Metronidazol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antiprotozoikum und antimikrobielle Arzneimittel, ein Derivat von 5-Nitroimidazol. Der Wirkungsmechanismus ist die biochemische Reduktion der 5-Nitrogruppe von Metronidazol durch intrazelluläre Transportproteine von anaeroben Mikroorganismen und Protozoen. Die reduzierte 5-Nitrogruppe von Metronidazol reagiert mit der DNA einer Zelle von Mikroorganismen, wodurch die Synthese ihrer Nukleinsäuren gehemmt wird, was zum Absterben von Bakterien führt.

Aktiv in Bezug auf Trichomonas vaginalis. Entamoeba histolytica. Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., sowie obligate Anaerobier Bacteroides spp. (inkl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus. Bacteroides Thetaiotaomicron. Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp. Prevotella (Prevotella Bivia, Prevotella buccae, Prevotella Disiens) und einige Gram-positive Mikroorganismen (empfindliche Stämme Eubakterium, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Die minimale Hemmkonzentration für diese Stämme beträgt 0,125-6,25 ug / ml.

In Kombination mit Amoxicillin zeigt Aktivität gegen Helicobacter Pylori (Amoxicillin hemmt die Entwicklung von Resistenz gegen Metronidazol ).

Metronidazol ist gegenüber aeroben Mikroorganismen und fakultativen Anaerobiern unempfindlich, in Gegenwart einer gemischten Flora (Aerobier) und Anaerobier) Metronidazol wirkt synergetisch mit Antibiotika, die gegen konventionelle Aerobier wirksam sind. Erhöht die Empfindlichkeit von Tumoren gegenüber Strahlung, verursacht Disulfiram-ähnliche Reaktionen, stimuliert reparative Prozesse.

Pharmakokinetik:

Es hat eine hohe Durchdringungskraft und erreicht bakterizide Konzentrationen in den meisten Geweben und Körperflüssigkeiten, einschließlich Lunge, Nieren, Leber, Haut, Gehirn- und Rückenmarksflüssigkeit, Gehirn, GalleSpeichel, Fruchtwasser, Abszesshöhlen, Vaginalsekret, Samenflüssigkeit, Muttermilch, dringt in die Blut-Hirn-Schranke und Plazentaschranke ein.

Das Verteilungsvolumen: Erwachsene - ungefähr 0,55 l / kg, Neugeborene - 0,54-0,81 l / kg.

Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut (C_mOh) liegt je nach Dosis zwischen 6 und 40 μg / ml. Zeit, um die maximale Konzentration des Medikaments im Blut zu erreichen (TS_mOh) - 1-3 Stunden. Kommunikation mit Plasmaproteinen - 10-20%.

Bei intravenöser Verabreichung von 500 mg für 20 min C_mOh im Blutserum nach 1 h - 35,2 μg / ml. Die Konzentration des Arzneimittels im Blut nach 4 Stunden beträgt 33,9 μg / ml, nach 8 Stunden 25,7 μg / ml; C_Mindest mit anschließender Verabreichung von 18 μg / ml. TS_mOh - 30-60 Minuten, die therapeutische Konzentration dauert 6-8 Stunden. Bei normaler Gallenbildung kann die Konzentration von Metronidazol in der Galle nach intravenöser Einführung die Konzentration im Plasma signifikant überschreiten.

Im Körper werden etwa 30-60% von Metronidazol durch Hydroxylierung, Oxidation und Glucuronierung metabolisiert. Der Hauptmetabolit (2-Oxymetronidazol) hat auch antiprotozoale und antimikrobielle Wirkungen.

Halbwertszeit von Blut (T_1/2) mit normaler Leberfunktion - 8 Stunden (von 6 bis 12 Stunden), mit alkoholischen Leberschäden -18 Stunden (von 10 bis 29 Stunden), bei Neugeborenen: die geborenen zum Zeitpunkt der Schwangerschaft - 28-30 Wochen - etwa 75 Stunden , 32-35 Wochen, 35 Stunden, 36-40 Wochen - 25 Stunden. Es wird von den Nieren 60-80% (20% unverändert) durch den Darm - 6-15% ausgeschieden.

Nierenfreiheit - 10,2 ml / min. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nach wiederholter Verabreichung kann eine Kumulation von Metronidazol im Serum beobachtet werden (daher sollte die Häufigkeit der Aufnahme bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz reduziert werden).

Metronidazol und Hauptmetaboliten werden während der Hämodialyse (T_1/2ist auf 2,6 Stunden reduziert). Wenn die Peritonealdialyse in kleinen Mengen entnommen wird.

Indikationen:

Protozoeninfektionen: intestinale Amöbiasis, einschließlich amöbischer Leberabszeß, intestinale Amöbiasis (amöbische Dysenterie), Trichomoniasis, Giardiasis, Balantidiasis, Giardiasis, kutane Leishmaniose, Trichomonas vaginitis, Trichomoniasis Urethritis.

Infektionen verursacht durch Bacteroides spp. (inkl. Bacteroides Fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides Ovatus, Bacteroides Thetaiotaomicron, Bacteroides Vulgatus): Infektion von Knochen und Gelenken, Infektionen des Zentralnervensystems, inkl. Meningitis, Hirnabszess, bakterielle Endokarditis, Pneumonie, Empyem und Abszess der Lungensepsis.

Infektionen verursacht durch die Spezies Clostridium spp., Peptococcus und Peptostreptococcus: Infektion der Bauchhöhle (Peritonitis, Leberabszess), Beckeninfektion (Endometritis, Abszess der Eileiter und Eierstöcke, vaginale vaginale Infektion), Haut-und Weichteilinfektionen.

Pseudomembranöse Kolitis (im Zusammenhang mit der Verwendung von Antibiotika).

Gastritis oder Zwölffingerdarmgeschwür assoziiert mit Helicobacter Pylori.

Vorbeugung postoperativer Komplikationen (insbesondere Koloninterferenzen, Parektalklappen, Appendektomie, gynäkologische Operationen).

Strahlentherapie von Patienten mit Tumoren - als radiosensibilisierende Medikament in Fällen, in denen Tumorresistenz durch Hypoxie in Tumorzellen verursacht wird.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Leukopenie (einschließlich in der Anamnese), organische Läsionen des zentralen Nervensystems (einschließlich Epilepsie), Leberversagen (im Falle hoher Dosen), Schwangerschaft (I Trimenon), Stillzeit.

Vorsichtig:

- II und III Trimester der Schwangerschaft - nur aus Lebensgründen;

Nieren- / Leberinsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Die intravenöse Verabreichung von Metronidazol ist indiziert bei schweren Infektionen sowie bei Fehlen der Möglichkeit, das Medikament zu sich zu nehmen.

Für Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren eine Einzeldosis von 500 mg, die Rate der intravenösen kontinuierlichen (Jet) oder tropfenweise Verabreichung - 5 ml pro Minute. Das Intervall zwischen den Verabreichungen beträgt 8 Stunden. Die Behandlungsdauer wird individuell festgelegt. Die maximale Tagesdosis beträgt nicht mehr als 4 g. Je nach Art der Infektion wird je nach Indikation ein Übergang zur Erhaltungstherapie mit oralen Formen von Metronidazol durchgeführt.

Kinder unter 12 Jahren Metronidazol 7,5 mg / kg Körpergewicht werden in 3 Teildosen mit einer Rate von 5 ml pro Minute verabreicht.

Zur Vorbeugung einer anaeroben Infektion vor der geplanten Operation an den Beckenorganen und Harnwegen Erwachsene und Kinder über 12 Jahre Metronidazol wird in Form von Infusionen in einer Dosis von 500-1000 mg, am Tag der Operation und am nächsten Tag in einer Dosis von 1500 mg / Tag (500 mg alle 8 Stunden) verabreicht. Nach 1-2 Tagen in der Regel zu gehen Erhaltungstherapie mit oralen Formen von Metronidazol.

Für Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min) und / oder Leber Die tägliche Dosis von Metronidazol beträgt 1000 mg (Mehrfachkonsum 2 mal täglich).

Metronidazol für intravenöse Flüssigkeiten sollte nicht mit anderen Medikamenten gemischt werden!

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Durchfall, verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Darmkolik, Verstopfung, "metallischer" Geschmack im Mund, trockener Mund, Glossitis, Stomatitis, Pankreatitis.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Koordinationsstörungen der Bewegungen, Ataxie, Verwirrtheit, Reizbarkeit, Depression, erhöhte Erregbarkeit, Schwäche, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Krämpfe, Halluzinationen, periphere Neuropathie.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Hauthyperämie, verstopfte Nase, Fieber, Arthralgie.

Aus dem Harnsystem: Dysurie, Zystitis, Polyurie, Inkontinenz, Candidiasis. das Anfärben von Urin in rot-brauner Farbe verursacht Metaboliten Metronidazol, hat keine klinische Bedeutung).

Lokale ReaktionenThrombophlebitis (Schmerzen, Flush oder Schwellung an der Injektionsstelle).

Andere: Neutropenie, Leukopenie, Abflachung der T-Welle im Elektrokardiogramm.

Überdosis:

Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt. Es ist notwendig, den Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen, eine Magenspülung durchzuführen, die üblichen Notfallmaßnahmen durchzuführen und eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme sicherzustellen. Mit Hilfe der Hämo- oder Peritonealdialyse kann nur eine geringe Menge (weniger als 10%) des Arzneimittels ausgeschieden werden.

Interaktion:

Erhöht die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien, was zu einer Verlängerung der Prothrombinzeit führt.

In ähnlicher Weise verursacht Disulfiram Intoleranz gegenüber Ethanol.

Die gleichzeitige Anwendung von Metronidazol mit Disulfiram kann zur Entwicklung verschiedener neurologischer Symptome führen (das Intervall zwischen den Terminen beträgt mindestens 2 Wochen).

Es wird nicht empfohlen, Metronidazol zur intravenösen Anwendung mit anderen Arzneimitteln zu mischen.

Cimetidin unterdrückt den Metabolismus von Metronidazol, was zu einer Erhöhung der Konzentration im Blutserum und zu einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen kann.

Gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die Enzyme der mikrosomalen Oxidation in der Leber stimulieren (Phenobarbital, Phenytoin), kann die Elimination von Metronidazol beschleunigen, wodurch seine Konzentration im Plasma abnimmt.

Bei gleichzeitigem Empfang mit Drogen Li+ Die Konzentration des letzteren im Plasma und die Entwicklung von Intoxikationssymptomen können zunehmen.

Es wird nicht empfohlen, mit nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien zu kombinieren (Vecuroniumbromid).

Sulfonamide erhöhen die antimikrobielle Wirkung von Metronidazol.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlungsphase ist die Einnahme von Ethanol kontraindiziert (es ist die Entwicklung von Disulfiram-ähnlichen Reaktionen möglich: abdominale Schmerzen mit spastischer Veranlagung, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, plötzlicher Blutstrom ins Gesicht).

In Kombination mit Amoxicillin wird nicht empfohlen, bei Patienten jünger als 18 Jahre zu verwenden.

Bei längerer Therapie ist es notwendig, das Blutbild zu überwachen.

Bei Leukopenie hängt die Möglichkeit der Weiterbehandlung von dem Risiko ab, einen infektiösen Prozess zu entwickeln.

Das Auftreten von Ataxie, Schwindel und jede andere Verschlechterung des neurologischen Status von Patienten erfordert ein Absetzen der Behandlung.

Kann Treponema immobilisieren und zu Nelsons falsch positivem Test führen. Hält Urin in einer dunklen Farbe.

Bei der Behandlung von Trichomonaden-Vaginitis bei Frauen und Trichomonaden bei Männern ist es notwendig, auf sexuelle Aktivität zu verzichten. Es ist notwendig, gleichzeitig Sexualpartner zu behandeln. Die Behandlung endet nicht während der Menstruation. Nach der Behandlung mit Trichomonaden sollten Kontrolluntersuchungen für 3 aufeinanderfolgende Zyklen vor und nach der Menstruation durchgeführt werden.

Nach Behandlung der Giardiasis, wenn die Symptome anhalten, sollte nach 3-4 Wochen eine 3-fäkale Analyse in mehreren Tagen durchgeführt werden (bei einigen erfolgreich behandelten Patienten kann die durch Invasion verursachte Laktoseintoleranz mehrere Wochen oder Monate anhalten, wobei die Symptome der Giardiasis in Erinnerung bleiben) .

Formfreigabe / Dosierung:Infusionslösung, 5 mg / ml.

Verpackung:

100 ml in Flaschen aus Polyethylen niedriger Dichte. Jede Durchstechflasche befindet sich in einer Plastiktüte in einer Pappschachtel mit Gebrauchsanweisungen.

Für Krankenhäuser: 20, 24, 50 oder 100 Durchstechflaschen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort, außerhalb der Reichweite von Kindern, bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C. Nicht einfrieren.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012706 / 01

Datum der Registrierung:09.09.2009 / 10.06.2013

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Aquarium UnternehmenAquarium Unternehmen Indien

Hersteller: & nbsp;

AQUARIUS ENTERPRISES Indien

Darstellung: & nbsp;Aquarium UnternehmenAquarium UnternehmenIndien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metronidazol (Metronidazol)