Metronidazol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antiprotozoikum und antimikrobielle Arzneimittel, ein Derivat von 5-Nitroimidazol. Der Wirkungsmechanismus ist die biochemische Reduktion der 5-Nitrogruppe von Metronidazol durch intrazelluläre Transportproteine von anaeroben Mikroorganismen und Protozoen. Die reduzierte 5-Nitrogruppe von Metronidazol reagiert mit der DNA einer Zelle von Mikroorganismen, wodurch die Synthese ihrer Nukleinsäuren gehemmt wird, was zum Absterben von Bakterien führt.

Aktiv in Bezug auf Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolyticasowie Gram-negative Anaerobier Bacteroides spp. (inkl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. und einige Gram-positive Anaerobier (empfindliche Stämme Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Die minimale Hemmkonzentration (MIC) für diese Stämme beträgt 0,125-6,25 m kg / ml.

In Kombination mit Amoxicillin zeigt Aktivität gegen Helicobacter Pylori (Amoxicillin unterdrückt die Entwicklung von Resistenz gegen Metronidazol).

Metronidazol ist unempfindlich gegenüber aeroben Mikroorganismen und fakultativen Anaerobiern, jedoch in Anwesenheit einer gemischten Flora (Aerobier und Anaerobier) Metronidazol wirkt synergistisch mit Antibiotika, die gegen konventionelle Aerobier wirksam sind.

Erhöht die Empfindlichkeit von Tumoren gegenüber Bestrahlung, verursacht Disulfiram-ähnliche Reaktionen.

Pharmakokinetik:

Verteilung: Es hat eine hohe Penetrationsfähigkeit und erreicht bakterizide Konzentrationen in den meisten Geweben und Körperflüssigkeiten, einschließlich Lunge, Nieren, Leber, Haut, Gehirn- und Rückenmarksflüssigkeit, Gehirn, GalleSpeichel, Fruchtwasser, Abszesshöhlen, Vaginalsekret, Samenflüssigkeit, Muttermilch, durchdringt die Blut-Hirn-Schranke (BHS) und die Plazentaschranke.

Volumen der Verteilung: Erwachsene - ca. 0,55 l / kg, Neugeborene 0,54-0,81 l / kg. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut (VON_mOh) liegt je nach Dosis zwischen 6 und 40 μg / ml. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 10-20%.

Bei intravenöser Verabreichung von 500 mg für 20 Minuten VON_mOh im Blutserum nach 1 Stunde - 35,2 μg / ml. Die Konzentration des Arzneimittels im Blut nach 4 Stunden betrug 33,9 μg / ml, nach 8 Stunden - 25,7 μg / ml. C_m_im mit anschließender Verabreichung von 18 μg / ml. TVON_mOh - 30-60 Minuten, die therapeutische Konzentration dauert 6-8 Stunden. Bei normaler Gallenbildung kann die Konzentration von Metronidazol in der Galle nach intravenöser Einführung die Konzentration im Plasma signifikant überschreiten.

Biotransformation: Im Körper werden etwa 30-60% von Metronidazol durch Hydroxylierung, Oxidation und Glucuronierung metabolisiert. Der Hauptmetabolit (2-Oxymetronidazol) hat auch antiprotozoale und antimikrobielle Wirkungen.

Ausscheidung: Die Halbwertszeit (T_1/2) mit normaler Leberfunktion - 8 Stunden (6 bis 12 Stunden), mit Alkoholschädigung der Leber - 18 Stunden (von 10 bis 29 Stunden), bei Neugeborenen geboren bei Schwangerschaft - 28-30 Wochen - ca. 75 Stunden, 32 - 35 Wochen - 35 Stunden, 36-40 Wochen - 25 Stunden.

Es wird von den Nieren 60-80% (20% unverändert) über den Darm ausgeschieden - 6-15%.

Mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min) bei Patienten nach wiederholter Verabreichung kann Kumulation von Metronidazol im Blutserum beobachtet werden, und daher sollte die Dosis um die Hälfte reduziert werden.

Metronidazol und Hauptmetaboliten werden während der Hämodialyse (T_1/2ist auf 2,6 Stunden reduziert). Wenn die Peritonealdialyse in kleinen Mengen entnommen wird.

Indikationen:

Protozoeninfektionen: extraintestinale Amöbiasis, einschließlich amöbischer Leberabszeß, intestinale Amöbiasis (amöbische Dysenterie), Trichomoniasis (einschließlich Trichomonas vaginitis, Trichomonas urethritis).

Infektionen verursacht durch Bacteroides spp. (inkl. Bacteroides fragilis. Bacteroides distasonis. Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron. Bacteroides vulgatus): Infektion von Knochen und Gelenken, Infektionen des Zentralnervensystems, inkl. Meningitis, Hirnabszess, bakterielle Endokarditis, Pneumonie, Empyem und Lungenabszess, Sepsis.

Infektionen verursacht durch die Spezies Clostridium spp., Peptococcus niger und Peptostreptococcus spp .: Infektion der Bauchhöhle (Peritonitis, Leberabszess), Beckeninfektion (Endometritis, Abszess der Eileiter und Eierstöcke, vaginale vaginale Infektion), Haut-und Weichteilinfektionen.

Pseudomembranöse Kolitis (im Zusammenhang mit der Verwendung von Antibiotika).

Gastritis oder Zwölffingerdarmgeschwür assoziiert mit Helicobacter Pylori.

Vorbeugung von postoperativen Komplikationen (insbesondere Koloninterferenzen, rektaler Bereich, Appendektomie, gynäkologische Operationen).

Strahlentherapie von Patienten mit Tumoren - als radiosensibilisierende Medikament in Fällen, in denen Tumorresistenz durch Hypoxie in Tumorzellen verursacht wird.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Leukopenie (einschließlich in der Anamnese), organische Läsionen des zentralen Nervensystems (einschließlich Epilepsie), Leberversagen (im Falle hoher Dosen), Schwangerschaft (I Trimenon), Stillzeit.

Vorsichtig:

- II und III Trimester der Schwangerschaft - nur aus Lebensgründen;

- Nieren- / Leberinsuffizienz.

Dosierung und Verabreichung:

Die intravenöse Verabreichung von Metronidazol ist indiziert bei schweren Infektionen sowie bei Fehlen der Möglichkeit, das Medikament zu sich zu nehmen.

Für Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren eine Einzeldosis von 500 mg, die Rate der intravenösen kontinuierlichen (Jet) oder tropfenweise Verabreichung - 5 ml pro Minute. Das Intervall zwischen den Verabreichungen beträgt 8 Stunden. Die Behandlungsdauer wird individuell festgelegt. Die maximale Tagesdosis beträgt nicht mehr als 4 g. Je nach Art der Infektion wird je nach Indikation ein Übergang zur Erhaltungstherapie mit oralen Formen von Metronidazol durchgeführt.

Kinder unter 12 Jahren Metronidazol 7,5 mg / kg Körpergewicht werden in 3 Teildosen mit einer Rate von 5 ml pro Minute verabreicht.

Zur Vorbeugung einer anaeroben Infektion vor der geplanten Operation an Beckenorganen und Harnwegen bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren Metronidazol wird in Form von Infusionen in einer Dosis von 500-1000 mg am Tag der Operation und am nächsten Tag in einer Dosis von 1500 mg / Tag (500 mg alle 8 Stunden) verabreicht. Nach 1-2 Tagen wird in der Regel eine Erhaltungstherapie mit oralen Formen von Metronidazol durchgeführt.

Für Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min) und / oder Leber Die tägliche Dosis von Metronidazol beträgt 1000 mg (Mehrfachkonsum 2 mal täglich).

Metronidazol für intravenöse Flüssigkeiten sollte nicht mit anderen Medikamenten gemischt werden!

Nebenwirkungen:

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Krämpfe im Unterbauch, Durchfall, Verstopfung, Zungenbelag, bitterer, metallischer Geschmack im Mund, trockener Mund, Glossitis, Pankreatitis.

Aus dem hämatopoetischen System: reversible Neutropenie (Leukopenie).

Aus dem zentralen Nervensystem: periphere Neuropathie (Gefühl der Taubheit der Gliedmaßen) ist selten und nur bei längerem Gebrauch gibt es Kopfschmerzen, Krämpfe, Benommenheit, Schwindel, Koordinationsstörungen der Bewegungen, Ataxie, Verwirrtheit, Depression, erhöhte Erregbarkeit, Schwäche, Schlaflosigkeit, Halluzinationen.

Allergische ReaktionenHautausschlag, Urtikaria, Hautjucken, multiformes exsudatives Erythem, Angioödem und anaphylaktische Reaktion.

Lokale Reaktionen: Thrombophlebitis ist am Ort der Verabreichung möglich.

Aus dem hepatobiliären System: erhöhte Aktivität von Leberenzymen, Cholestase, Gelbsucht.

Aus dem Urogenitalsystem: Dysurie, Zystitis, Polyurie, Harninkontinenz, Candidiasis, Färbung des Urins in rot-brauner Farbe (verursacht Metabolismus Metronidazol, hat keine klinische Bedeutung).

Andere: Erhöhung der Körpertemperatur, Abflachung der T-Welle im Elektrokardiogramm.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Ataxie; beim Empfang als Radiosensibilisator - Krämpfe, periphere Neuropathie.

Behandlung: Es gibt keine spezifische Antidot-, symptomatische und unterstützende Therapie. Es ist notwendig, den Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen, eine Magenspülung durchzuführen, die üblichen Notfallmaßnahmen durchzuführen und eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme sicherzustellen. Mit Hilfe der Hämo- oder Peritonealdialyse kann nur eine geringe Menge (weniger als 10%) des Arzneimittels ausgeschieden werden.

Interaktion:

Erhöht die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien, was zu einer Verlängerung der Prothrombinzeit führt.

In ähnlicher Weise verursacht Disulfiram Intoleranz gegenüber Ethanol.

Die gleichzeitige Anwendung von Metronidazol mit Disulfiram kann zur Entwicklung verschiedener neurologischer Symptome führen (Intervall zwischen der Ernennung - nicht weniger als 2 Wochen).

Es wird nicht empfohlen, Metronidazol zur intravenösen Anwendung mit anderen Arzneimitteln zu mischen.

Cimetidin unterdrückt den Metabolismus von Metronidazol, was zu einer Erhöhung der Konzentration im Blutserum und zu einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen kann.

Gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die Enzyme der mikrosomalen Oxidation in der Leber stimulieren (Phenobarbital, Phenytoin), kann die Elimination von Metronidazol beschleunigen, wodurch seine Konzentration im Plasma abnimmt.

Zusammen mit der Aufnahme können Lithiummedikamente die Plasmakonzentration der letzteren und die Entwicklung von Intoxikationssymptomen erhöhen.

Es wird nicht empfohlen, sie mit nicht depolarisierenden Muskelrelaxanzien zu kombinieren (Vecuroniumbromid).

Sulfonamide erhöhen die antimikrobielle Wirkung von Metronidazol.

Spezielle Anweisungen:

Die intravenöse Verabreichung einer Infusionslösung ist für Patienten indiziert, die keine orale Medikation erhalten können. Bei Mischinfektionen kann die Infusionslösung von Metronidazol in Kombination mit parenteralen Antibiotika verwendet werden, ohne dass Medikamente miteinander vermischt werden.

Mit I / O Tropfeinführung kann nicht mit anderen Drogen gemischt werden.

Bei Durchführung der Therapie länger als 10 Tage - nur in begründeten Fällen, unter strikter Überwachung des Patienten und regelmäßiger Kontrolle der Blutwerte im Labor. Wenn aufgrund chronischer Erkrankungen ein längerer Therapieverlauf erforderlich ist, sollte der Zusammenhang zwischen dem erwarteten Effekt und dem potenziellen Komplikationsrisiko sorgfältig abgewogen werden.

Wenn das Medikament verwendet wird, kann eine Exazerbation der Candidiasis auftreten.

Die Verwendung von alkoholischen Getränken während der Therapie ist strengstens untersagt.

Bei der Anwendung des Arzneimittels kann eine geringfügige Leukopenie beobachtet werden, so dass es ratsam ist, das Blutbild (die Anzahl der weißen Blutkörperchen) zu Beginn und am Ende der Therapie zu überwachen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Wenn es Nebenwirkungen vom Zentralnervensystem gibt, sollte man davon absehen, Autos zu kontrollieren und mit potenziell gefährlichen Mechanismen zu arbeiten.

Formfreigabe / Dosierung:

Infusionslösung, 5 mg / ml.

Verpackung:

Für 100 ml des Arzneimittels in einer Polyethylenflasche (Typ FFS) mit einer Schraubkappe; 1 Flasche pro Polypropylenbeutel, 1 Packung mit einer Flasche, zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Für Krankenhäuser: 100 ml des Arzneimittels in einer Polyethylenflasche (Typ FFS) mit einer Schraubkappe; 1 Flasche pro Polypropylenbeutel, 24 Packungen mit einer Flasche, zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C

Nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach der auf der Verpackung angegebenen Zeit.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-009894/09

Datum der Registrierung:04.12.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ELFA NPC, CJSC ELFA NPC, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

ELFA LABORATORIEN Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metronidazol (Metronidazol)