Metronidazol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antiprotozoal und antibakteriell, ein Derivat von 5-Nitroimidazol. Der Wirkungsmechanismus ist die biochemische Reduktion der 5-Nitrogruppe von Metronidazol durch intrazelluläre Transportproteine von anaeroben Mikroorganismen und Protozoen. Die reduzierte 5-Nitrogruppe von Metronidazol reagiert mit der DNA einer Zelle von Mikroorganismen, wodurch die Synthese ihrer Nukleinsäuren gehemmt wird, was zum Absterben von Bakterien führt.

Aktiv in einer Beziehung Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolyticasowie Gram-negative Anaerobier Bacteroides spp. (inkl. Bacteroides Fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides Ovatus, Bacteroides Thetaiotaomicron, Bacteroides Vulgatus), Fusobacterium spp. und einige Gram-positive Anaerobier (empfindliche Stämme Eubakterium spp., Clostridium spp., Peptococcus Niger, Peptostreptococcus spp.). Die minimale Hemmkonzentration für diese Stämme beträgt 0,125-6,25 ug / ml.

In Kombination mit Amoxicillin zeigt Aktivität gegen Helicobacter Pylori.

Metronidazol ist unempfindlich gegenüber aeroben Mikroorganismen und fakultativen Anaerobiern, jedoch in Anwesenheit einer gemischten Flora (Aerobier und Anaerobier) Metronidazol wirkt synergistisch mit Antibiotika, die gegen herkömmliche Aerobier wirksam sind. Erhöht die Empfindlichkeit von Tumoren gegenüber Bestrahlung, verursacht Disulfiram-ähnliche Reaktionen.

Pharmakokinetik:

Es hat eine hohe Penetrationsfähigkeit und erreicht bakterizide Konzentrationen in den meisten Geweben und Körperflüssigkeiten, einschließlich Lunge, Nieren, Leber, Haut, Gehirn- und Rückenmarksflüssigkeit, Gehirn, GalleSpeichel, Fruchtwasser, Abszesshöhlen, Vaginalsekret, Samenflüssigkeit, Muttermilch, dringt in die Blut-Hirn-Schranke und Plazentaschranke ein.

Das Verteilungsvolumen: Erwachsene - ungefähr 0,55 l / kg, Neugeborene - 0,54-0,81 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 10-20%. Mit iv Injektion von 500 mg für 20 min C_mOh im Blutserum nach 1 Stunde - 35,2 μg / ml, nach 4 Stunden - 33,9 μg / ml, nach 8 Stunden - 25,7 μg / ml. TS_mOh - 30-60 Minuten, die therapeutische Konzentration dauert 6-8 Stunden. Bei normaler Gallenbildung kann die Konzentration von Metronidazol in der Galle nach intravenöser Einführung die Konzentration im Plasma signifikant überschreiten.

Im Körper werden etwa 30-60% von Metronidazol durch Hydroxylierung, Oxidation und Metabolisierung metabolisiert Glucuronierung. Der Hauptmetabolit (2-Oxymetronidazol) hat auch antiprotozoale und antimikrobielle Wirkungen.

T_1/2mit normaler Leberfunktion - 8 Stunden (6 bis 12 Stunden), mit alkoholischem Leberschaden - 18 Stunden (10 bis 29 Stunden), bei Neugeborenen: Geborenen im Gestationsalter - 28-30 Wochen - ca. 75 Stunden, 32-35 Woche - 35 Stunden, 36-40 Wochen - 25 Stunden. Es wird von den Nieren 60-80% (20% unverändert) durch den Darm - 6-15% ausgeschieden. Nierenfreiheit - 10,2 ml / min.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nach wiederholter Verabreichung kann eine Kumulation von Metronidazol im Serum beobachtet werden (daher sollte die Häufigkeit der Verabreichung bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz reduziert werden).

Metronidazol und Hauptmetaboliten werden während der Hämodialyse (T_1/2ist auf 2,6 Stunden reduziert). Wenn die Peritonealdialyse in kleinen Mengen entnommen wird.

Indikationen:

Protozoeninfektionen: extraintestinale Amöbiasis, einschließlich amöbischer Leberabszeß, intestinale Amöbiasis (amöbische Dysenterie), Trichomoniasis (einschließlich Trichomonas vaginitis, Trichomonas urethritis).

Infektionen verursacht durch Bacteroides spp. (inkl. Bacteroides Fiagilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides Ovatus, Bacteroides Thetaiotaomicron, Bacteroides Vulgatus): Infektionen von Knochen und Gelenken, Infektionen des zentralen Nervensystems (ZNS), in t. Meningitis, Hirnabszess, bakterielle Endokarditis, Pneumonie, Empyem und Lungenabszess, Sepsis.

Infektionen verursacht durch die Spezies Clostridium spp., Peptococcus Niger und Peptostreptococcus spp.: Infektion der Bauchhöhle (Peritonitis, Leberabszess), Infektionen der Beckenorgane (Endometritis, Abszess der Eileiter und Eierstöcke, vaginale vaginale Infektion).

Vorbeugung postoperativer Komplikationen (insbesondere Koloninterferenzen, Parektalklappen, Appendektomie, gynäkologische Operationen).

Strahlentherapie von Patienten mit Tumoren - als radiosensibilisierende Medikament in Fällen, in denen Tumorresistenz durch Hypoxie in Tumorzellen verursacht wird.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Metronidazol und / oder andere Arzneimittelkomponenten, Leukopenie (einschließlich in der Anamnese), organische Läsionen des zentralen Nervensystems (einschließlich Epilepsie), Leberversagen (im Falle hoher Dosen), Schwangerschaft (I Trimenon), die Dauer der Laktation.

Vorsichtig:

Nieren- / Leberinsuffizienz, akute und chronische Erkrankungen des peripheren und zentralen Nervensystems (Risiko von schweren neurologischen Symptomen).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kontraindizierte Anwendung während der Schwangerschaft (I Trimester) und Stillzeit. Wenn schwanger (II-III Trimester) werden nur verwendet, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös (Tropf oder Jet).

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren in der Anfangsdosis von 0,5-1 g iv im Tropf (die Dauer der Infusion beträgt 30-40 Minuten) und dann alle 8 Stunden bei 500 mg mit einer Geschwindigkeit von 5 ml / min. Bei guter Verträglichkeit nach den ersten 2-3 Infusionen zu einer Jet-Injektion übergehen. Der Behandlungsverlauf beträgt 7 Tage. Bei Bedarf wird die iv-Verabreichung für längere Zeit fortgesetzt. Die maximale Tagesdosis beträgt 4 g. Gemäß den Indikationen wird bei einer Dosis von 400 mg dreimal täglich auf die Erhaltungsdosis umgestellt.

Kinder unter 12 Jahren Metronidazol 7,5 mg / kg Körpergewicht werden in drei Dosen mit einer Rate von 5 ml pro Minute verabreicht. Die maximale Tagesdosis bei Kindern unter 12 Jahren beträgt 22,5 mg / kg Körpergewicht.

Zur Vorbeugung einer anaeroben Infektion vor der geplanten Operation an Beckenorganen und Harnwegen bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren Iv / Tropf aber 0,5-1 g am Vorabend der Operation, am Tag der Operation und am nächsten Tag - 1,5 g / Tag (500 mg alle 8 Stunden). Nach 1-2 Tagen wechseln sie zur Erhaltungstherapie im Inneren. Kinder unter 12 Jahren Es wird empfohlen, die Verabreichung von Metronidazol intravenös nach demselben Schema in einer Einzeldosis von 7,5 mg / kg Körpergewicht zu tropfen.

Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz und Clearance von Creenatin weniger als 30 ml / min und / oder Leberversagen die maximale Tagesdosis - nicht mehr als 1 g, die Häufigkeit der Anwendung - 2 mal am Tag.

Als radiosensibilisierendes Medikament iv in den Tropf mit einer Rate von 160 mg / kg oder 4-6 g / m² Körperoberfläche 0,5-1 h vor Beginn der Bestrahlung injiziert. Vor jeder Bestrahlung 1-2 Wochen anwenden. In der verbleibenden Zeit der Strahlenbehandlung Metronidazol nicht bewerben. Die maximale Einzeldosis sollte 10 Gramm nicht überschreiten, die Kursdosis sollte 60 Gramm betragen.

Zur Beseitigung von Intoxikationen durch Strahlung, eine Tropfeneinführung von 5% Lösung von Dextrose, Hemodesum oder 0,9% Lösung von Natriumchlorid.

Mit Tumoren des Gebärmutterhalses, Hauttumoren werden in Form von lokalen Anwendungen (3 g sind gelöst in 10% Lösung von Dimethylsulfoxid), nasse Tampons, die topisch angewendet werden, 1,5-2 Stunden vor der Bestrahlung) verwendet. Mit einer schlechten Rückbildung des Tumors werden die Applikationen im Verlauf der Strahlentherapie durchgeführt. Mit einer positiven Dynamik der Reinigung des Tumors von Nekrose - während der ersten 2 Wochen der Behandlung.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Durchfall, verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Darmkolik, Verstopfung, "metallischer" Geschmack im Mund, Trockenheit der Mundschleimhaut, Glossitis, Stomatitis, Pankreatitis, Oberbauchschmerzen.

Vom zentralen Nervensystem: Schwindel, Koordinationsstörungen der Bewegungsabläufe, Ataxie, Verwirrtheit, Reizbarkeit, Depression, erhöhte Erregbarkeit, Schwäche, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Krämpfe, Halluzinationen, periphere Neuropathie, Enzephalopathie, subakutes Kleinhirnsyndrom.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Hauthyperämie, Angioödem, anaphylaktischer Schock, juckende Haut, pustulöser Hautausschlag, Fieber, verstopfte Nase, Arthralgie.

Aus dem Harnsystem: Dysurie, Zystitis, Polyurie, Harninkontinenz, Candidiasis, Färbung von Urin in rotbrauner Farbe.

Aus dem hepatobiliären System: verringerte Leberfunktion (Laborindikatoren), cholestatische Hepatitis manchmal mit Gelbsucht.

Aus der Hämatopoese: Agranulozytose, Thrombozytopenie.

Seitens der Sehorgane: vorübergehende Sehbehinderung: Diplopie, Kurzsichtigkeit, Unschärfe der Konturen der Probanden, verminderte Sehschärfe, Verletzung der Farbwahrnehmung, Neuropathie / Neuritis des Sehnervs.

Lokale Reaktionen: Thrombophlebitis (Schmerzen, Spülung oder Schwellung an der Injektionsstelle).

Andere: Neutropenie, Leukopenie, aseptische Meningitis, Abflachung der T-Welle auf einem Elektrokardiogramm.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Ataxie; beim Empfang als Radiosensibilisator - Krämpfe, periphere Neuropathie.

Behandlung: Es gibt keine spezifische Antidot-, symptomatische und unterstützende Therapie.

Interaktion:

Erhöht die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien, was zu einer Verlängerung der Prothrombinzeit führt.

In ähnlicher Weise verursacht Disulfiram Intoleranz gegenüber Ethanol. Die gleichzeitige Anwendung mit Disulfiram kann zur Entwicklung verschiedener neurologischer Symptome führen (der Zeitraum zwischen den Terminen beträgt mindestens 2 Wochen).

Metronidazol zur intravenösen Anwendung wird nicht empfohlen, mit anderen Medikamenten gemischt zu werden.

Cimetidin hemmt den Metabolismus von Metronidazol, was zu einer Erhöhung der Konzentration im Blutserum und einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen kann.

Gleichzeitige Verwendung von Arzneimitteln, die Enzyme der mikrosomalen Oxidation in der Leber stimulieren (Phenobarbital, Phenytoin), kann die Elimination von Metronidazol beschleunigen, wodurch seine Konzentration im Plasma abnimmt.

Zusammen mit der Aufnahme können Lithiummedikamente die Plasmakonzentration der letzteren und die Entwicklung von Intoxikationssymptomen erhöhen.

Bei der kombinierten Verwendung von Metronidazol und Cyclosporin kann eine Erhöhung der Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma beobachtet werden.

Metronidazol verringert die Clearance von Fluorouracil, was zu einer erhöhten Toxizität des letzteren führen kann.

Bei gleichzeitiger Anwendung Metronidazol kann die Plasmakonzentration von Busulfan erhöhen.

Es wird nicht empfohlen, sie mit nicht depolarisierenden Muskelrelaxanzien zu kombinieren (Vecuroniumbromid).

Sulfonamide erhöhen die antimikrobielle Wirkung von Metronidazol.

Spezielle Anweisungen:

Während der Dauer der Behandlung ist die Verwendung von Ethanol kontraindiziert (die Entwicklung von Disulfiram-ähnlichen Reaktionen ist möglich: Bauchschmerzen spastischer Natur, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, plötzlicher Blutstrom ins Gesicht).

Bei längerer Therapie ist es notwendig, das Blutbild zu überwachen. Bei Leukopenie hängt die Möglichkeit der Weiterbehandlung von dem Risiko ab, einen infektiösen Prozess zu entwickeln.

Das Auftreten von Ataxie, Schwindel und jede andere Verschlechterung des neurologischen Status von Patienten erfordert ein Absetzen der Behandlung.

Kann Treponema immobilisieren und zu Nelsons falschem positiven Test führen. Befleckt Urin in einer dunklen Farbe.

Bei der Behandlung von Trichomonaden-Vaginitis bei Frauen und Trichomonaden bei Männern ist es notwendig, auf sexuelle Aktivität zu verzichten. Es ist notwendig, gleichzeitig Sexualpartner zu behandeln.

Nach der Behandlung mit Trichomonaden sollten Kontrolluntersuchungen für 3 aufeinanderfolgende Zyklen vor und nach der Menstruation durchgeführt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Wenn es Nebenwirkungen vom Zentralnervensystem gibt, sollten Sie nicht mit potenziell gefährlichen Maschinen und Mechanismen fahren und arbeiten.

Formfreigabe / Dosierung:Infusionslösung, 5 mg / ml.

Verpackung:

Zu 100 ml in Polymerbehältern für Einmalinfusionslösungen aus Polyolefinfolie.

Jeder Behälter ist in einer Sekundärverpackung aus metallisierter Folie verpackt. Anweisungen für die Verwendung in der Box mit Behältern gleich der Anzahl der Behälter.

Die Behälter in den Sekundärbeuteln werden in Schachteln aus Wellpappe gelegt.

Lagerbedingungen:

In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002001

Datum der Registrierung:13.02.2013

Haltbarkeitsdatum:13.02.2018

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:FIRM MEDPOLIMER, JSC FIRM MEDPOLIMER, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

FIRM MEDPOLIMER, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metronidazol (Metronidazol)