Metronidazol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive Substanz:
Metronidazol	5,0 mg
Hilfsstoffe:
Natriumchlorid	8,0 mg
Zitronensäure-Monohydrat	0,44 mg
Natriumhydrophosphat-Dodecahydrat	1,8 mg
Wasser für Injektionszwecke	bis zu 1 ml

Beschreibung:

Transparente, farblose oder grünlich-gelbe Lösung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:antimikrobielle und antiprotozoale Mittel

ATX: & nbsp;

P.01.A.B Nitroimidazol-Derivate

P.01.A.B.01 Metronidazol

Pharmakodynamik:

Antiprotozoikum und antimikrobielle Arzneimittel, ein Derivat von 5-Nitroimidazol. Der Wirkmechanismus von Metronidazol ist die biochemische Reduktion der 5-Nitrogruppe von Metronidazol durch intrazelluläre Transportproteine von anaeroben Mikroorganismen und Protozoen. Die reduzierte 5-Nitrogruppe von Metronidazol reagiert mit der DNA einer Zelle von Mikroorganismen, wodurch die Synthese ihrer Nukleinsäuren gehemmt wird, was zum Absterben von Bakterien führt.

Das Medikament zeigt hohe Aktivität in Bezug auf Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolyticasowie für obligate Anaerobier (Sporo- und Nicht-Sporenbildung) Bacteroides spp. (BEIM. Fragilis. BEIM. Ovatus, BEIM. distasonis, BEIM. Thetaiotaomicron, BEIM. Vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., empfindliche Stämme Eubakterium.

Metronidazol reagiert nicht auf aerobe Mikroorganismen und fakultative Anaerobier, sondern auf gemischte Flora (Aerobier und Anaerobier) Metronidazol wirkt synergistisch mit Antibiotika, die gegen herkömmliche Anaerobier wirksam sind.

Pharmakokinetik:

Verteilung: das Medikament hat eine hohe Penetrationsfähigkeit und erreicht bakterizide Konzentrationen in den meisten Geweben und Körperflüssigkeiten, einschließlich Lunge, Nieren, Leber, Haut, Gehirn- und Rückenmarksflüssigkeit, Gehirn, Galle, Speichel, Fruchtwasser, Abszesshöhlen, Vaginalsekret, Samenflüssigkeit, Muttermilch. Dringt durch die Blut-Hirn- und Plazentaschranke hindurch.

Das Verteilungsvolumen: Erwachsene - ungefähr 0,55 l / kg, Neugeborene - 0,54-0,81 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 10-20%.

Bei intravenöser Verabreichung von 500 mg Metronidazol für 20 Minuten an Patienten mit anaerober Infektion betrug die Konzentration des Arzneimittels im Blutserum 35,2 μg / ml in einer Stunde, 33,9 μg / ml in 4 Stunden, 25,7 μg / ml nach 8 Stunden Std . Bei normaler Gallebildung die Konzentration Metronidazol in der Galle nach intravenöser Verabreichung kann die Konzentration von Metronidazol im Blutplasma signifikant überschreiten.

Stoffwechsel: im Körper werden etwa 30-60% von Metronidazol durch Hydroxylierung, Oxidation und Glucuronierung metabolisiert. Der Hauptmetabolit (2-Oxymetronidazol) hat auch antiprotozoale und antimikrobielle Wirkung

Ausscheidung: Halbwertszeit (T_1/2) mit normaler Leberfunktion - 8 Stunden (6 bis 12 Stunden), mit alkoholischen Leberschäden -18 Stunden (von 10 bis 29 Stunden), bei Neugeborenen in der Tragzeit von 28-30 Wochen geboren - etwa 75 Stunden, 32-35 Wochen - 35 h, 36-40 Wochen - 25 h. Es wird von den Nieren 60-80 ausgeschieden% (20% unverändert), durch den Darm - 6-15%. Die renale Clearance beträgt 10,2 ml / min. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nach wiederholter Verabreichung der Medikamentenkumulation kann Metronidazol im Serum beobachtet werden. Daher sollte bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz die Häufigkeit von Metronidazol reduziert werden. Metronidazol und Hauptmetaboliten werden während der Hämodialyse (T_1/2ist auf 2,6 Stunden reduziert). Wenn die Peritonealdialyse in kleinen Mengen entnommen wird.

Indikationen:

Metronidazol wird zur Behandlung von Infektionen empfohlen, die durch Mikroorganismen verursacht werden, die gegenüber dem Arzneimittel empfindlich sind:

Protozoeninfektionen: extraintestinale Amöbiasis, einschließlich amöbischer Leberabszeß, intestinale Amöbiasis (amöbische Dysenterie), Trichomoniasis (einschließlich Trichomonas vaginitis, Trichomoniasis urethritis).
Infektionen durch Bacteroides spp. (einschließlich V. Fragilis, BEIM. distasonis, BEIM. Ovatus, BEIM. Thetaiotaomicron, BEIM. Vulgatus): Infektionen von Knochen und Gelenken, Infektionen des Zentralnervensystems (ZNS), einschließlich Meningitis, Hirnabszess, bakterielle Endokarditis, Pneumonie, Empyem und Lungenabszess, Sepsis.
Infektionen durch Arten verursacht Clostridium spp., Peptococcus Niger und Peptostreptococcus spp.: Infektion der Bauchhöhle (Peritonitis, Leberabszess), Beckeninfektion (Endometritis, Abszess der Eileiter und Eierstöcke, vaginale vaginale Infektion).

Vorbeugung postoperativer Komplikationen (insbesondere Koloninterferenzen, Parektalklappen, Appendektomie, gynäkologische Operationen).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Metronidazol oder andere Nitroimidazol-Derivate, organische Läsionen des zentralen Nervensystems (einschließlich Epilepsie), Leukopenie (einschließlich der Geschichte), Leberversagen (im Falle hoher Dosen), I Trimenon der Schwangerschaft; Stillzeit.

Vorsichtig:

Schwangerschaft (II und III Trimester) - nur für lebenswichtige Indikationen, Nieren- und / oder Leberinsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Metronidazol dringt in die Plazenta ein, also verschreiben Sie das Medikament nicht im ersten Trimester der Schwangerschaft, dann sollte es nur angewendet werden, wenn der potentielle Nutzen der Verwendung des Medikaments für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Weil das Metronidazol dringt in die Muttermilch ein und erreicht darin Konzentrationen nahe den Konzentrationen im Blutplasma, es wird empfohlen, das Stillen während der Behandlung mit dem Medikament zu beenden.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös gespritzt oder getropft.

Die intravenöse Verabreichung von Metronidazol ist indiziert bei schweren Infektionen sowie bei Fehlen der Möglichkeit, das Medikament zu sich zu nehmen.

Für Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren eine Einzeldosis von 500 mg, die Rate der intravenösen kontinuierlichen (Jet) oder tropfenweise Verabreichung - 5 ml pro Minute. Das Intervall zwischen den Verabreichungen beträgt 8 Stunden. Die Behandlungsdauer wird individuell festgelegt. Die maximale Tagesdosis beträgt nicht mehr als 4 g. Je nach Art der Infektion wird je nach Indikation ein Übergang zur Erhaltungstherapie mit oralen Formen von Metronidazol durchgeführt.

Kinder unter 12 Jahren Metronidazol wird 7,5 mg / kg Körpergewicht in 3 aufgeteilten Dosen mit einer Rate von 5 ml pro Minute verabreicht.

Zur Vorbeugung einer anaeroben Infektion vor der geplanten Operation an den Beckenorganen und Harnwegen Erwachsene und Kinder über 12 Jahre Metronidazol wird in Form von Infusionen in einer Dosis von 500-1000 mg am Tag der Operation und am nächsten Tag in einer Dosis von 1500 mg / Tag (500 mg alle 8 Stunden) verabreicht. Nach 1-2 Tagen wird in der Regel eine Erhaltungstherapie mit oralen Formen von Metronidazol durchgeführt.

Kinder unter 12 Jahren Es wird empfohlen, die Verabreichung von Metronidazol intravenös nach demselben Schema in einer Einzeldosis von 7,5 mg / kg Körpergewicht zu tropfen. Die maximale Tagesdosis bei Kindern unter 12 Jahren beträgt 22,5 mg / kg Körpergewicht.

Für Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (QK (Clearance von Kreatinin) weniger als 30 ml / min) und / oder Leber tägliche Dosis von Metronidazol ist 1000 mg, die Häufigkeit der Verabreichung 2 mal täglich. Metronidazol, Lösung für Infusionen, es wird nicht empfohlen, mit anderen Arzneimitteln zu mischen!

Nebenwirkungen:

Sehr häufig -> 10%; häufig -> 1% und <10%; selten -> 0,1% und <1%; selten -> 0,01% und <0,1%; sehr selten - <0,01%.

Aus dem Verdauungssystem: selten - Oberbauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Darmkolik, verminderter Appetit, Anorexie, Geschmacksstörung, unangenehmer "metallischer" Geschmack im Mund, Trockenheit der Mundschleimhaut, Glossitis, Stomatitis; sehr selten - die Abweichung von der Norm der Ergebnisse der Prüfungen auf den funktionellen Zustand der Leber, der cholestatischen Hepatitis, der Gelbsucht, der Pankreatitis;

Aus dem zentralen Nervensystem: bei längerem Gebrauch sehr selten - Kopfschmerzen, Schwindel, Koordinationsstörungen der Bewegungen, Ataxie, periphere Neuropathie, erhöhte Erregbarkeit, Reizbarkeit, Depression, Schlafstörungen, Schläfrigkeit, Schwäche, Verwirrtheit, Halluzinationen, Krampfanfälle, Enzephalopathie;

Aus dem Urogenitalsystem: sehr selten - ein brennendes Gefühl in der Harnröhre, Vulvovaginalkandidose, Dysurie, Zystitis, Polyurie, Harninkontinenz, Schmerzen in der Scheide, Anfärbung des Urins in einer rot-braunen Farbe.

Allergische Reaktionen: sehr selten - Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, exsudatives Erythema multiforme, Stauung, Fieber;

Von der Seite des Bewegungsapparates: sehr selten - Arthralgie, Myalgie;

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten - Leukopenie, Agranulozytose, Neutropenie, Thrombozytopenie, Panzytopenie.

Lokale ReaktionenThrombophlebitis (Schmerzen, Flush oder Schwellung an der Injektionsstelle).

Andere: Abflachen der T-Welle auf dem Elektrokardiogramm (EKG); sehr selten - Ototoxizität, pustulöse Eruptionen, Gynäkomastie.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, in schwereren Fällen - Ataxie, Parästhesien und Krampfanfälle.

Behandlung: symptomatische und unterstützende Therapie. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Warfarin und andere indirekte Antikoagulantien. Metronidazol erhöht die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien, was zu einer Verlängerung der Prothrombinbildung führt.

Disulfiram (Esperal). Gleichzeitige Anwendung kann zur Entwicklung verschiedener neurologischer Symptome führen, daher sollte man nicht verschreiben Metronidazol Patienten, die nahmen Disulfiram in den letzten zwei Wochen. In ähnlicher Weise verursacht Disulfiram Intoleranz gegenüber Ethanol.

Cimetidin hemmt den Metabolismus von Metronidazol, was zu einer Erhöhung der Konzentration im Blutserum und einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen kann.

Gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die Enzyme der mikrosomalen Oxidation in der Leber stimulieren (Phenobarbital, Phenytoin), kann die Elimination von Metronidazol beschleunigen, wodurch seine Konzentration im Plasma abnimmt.

Lithium. Bei Patienten, die in hohen Dosen eine Langzeitbehandlung mit Lithiumpräparaten unter Verwendung von Metronidazol erhalten, ist eine Erhöhung der Lithiumkonzentration im Blutplasma und die Entwicklung von Intoxikationssymptomen möglich.

Die antimikrobielle Wirkung von Metronidazol ist in Kombination mit erhöht Sulfonamide und Antibiotika.

Mit der kombinierten Verabreichung von Metronidazol und Cyclosporin es kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma kommen.

Metronidazol reduziert die Bodenfreiheit Fluorouracil, was zu einer Erhöhung der Toxizität des letzteren führen kann.

Bei gleichzeitiger Anwendung Metronidazol kann die Plasmakonzentrationen erhöhen Busulfan.

Es wird nicht empfohlen, sie mit nicht depolarisierenden Muskelrelaxanzien zu kombinieren (Vecuroniumbromid).

Spezielle Anweisungen:

Mit Vorsicht ernennen für Erkrankungen der Nieren, Leber.

Während der Behandlungsphase ist die Einnahme von Ethanol kontraindiziert (es ist die Entwicklung von Disulfiram-ähnlichen Reaktionen möglich: abdominale Schmerzen mit spastischer Veranlagung, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, plötzlicher Blutstrom ins Gesicht).

Langfristige Verwendung des Arzneimittels ist wünschenswert, unter der Kontrolle von peripherem Blut durchgeführt werden.

Bei Leukopenie hängt die Möglichkeit der Weiterbehandlung von dem Risiko ab, einen infektiösen Prozess zu entwickeln.

Das Auftreten von Ataxie, Schwindel und jede andere Verschlechterung des neurologischen Status von Patienten erfordert ein Absetzen der Behandlung.

Kann Treponema immobilisieren und zu Nelsons falschem positiven Test führen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlungsphase ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Infusionslösung, 5 mg / ml.

Verpackung:

Für 100 ml in Polyethylenflaschen ohne Verschlusskappe oder mit geschweißter Euro- oder Kunststoffkappe oder Infusionsverschluss.

Für 1 Flasche in einem versiegelten Beutel mit Polymerfolie oder ohne eine Packung in einer Packung Karton zusammen mit Gebrauchsanweisungen oder ohne eine Packung (für Krankenhäuser).

Von 1 bis 96 Flaschen ohne Packungen in hermetisch verschlossenen Beuteln oder ohne Packstücke mit gleicher Anzahl von Gebrauchsanweisungen in einer Wellpappe (für Krankenhäuser).

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von 2 bis 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001517

Datum der Registrierung:16.02.2012 / 17.11.2015

Haltbarkeitsdatum:16.02.2017

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OSTPHARM, LLCOSTPHARM, LLC

Hersteller: & nbsp;

OSTPHARM, LLC

Darstellung: & nbsp;OSTPHARM, LLCOSTPHARM, LLC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.09.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metronidazol (Metronidazol)