Metronidazol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antiprotozoikum und progivomicrobielle Droge, ein Derivat von 5-Nitroimidazol. Der Wirkmechanismus ist die biochemische Reduktion der 5-Nitrogruppe durch intrazelluläre Transportproteine von anaeroben Mikroorganismen und Protozoen. Die reduzierte 5-Nitrogruppe reagiert mit Desoxyribonuklease der Mikroorganismuszelle und hemmt die Synthese ihrer Nukleinsäuren, was zum Absterben von Bakterien führt.

Aktiv beim Respekt Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., ein ebenfalls obligatorisch Anaerobier Bacteroides spp. (in t.ch Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), und etwas grampositiv Mikroorganismen (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

Metronidazol ist gegenüber aeroben Mikroorganismen und fakultativen Anaerobiern nicht empfindlich.

Pharmakokinetik:

Bei intravenöser Verabreichung von 500 mg für 20 Minuten, die maximale Konzentration des Arzneimittels (VON_max) im Serum nach 1 Stunde 35,2 μg / ml, nach 4 Stunden - 33,9 μg / ml, nach 8 Stunden - 25,7 μg / ml; VON_Mindest mit anschließender Verabreichung von 18 μg / ml. Metronidazol hat eine hohe Penetrationsfähigkeit und erreicht bakterizide Konzentrationen in den meisten Geweben und Körperflüssigkeiten, einschließlich der Lungen, Nieren, Leber, Haut, Rückenmarksflüssigkeit, Gehirn, GalleSpeichel, Fruchtwasser, Abszesshöhlen, Vaginalsekret, Samenflüssigkeit, Muttermilch, durchdringt die Blut-Hirn-und Plazenta Barrieren. Bei normaler Gallenkonzentration von Metronidazol in der Galle nach Injektion kann die Konzentration im Blutplasma signifikant übertreffen. Metronidazol hat eine hohe Bioverfügbarkeit (ca. 80%). Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 10-20%.

Im Körper werden etwa 30-60% von Metronidazol durch Hydroxylierung, Oxidation und Glucuronierung metabolisiert. Der Hauptmetabolit (2-Oxymetronidazol) hat auch antiprotozoale und antimikrobielle Wirkungen.

Es wird von den Nieren 60-80% (20% unverändert) durch den Darm - 6-15% ausgeschieden. Die Halbwertszeit (T_1/2) ist 8 Stunden.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch Metronidazol-empfindliche Mikroorganismen

- Protozoeninfektionen: extraintestinale Amöbiasis, einschließlich amöbiöser Leberabszess, intestinale Amöbiasis (Amöbenruhr), Trichomoniasis (Trichomonas einschließlich Trichomonas vaginitis und Urethritis);

- Infektion, namens Bacteroides spp. (in t.h. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides Thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): Infektion von Knochen und Gelenken, Infektionen des zentralen Nervensystems, in t.h. Meningitis, Gehirnabszess, Lungenentzündung, Empyem und Lungenabszess, Sepsis;

- Infektionen durch Arten verursacht Clostridium spp., Peptococcus und Peptostreptococcus: Infektion der Bauchhöhle (Peritonitis, Leberabszess), Infektionen der Beckenorgane (Endometritis, Abszess der Eileiter und Eierstöcke, vaginale Vaginalinfektion);

- Vorbeugung von postoperativen Komplikationen (insbesondere Koloninterferenzen, Pararektalbereich, Appendektomie, gynäkologische Operationen).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber Metronidazol oder anderen 5-Nitroimidazolderivaten;

- Leukopenie (einschließlich in der Anamnese);

- organische Läsionen des zentralen und peripheren Nervensystems (einschließlich Epilepsie):

- Leberversagen (im Fall der Ernennung von großen Dosen);

- Schwangerschaft I Trimester und Stillzeit.

Vorsichtig:

- Erkrankungen der Nieren, Leber (Nieren-Leber-Versagen);

- II und III Trimester der Schwangerschaft - nur für Lebenszeichen;

- akute und chronische Erkrankungen des peripheren und zentralen Nervensystems (Risiko der Gewichtung neurologischer Symptome).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Metronidazol dringt in die Plazenta ein, also verschreiben Sie das Medikament nicht im ersten Trimester der Schwangerschaft, dann sollte es nur angewendet werden, wenn der potentielle Nutzen der Verwendung des Medikaments für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Weil das Metronidazol dringt in die Muttermilch ein und erreicht darin Konzentrationen nahe den Konzentrationen im Blutplasma, es wird empfohlen, das Stillen während der Behandlung mit dem Medikament zu beenden.

Dosierung und Verabreichung:

Die Rate der intravenösen oder tropfenweisen Verabreichung des Arzneimittels beträgt 5 ml pro Minute. Intravenöse Verabreichung von Megonidazol ist bei schweren Infektionen und bei fehlender oraler Verabreichung indiziert. Gemäß den Angaben wird auf die unterstützende orale Verabreichung übergegangen.

Infektionen durch anaerobe Mikroorganismen

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren:

Die Anfangsdosis beträgt 1,5-2 g pro Tag (bzw. 300-400 ml Lösung). Als Erhaltungsdosis alle 12 Stunden (in besonderen Fällen alle 8 Stunden) 0,5 g (jeweils 100 ml Lösung), d. H. 2-3 mal täglich, für 100 ml Lösung verwenden.

Kinder unter 12 Jahren:

Die Anfangsdosis beträgt 7,5 mg / kg alle 8 Stunden für 3 Tage. Dann in der gleichen Dosis alle 12 Stunden.

Um postoperative Komplikationen zu verhindern

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren:

Wenden Sie iv Tropf 0,5-1 g pro Tag der Operation (das Medikament muss 1-2 Stunden vor der Operation abgesetzt werden) und am nächsten Tag - 1,5 g / Tag (0,5 g alle 8 Stunden).

Kinder unter 12 Jahren:

Das Schema der Verabreichung des Arzneimittels ist das gleiche wie oben, aber eine einzelne intravenöse Dosis beträgt 7,5 mg / kg.

Anwendung bei terminaler Niereninsuffizienz, eingeschränkter Leberfunktion und Gallengangsobstruktion: mit chronischer Niereninsuffizienz und Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min und / oder Leberversagen, die maximale Tagesdosis - nicht mehr als 1 g, die Häufigkeit der Verabreichung - 2 mal am Tag.

Anwendung bei Patienten unter Hämodialyse: Metronidazol und seine Metaboliten werden bei der Hämodialyse gut ausgeschieden. Da während der Hämodialyse die Eliminationshalbwertszeit dramatisch abnimmt (bis zu etwa 3 Stunden), kann in einigen Fällen eine zusätzliche Verabreichung des Arzneimittels notwendig sein.

Anwendung bei älteren Patienten: Bei älteren Patienten kann sich die Pharmakokinetik von Metronidazol ändern, daher kann es erforderlich sein, die Konzentration von Metronidazol im Blutserum zu überwachen.

Eine schwere Infektion erfordert 5-7 Tage Behandlung, mit einer unkomplizierten Infektion im Allgemeinen dauert es 3-5 Tage. Die Dauer der Therapie kann nach Ermessen des Arztes verlängert werden, der Behandlungsverlauf sollte jedoch 10 Tage nicht überschreiten. Für besonders strenge Indikationen kann diese Frist nur vereinzelt verlängert werden. Wenn möglich, sollten Sie es vermeiden, die Therapie mit Metronidazol zu wiederholen.

Nebenwirkungen:

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:

Epigastrischer Schmerz, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Glossitis, Stomatitis, metallischer Geschmack im Mund, verminderter Appetit, Anorexie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Verstopfung, Pankreatitis (reversible Fälle), Verfärbung der Zunge, "überzogene Zunge" (von z Proliferation der Pilzmikroflora).

Erkrankungen des Immunsystems:

Angioödem, anaphylaktischer Schock.

Beeinträchtigtes Nervensystem:

Periphere sensorische Neuropathie, Kopfschmerzen, Krämpfe, Schwindel, wurde über die Entwicklung von Enzephalopathie und subakutem Kleinhirnsyndrom (gestörte Koordination und Synergie von Bewegungen, Ataxie, Dysarthrie, Gangstörungen, Nystagmus, Tremor) berichtet, die nach dem Rückzug von Metronidazol reversibel sind, Aseptische Meningitis.

Störungen der Psyche:

Psychotische Störungen, einschließlich Verwirrung, Halluzinationen; Depression, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, erhöhte Erregbarkeit.

Störungen seitens des Sehorgans:

Transiente visuelle Beeinträchtigungen, wie: Diplopie, Myopie, Unschärfe der Konturen von Objekten, verminderte Sehschärfe, Verletzung der Farbwahrnehmung; Neuropathie / Optikusneuritis.

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems:

Agranulozytose, Leukopenie, Neutropenie. Thrombozytopenie.

Störungen aus Leber und Gallengängen:

Erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen (Aspartat-Aminotransferase, Alanin-Aminotransferase, alkalische Phosphatase), Entwicklung cholestatischer oder gemischter Hepatitis und hepatozellulärer Leberschädigung, manchmal begleitet von Gelbsucht; Bei Patienten, die mit Metronidazol in Kombination mit anderen Antibiotika behandelt wurden, wurden Fälle von Leberinsuffizienz beobachtet, bei denen eine Lebertransplantation erforderlich war.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:

Hautausschlag, Juckreiz, Hauthyperämie, Urtikaria, pustulöser Hautausschlag, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Störungen der Nieren und der Harnwege:

Färbung von Urin in einer bräunlich-rötlichen Farbe, aufgrund der Anwesenheit eines wasserlöslichen Metaboliten von Metronidazol im Urin, Dysurie, Polyurie, Zystitis, Harninkontinenz, Candidiasis.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort:

Fieber, verstopfte Nase, Arthralgie, Schwäche (für orale und parenterale Dosierungsformen), Thrombophlebitis (Schmerzen, Hyperämie und Schwellung an der Injektionsstelle) (für parenterale Dosierungsformen).

Labor- und instrumentelle Daten:

Verdichtung der T-Welle auf dem Elektrokardiogramm.

Überdosis:

Symptome: Krämpfe, periphere Neuropathie, Übelkeit, Erbrechen, gestörte Bewegungskoordination.

Behandlung: Entzug des Medikaments, symptomatische Behandlung. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Metronidazol wird durch Hämodialyse entfernt.

Interaktion:

Metronidazol zur intravenösen Anwendung wird nicht empfohlen, mit anderen Medikamenten gemischt zu werden!

Indirekte Koagulantien. Metronidazol erhöht die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien, was zu einer Verlängerung der Prothrombinbildung führt. Es wird empfohlen, Prothrombinzeit und MNO zu überwachen; wenn nötig, reduzieren Sie die Dosis der indirekten Koagulantien.

Ähnlich wie Disulfiram verursacht Intoleranz gegenüber Ethanol.

Disulfiram. Die gleichzeitige Anwendung mit Disulfiram kann zur Entwicklung verschiedener neurologischer Symptome führen. Metronidazol kann 2 Wochen nach Einnahme von Disulfiram eingenommen werden.

Cimetidin hemmt den Metabolismus von Metronidazol, was zu einer Erhöhung der Konzentration im Blutserum und einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen kann.

Gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die Enzyme der mikrosomalen Oxidation in der Leber stimulieren (Phenobarbital, Phenytoin), kann die Elimination von Metronidazol beschleunigen, wodurch seine Konzentration im Blutplasma abnimmt.

Lithium. Bei gleichzeitiger Aufnahme mit Lithiumpräparaten kann die Konzentration des letzteren im Plasma und die Entwicklung von Intoxikationssymptomen zunehmen, daher ist es vor Beginn von Metronidazol notwendig, die Lithiumdosis zu reduzieren oder die Behandlung für die Dauer der Behandlung einzustellen.

Es wird nicht empfohlen zu kombinieren mit nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien (Vecuroniumbromid).

Metronidazol reduziert die Bodenfreiheit Fluorouracil, was zu einer Erhöhung der Toxizität des letzteren führen kann.

Bei gleichzeitiger Anwendung Metronidazol kann die Plasmakonzentrationen erhöhen Busulfan.

Mit der kombinierten Verabreichung von Metronidazol und Cyclosporin es kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma kommen, was die Kontrolle der Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma erfordert.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung ist das Trinken kontraindiziert. möglicherweise die Entwicklung einer Disulfiram-ähnlichen Reaktion: krampfartige Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, plötzlicher Blutstrom ins Gesicht. Dies liegt an einer Verletzung der Oxidation von Ethanol und der Akkumulation von Acetaldehyd. Bei längerer Therapie ist es notwendig, das Blutbild zu überwachen. Bei Leukopenie hängt die Möglichkeit der Weiterbehandlung von dem Risiko ab, einen infektiösen Prozess zu entwickeln.

Das Auftreten von Ataxie, Schwindel und jede andere Verschlechterung des neurologischen Status von Patienten erfordert ein Absetzen der Behandlung.

Kann Treponema immobilisieren und zu Nelsons falschem positiven Test führen. Befleckt Urin in einer dunklen Farbe.

Durchführung der Therapie länger als 10 Tage - nur in begründeten Fällen, unter strikter Beobachtung des Patienten und regelmäßiger Kontrolle der Blutwerte im Labor. Wenn aufgrund chronischer Erkrankungen ein längerer Therapieverlauf erforderlich ist, sollte der Zusammenhang zwischen dem erwarteten Effekt und dem potenziellen Komplikationsrisiko sorgfältig abgewogen werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Angesichts der Nebenwirkungen des Medikaments muss bei der Verwaltung des Transports und bei der Arbeit mit Mechanismen, die eine Konzentration erfordern, Vorsicht walten.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für Infusionen, 0,5%.

Verpackung:

Für 100 ml des Arzneimittels in Polypropylen-Flaschen mit einer Halterschlaufe, mit Polypropylen-Deckel mit einer Gummierung verschlossen und mit einer Kappe mit einem Abreißring zum Öffnen ausgestattet, auf die Durchstechflasche geschweißt.

Eine Flasche, zusammen mit Anweisungen für die medizinische Verwendung in Verbraucherverpackungen (eine Packung Karton).

Für Krankenhäuser

120 Durchstechflaschen zu 100 ml, zusammen mit einer gleichen Anzahl von Anweisungen für den medizinischen Gebrauch, werden in einer Gruppenverpackung (Kartonschachtel) platziert.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003894

Datum der Registrierung:10.10.2016

Haltbarkeitsdatum:10.10.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Kelun-Kazfarm, TOOKelun-Kazfarm, TOO Die Republik Kasachstan

Hersteller: & nbsp;

Kelun-Kazpharm, TOO Die Republik Kasachstan

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metronidazol (Metronidazol)