Metronidazol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antiprotozoikum und antimikrobielle Arzneimittel, ein Derivat von 5-Nitroimidazol. Der Wirkmechanismus ist die biochemische Reduktion der 5-Nitrogruppe durch intrazelluläre Transportproteine von anaeroben Mikroorganismen und Protozoen. Die reduzierte 5-Nitrogruppe reagiert mit der Desoxyribonukleinsäure (DNA) einer Zelle von Mikroorganismen, wodurch die Synthese ihrer Nukleinsäuren gehemmt wird, was zum Absterben von Bakterien führt.

Aktiv in Bezug auf Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, sowie Gram-negative Anaerobier Bacteroides spp. (inkl. BEIM. Fragilis, B. Übervatus, B.distasonis, BEIM. Thetaiotaomicron, BEIM. Vulgatus), Fusobacterium spp., und einige Gram-positive Anaerobier (empfindliche Stämme Eubakterium spp., Clostridium spp., Peptococcus Niger, Peptostreptococcus spp.). Die minimale Hemmkonzentration für diese Stämme beträgt 0,125-6,25 ug / ml. In Kombination mit Amoxicillin zeigt Aktivität gegen Helicobacter Pylori.

Metronidazol ist unempfindlich gegenüber aeroben Mikroorganismen und fakultativen Anaerobiern, jedoch in Anwesenheit einer gemischten Flora (Aerobier und Anaerobier) Metronidazol wirkt synergistisch mit Antibiotika, die gegen konventionelle Aerobier wirksam sind.

Pharmakokinetik:

Die Resorption ist hoch (die Bioverfügbarkeit beträgt nicht weniger als 80%), hat eine hohe Penetrationsfähigkeit und erreicht bakterizide Konzentrationen in den meisten Geweben und Körperflüssigkeiten: Lunge, Nieren, Leber, Haut, Gehirn- und Rückenmark, Gehirn und Rückenmark, Galle, Speichel, Fruchtwasser, Abszesshöhlen, Vaginalsekret, Samenflüssigkeit, Muttermilch. Dringt durch die Blut-Hirn- und Plazentaschranke hindurch. Verteilung: Erwachsene - ca. 0,55 l / kg.

Die maximale Konzentration von Metronidazol im Blut (C_mOh) liegt je nach Dosis zwischen 6 und 40 μg / ml. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_mOh) - 1-3 Stunden. Kommunikation mit Plasmaproteinen - 10-20%.

Im Körper werden etwa 30-60% von Metronidazol durch Hydroxylierung, Oxidation und Glucuronierung metabolisiert. Der Hauptmetabolit (2-Oxymetronidazol) hat auch antiprotozoale und antimikrobielle Wirkungen.

Die Halbwertszeit (T_1/2) mit normaler Leberfunktion - 8 Stunden (6 bis 12 Stunden), mit Alkohol Leberschäden - 18 Stunden (10 bis 29 Stunden).

Es wird von den Nieren 60-80% (20% unverändert) durch den Darm - 6-15% ausgeschieden. Nierenfreiheit - 10,2 ml / min. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nach wiederholter Anwendung kann eine Ansammlung von Metronidazol im Blutserum beobachtet werden (daher sollte bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz die Häufigkeit der Einnahme reduziert werden).

Metronidazol und Hauptmetaboliten werden während der Hämodialyse rasch aus dem Blut entfernt (T_1/2 ist auf 2,6 Stunden reduziert). Wenn die Peritonealdialyse in kleinen Mengen entnommen wird.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch sensible Metronidazol durch Mikroorganismen:

Protozoeninfektionen: extraintestinale Amöbiasis, einschließlich Amöbenleberabszess, intestinale Amöbiasis (amöbische Dysenterie), Trichomoniasis (einschließlich Trichomonas vaginitis, Trichomonas urethritis);
Infektionen durch Bacteroides spp. (inkl. BEIM. Fragilis, BEIM. distasonis, BEIM. Ovatus, BEIM. Thetaiotaomicron, BEIM. Vulgatus): Infektionen von Knochen und Gelenken, Infektionen des zentralen Nervensystems (ZNS), inkl. Meningitis, Hirnabszess, bakterielle Endokarditis, Pneumonie, Pleuraempyem, Lungenabszess;
- Infektionen durch Arten verursacht Clostridium spp., Peptococcus Niger, Peptostreptococcus spp.: Infektion der Bauchhöhle (Peritonitis, Leberabszess), Beckeninfektion (Endometritis, Abszess der Eileiter und Eierstöcke, vaginale vaginale Infektion).

Pseudomembranöse Kolitis (im Zusammenhang mit der Verwendung von Antibiotika).

Gastritis oder Zwölffingerdarmgeschwür assoziiert mit Helicobacter Pylori (als Teil der komplexen Therapie).

Vorbeugung von postoperativen Infektionen (vor allem Operationen am Dickdarm, gynäkologische Operationen).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Metronidazol, andere Komponenten des Arzneimittels, zu Imidazole, sowie zu den Derivaten von Nitroimidazol; organische Läsionen des zentralen Nervensystems (einschließlich Epilepsie); Leukopenie (einschließlich in der Anamnese); Schwangerschaft; die Zeit des Stillens; Leberversagen (im Fall der Ernennung von großen Dosen); Kinder unter 3 Jahren.

Vorsichtig:

Hepatische Enzephalopathie, akute und chronische Erkrankungen des peripheren und zentralen Nervensystems (Risiko von schweren neurologischen Symptomen), Nierenversagen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Verwendung während der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit verwenden müssen, sollten Sie entscheiden, ob Sie das Stillen abbrechen möchten.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb, während oder nach dem Essen, ohne zu kauen. Viel Wasser trinken.

Erwachsene:

Anaerobe Infektionen

In der Regel beginnt die Behandlung mit intravenösen Infusionen von Metronidazol, gefolgt von einer Umstellung auf die Einnahme des Medikaments Metronidazol Innerhalb.

500 mg 3 mal am Tag. Die Behandlungsdauer beträgt bis zu 7 Tage.

Trichomoniasis

Bei Trichomoniasis bei Frauen (Urethritis und Vaginitis) wird das Medikament einmal in einer Dosis von 2 g oder in Form einer Kur für 10 Tage: 250 mg 2 mal am Tag verwendet. Für Trichomoniasis bei Männern (Urethritis) wird das Medikament einmal in einer Dosis von 2 g oder als eine Behandlung für 10 Tage: 250 mg 2 mal am Tag verwendet.

Pseudomembranöse Kolitis

500 mg 3-4 mal täglich. Die Dauer der Behandlung wird vom Arzt festgelegt.

Intestinale Amöbiasis

1500 mg pro Tag für drei Dosen für 7 Tage. Bei akuter amöbischer Dysenterie beträgt die Tagesdosis 2.250 mg, aufgeteilt in drei Dosen.

Abszess der Leber und andere extraintestinale Formen der Amöbiasis

Die maximale Tagesdosis beträgt 2500 mg, aufgeteilt auf 3 Dosen, für 3-5 Tage, in Kombination mit Tetracyclin-Antibiotika und anderen Therapien.

Gastritis oder Zwölffingerdarmgeschwür assoziiert mit Helicobacter Pylori

Für 500 mg 3-mal täglich im Rahmen einer Kombinationstherapie, zum Beispiel mit Amoxicillin.

Vorbeugung von postoperativen Infektionen

750-1500 mg pro Tag in 3 geteilten Dosen 3-4 Tage vor der Operation. 1-2 Tage nach der Operation (bei bereits zugelassener Einnahme) - 750 mg pro Tag für 7 Tage.

Mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min) sollte die tägliche Dosis um das 2-fache reduziert werden.

Kinder über 3 Jahren:

Anaerobe Infektionen

20-30 mg / kg pro Tag.

Intestinale Amöbiasis

30-40 mg / kg pro Tag in drei geteilten Dosen.

Abszess der Leber und andere extraintestinale Formen der Amöbiasis

30-40 mg / kg pro Tag in drei geteilten Dosen.

Nebenwirkungen:

Störungen aus dem Verdauungssystem: Durchfall, Oberbauchschmerzen, verminderter Appetit, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, "metallischer" Geschmack im Mund, Trockenheit der Mundschleimhaut, Glossitis, Stomatitis, Pankreatitis.

Störungen aus dem Nervensystem: Schwindel, Entwicklung von Enzephalopathie (zB Verwirrtheit) und subakutes Kleinhirnsyndrom (gestörte Koordination und Synergie von Bewegungen, Ataxie, Dysarthrie, Gangstörung, Nystagmus und Tremor), Reizbarkeit, Depression, erhöhte Erregbarkeit, Schwäche, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Krämpfe, Halluzinationen, periphere sensorische Neuropathie, aseptische Meningitis.

Störungen der Nieren und der Harnwege: Dysurie, Zystitis, Polyurie, Harninkontinenz, Candidiasis, Färbung des Urins in rotbrauner Farbe.

Erkrankungen des Immunsystems: Angioödem, anaphylaktischer Schock.

Störungen seitens des Sehorgans: vorübergehende visuelle Beeinträchtigungen, wie Diplopie, Kurzsichtigkeit, Ungenauigkeit der Konturen von Objekten, verminderte Sehschärfe, Verletzung der Farbwahrnehmung. Neuropathie / Optikusneuritis.

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems: Agranulozytose, Leukopenie, Neutropenie und Thrombozytopenie.

Störungen aus Leber und Gallengängen: eingeschränkte Leberfunktion, erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen, alkalische Phosphatase, Entwicklung von cholestatischen oder gemischten Hepatitis und Leberzellschädigung, manchmal begleitet von Gelbsucht, Leberversagen, Lebertransplantation erforderlich (bei Patienten mit Metronidazol in Kombination mit anderen antimikrobiellen Mitteln behandelt).

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: Hautausschlag, Juckreiz, Rötung der Haut, Nesselsucht, pustulöser Hautausschlag.

Labor- und instrumentelle Daten: Abflachung der T-Welle im EKG.

Andere: verstopfte Nase, Fieber, Arthralgie.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Ataxie, Krämpfe, periphere Neuropathie.

Behandlung: symptomatische Therapie. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Erhöht die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien, was zu einer Verlängerung der Prothrombinbildung führt.

Die gleichzeitige Anwendung mit Ethanol führt zum Auftreten von Disulfiram-ähnlichen Reaktionen (Hautrötung, Erbrechen, Tachykardie).

Die gleichzeitige Anwendung mit Disulfiram kann zur Entwicklung verschiedener neurologischer Symptome führen (der Zeitraum zwischen den Terminen beträgt mindestens 2 Wochen).

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Metronidazol mit Cyclosporin kann die Serumkonzentration von Cyclosporin ansteigen.

Cimetidin hemmt den Metabolismus von Metronidazol, was zu einer Erhöhung der Serumkonzentration und einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen kann.

Gleichzeitige Verwendung von Arzneimitteln, die Enzyme der mikrosomalen Oxidation in der Leber stimulieren (Phenobarbital, Phenytoin), kann die Elimination von Metronidazol beschleunigen, wodurch seine Konzentration im Plasma abnimmt.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Lithiumpräparaten kann die Konzentration des letzteren im Plasma und die Entwicklung von Intoxikationssymptomen zunehmen.

Es wird nicht empfohlen, sie mit nicht depolarisierenden Muskelrelaxanzien zu kombinieren (Vecuroniumbromid).

Sulfonamide erhöhen die antimikrobielle Wirkung von Metronidazol.

Metronidazol reduziert die Clearance von Fluorouracil, was zu einer erhöhten Toxizität führt.

Metronidazol erhöht die Konzentration von Busulfan im Blutplasma, was zur Entwicklung von schweren toxischen Wirkungen von Busulfan führen kann.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung ist die Einnahme von Ethanol kontraindiziert (mögliche Entwicklung Disulfiram-artige Reaktion: spastische Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, plötzlicher Blutstrom ins Gesicht).

In Kombination mit Amoxicillin wird nicht empfohlen, bei Patienten jünger als 18 Jahre zu verwenden.

Bei längerer Therapie ist es notwendig, die Parameter des peripheren Blutes zu überwachen. Bei Leukopenie hängt die Möglichkeit der Weiterbehandlung von dem Risiko ab, einen infektiösen Prozess zu entwickeln.

Das Auftreten von Ataxie, Schwindel und jede andere Verschlechterung des neurologischen Status von Patienten erfordert ein Absetzen der Behandlung.

Kann Treponema immobilisieren und zu Nelsons falsch positivem Test führen. Hält Urin in einer dunklen Farbe.

Bei der Behandlung von Trichomonaden-Vaginitis bei Frauen und Trichomonaden bei Männern ist es notwendig, auf sexuelle Aktivität zu verzichten. Es ist notwendig, gleichzeitig Sexualpartner zu behandeln.

Die Behandlung endet nicht während der Menstruation. Nach der Trichomoniasis-Therapie sollten Kontrolluntersuchungen drei aufeinanderfolgende Zyklen vor und nach der Menstruation durchgeführt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Angesichts des Profils der Nebenwirkungen (Schwindel, Sehbehinderung und andere) wird während der Behandlung empfohlen, vom Autofahren abzuhalten, andere potenziell gefährliche Aktivitäten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 500 mg.

Verpackung:

Für 10, 20 Tabletten in einem Konturgeflecht aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Nach 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 oder 100 Tabletten in Dosen aus Polymer für Medikamente.

Eine Bank oder 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 oder 10 Konturzellenpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung mit einem Kartonpaket (Bündel) platziert.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002568

Datum der Registrierung:07.08.2014

Haltbarkeitsdatum:07.08.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Darstellung: & nbsp;OZONE LLC OZONE LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metronidazol (Metronidazol)