Metronidazol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive Substanz:
Metronidazol	- 500 mg
Hilfsstoffe:
Natriumchlorid	- 790 mg
Natriumhydrophosphatdihydrat (bezogen auf Natriumhydrophosphat)	- 47,6 mg
Zitronensäure wasserfrei	- 20,9 mg
Wasser für Injektion	- bis zu 100 ml

Theoretische Osmolarität - 309 mOsm / l

Beschreibung:Transparent, farblos oder leicht gelb oder leicht gelb mit einer grünlichen Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:antimikrobielle und antiprotozoale Mittel

ATX: & nbsp;

P.01.A.B Nitroimidazol-Derivate

P.01.A.B.01 Metronidazol

Pharmakodynamik:

Antiprotozoikum und antimikrobielle Arzneimittel, ein Derivat von 5-Nitroimidazol. Der Wirkungsmechanismus ist die biochemische Reduktion der 5-Nitrogruppe von Metronidazol durch intrazelluläre Transportproteine von anaeroben Mikroorganismen und Protozoen. Die reduzierte 5-Nitrogruppe von Metronidazol reagiert mit der DNA einer Zelle von Mikroorganismen, wodurch die Synthese ihrer Nukleinsäuren gehemmt wird, was zum Absterben von Bakterien führt.

Die Droge zeigt ein hohes Aktivität in einer Beziehung Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolyticasowie für obligate Anaerobier (Sporo- und Nicht-Sporenbildung) Bacteroides spp. (inkl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides Über vat uns. Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. und einige Gram-positive Anaerobier (empfindliche Stämme Eubacterium spp., Clostridium spp. Peptococcus Niger, Peptostreptococcus spp.).

Zu Metronidazol unempfindlich Aerobe Mikroorganismen und fakultative Anaerobier, in Anwesenheit einer gemischten Flora (Aerobier und Anaerobier) Metronidazol wirkt synergistisch mit Antibiotika, die gegen konventionelle Aerobier wirksam sind.

Pharmakokinetik:

Metronidazol hat eine hohe Penetrationsfähigkeit und erreicht bakterizide Konzentrationen in den meisten Geweben und Körperflüssigkeiten, einschließlich Lunge, Nacht, Leber, Haut, Gehirn- und Rückenmarksflüssigkeit, Gehirn, GalleSpeichel, Fruchtwasser, Abszesshöhlen, Vaginalsekret, Samenflüssigkeit, Muttermilch; dringt durch die Blut-Hirn- und Plazentaschranke hindurch.

Das Verteilungsvolumen: Erwachsene - ungefähr 0,55 l / kg, Neugeborene - 0,54-0,81 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 10-20%,

Bei intravenöser Gabe von 500 mg Metronidazol über 20 Minuten betrug die maximale Konzentration (C_max) des Arzneimittels im Blutserum betrug nach 1 h -35,2 μg / ml; nach 4 h-33,9 mcg / ml; nach 8 Stunden 25,7 ug / ml; Mindestkonzentration (C_Mindest) des Medikaments im Blutserum mit anschließender Verabreichung - 18 mcg / ml. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_max) - 30-60 Minuten, die therapeutische Konzentration wird für 6-8 Stunden beibehalten. Bei normaler Gallenbildung kann die Konzentration von Metronidazol in der Galle nach intravenöser Gabe die Konzentration von Metronidazol im Blutplasma signifikant übersteigen.

Im Körper werden etwa 30-60% von Metronidazol durch Hydroxylierung, Oxidation und Glucuronierung metabolisiert. Der Hauptmetabolit (2-Oxymetronidazol) hat auch antiprotozoale und antimikrobielle Wirkungen.

Die Halbwertszeit (T_1/2) mit normaler Leberfunktion -8 Stunden (6 bis 12 Stunden), mit alkoholischen Leberschäden -18 Stunden (von 10 bis 29 Stunden), bei Neugeborenen in der Tragzeit von 28-30 Wochen geboren - etwa 75 Stunden, 32-35 Wochen - 35 Stunden, 36-40 Wochen - 25 Stunden. Es wird von den Nieren 60-80% (20% unverändert) über den Darm ausgeschieden. 6-15%

Nierenfreiheit - 10,2 ml / min.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nach wiederholter Verabreichung der Medikamentenkumulation von Metronidazol im Blutserum kann daher beobachtet werden, bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollte die Häufigkeit von Metronidazol reduziert werden.

Metronidazol und Hauptmetaboliten werden während der Hämodialyse (T_1/2ist auf 2,6 Stunden reduziert). Wenn die Peritonealdialyse in kleinen Mengen entnommen wird.

Indikationen:

Metronidazol wird zur Behandlung von Infektionen empfohlen, die durch Mikroorganismen verursacht werden, die gegenüber dem Arzneimittel empfindlich sind:

Protozoeninfektionen: extraintestinale Amöbiasis, einschließlich Amöbenabszess, Sie konsumieren intestinale Amöbiasis (amöbische Dysenterie), Trichomoniasis (einschließlich Trichomonas Vaginitis, Trichomonas Urethritis);
Infektionen durch Bacteroides spp. (inkl. Bacteroides Fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides Thetaiotaomicron, Bacteroides Ovatus, Bacteroides Vulgatus): Infektion von Knochen und Gelenken, Infektionen des Zentralnervensystems, inkl. Meningitis, Hirnabszess, bakterielle Endokarditis, Pneumonie, Empyem und Lungenabszess, Sepsis;
Infektionen durch Arten verursacht Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.: Infektion der Bauchhöhle (Peritonitis, Leberabszess), Infektionen der kleinen Organe (Endometritis, Abszess der Eileiter und Eierstöcke, vaginale vaginale Infektion).

Vorbeugung postoperativer Komplikationen (insbesondere Koloninterferenzen, Parektalklappen, Appendektomie, gynäkologische Operationen).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Metronidazol oder andere Nitroimidazol-Derivate, organische Läsionen des zentralen Nervensystems (einschließlich Epilepsie), Leukopenie (einschließlich in der Anamnese), Leberversagen (im Falle von hohen Dosen), ich trimester der Schwangerschaft, Stillzeit.

Vorsichtig:Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, Schwangerschaft (II-III-Trimester) - nur für lebenswichtige Indikationen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Metronidazol dringt in die Plazenta ein, also verschreiben Sie das Präparat im ersten Trimester der Schwangerschaft nicht. Die Anwendung des Präparates im II-III Trimester der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Gebrauch für den Stoff das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Weil das Metronidazol dringt in die Muttermilch ein und erreicht dabei Konzentrationen nahe der Konzentration im Blutplasma. Es wird empfohlen, das Stillen während der Behandlung mit dem Medikament zu beenden.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös gespritzt oder getropft.

Für Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren Single Rebe ist 500 mg, die Rate der intravenösen kontinuierlichen (Jet) oder tropfenweise Verabreichung ist 5 ml / min. Das Intervall zwischen den Verabreichungen beträgt 8 Stunden. Die Dauer der Behandlung wird individuell festgelegt. Die maximale Tagesdosis von 4 g. Je nach Art der Infektion wird je nach Indikation ein Übergang zur Erhaltungstherapie mit oralen Formen von Metronidazol vorgenommen.

Kinder unter 12 Jahren Metronidazol 7,5 mg / kg Körpergewicht werden in 3 aufgeteilten Dosen mit einer Geschwindigkeit von 5 ml / min verabreicht.

Zur Vorbeugung einer anaeroben Infektion vor der geplanten Operation an den Beckenorganen und Harnwegen Erwachsene und Kinder über 12 Jahre Metronidazol verschreiben in Form von Infusionen in einer Dosis von 500-1000 mg, am Tag der Operation und am nächsten Tag - bei einer Dosis von 1500 mg / Tag (500 mg alle 8 Stunden). Nach 1-2 Tagen in der Regel zu gehen Erhaltungstherapie mit oralen Formen von Metronidazol.

Kinder unter 12 Jahren Es wird empfohlen, die Verabreichung von Metronidazol intravenös nach demselben Schema in einer Einzeldosis von 7,5 mg / kg Körpergewicht zu tropfen. Die maximale Tagesdosis bei Kindern unter 12 Jahren beträgt 22,5 mg / kg Körpergewicht.

Für Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min) und / oder Leber Die tägliche Dosis von Metronidazol beträgt 1000 mg, die Häufigkeit der Verabreichung beträgt 2 mal täglich.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Oberbauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Glossitis, Stomatitis, Geschmacksstörung, "metallischer" Geschmack im Mund, verminderter Appetit, Appetitlosigkeit, Trockenheit der Mundschleimhaut. Darmkolik, Verstopfung, Pankreatitis (reversible Fälle), Verfärbung der Zunge / "überzogene Zunge" (aufgrund des Wachstums der Pilzmikroflora), erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen (Aspartat-Aminotransferase, Alanin-Aminotransferase, alkalische Phosphatase), Entwicklung von cholestatischer oder gemischter Hepatitis und hepatozellulären Läsionen der Leber, manchmal begleitet von Gelbsucht; Bei Patienten, die mit Metronidazol in Kombination mit anderen Antibiotika behandelt wurden, gab es Fälle von Leberversagen, die eine Lebertransplantation erforderten.

Vom zentralen Nervensystem: periphere sensorische Neuropathie, Kopfschmerzen, Krämpfe, Schwindel, Schläfrigkeit, Schwäche, psychotische Störungen einschließlich Verwirrtheit, Halluzinationen; Depression, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, erhöhte Erregbarkeit, berichteten über die Entwicklung von Enzephalopathie und subakutem Kleinhirnsyndrom (gestörte Koordination und Synergie von Bewegungen, Ataxie, Dysarthrie, Gangstörungen, Nystagmus, Tremor), die nach Metronidazol Rückzug, aseptische Meningitis reversibel sind.

Von den Sinnesorganen: vorübergehende visuelle Beeinträchtigungen, wie Diplopie, Kurzsichtigkeit, Ungenauigkeit der Konturen von Personen, verringerte Sehschärfe, Verletzung der Farbwahrnehmung; Neuropathie / Optikusneuritis.

Von der Haut: Hautausschlag, Juckreiz, Hauthyperämie, Urtikaria, pustulöser Hautausschlag, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Allergische Reaktionen: exsudatives Erythema multiforme, Fieber, verstopfte Nase, Angioödem, anaphylaktischer Schock.

Aus dem Harnsystem: Anfärbung von Urin in einer bräunlich-rötlichen Farbe aufgrund der Anwesenheit eines wasserlöslichen Metaboliten von Metronidazol im Urin, Dysurie, Polyurie, Zystitis, Harninkontinenz, Candidiasis.

Aus dem Urogenitalsystem: ein brennendes Gefühl in der Harnröhre, Schmerzen in der Vagina.

Von der Seite des Bewegungsapparates: Arthralgie, Myalgie.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Agranulozytose, Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Panzytopenie.

Lokale Reaktionen: Thrombophlebitis (Schmerzen, Spülung oder Schwellung an der Injektionsstelle).

Andere: Abflachung der T-Welle auf dem Elektrokardiogramm, Ototoxizität, pustulöse Eruptionen, Gynäkomastie.

Wenn sich eine der in der Gebrauchsanleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, in schwereren Fällen können Ataxie, Parästhesien und Krampfanfälle auftreten.

Behandlung: symptomatische und unterstützende Therapie. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

MichTronidazole, die Lösung für die Infusionen, es ist nicht empfehlenswert, sich mit anderen medikamentösen Präparaten zu vermischen!

Warfarin und andere indirekte Antikoagulantien. Metronidazol erhöht die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien, was zu einer Verlängerung der Prothrombinbildung führt.

Disulfiram (Esperal). Gleichzeitige Anwendung kann zur Entwicklung verschiedener neurologischer Symptome führen, daher sollte man nicht verschreiben Metronidazol Patienten, die nahmen Disulfiram während der letzten zwei Pedale. In ähnlicher Weise verursacht Disulfiram Intoleranz gegenüber Ethanol.

Cimetidin hemmt den Metabolismus von Metronidazol, was zu einer Erhöhung seiner Konzentration führen kann beim Blutserum und erhöhtes Risiko von Nebenwirkungen.

Gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die Enzyme der mikrosomalen Oxidation in der Leber stimulieren (Phenobarbital, Phenytoin), kann die Eliminierung von Metronidazol beschleunigen, was zu einer Verringerung seiner Konzentration im Plasma führt.

Lithiumpräparate. Bei Patienten, die in hohen Dosen eine Langzeitbehandlung mit Lithiumpräparaten unter Verwendung von Metronidazol erhalten, ist eine Erhöhung der Lithiumkonzentration im Blutplasma und die Entwicklung von Intoxikationssymptomen möglich.

Sulfonamide und Antibiotika Verstärken Sie die antimikrobielle Wirkung von Metronidazol.

Mit der kombinierten Verabreichung von Metronidazol und Cyclosporin es kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma kommen.

Metronidazol reduziert die Clearance Fluorouracil, was zu einer Erhöhung der Toxizität des letzteren führen kann.

Bei gleichzeitiger Anwendung Metronidazol kann die Plasmakonzentrationen erhöhen Busulfan.

Es wird nicht empfohlen, sie mit nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien zu kombinieren (Vecuroniumbromid).

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlungsphase ist die Einnahme von Ethanol kontraindiziert (es ist die Entwicklung von Disulfiram-ähnlichen Reaktionen möglich: abdominale Schmerzen mit spastischer Veranlagung, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, plötzlicher Blutstrom ins Gesicht).

Langfristige Verwendung des Arzneimittels ist wünschenswert, unter der Kontrolle von peripherem Blut durchgeführt werden.

Bei Leukopenie hängt die Möglichkeit der Weiterbehandlung von dem Risiko ab, einen infektiösen Prozess zu entwickeln.

Das Auftreten von Ataxie, Schwindel und jede andere Verschlechterung des neurologischen Status von Patienten erfordert ein Absetzen der Behandlung.

Kann Treponema immobilisieren und zu Nelsons falschem positiven Test führen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlungsphase ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Infusionslösung, 5 mg / ml.

Verpackung:

Für 100 ml in PVC-Behältern für Einweginfusionslösungen mit zwei sterilen Ports. Jeder Behälter wird in einen Beutel aus Polyethylen- oder Polyethylen-Polyamid-Folie (eine doppelte sterile Vakuumverpackung) gegeben.

Behälter in Beuteln werden in eine Schachtel aus Wellpappe gelegt: 50, 75, 96 Stück. Anweisungen für die medizinische Verwendung des Arzneimittels und Hinweise zur Verwendung von Infusionslösungen in Polymerbehältern in einer Menge, die der Anzahl der Behälter (für Krankenhäuser) entspricht, werden in eine Behälterbox gegeben.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 des Jahres.

Nach Ablauf des auf der Packung angegebenen Verfalldatums zu verwenden.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Für Krankenhäuser

Registrationsnummer:LP-003033

Datum der Registrierung:15.06.2015

Haltbarkeitsdatum:15.06.2020

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MEDSINTEZ FABRIK, LTD. MEDSINTEZ FABRIK, LTD. Russland

Hersteller: & nbsp;

PLANT MEDSINTEZ, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.09.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metronidazol (Metronidazol)