge
    ATX: & nbsp;

    P.01.A.B   Nitroimidazol-Derivate

    P.01.A.B.01   Metronidazol

    Pharmakodynamik:

    Antiprotozoikum und antimikrobielle Arzneimittel, ein Derivat von 5-Nitroimidazol. Der Wirkungsmechanismus ist die biochemische Reduktion der 5-Nitrogruppe von intrazellulären Transportproteinen von anaeroben Mikroorganismen und Protozoen. Die reduzierte 5-Nitrogruppe reagiert mit der Desoxyribonukleinsäure von Mikroorganismen und hemmt die Synthese ihrer Nukleinsäuren, was zum Absterben von Bakterien führt.

    Metronidal® wirkt gegen:

    - Protozoen: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp .;

    - Anaerobe Bakterien: Bacteroides spp. (inkl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), Prevotella spp. (in t.h. Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp .;

    - fakultative Anaerobier: Gardnerella vaginalis Helicobacter pylori, Campylobacter spp., einschließlich Campylobacter jejuni.

    Der Bereich der minimalen Hemmkonzentrationen für diese Stämme beträgt 0,125-6,25 ug / ml.

    Metronidazol in Kombination mit Amoxicillin ist aktiv gegen Helicobacter Pylori (Amoxicillin unterdrückt die Entwicklung von Resistenz gegen Metronidazol).

    Metronidazol ist gegenüber aeroben Mikroorganismen unempfindlich fakultative Anaerobier, jedoch in Anwesenheit einer gemischten Flora (Aerobier und Anaerobier) Metronidazol wirkt synergistisch mit Antibiotika, die gegen konventionelle Aerobier wirksam sind.

    Erhöht die Strahlenempfindlichkeit des Tumors, verursacht eine Alkoholsensibilisierung (Disulfiram-artige Wirkung), regt reparative Prozesse an.

    Pharmakokinetik:

    Die Absorption ist hoch (die Bioverfügbarkeit beträgt nicht weniger als 80%). Es hat eine hohe Penetrationsfähigkeit und erreicht bakterizide Konzentrationen in den meisten Geweben und Körperflüssigkeiten, einschließlich Lunge, Nieren, Leber, Haut, Gehirn- und Rückenmarksflüssigkeit, Gehirn, GalleSpeichel, Fruchtwasser, Abszesshöhlen, Vaginalsekret, Samenflüssigkeit, Muttermilch, dringt in die Blut-Hirn-Schranke und Plazentaschranke ein.

    Das Verteilungsvolumen: Erwachsene - ungefähr 0,55 l / kg, Neugeborene - 0,54-0,81 l / kg. Die maximale Konzentration liegt je nach Dosis zwischen 6 und 40 μg / ml. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 1-3 Stunden. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 10-20%.

    Bei intravenöser Verabreichung von 500 mg für 20 Minuten beträgt die maximale Serumkonzentration in 1 Stunde 35,2 & mgr; g / ml, nach 4 Stunden - 33,9 & mgr; g / ml, nach 8-25,7 & mgr; g / ml; die Mindestkonzentration für die nachfolgende Verabreichung beträgt 18 ug / ml. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 30-60 Minuten, die therapeutische Konzentration wird für 6-8 Stunden aufrechterhalten. Bei normaler Gallenbildung kann die Konzentration von Metronidazol in der Galle nach intravenöser Gabe die Konzentration im Plasma deutlich übersteigen.

    Im Körper werden etwa 30-60% von Metronidazol durch Hydroxylierung, Oxidation und Glucuronierung metabolisiert. Der Hauptmetabolit (2-Oxymetronidazol) hat auch antiprotozoale und antimikrobielle Wirkungen.

    Halbwertzeit (T1/2) mit normaler Leberfunktion - 8 Stunden (6 bis 12 Stunden), mit alkoholischem Leberschaden - 18 Stunden (von 10 bis 29 Stunden), bei Neugeborenen: Geborenen zum Zeitpunkt der Schwangerschaft - 28-30 Wochen - etwa 75 Stunden, jeweils, 32-35 Wochen - 35 Stunden, 36-40 Wochen - 25 Stunden. Es wird von den Nieren 60-80% (20% unverändert) durch den Darm - 6-15% ausgeschieden.

    Nierenfreiheit - 10,2 ml / min.

    Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nach wiederholter Verabreichung von Metronidazol kann eine Kumulation im Serum beobachtet werden (daher Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung, deren Frequenz reduziert wird).

    Metronidazol und Hauptmetaboliten werden während der Hämodialyse rasch aus dem Blut entfernt (die Eliminationshalbwertszeit wird auf 2,6 Stunden reduziert). Bei der Peritonealdialyse wird in kleinen Mengen abgenommen.

    Indikationen:

    - Protozoeninfektionen: extraintestinale Infektionen (einschließlich amöbischer Leberabszess), intestinale Amöbiasis (Amöbenruhr), Trichomoniasis, Trichomonas-Vaginitis, Trichomoniasis-Urethritis, Giardiasis (Giardiasis), Balantidiasis, kutane Leishmaniose;

    - Infektionen durch anaerobe Mikroorganismen:

    - Infektionen durch Bacteroides spp. (inkl. Bacteroides Fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): Infektion Knochen und Gelenke, Infektion zentrales Nervensystem, inkl. Meningitis, Hirnabszess, bakterielle Endokarditis, Pneumonie, Empyem und Lungenabszess;

    - Infektionen durch Arten verursacht Bacteroideseinschließlich der Gruppe Bacteroides Fragilis, ebenso gut wie Clostridium, Eubakterium, Peptococcus und Peptostreptococcus: Infektion der Bauchhöhle (Peritonitis, intraabdominaler Abszess, Leberabszess), Beckeninfektion (Endometritis, Endomyometritis, Abszess der Eileiter und Eierstöcke, vaginale Vaginalinfektion nach der Operation, Beckenabszess), Haut- und Weichteilinfektionen (einschließlich postoperativer Wunden);

    - Infektionen durch Arten verursacht Bacteroideseinschließlich der Gruppe Bacteroides Fragilis und Arten ClostridiumSepsis;

    - Vorbeugung von postoperativen infektiösen Komplikationen (vor allem bei Kolon- und Rektumoperationen, rektalnahem Bereich, mit gynäkologischen Operationen und Bauchhöhlenorganen, mit Appendektomie), durchgeführt vor der Operation, intraoperativ und nach der Operation;

    - Strahlentherapie von Patienten mit Tumoren - als Radiosensibilisator, wenn Tumorresistenz durch Hypoxie in Tumorzellen verursacht wird.

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit gegen Metronidazol und andere Derivate von 5-Nitroimidazole, Leukopenie (einschließlich in der Anamnese), organische Läsionen des zentralen Nervensystems (einschließlich Epilepsie), hepatisch Insuffizienz (bei Verabredung hoher Dosen), Schwangerschaft (I Trimenon), Stillzeit.

    Vorsichtig:

    Schwangerschaft (II-III Trimester), Nieren- / Leberinsuffizienz.

    Schwangerschaft und Stillzeit:Während der Stillzeit wird empfohlen, das Stillen zu beenden.
    Dosierung und Verabreichung:

    Intravenös Erwachsene und Kinder über 12 Jahren: in einer Anfangsdosis von 0,5-1 g (Dauer Infusion - 30-60 Minuten), und dann alle 8 Stunden Jeweils 0,5 g mit einer Geschwindigkeit von 5 ml / min. Der Behandlungsverlauf beträgt 7 Tage, bei Bedarf wird die intravenöse Verabreichung jedoch länger fortgesetzt. Die maximale Tagesdosis beträgt 4 g. Mit der Verbesserung des Zustands des Patienten, entsprechend den Indikationen, geht der Patient auf die Erhaltungsdosis im Inneren in einer Dosis von 0,4-0,5 g 3-4 mal / Tag über.

    Kinder unter 12 Jahren: Metronidazol verschreiben das gleiche Schema in einer einzigen Dosis 7,5 mg / kg (30-40 min) alle 8 Stunden.

    Bei eitrig-septischen Erkrankungen werden üblicherweise 1 Behandlungszyklus durchgeführt.

    Zur Vorbeugung postoperativer infektiöser Komplikationen Erwachsene und Kinder über 12 Jahren werden intravenös in einer Dosis von 15 mg / kg (etwa 1 g bei einem Patienten mit einem Körpergewicht von 70 kg) 1 Stunde vor Beginn der Operation (Infusionsdauer beträgt 30- 60 Minuten), dann intravenöses Abtropfen von Metronidazol in einer Dosis von 7,5 mg / kg (etwa 0,5 g bei einem Patienten mit einem Körpergewicht von 70 kg) alle 6 Stunden nach der ersten Verabreichung des Arzneimittels. 1-2 Tage nach der Operation (wenn es bereits erlaubt ist, zu betreten) - gehen Sie alle 6-8 Stunden zu Metronidazol nach innen in einer Einzeldosis von 7,5 mg / kg (ungefähr 0,5 g an einen Patienten mit einem Körpergewicht von 70 kg) für 7 Tage.

    Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz und mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml / min und / oder Leberversagen die maximale Tagesdosis - nicht mehr als 1 g, die Häufigkeit der Anwendung - 2 mal am Tag.

    Als Radiosensibilisierung das Medikament wird intravenös in einer Menge von 160 mg / kg oder 4-6 g / m² Körperoberfläche 0,5-1 h vor Beginn der Bestrahlung injiziert. Vor jeder Bestrahlung 1-2 Wochen anwenden. Metronidal® wird in der restlichen Strahlentherapie nicht angewendet. Die maximale Einzeldosis sollte 10 g nicht überschreiten, der Kurs - 60 g. Um Vergiftung durch Bestrahlung zu beseitigen, verwenden Sie eine Tropfinfusion 5% Lösung von Dextrose, Hämodese oder 0,9% Lösung von Natriumchlorid.

    Mit Gebärmutterhalskrebs, Hautkrebs werden in Form von lokalen Anwendungen (3 g sind gelöst in 10% Lösung von Dimethylsulfoxid), nasse Tampons, die topisch angewendet werden, 1,5-2 Stunden vor der Bestrahlung) verwendet. Bei einer schlechten Rückbildung des Tumors werden die Applikationen im Verlauf der Strahlentherapie durchgeführt. Mit einer positiven Dynamik der Reinigung des Tumors von Nekrose - während der ersten 2 Wochen der Behandlung.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Verdauungssystem: Durchfall, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Darmkolik, Verstopfung, "metallischer" Geschmack im Mund, trockener Mund, Glossitis, Stomatitis, Pankreatitis.

    Aus dem Nervensystem: Schwindel, Koordinationsstörungen der Bewegungen, Ataxie, Verwirrtheit, Reizbarkeit, Depression, erhöhte Erregbarkeit, Schwäche, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Krämpfe, Halluzinationen, periphere Neuropathie.

    Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Hauthyperämie, verstopfte Nase, Fieber, Arthralgie.

    Aus dem Harnsystem: Dysurie, Zystitis, Polyurie, Harninkontinenz, Candidiasis, Färbung des Urins in rotbrauner Farbe.

    Lokale Reaktionen: Thrombophlebitis (Schmerzen, Rötung oder Schwellung an Ort und Stelle Injektionen).

    Andere: Neutropenie, Leukopenie, Abflachung der T-Welle im EKG.

    Überdosis:

    Die spezifischen Symptome der Überdosierung fehlen.

    Behandlung - Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt. Die Therapie einer Überdosierung besteht aus Hämodilution, Erhaltung und symptomatischer Therapie. In schweren Fällen wird Hämodialyse verwendet.

    Interaktion:

    Metronidazol zur intravenösen Anwendung wird nicht empfohlen, mit anderen Medikamenten gemischt zu werden!

    Erhöht die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien, was zu einer Verlängerung der Prothrombinbildung führt.

    Ähnlich wie Disulfiram verursacht Intoleranz gegenüber Ethanol. Die gleichzeitige Anwendung mit Disulfiram kann zur Entwicklung verschiedener neurologischer Symptome führen (das Intervall zwischen den Terminen beträgt mindestens 2 Wochen).

    Cimetidin hemmt den Metabolismus von Metronidazol, was zu einer Erhöhung der Serumkonzentration und einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen kann.

    Gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die Enzyme der mikrosomalen Oxidation in der Leber stimulieren (Phenobarbital, Phenytoin), kann die Elimination von Metronidazol beschleunigen, wodurch seine Konzentration im Plasma abnimmt.

    Zusammen mit der Aufnahme können Lithiummedikamente die Plasmakonzentration der letzteren und die Entwicklung von Intoxikationssymptomen erhöhen.

    Es wird nicht empfohlen, sie mit nicht depolarisierenden Muskelrelaxanzien zu kombinieren (Vecuroniumbromid).

    Sulfonamide erhöhen die antimikrobielle Wirkung von Metronidazol.

    Spezielle Anweisungen:

    Während der Dauer der Behandlung ist die Einnahme von Ethanol kontraindiziert (es kann sich eine Disulfiram-ähnliche Reaktion entwickeln: spastische Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, plötzlicher Blutstrom ins Gesicht).

    In Kombination mit Amoxicillin wird nicht empfohlen, bei Patienten jünger als 18 Jahre zu verwenden.

    Bei längerer Therapie ist es notwendig, das Blutbild zu überwachen.

    Bei Leukopenie hängt die Möglichkeit der Weiterbehandlung von dem Risiko ab, einen infektiösen Prozess zu entwickeln.

    Das Auftreten von Ataxie, Schwindel und jede andere Verschlechterung des neurologischen Status von Patienten erfordert ein Absetzen der Behandlung.

    Kann Treponema immobilisieren und zu Nelsons falschem positiven Test führen.

    Befleckt Urin in einer dunklen Farbe.

    Formfreigabe / Dosierung:Infusionslösung, 5 mg / ml.
    Verpackung:

    100 ml des Arzneimittels in Flaschen oder Glasflaschen mit einem Fassungsvermögen von 100 ml.

    1 Eine Flasche oder Flasche mit Gebrauchsanweisung wird in eine Pappschachtel gelegt.

    Lagerbedingungen:

    Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

    Von Kindern fern halten. Nicht einfrieren.

    Haltbarkeit:

    2 des Jahres.

    Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-009319/08
    Datum der Registrierung:25.11.2008 / 07.02.2018
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PREBAND PFC, LLCPREBAND PFC, LLC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.04.2018
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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