Metronidazol-AKOS - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Natriumchlorid - 7,9 mg, Zitronensäuremonohydrat 0,23 mg, Natriumhydrophosphat (Dinatriumhydrogenphosphat) 0,48 mg, Wasser für Injektionszwecke bis zu 1 ml.

Beschreibung:

Transparente Flüssigkeit, mit einem grünlich-gelben Farbton.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimikrobielle und antiprotozoale Droge

ATX: & nbsp;

P.01.A.B Nitroimidazol-Derivate

P.01.A.B.01 Metronidazol

Pharmakodynamik:

Antiprotozoikum und antimikrobielle Arzneimittel, ein Derivat von 5-Nitroimidazol. Der Wirkungsmechanismus ist die biochemische Reduktion der 5-Nitrogruppe von intrazellulären Transportproteinen von anaeroben Mikroorganismen und Protozoen. Die reduzierte 5-Nitrogruppe interagiert mit der DNA einer Zelle von Mikroorganismen, was die Synthese ihrer Nukleinsäuren hemmt, was zum Absterben von Bakterien führt.

Aktiv in Bezug auf:

- Protozoen: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp .;

- anaerob Bakterien: Bacteroides spp. (in t.h. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), Prevotella spp. (in t.h. Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp .;

- Gardnerella vaginalis.

Die MHK für diese Stämme beträgt 0,125-6,25 μg / ml.

Metronidazol in Kombination mit Amoxicillin ist aktiv gegen Helicobacter Pylori (Amoxicillin unterdrückt die Entwicklung von Resistenz gegen Metronidazol).

Zu Metronidazol unempfindlich Aerobe Mikroorganismen und fakultative Anaerobier, jedoch in Anwesenheit einer gemischten Flora (Aerobier und Anaerobier) Metronidazol wirkt synergistisch mit Antibiotika, die gegen konventionelle Aerobier wirksam sind.

Erhöht die Strahlenempfindlichkeit des Tumors, verursacht eine Alkoholsensibilisierung (Disulfiram-artige Wirkung), regt reparative Prozesse an.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch (die Bioverfügbarkeit beträgt nicht weniger als 80%). Es hat eine hohe Penetrationsfähigkeit und erreicht bakterizide Konzentrationen in den meisten Geweben und Körperflüssigkeiten, einschließlich Lunge, Nieren, Leber, Haut, Gehirn- und Rückenmarksflüssigkeit, Gehirn, GalleSpeichel, Fruchtwasser, Abszesshöhlen, Vaginalsekret, Samenflüssigkeit, Muttermilch, dringt in die Blut-Hirn-Schranke und Plazentaschranke ein. Das Verteilungsvolumen: Erwachsene - ungefähr 0,55 l / kg, Neugeborene - 0,54-0,81 l / kg.

Die maximale Konzentration liegt je nach Dosis zwischen 6 und 40 μg / ml. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 1-3 Stunden. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 10-20%.

Bei intravenöser Verabreichung von 500 mg für 20 Minuten beträgt die maximale Serumkonzentration in 1 Stunde 35,2 & mgr; g / ml, nach 4 Stunden - 33,9 & mgr; g / ml, nach 8 Stunden 25,7 & mgr; g / ml; die Mindestkonzentration für die nachfolgende Verabreichung beträgt -18 μg / ml. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 30-60 Minuten, die therapeutische Konzentration wird für 6-8 Stunden aufrechterhalten. Bei normaler Gallenbildung kann die Konzentration von Metronidazol in der Galle nach intravenöser Gabe die Konzentration im Plasma deutlich übersteigen.

Im Körper werden etwa 30-60% von Metronidazol durch Hydroxylierung, Oxidation und Glucuronierung metabolisiert. Der Hauptmetabolit (2-Oxymetronidazol) hat auch antiprotozoale und antimikrobielle Wirkungen.

Halbwertszeit mit normaler Leberfunktion ist 8 Stunden (6 bis 12 Stunden), mit alkoholischen Leberschäden - 18 Stunden (von 10 bis 29 Stunden), bei Neugeborenen: die geborenen in der Tragzeit - 28-30 Wochen - etwa 75 Stunden 32-35 Wochen - 35 Stunden, 36-40 Wochen - 25 Stunden. Es wird von den Nieren zu 60-80% ausgeschieden (20% in unveränderter Form), durch den Darm - 6-15%.

Nierenfreiheit - 10,2 ml / min.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nach wiederholter Verabreichung von Metronidazol kann eine Kumulation im Serum beobachtet werden (daher Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung, deren Frequenz reduziert wird). Metronidazol und die Hauptmetaboliten werden während der Hämodialyse schnell aus dem Blut entfernt (die Eliminationshalbwertszeit wird auf 2,6 Stunden reduziert). Wenn die Peritonealdialyse in kleinen Mengen entnommen wird.

Indikationen:

- Protozoeninfektionen: intestinale Amöbiasis (einschließlich amöbischer Leberabszeß), intestinale Amöbiasis (amöbische Dysenterie), Trichomoniasis, Trichomonas-Vaginitis, Trichomoniasis-Urethritis, Giardiasis (Giardiasis), Balantidiasis, kutane Leishmaniose;

- Infektionen durch anaerobe Mikroorganismen:

- Infektionen durch Bacteroides spp. (inkl. Bacteroides Fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides Ovatus, Bacteroides Thetaiotaomicron, Bacteroides Vulgatus): Infektion von Knochen und Gelenken, Infektionen des Zentralnervensystems, inkl. Meningitis, Hirnabszess, bakterielle Endokarditis, Pneumonie, Empyem und Lungenabszess;

- Infektionen durch Arten verursacht Bacteroideseinschließlich der Gruppe Bacteroides Fragilissowie Arten Clostridium, Eubakterium, Peptococcus und Peptostreptococcus: Infektionen der Bauchhöhle (Peritonitis, intraabdominaler Abszess, Leberabszess), Beckeninfektion (Endometritis, Endomyometritis, Abszess der Eileiter und Eierstöcke, vaginale Vaginalinfektion nach der Operation, Beckenabszess), Haut- und Weichteilinfektionen (inkl. postoperative Wunden);

- Infektionen durch Arten verursacht Bacteroideseinschließlich der Gruppe Bacteroides Fragilis und Arten ClostridiumSepsis;

- Vorbeugung von postoperativen infektiösen Komplikationen (vor allem bei Kolon- und Rektumoperationen, rektalnahem Bereich, mit gynäkologischen Operationen und Bauchhöhlenorganen, mit Appendektomie), durchgeführt vor der Operation, intraoperativ und nach der Operation;

- Strahlentherapie von Patienten mit Tumoren - als Radiosensibilisator, wenn Tumorresistenz durch Hypoxie in Tumorzellen verursacht wird.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Leukopenie (einschließlich in der Anamnese), organische Läsionen des zentralen Nervensystems (einschließlich Epilepsie), Leberversagen (im Falle hoher Dosen), Schwangerschaft (I Trimenon), Stillzeit.

Vorsichtig:

Schwangerschaft (II-III Trimester), Nieren- / Leberinsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit:Während der Stillzeit wird empfohlen, das Stillen zu beenden.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren in der Anfangsdosis von 0,5-1 g intravenös tropfen (Dauer der Infusion - 30-60 Minuten), und dann alle 8 Stunden 500 mg mit einer Geschwindigkeit von 5 ml / min. Der Behandlungsverlauf beträgt 7 Tage, bei Bedarf wird die intravenöse Verabreichung jedoch länger fortgesetzt. Die maximale Tagesdosis beträgt 4 g. Mit der Verbesserung des Zustands des Patienten, entsprechend den Indikationen, wird ein Übergang zur Erhaltungsaufnahme innerhalb der Dosis von 400-500 mg 3-4 mal / Tag gemacht.

Kinder unter 12 Jahren Metronidazol verschreiben das gleiche Schema in einer Einzeldosis von 7,5 mg / kg. Bei eitrig-septischen Erkrankungen werden üblicherweise 1 Behandlungszyklus durchgeführt.

Zur Vorbeugung von postoperativen infektiösen Komplikationen - Erwachsene und Kinder über 12 Jahren intravenös in einer Dosis von 15 mg / kg (etwa 1 g bei einem Patienten mit einem Körpergewicht von 70 kg) 1 Stunde vor Beginn der Operation (Dauer der Infusion 30 - 60 Minuten) abtropfen lassen, dann intravenöse Infusion wiederholen Metronidazol in einer Dosis von 7,5 mg / kg (etwa 500 mg an einen Patienten mit einem Körpergewicht von 70 kg) alle 6 Stunden nach der ersten Verabreichung des Arzneimittels. 1-2 Tage nach der Operation (wenn es bereits erlaubt ist) - gehen Sie alle 6 - 8 Stunden zu Metronidazol nach innen in einer Einzeldosis von 7,5 mg / kg (ca. 500 mg an einen Patienten mit einem Körpergewicht von 70 kg) 7 Tage.

Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz und mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml / min und / oder Leberversagen die maximale tägliche Dosis - nicht mehr als 1 g, die Frequenz des Empfangs - 2 mal pro Tag.

Nebenwirkungen:

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: Schmerzen in der Magengegend, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Glossitis, Stomatitis "metallischen" Geschmack in Pty, Appetitlosigkeit, Appetitlosigkeit, trockenes Essen und Ernährung der Mundhöhle, Verstopfung, Pankreatitis (reversible Fälle), Veränderung der Farbe von die Zunge / "gefütterte Zunge" (aufgrund des Wachstums der Pilzmikroflora).

Erkrankungen des Immunsystems: Angioödem, anaphylaktischer Schock.

Störungen aus dem Nervensystem: periphere sensorische Neuropathie, Kopfschmerzen, Krämpfe, Schwindel, berichteten über die Entwicklung von Enzephalopathie und subakutem Kleinhirnsyndrom (Störung der Koordination und Synergie von Bewegungen, Ataxie, Dysarthrie, Gangstörungen, Nystagmus, Tremor), die nach Metronidazol Rückzug, Akupunktur Meningitis reversibel sind .

Störungen der Psyche: psychotische Störungen, einschließlich Verwirrung, Halluzinationen; Depression, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, erhöhte Erregbarkeit.

Störungen seitens des Sehorgans: vorübergehende Sehbehinderung, wie Diplopie, Kurzsichtigkeit, Ungenauigkeit der Konturen von Personen, verminderte Sehschärfe, Verletzung der Farbwahrnehmung; Neuropathie / Optikusneuritis.

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems: Agranulozytose, Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie.

Störungen aus Leber und Gallengängen: Es gab eine Erhöhung der Aktivität von Leberenzymen (Aspartat - Aminotransferase, Alanin - Aminotransferase, alkalische Phosphatase, die Entwicklung von cholestatischen oder gemischten Hepatitis und Leberzellschädigung, manchmal begleitet von Gelbsucht, bei Patienten mit Metronidazol und Kombinationen mit anderen Antibiotika behandelt) Fälle von Leberversagen, die die Transplantation der Leber erforderlich machte.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: Hautausschlag, Juckreiz, Hauthyperämie, Urtikaria, pustulöser Hautausschlag, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Erkrankungen der Nieren und der Harnwege: Anfärbung von Urin in einer bräunlich-rötlichen Farbe aufgrund der Anwesenheit eines wasserlöslichen Metaboliten von Metronidazol im Urin, Dysurie, Polyurie, Zystitis, Harninkontinenz, Candidiasis.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort: Fieber, verstopfte Nase, Arthralgie, Schwäche, Thrombophlebitis (Schmerzen, Spülung oder Schwellung an der Injektionsstelle).

Labor- und instrumentelle Daten: Abflachen der T-Welle auf dem Elektrokardiogramm.

Interaktion:

Metronidazol zur intravenösen Anwendung wird nicht empfohlen, mit anderen Medikamenten gemischt zu werden!

Stärkt die Aktion indirekte Antikoagulanzien, was zu einer Erhöhung der Zeit der Prothrombinbildung führt.

Ähnlich wie Disulfiram, verursacht Intoleranz Ethanol.

Simultane Anwendung mit Disulfiram kann zur Entwicklung von verschiedenen neurologischen Symptomen führen (das Intervall zwischen der Ernennung - mindestens 2 Wochen).

Cimetidin hemmt den Metabolismus von Metronidazol, was zu einer Erhöhung der Konzentration im Blutserum und einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen kann.

Gleichzeitige Verabreichung von Medikamenten, die Enzyme der mikrosomalen Oxidation in der Leber stimulieren (Phenobarbital, Phenytoin)kann die Elimination von Metronidazol beschleunigen, wodurch seine Konzentration im Plasma abnimmt.

Bei gleichzeitigem Empfang mit Drogen Lithium kann die Konzentration des letzteren im Plasma und die Entwicklung von Vergiftungssymptomen erhöhen.

Es wird nicht empfohlen, sie mit nicht depolarisierenden Muskelrelaxanzien zu kombinieren (Vecuroniumbromid).

Sulfonamide Verstärken Sie die antimikrobielle Wirkung von Metronidazol.

Mögliche gleichzeitige Verabreichung bei der Behandlung von Infektionen der gemischten anaerob-aeroben Ätiologie Metronidazol-Lösung für die Infusion und antibakterielle Medikamente von Gruppen Penicilline, Cephalosporine, Aminoglycoside, Fluorchinolone, und Clindamycin, Chloramphenicol und Vancomycin.

Spezielle Anweisungen:

Während der Dauer der Behandlung ist die Einnahme von Ethanol kontraindiziert (es kann sich eine Disulfiram-ähnliche Reaktion entwickeln: spastische Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, plötzlicher Blutstrom ins Gesicht).

In Kombination mit Amoxicillin wird nicht empfohlen, bei Patienten jünger als 18 Jahre zu verwenden.

Bei längerer Therapie ist es notwendig, das Blutbild zu überwachen.

Bei Leukopenie hängt die Möglichkeit der Weiterbehandlung von dem Risiko ab, einen infektiösen Prozess zu entwickeln.

Das Auftreten von Ataxie, Schwindel und jede andere Verschlechterung des neurologischen Status von Patienten erfordert ein Absetzen der Behandlung.

Kann Treponema immobilisieren und zu Nelsons falschem positiven Test führen.

Befleckt Urin in einer dunklen Farbe.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für Infusionen, 5 mg / ml.

Verpackung:

Zu 100 ml in Flaschen aus orangefarbenem oder farblosem Glas oder in Flaschen aus orangefarbenem oder farblosem Glas

1 Flasche oder Flasche wird in eine Pappschachtel mit Gebrauchsanweisung und Suspensionspolymer oder ohne Suspension gegeben.

35 Flaschen oder Flaschen mit der gleichen Anzahl von Anhängern oder ohne Anhänger, mit 5 Anweisungen für den Einsatz in einer Box von Wellpappe.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 "C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002101 / 02

Datum der Registrierung:06.05.2008 / 14.04.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, OJSC SYNTHESE, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Darstellung: & nbsp;SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metronidazol-AKOS (Metronidazol-AKOS)