Metronidazol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Die Droge zeigt ein hohes Aktivität in einer Beziehung Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolyticasowie bei obligaten Anaerobiern (Sporo- und Sporenbildung) Bacteroides spp. (BEIM. Fragilis, BEIM. distasonis, BEIM. Ovatus, BEIM. Thetaiotaomicron, BEIM. Vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp, Peptostreptococcus spp,, Peptococcus spp., empfindliche Stämme Eubakterium spp.

Zu Metronidazol nicht empfindlich Aerobe Mikroorganismen und fakultative Anaerobier, jedoch in Anwesenheit einer gemischten Flora (Aerobier und Anaerobier) Metronidazol wirkt synergistisch mit Antibiotika, die gegen konventionelle Aerobier wirksam sind.

Pharmakodynamik

Der Wirkmechanismus von Metronidazol ist die biochemische Reduktion der 5-Nitrogruppe von Metronidazol durch intrazelluläre Transportproteine von anaeroben Mikroorganismen und Protozoen. Die reduzierte 5-Nitrogruppe von Metronidazol reagiert mit der DNA einer Zelle von Mikroorganismen, wodurch die Synthese ihrer Nukleinsäuren gehemmt wird, was zum Absterben von Bakterien führt.

Pharmakokinetik:

Bei intravenöser Verabreichung von 500 mg Metronidazol für 20 Minuten an Patienten mit anaerober Infektion beträgt die Konzentration des Arzneimittels im Blutserum in einer Stunde 35,2 μg / ml, nach 4 Stunden - 33,9 μg / ml, nach 8 Stunden - 25,7 μg / ml. Metronidazol hat eine hohe Penetrationsfähigkeit und erreicht bakterizide Konzentrationen in den meisten Geweben und Körperflüssigkeiten, einschließlich Lunge, Nieren, Leber, Haut, Gehirn- und Rückenmarksflüssigkeit, Gehirn, Galle, Speichel, Fruchtwasser, Abszesshöhlen, Vaginalsekret, Samenflüssigkeit, Muttermilch.

Die Bindung an Blutproteine ist schwach und überschreitet nicht 10-20%. Bei normaler Gallenbildung kann die Konzentration von Metronidazol in der Galle nach intravenöser Gabe die Konzentration von Metronidazol im Blutplasma signifikant übersteigen.

Es wird von den Nieren 60-80 ausgeschieden% (20% unverändert), durch den Darm - 6-15%. Die Halbwertszeit von Metronidazol beträgt 6-7 Stunden. Die renale Clearance beträgt 10,2 ml / min.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Nach wiederholter Verabreichung von Metronidazol kann eine Kumulation des Arzneimittels im Serum beobachtet werden. Daher sollte bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz die Häufigkeit von Metronidazol reduziert werden.

Metronidazol und Hauptmetaboliten werden während der Hämodialyse rasch aus dem Blut entfernt (die Eliminationshalbwertszeit ist auf 2,6 Stunden reduziert). Wenn die Peritonealdialyse in kleinen Mengen entnommen wird.

Indikationen:

Metronidazol-Infusionslösung ist indiziert zur Behandlung von Infektionen durch medikamentenanfällige Mikroorganismen:

- Prävention und Behandlung von anaeroben Infektionen bei chirurgischen Eingriffen, hauptsächlich an den Organen der Bauchhöhle, der Beckenorgane und der Harnwege;

- kombinierte Therapie von schweren gemischten aerob-anaeroben Infektionen;

- schwere Form der intestinalen und hepatischen Amöbiasis;

- Sepsis;

- Peritonitis;

- Osteomyelitis;

- gynäkologische Infektionen;

- Abszesse von kleinem Becken und Gehirn;

- verengte Pneumonie;

- Gasbrand;

- Infektionen der Haut und Weichteile, Knochen und Gelenke.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber Metronidazol oder anderen Nitroimidazolderivaten;

- organische Läsionen des zentralen Nervensystems (einschließlich Epilepsie);

- Leukopenie (einschließlich in der Anamnese);

- Leberversagen (im Fall der Ernennung von großen Dosen);

- ich Schwangerschaftstrimester;

- Stillzeit.

Vorsichtig:

- Schwangerschaft II - III Trimester (nur für Lebensindikationen);

- Nieren- und / oder Leberversagen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Metronidazol dringt in die Plazenta ein, also verschreiben Sie das Medikament nicht im ersten Trimester der Schwangerschaft, dann sollte es nur angewendet werden, wenn der potentielle Nutzen der Verwendung des Medikaments für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Weil das Metronidazol dringt in die Muttermilch ein und erreicht dabei Konzentrationen nahe der Konzentration im Blutplasma. Es wird empfohlen, das Stillen während der Behandlung mit dem Medikament zu beenden.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös.

Die intravenöse Verabreichung von Metronidazol ist angezeigt bei schweren Infektionen, auch wenn das Medikament nicht im Inneren verfügbar ist.

Für Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren eine Einzeldosis von 500 mg, die Rate der intravenösen kontinuierlichen (Jet) oder tropfenweise Verabreichung - 5 ml pro Minute. Das Intervall zwischen den Verabreichungen beträgt 8 Stunden. Die Behandlungsdauer wird individuell festgelegt. Die maximale Tagesdosis beträgt nicht mehr als 4 g. Je nach Art der Infektion wird je nach Indikation ein Übergang zur Erhaltungstherapie mit oralen Formen von Metronidazol durchgeführt.

Kinder unter 12 Jahren Metronidazol 7,5 mg / kg Körpergewicht werden in 3 Teildosen mit einer Rate von 5 ml pro Minute verabreicht.

Zur Vorbeugung anaerober Infektionen vor der geplanten Operation an den Organen der Bauchhöhle, der Beckenorgane und der Harnwege Erwachsene und Kinder über 12 Jahre Metronidazol wird in Form von Infusionen in einer Dosis von 500-1000 mg, am Tag der Operation und am nächsten Tag in Dosen von 1500 mg / Tag (500 mg alle 8 Stunden) verschrieben. Nach 1-2 Tagen wird in der Regel eine Erhaltungstherapie mit oralen Formen von Metronidazol durchgeführt.

Für Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min) und / oder Leber tägliche Dosis von Metronidazol ist 1000 mg, die Häufigkeit der Verabreichung ist 2-mal.

Metronidazole Infusionslösung wird nicht empfohlen, mit anderen Medikamenten zu mischen!

Nebenwirkungen:

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Oberbauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Darmkolik, verminderter Appetit, Appetitlosigkeit, Geschmacksstörung, unangenehmer "metallischer" Geschmack im Mund, trockener Mund, Glossitis, Stomatitis; sehr selten - eine Abweichung von der Norm der funktionellen Leberproben, cholestatische Hepatitis, Gelbsucht, Pankreatitis.

Aus dem zentralen Nervensystem: bei längerem Gebrauch - Kopfschmerzen, Schwindel, Koordinationsstörungen der Bewegungen, Ataxie, periphere Neuropathie, erhöhte Erregbarkeit, Reizbarkeit, Depression, Schlafstörungen, Schläfrigkeit, Schwäche; in einigen Fällen - Verwirrung, Halluzinationen, Krämpfe; sehr selten - Enzephalopathie.

Aus dem Urogenitalsystem: Dysurie, Zystitis, Polyurie, Harninkontinenz, Vulvovaginalkandidose, Schmerzen in der Vagina, Anfärbung des Urins in einer rot-braunen Farbe.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, multiformes exsudatives Erythem, verstopfte Nase, Fieber.

Von der Seite des Bewegungsapparates: Myalgie, Arthralgie.

Aus dem hämatopoetischen System: Leukopenie; selten - Agranulozytose, Neutropenie, Thrombozytopenie, Panzytopenie.

Lokale Reaktionen: Thrombophlebitis (Schmerzen, Spülung oder Schwellung an der Injektionsstelle).

Andere: Abflachen der T-Welle auf dem Elektrokardiogramm; extrem selten - Ototoxizität, pustulöse Eruptionen, Gynäkomastie.

Überdosis:

Zu hohe Dosen können zu erhöhten Nebenwirkungen führen, hauptsächlich Übelkeit, Erbrechen und Schwindel; In schwereren Fällen können Ataxie, Parästhesien und Krampfanfälle auftreten.

Behandlung: symptomatisch. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Verabreichung bestimmter Arzneimittel.

Warfarin und andere indirekte Antikoagulantien. Metronidazol erhöht die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien, was zu einer Verlängerung der Prothrombinzeit führt.

Disulfiram. Gleichzeitige Anwendung kann zur Entwicklung verschiedener neurologischer Symptome führen, daher sollte man nicht verschreiben Metronidazol Patienten, die nahmen Disulfiram in den letzten zwei Wochen. In ähnlicher Weise verursacht Disulfiram Intoleranz gegenüber Ethanol.

Cimetidin hemmt den Metabolismus von Metronidazol, der zu erhöht seine Konzentration im Blutserum und erhöht das Risiko von Nebenwirkungen.

Gleichzeitige Verabreichung von Medikamenten, die Enzyme der mikrosomalen Oxidation in der Leber stimulieren (Phenobarbital, Phenytoin), kann die Eliminierung von Metronidazol beschleunigen, was zu einer Verringerung seiner Konzentration im Plasma führt.

Bei Patienten, die zusätzlich mit Medikamenten behandelt werden Lithium In hohen Dosen, unter Verwendung von Metronidazol, ist eine Erhöhung der Lithiumkonzentration im Blutplasma und die Entwicklung von Intoxikationssymptomen möglich.

Sulfonamide antimikrobielle Wirkung verstärken.

Mit kombinierter Einnahme Metronidazol und Cyclosporin es kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma kommen.

Metronidazol reduziert die Bodenfreiheit Fluorouracil, was zu einer Erhöhung der Toxizität des letzteren führen kann.

Bei gleichzeitiger Anwendung Metronidazol kann die Plasmakonzentrationen erhöhen Busulfan.

Es wird nicht empfohlen, sie mit nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien zu kombinieren (Vecuroniumbromid).

Spezielle Anweisungen:

Mit Vorsicht ernennen für Erkrankungen der Nieren, Leber.

Während der Behandlungsphase ist die Einnahme von Ethanol kontraindiziert (es ist die Entwicklung von Disulfiram-ähnlichen Reaktionen möglich: abdominale Schmerzen mit spastischer Veranlagung, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, plötzlicher Blutstrom ins Gesicht).

In Kombination mit Amoxicillin wird nicht empfohlen, bei Patienten jünger als 18 Jahre zu verwenden.

Bei längerer Therapie ist es notwendig, das Blutbild zu kontrollieren,

Bei Leukopenie hängt die Möglichkeit der Weiterbehandlung von dem Risiko ab, einen infektiösen Prozess zu entwickeln.

Das Auftreten von Ataxie, Schwindel und jede andere Verschlechterung des neurologischen Status von Patienten erfordert ein Absetzen der Behandlung.

Kann Treponema immobilisieren und zu Nelsons falschem positiven Test führen.

Während der Verabreichung von Metronidazol kann eine rot-braune Färbung des Urins beobachtet werden.

Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte das Stillen gestoppt werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Infusionslösung, 5 mg / ml.

Verpackung:

Für 100 ml in Flaschen aus Glas für Blut, Transfusion und Infusion Vorbereitungen, ukupornennyh Stopfen aus Gummi und mit Aluminiumkappen gekrimpt.

Eine Flasche mit Gebrauchsanweisungen wird in eine Pappschachtel gelegt.

Für Krankenhäuser: 35 Flaschen werden zusammen mit einer gleichen Anzahl von Gebrauchsanweisungen in Schachteln aus Wellpappe mit Dichtungen, mit Leitblechen oder mit Gittern ("Fassungen") ohne Vorstapeln abgelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-009875/09

Datum der Registrierung:04.12.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:DALHIMFARM, OAO DALHIMFARM, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

DALHIMFARM, OAO Russland

Darstellung: & nbsp;DALHIMFARM, OAODALHIMFARM, OAO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.09.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metronidazol (Metronidazol)