Metronidazol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Runde, flache Tabletten von weiß bis weiß mit gelblichem oder weißem Farbton mit grünlichem Farbton, mit einer Gefahr auf einer Seite und Fasen von zwei Seiten.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimikrobielle und antiprotozoale Droge

ATX: & nbsp;

P.01.A.B Nitroimidazol-Derivate

P.01.A.B.01 Metronidazol

Pharmakodynamik:

Antiprotozoikum und antimikrobielle Arzneimittel, ein Derivat von 5-Nitroimidazol.

Der Wirkungsmechanismus ist die biochemische Reduktion der 5-Nitrogruppe durch intrazelluläre Transportproteine anaerober Mikroorganismen und Protozoen, wobei die wiederhergestellte 5-Nitrogruppe mit der Desoxyribonukleinsäure (DNA) der Mikroorganismuszelle interagiert, die Synthese ihrer Nukleinsäuren hemmt , die zum Tod von Bakterien führt.

Aktiv in Bezug auf Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., sowie obligate Anaerobier Bacteroides spp. (inkl. Bacteroides Fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides Ovatus, Bacteroides Thetaiotaomicron, Bacteroides Vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P. Bivia, P. Buccae, R. Disiens)und einige grampositive Mikroorganismen (Eubakterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Die minimale Hemmkonzentration für diese Stämme beträgt 0,125-6,25 ug / ml.

In Kombination mit Amoxicillin zeigt Aktivität gegen Helicobacter Pylori (Amoxicillin unterdrückt die Entwicklung von Resistenz gegen Metronidazol).

Metronidazol reagiert nicht auf aerobe Mikroorganismen und fakultative Anaerobier, sondern auf gemischte Flora (Aerobier und Anaerobier) Metronidazol wirkt synergistisch gegen konventionelle Aerobier.

Erhöht die Strahlenempfindlichkeit des Tumors, verursacht eine Alkoholsensibilisierung (Disulfiram-artige Wirkung), regt reparative Prozesse an

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch (die Bioverfügbarkeit beträgt nicht weniger als 80%). Es hat eine hohe Penetrationsfähigkeit und erreicht bakterizide Konzentrationen in den meisten Geweben und Körperflüssigkeiten, einschließlich Lunge, Nieren, Leber, Haut, Gehirn- und Rückenmarksflüssigkeit, Gehirn, GalleSpeichel, Fruchtwasser, Abszesshöhlen, Vaginalsekret, Samenflüssigkeit, Muttermilch, dringt in die Blut-Hirn- und Plazentaschranke ein. Das Verteilungsvolumen: Erwachsene - ungefähr 0,55 l / kg, Neugeborene - 0,54-0,81 l / kg.

Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut (C_mOh) liegt je nach Dosis zwischen 6 und 40 μg / ml. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_mOh) - 1-3 Stunden. Kommunikation mit Plasmaproteinen - 10-20%.

Im Körper werden etwa 30-60% von Metronidazol durch Hydroxylierung, Oxidation und Glucuronierung metabolisiert. Der Hauptmetabolit (2-Oxymetronidazol) hat auch antiprotozoale und antimikrobielle Wirkungen.

Die Halbwertszeit (T_1/2) mit normaler Leberfunktion - 8 Stunden (6 bis 12 Stunden), mit alkoholischem Leberschaden - 18 Stunden (von 10 bis 29 Stunden), bei Neugeborenen: Geborenen zum Zeitpunkt der Schwangerschaft - 28-30 Wochen - etwa 75 Stunden, jeweils, 32-35 Wochen - 35 Stunden, 36-40 Wochen - 25 Stunden. Es wird von den Nieren 60-80% (20% unverändert) durch den Darm - 6-15% ausgeschieden.

Nierenfreiheit - 10,2 ml / min. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nach wiederholter Verabreichung kann eine Kumulation von Metronidazol im Serum beobachtet werden (daher sollte die Häufigkeit der Aufnahme bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz reduziert werden).

Metronidazol und Hauptmetaboliten werden während der Hämodialyse (T_1/2 ist auf 2,6 Stunden reduziert). Wenn die Peritonealdialyse in kleinen Mengen entnommen wird.

Indikationen:

Protozoeninfektionen: intestinale Amöbiasis, einschließlich amöbischer Leberabszeß, intestinale Amöbiasis (amöbische Dysenterie), Trichomoniasis, Giardiasis, Balantidiasis, Giardiasis, kutane Leishmaniose, Trichomonas vaginitis, Trichomoniasis Urethritis.

Infektionen verursacht durch Bacteroides spp. (einschließlich W. Fragilis, BEIM. distasonis, BEIM. Ovatus, BEIM. Thetaiotaomicron, BEIM. Vulgatus): Infektion von Knochen und Gelenken, Infektionen des zentralen Nervensystems (ZNS), inkl. Meningitis, Hirnabszess, bakterielle Endokarditis, Pneumonie, Empyem und Lungenabszess.

Infektionen verursacht durch die Spezies Bacteroides, einschließlich einer Gruppe BEIM. Fragilis, Spezies Clostridium, Peptococcus und Peptostreptococcus: Infektion der Bauchhöhle (Peritonitis, Leberabszess), Infektion der Beckenorgane (Endometritis, Endomyometritis, Abszess der Eileiter und Eierstöcke, vaginale Vaginalinfektion nach chirurgischen Eingriffen), Haut- und Weichteilinfektionen,

Infektionen verursacht durch die Spezies Bacteroideseinschließlich der Gruppe V. fragilis und Arten Clostridium: Sepsis.

Pseudomembranöse Kolitis (im Zusammenhang mit der Verwendung von Antibiotika).

Gastritis oder Zwölffingerdarmgeschwür assoziiert mit Helicobacter Pylori, Alkoholismus.

Vorbeugung von postoperativen Komplikationen (insbesondere Koloninterferenzen, rektaler Bereich, Appendektomie, gynäkologische Operationen).

Strahlentherapie von Patienten mit Tumoren - als Radiosensitizer, wenn Tumorresistenz durch Hypoxie in Tumorzellen verursacht wird.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Leukopenie (inkl. In Anamnese), organische Läsionen des zentralen Nervensystems (einschließlich Epilepsie), Leberversagen (im Falle hoher Dosen), Schwangerschaft (I Trimenon), Stillzeit.

Vorsichtig:Schwangerschaft (II-III-Trimester), Nieren- / Leberinsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Während der Stillzeit wird empfohlen, das Stillen zu beenden.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, während oder nach einer Mahlzeit (oder gepresste Milch), ohne zu kauen.

Mit Trichomoniasis - 250 mg zweimal täglich für 10 Tage oder 400 mg zweimal täglich für 5-8 Tage.

Frau es ist notwendig, zusätzlich zu ernennen Metronidazol in Form von Vaginalzäpfchen oder Tabletten. Bei Bedarf können Sie den Behandlungsverlauf wiederholen oder die Dosis auf 0,75-1 g / Tag erhöhen. Zwischen den Kursen sollte eine Pause in 3-4 Wochen mit der Durchführung von wiederholten Kontrolllabortests erfolgen. Ein alternatives Therapieschema ist die einmalige Verabfolgung von 2 g an den Patienten und seinen Sexualpartner.

Kinder 2-5 Jahre alt - 250 mg / Tag; 5-10 Jahre - 250-375 mg / Tag, über 10 Jahre alt - 500 mg / Tag. Die Tagesdosis sollte in 2 Teildosen aufgeteilt werden. Der Behandlungsverlauf beträgt 10 Tage.

Mit Giardiasis - 500 mg zweimal täglich für 5-7 Tage.

Kinder bis 1 Jahr alt - 125 mg / Tag, 2-4 Jahre alt - 250 mg / Tag, 5-8 Jahre - bei 375 mg / Tag, über 8 Jahre alt - 500 mg / Tag (in 2 Teildosen). Der Behandlungsverlauf beträgt 5 Tage.

Mit Giardiasis - 15 mg / kg / Tag in 3 geteilten Dosen für 5 Tage.

Erwachsene: bei asymptomatischer Amöbiasis (wenn eine Zyste festgestellt wird) eine tägliche Dosis von 1-1,5 g (500 mg 2-3 mal täglich) für 5-7 Tage.

Mit chronischer Amöbiasis tägliche Dosis von 1,5 g in 3 geteilten Dosen für 5-10 Tage, mit akuter Amöbenruhr - 2,25 g in 3 Dosen aufgeteilt, bis die Symptome aufhören.

Mit Leberabszess Die maximale Tagesdosis beträgt 2,5 g in 1 oder 2-3 Dosen für 3-5 Tage in Kombination mit Antibiotika (Tetracycline) und anderen Therapieverfahren.

Kinder 1-3 Jahre alt -1/4 die Dosis eines Erwachsenen, 3-7 Jahre -1/3 der Erwachsenendosis, 7-10 Jahre alt -1/2 Dosen eines Erwachsenen.

Mit Balantidiasis - 750 mg 3 mal täglich für 5-6 Tage.

Mit ulzeröser Stomatitis Erwachsene ernennen 500 mg zweimal täglich für 3-5 Tage; Kinder in diesem Fall ist das Medikament nicht gezeigt.

Mit pseudomembranöser Kolitis - 500 mg 3-4 mal pro Tag.

Zur Eradikation von Helicobacter pylori - 500 mg 3-mal täglich für 7 Tage (als Teil der Kombinationstherapie, zum Beispiel, Kombination mit Amoxicillin 2,25 g / Tag).

Bei der Behandlung von anaerober Infektion die maximale Tagesdosis beträgt 1,5-2 g.

Bei der Behandlung von chronischem Alkoholismus verschreiben 500 mg / Tag für einen Zeitraum von bis zu 6 (nicht mehr) Monaten.

Zur Vorbeugung von infektiösen Komplikationen - 750-1500 mg / Tag in 3 geteilten Dosen 3-4 Tage vor der Operation oder einmal 1 g am ersten Tag nach der Operation. In 1-2 Tagen nach der Operation (wenn bereits Aufnahme erlaubt) - 750 mg / Tag für 7 Tage.

Mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CC weniger als 10 ml / min) Tagesdosis sollte um die Hälfte reduziert werden.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Durchfall, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Darmkolik, Verstopfung, "metallischer" Geschmack im Mund, trockener Mund, Glossitis, Stomatitis, Pankreatitis.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Koordinationsstörungen der Bewegungen, Ataxie, Verwirrtheit, Reizbarkeit, Depression, erhöhte Erregbarkeit, Schwäche, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Krämpfe, Halluzinationen, periphere Neuropathie.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Hauthyperämie, verstopfte Nase, Fieber, Arthralgie.

Aus dem Urogenitalsystem: Dysurie, Zystitis, Polyurie, Harninkontinenz, Candidiasis, Färbung von Urin in rotbrauner Farbe.

Andere: Neutropenie, Leukopenie, Abflachung der T-Welle im Elektrokardiogramm.

Interaktion:

Erhöht die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien, was zu einer Verlängerung der Prothrombinbildung führt.

Ähnlich wie Disulfiram verursacht Intoleranz gegenüber Ethanol. Die gleichzeitige Anwendung mit Disulfiram kann zur Entwicklung verschiedener neurologischer Symptome führen (das Intervall zwischen den Terminen beträgt mindestens 2 Wochen).

Cimetidin hemmt den Metabolismus von Metronidazol, was zu einer Erhöhung der Serumkonzentration und einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen kann.

Gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die Enzyme der mikrosomalen Oxidation in der Leber stimulieren (Phenobarbital, Phenytoin), kann die Elimination von Metronidazol beschleunigen, wodurch seine Konzentration im Plasma abnimmt.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Lithiumpräparaten kann die Konzentration des letzteren im Plasma und die Entwicklung von Intoxikationssymptomen zunehmen.

Es wird nicht empfohlen, sie mit nicht depolarisierenden Muskelrelaxanzien zu kombinieren (Vecuroniumbromid).

Sulfonamide erhöhen die antimikrobielle Wirkung von Metronidazol.

Spezielle Anweisungen:

Während der Dauer der Behandlung ist die Einnahme von Ethanol kontraindiziert (es kann sich eine Disulfiram-ähnliche Reaktion entwickeln: spastische Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, plötzlicher Blutstrom ins Gesicht).

In Kombination mit Amoxicillin wird nicht empfohlen, bei Patienten jünger als 18 Jahre zu verwenden.

Bei längerer Therapie ist es notwendig, das Blutbild zu überwachen.

Bei Leukopenie hängt die Möglichkeit der Weiterbehandlung von dem Risiko ab, einen infektiösen Prozess zu entwickeln.

Das Auftreten von Ataxie, Schwindel und jede andere Verschlechterung des neurologischen Status von Patienten erfordert ein Absetzen der Behandlung.

Kann Treponema immobilisieren und zu Nelsons falschem positiven Test führen.

Befleckt Urin in einer dunklen Farbe.

Bei der Behandlung von Trichomonaden-Vaginitis bei Frauen und Trichomonaden bei Männern ist es notwendig, auf sexuelle Aktivität zu verzichten. Es ist notwendig, gleichzeitig Sexualpartner zu behandeln. Die Behandlung endet nicht während der Menstruation. Nach der Trichomoniasis-Therapie sollten Kontrolluntersuchungen drei aufeinanderfolgende Zyklen vor und nach der Menstruation durchgeführt werden.

Nach der Behandlung von Giardiasis, wenn die Symptome anhalten, nach 3 bis 3 Wochen, sollten 3 Exkremente in Abständen von mehreren Tagen analysiert werden (bei einigen erfolgreich behandelten Patienten kann Laktoseintoleranz durch Invasion mehrere Wochen oder Monate andauern, was an die Symptome der Giardiasis erinnert) .

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 250 mg.

Verpackung:

Für 10, 20 Tabletten in einem Konturgeflecht aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Nach 10, 20, 30, 40, 50, 60 oder 100 Tabletten in Dosen aus Polymer für Medikamente.

Ein Gefäß oder 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 oder 10 Konturquadrate werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Kartonverpackung (Bündel) gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003467 / 01

Datum der Registrierung:27.04.2009 / 27.02.2013

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Darstellung: & nbsp;OZONE LLC OZONE LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metronidazol (Metronidazol)