Metrolakar - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive Substanz:
Metronidazol	0,500 Gramm
Hilfsstoffe:
Natriumchlorid	0,720 g
Zitronensäure	0,023 g
Natriumdihydrogenphosphat (Natriumphosphat monosubstituiert)	0,060 g
Wasser für Injektionszwecke	bis zu 100 ml

Beschreibung:

Transparente Lösung von farblos bis leicht gelb.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimikrobielle und antiprotozoale Droge

ATX: & nbsp;

P.01.A.B Nitroimidazol-Derivate

P.01.A.B.01 Metronidazol

Pharmakodynamik:

Antiprotozoal und antibakteriell, ein Derivat von 5-Nitroimidazol. Der Wirkungsmechanismus ist die biochemische Reduktion der 5-Nitrogruppe von Metronidazol durch intrazelluläre Transportproteine von anaeroben Mikroorganismen und Protozoen. Die reduzierte 5-Nitrogruppe von Metronidazol reagiert mit der DNA einer Zelle von Mikroorganismen, wodurch die Synthese ihrer Nukleinsäuren gehemmt wird, was zum Absterben von Bakterien führt.

Aktiv in einer Beziehung Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolyticasowie Gram-negative Anaerobier Bacteroides spp. (einschließlich W. fragilis, BEIM. distasonis, BEIM. Ovatus, BEIM. Thetaiotaomicron, BEIM. Vulgatus), Fusobacterium spp. und einige Gram-positive Anaerobier (empfindliche Stämme Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Die minimale Hemmkonzentration für diese Stämme beträgt 0,125-6,25 ug / ml.

In Kombination mit Amoxicillin zeigt Aktivität gegen Helicobacter Pylori (Amoxicillin unterdrückt die Entwicklung von Resistenz gegen Metronidazol).

Metronidazol ist unempfindlich gegenüber aeroben Mikroorganismen und fakultativen Anaerobiern, jedoch in Anwesenheit einer gemischten Flora (Aerobier und Anaerobier) Metronidazol wirkt synergistisch mit Antibiotika, die gegen konventionelle Aerobier wirksam sind.

Erhöht die Empfindlichkeit von Tumoren gegenüber Bestrahlung, verursacht Disulfiram-ähnliche Reaktionen.

Pharmakokinetik:

Es hat eine hohe Penetrationsfähigkeit und erreicht bakterizide Konzentrationen in den meisten Geweben und Körperflüssigkeiten, einschließlich Lunge, Nieren, Leber, Haut, Gehirn- und Rückenmarksflüssigkeit, Gehirn, GalleSpeichel, Fruchtwasser, Abszesshöhlen, Vaginalsekret, Samenflüssigkeit, Muttermilch, dringt in die Blut-Hirn-Schranke und Plazentaschranke ein.

Das Verteilungsvolumen: Erwachsene - ungefähr 0,55 l / kg, Neugeborene - 0,54-0,81 l / kg.

Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut (VON_mOh) liegt je nach Dosis zwischen 6 und 40 μg / ml. Zeit, um die maximale Konzentration des Medikaments im Blut zu erreichen (TVON_mOh) - 30-60 Minuten, die therapeutische Konzentration wird für 6-8 Stunden beibehalten. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 10-20%.

Bei intravenöser Verabreichung von 500 mg für 20 Minuten VON_mOhim Blutserum nach 1h - 35,2 μg / ml. Die Konzentration des Arzneimittels im Blut nach 4 Stunden betrug 33,9 μg / ml, nach 8 Stunden 25,7 μg / ml; Mindestkonzentration (C_Mindest) mit anschließender Verabreichung von 18 μg / ml. Bei normaler Gallenbildung kann die Konzentration von Metronidazol in der Galle nach intravenöser Injektion die Konzentration im Plasma signifikant überschreiten.

B Der Körper metabolisiert etwa 30-60% von Metronidazol durch Hydroxylierung, Oxidation und Glucuronidierung. Der Hauptmetabolit (2-Oxymetronidazol) weist ebenfalls auf eine antiprotozoale und antibakterielle Wirkung hin.

Halbwertszeit von Blut (T_1/2) mit normaler Leberfunktion - 8 Stunden (6 bis 12 Stunden), mit alkoholischem Leberschaden - 18 Stunden (von 10 bis 29 Stunden), bei Neugeborenen: Geborenen zum Zeitpunkt der Schwangerschaft - 28-30 Wochen - etwa 75 Stunden, 32-35 Wochen - 35 Stunden, 36-40 Wochen - 25 Stunden.

Es wird durch die Nieren 60-80% (20% unverändert), Darm - 6-15% ausgeschieden. Nierenfreiheit - 10,2 ml / min.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nach wiederholter Verabreichung kann eine Kumulation von Metronidazol im Serum beobachtet werden (daher sollte die Häufigkeit der Aufnahme bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz reduziert werden).

Metronidazol und Hauptmetaboliten werden während der Hämodialyse (T_1/2ist auf 2,6 Stunden reduziert). Wenn die Peritonealdialyse in kleinen Mengen entnommen wird.

Indikationen:

Protozoeninfektionen: extraintestinale Amöbiasis, einschließlich amöbischer Leberabszeß, intestinale Amöbiasis (amöbische Dysenterie), Trichomoniasis (einschließlich Trichomonas vaginitis, Trichomonas urethritis).

Infektionen verursacht durch Bacteroides spp. (einschließlich W. fragilis, BEIM. distasonis, BEIM. Ovatus, BEIM. Thetaiotaomicron, BEIM. Vulgatus): Infektionen von Knochen und Gelenken, Infektion des zentralen Nervensystems, inkl. Meningitis, Hirnabszess, bakterielle Endokarditis, Pneumonie, Empyem und Lungenabszess, Sepsis.

Infektionen verursacht durch Clostridium spp., Peptococcus niger und Peptostreptococcus spp.: Infektion der Bauchhöhle (Peritonitis, Leberabszess), Infektionen der Beckenorgane (Endometritis, Abszess der Eileiter und Eierstöcke, vaginale vaginale Infektion).

Pseudomembranöse Kolitis (im Zusammenhang mit der Verwendung von Antibiotika).

Gastritis oder Zwölffingerdarmgeschwür assoziiert mit Helicobacter Pylori.

Vorbeugung postoperativer Komplikationen (insbesondere Koloninterferenzen, Parektalklappen, Appendektomie, gynäkologische Operationen).

Strahlentherapie von Patienten mit Tumoren - als Radiosensitizer in Fällen, in denen Tumorresistenz durch Hypoxie von Tumorzellen verursacht wird.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Leukopenie (einschließlich in der Anamnese), organische Läsionen des zentralen Nervensystems (einschließlich Epilepsie), Leberversagen (im Falle hoher Dosen), Schwangerschaft (I Trimenon), Stillzeit.

Vorsichtig:

- II und III Trimester der Schwangerschaft - nur aus Lebensgründen;

- Nieren- / Leberinsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Für prophylaktische Zwecke werden Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren intravenös / intravenös 0,5-1 g am Vorabend der Operation, am Tag der Operation und am nächsten Tag - 1,5 g / Tag (500 mg alle 8 Stunden) verabreicht. Nach 1-2 Tagen wechseln sie zur Erhaltungstherapie.

Patienten mit CRF und KK weniger als 30 ml / min und / oder Leberversagen die maximale tägliche Dosis - nicht mehr als 1 g, die Frequenz des Empfangs - 2 mal pro Tag.

Wenn ein radiosensibilisierendes Medikament injiziert wird, tropft IV 0,5 bis 1 h vor Beginn der Bestrahlung mit einer Rate von 160 mg / kg oder 4-6 g / m² Körperoberfläche. Vor jeder Bestrahlung 1-2 Wochen anwenden. In der verbleibenden Zeit der Strahlenbehandlung Metronidazol nicht bewerben. Die maximale Einzeldosis sollte 10 Gramm nicht überschreiten, die Kursdosis sollte 60 Gramm betragen. Zur Beseitigung der durch Bestrahlung verursachten Intoxikation wird eine 5% ige Lösung von Dextrose, Povidon oder 0,9% Natriumchloridlösung verwendet.

Bei Krebs des Gebärmutterhalses und Gebärmutterkörpers wird Hautkrebs in Form von lokalen Anwendungen (3 g wird in einer 10% igen Lösung von Dimethylsulfoxid gelöst), feuchten Tampons, die topisch angewendet werden, für 1,5 bis 2 Stunden vor der Bestrahlung verwendet. Bei einer schlechten Rückbildung des Tumors werden die Applikationen im Verlauf der Strahlentherapie durchgeführt. Mit einer positiven Dynamik der Reinigung des Tumors von Nekrose - während der ersten 2 Wochen der Behandlung.

Die intravenöse Verabreichung von Metronidazol ist indiziert bei schweren Infektionen sowie bei Fehlen der Möglichkeit, das Medikament zu sich zu nehmen.

Für Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren eine Einzeldosis von 500 mg, die Rate der intravenösen kontinuierlichen (Jet) oder tropfenweise Verabreichung - 5 ml pro Minute. Das Intervall zwischen den Verabreichungen beträgt 8 Stunden. Die Behandlungsdauer wird individuell festgelegt. Die maximale Tagesdosis beträgt nicht mehr als 4 g. Je nach Art der Infektion wird je nach Indikation ein Übergang zur Erhaltungstherapie mit oralen Formen von Metronidazol durchgeführt. Bei eitrig-septischen Erkrankungen werden üblicherweise 1 Behandlungszyklus durchgeführt.

Kinder unter 12 Jahren Metronidazol 7,5 mg / kg Körpergewicht werden in 3 Teildosen mit einer Rate von 5 ml pro Minute verabreicht.

Zur Vorbeugung einer anaeroben Infektion vor der geplanten Operation an den Beckenorganen und Harnwegen Erwachsene und Kinder über 12 Jahre Metronidazol verschreiben in Form von Infusionen in einer Dosis von 500-1000 mg, am Tag der Operation und am nächsten Tag - bei einer Dosis von 1500 mg / Tag (500 mg alle 8 Stunden). Nach 1-2 Tagen in der Regel zu gehen Erhaltungstherapie mit oralen Formen von Metronidazol.

Für Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min) und / oder Leber Die tägliche Dosis von Metronidazol beträgt 1000 mg (Mehrfachkonsum 2 mal täglich).

Metronidazol für intravenöse Flüssigkeiten sollte nicht mit anderen Medikamenten gemischt werden!

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Durchfall, verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Darmkolik, Verstopfung, "metallischer" Geschmack im Mund, trockener Mund, Glossitis, Stomatitis, Pankreatitis.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Koordinationsstörungen der Bewegungen, Ataxie, Verwirrtheit, Reizbarkeit, Depression, erhöhte Erregbarkeit, Schwäche, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Krämpfe, Halluzinationen, periphere Neuropathie.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Hauthyperämie, verstopfte Nase, Fieber, Arthralgie.

Aus dem Harnsystem: Dysurie, Zystitis, Polyurie, Harninkontinenz, Candidiasis, Färbung von Urin in rotbrauner Farbe.

Lokale ReaktionenThrombophlebitis (Schmerzen, Flush oder Schwellung an der Injektionsstelle).

Andere: Neutropenie, Leukopenie, Abflachung der T-Welle im Elektrokardiogramm.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Ataxie; beim Empfang als Radiosensibilisator - Krämpfe, periphere Neuropathie.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Antidot, eine symptomatische und unterstützende Therapie ist indiziert.Mit Hilfe der Hämo- oder Peritonealdialyse kann nur eine geringe Menge (weniger als 10%) des Arzneimittels ausgeschieden werden.

Interaktion:

Erhöht die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien, was zu einer Verlängerung der Prothrombinzeit führt.

In ähnlicher Weise verursacht Disulfiram Intoleranz gegenüber Ethanol.

Die gleichzeitige Anwendung von Metronidazol mit Disulfiram kann zur Entwicklung verschiedener neurologischer Symptome führen (das Intervall zwischen den Terminen beträgt mindestens 2 Wochen).

Metronidazol zur intravenösen Anwendung wird nicht empfohlen, mit anderen Medikamenten gemischt zu werden.

Cimetidin unterdrückt den Metabolismus von Metronidazol, was zu einer Erhöhung der Konzentration im Blutserum und zu einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen kann.

Gleichzeitige Terminierung mit Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (z. B. Phenobarbital, Phenytoin), kann die Elimination von Metronidazol beschleunigen, wodurch seine Konzentration im Plasma abnimmt.

Bei gleichzeitiger Einnahme mit Li-Präparaten⁺ kann die Konzentration der letzteren im Plasma erhöhen und Rauschsymptome entwickeln.

Es wird nicht empfohlen, sie mit nichtdepolarisierenden Muskelrelaxanzien (z. B. Vecuroniumbromid) zu kombinieren.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlungsphase ist die Einnahme von Ethanol kontraindiziert (es ist die Entwicklung von Disulfiram-ähnlichen Reaktionen möglich: abdominale Schmerzen mit spastischer Veranlagung, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, plötzlicher Blutstrom ins Gesicht).

In Kombination mit Amoxicillin wird nicht empfohlen, bei Patienten jünger als 18 Jahre zu verwenden.

Bei längerer Therapie ist es notwendig, das Blutbild zu überwachen.

Bei Leukopenie hängt die Möglichkeit der Weiterbehandlung von dem Risiko ab, einen infektiösen Prozess zu entwickeln.

Das Auftreten von Ataxie, Schwindel und jede andere Verschlechterung des neurologischen Status von Patienten erfordert ein Absetzen der Behandlung.

Kann Treponema immobilisieren und zu Nelsons falschem positiven Test führen. Befleckt Urin in einer dunklen Farbe.

Während der Behandlung von Trichomonas Vaginitis bei Frauen und Trichomoniasis bei Männern ist es notwendig, auf sexuelle Aktivität zu verzichten. Es ist notwendig, gleichzeitig Sexualpartner zu behandeln. Die Behandlung endet nicht während der Menstruation. Nach der Behandlung mit Trichomonaden sollten Kontrolluntersuchungen für 3 aufeinanderfolgende Zyklen vor und nach der Menstruation durchgeführt werden.

Formfreigabe / Dosierung:Infusionslösung, 5 mg / ml.

Verpackung:

Für 100 ml des Medikaments in einer Polyethylenflasche aus hochwertigem Polyethylen.

Eine Flasche wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

BEIM trocken, vor Licht geschützt, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Nicht einfrieren

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013902 / 01

Datum der Registrierung:22.12.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:La Car Pharma LimitedLa Car Pharma Limited Indien

Hersteller: & nbsp;

LA CARE FARMA, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;Jodas Expoim, Offene GesellschaftJodas Expoim, Offene Gesellschaft

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.05.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metrolacker (Metrolacare)