Metronidazol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antiprotozoikum und antimikrobielle Arzneimittel, ein Derivat von 5-Nitroimidazol. Der Wirkungsmechanismus ist die biochemische Reduktion der 5-Nitrogruppe von intrazellulären Transportproteinen von anaeroben Mikroorganismen und Protozoen. Die reduzierte 5-Nitrogruppe interagiert mit der DNA einer Zelle von Mikroorganismen, was die Synthese ihrer Nukleinsäuren hemmt, was zum Absterben von Bakterien führt.

Aktiv in Bezug auf Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.sowie obligate Anaerobier Bacteroides spp. (inkl. Bacteroides Fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides Ovatus, Bacteroides Thetaiotaomicron, Bacteroides Vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P.Bivia, P.Buccae, P.Disiens)und einige gram-positive Mikroorganismen (Eubakterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Die MHK für diese Stämme beträgt 0,125-6,25 μg / ml.

In Kombination mit Amoxicillin zeigt Aktivität gegen Helicobacter Pylori (Amoxicillin unterdrückt die Entwicklung von Resistenz gegen Metronidazol).

Metronidazol reagiert nicht auf aerobe Mikroorganismen und fakultative Anaerobier, sondern auf gemischte Flora (Aerobier und Anaerobier) Metronidazol wirkt synergistisch mit Antibiotika, die gegen konventionelle Aerobier wirksam sind.

Erhöht die Strahlenempfindlichkeit des Tumors, verursacht eine Alkoholsensibilisierung (Disulfiram-artige Wirkung), regt reparative Prozesse an.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch (die Bioverfügbarkeit beträgt nicht weniger als 80%). Es hat eine hohe Penetrationsfähigkeit und erreicht bakterizide Konzentrationen in den meisten Geweben und Körperflüssigkeiten, einschließlich Lunge, Nieren, Leber, Haut, Gehirn- und Rückenmarksflüssigkeit, Gehirn, GalleSpeichel, Fruchtwasser, Abszesshöhlen, Vaginalsekret, Samenflüssigkeit, Muttermilch, dringt in die Blut-Hirn- und Plazentaschranke ein.

Das Verteilungsvolumen: Erwachsene - ungefähr 0,55 l / kg, Neugeborene - 0,54-0,81 l / kg. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut (C_max) liegt je nach Dosis zwischen 6 und 40 μg / ml. Zeit, um die maximalen Konzentrationen im Blut zu erreichen (TC_m_Oh) - 1-3 Stunden. Kommunikation mit Plasmaproteinen - 10-20%.

Bei intravenöser (iv) Verabreichung von 500 mg für 20 min C_mOh im Blutserum nach 1 Stunde - 35,2 μg / ml, nach 4 Stunden - 33,9 μg / ml, nach 8 Stunden - 25,7 μg / ml; die Mindestkonzentration des Arzneimittels im Blut (C_Mindest) mit anschließender Verabreichung von 18 μg / ml. TS_mOh - 30-60 Minuten, die therapeutische Konzentration dauert 6-8 Stunden. Bei normaler Gallenbildung kann die Konzentration von Metronidazol in der Galle nach intravenöser Einführung die Konzentration im Plasma signifikant überschreiten.

Im Körper werden etwa 30-60% von Metronidazol durch Hydroxylierung, Oxidation und Glucuronierung metabolisiert. Der Hauptmetabolit (2-Oxymetronidazol) hat auch antiprotozoale und antimikrobielle Wirkungen.

Halbwertzeit T_1/2mit normaler Leberfunktion - 8 Stunden (6 bis 12 Stunden), mit alkoholischem Leberschaden - 18 Stunden (von 10 bis 29 Stunden), bei Neugeborenen: die im Gestationsalter Geborenen - 28-30 Wochen - etwa 75 Stunden, 32 -35 Wochen - 35 Stunden, 36-40 Wochen - 25 Stunden. Es wird von den Nieren 60-80% (20% unverändert) durch den Darm - 6-15% ausgeschieden.

Nierenfreiheit - 10,2 ml / min.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nach wiederholter Verabreichung von Metronidazol kann eine Kumulation im Serum beobachtet werden (daher Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung, deren Frequenz reduziert wird). Metronidazol und Hauptmetaboliten werden während der Hämodialyse (T_1/2 ist auf 2,6 Stunden reduziert). Wenn die Peritonealdialyse in kleinen Mengen entnommen wird.

Indikationen:

Protozoeninfektionen: intestinale Amöbiasis, einschließlich amöbischer Leberabszeß, intestinale Amöbiasis (amöbische Dysenterie), Trichomoniasis, Giardiasis, Balantidiasis, Giardiasis, kutane Leishmaniose, Trichomonas vaginitis, Trichomoniasis Urethritis.

Infektionen verursacht durch Bacteroides spp. (einschließlich W. Fragilis, BEIM. distasonis, BEIM. Ovatus, BEIM. Thetaiotaomicron, BEIM. Vulgatus): Infektionen von Knochen und Gelenken, Infektionen des zentralen Nervensystems (ZNS), inkl. Meningitis, Hirnabszess, bakterielle Endokarditis, Pneumonie, Empyem und Lungenabszess.

Infektionen verursacht durch die Spezies Bacteroideseinschließlich der Gruppe BEIM. Fragilis, Spezies Clostridium, Peptococcus und Peptostreptococcus: Infektion der Bauchhöhle (Peritonitis, Leberabszess), Infektion der Beckenorgane (Endometritis, Endomyometritis, Abszess der Eileiter und Eierstöcke, vaginale Vaginalinfektion nach chirurgischen Eingriffen), Haut- und Weichteilinfektionen.

Infektionen verursacht durch die Spezies Bacteroideseinschließlich der Gruppe BEIM. Fragilis und Arten Clostridium: Sepsis.

Pseudomembranöse Kolitis (im Zusammenhang mit der Verwendung von Antibiotika).

Gastritis oder Zwölffingerdarmgeschwür assoziiert mit Helicobacter Pylori, Alkoholismus.

Vorbeugung von postoperativen Komplikationen (vor allem Störungen im Dickdarm, in der Nähe des rektalen Bereichs, Apedrektomie, gynäkologische Operationen).

Strahlentherapie von Patienten mit Tumoren - als Radiosensitizer, wenn Tumorresistenz durch Hypoxie in Tumorzellen verursacht wird.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Leukopenie (einschließlich in der Anamnese), organische Läsionen des zentralen Nervensystems (einschließlich Epilepsie), Leberversagen (im Falle hoher Dosen), Schwangerschaft (I Trimenon), Stillzeit.

Vorsichtig:BVariabilität (II-IIich Trimester), Nieren- / Leberinsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit:Während der Stillzeit wird empfohlen, das Stillen zu beenden.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren in der Anfangsdosis von 0,5-1 g iv im Tropf (die Dauer der Infusion beträgt 30-40 Minuten) und dann alle 8 Stunden bei 500 mg mit einer Geschwindigkeit von 5 ml / min. Bei guter Verträglichkeit nach den ersten 2-3 Infusionen zu einer Jet-Injektion übergehen. Der Behandlungsverlauf beträgt 7 Tage. Bei Bedarf wird die iv-Verabreichung für längere Zeit fortgesetzt. Die maximale Tagesdosis beträgt 4 g. Entsprechend den Angaben wird bei einer Dosis von 400 mg dreimal täglich auf die Erhaltungsdosis umgestellt.

Kinder unter 12 Jahren verschreiben das gleiche Schema in einer Einzeldosis von 7,5 mg / kg.

Bei eitrig-septischen Erkrankungen werden üblicherweise 1 Behandlungszyklus durchgeführt.

Für vorbeugende Zwecke, Erwachsene und Kinder über 12 Jahre alt ernennen in / in einem Tropfen von 0,5-1 g am Vorabend der Operation, am Tag der Operation und am nächsten Tag -1,5 g / Tag (500 mg alle 8 Stunden). Nach 1-2 Tagen wechseln sie zur Erhaltungstherapie.

Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (CRF) und Kreatinin-Clearance (CK) von weniger als 30 ml / min und / oder Leberversagen die maximale tägliche Dosis - nicht mehr als 1 g, die Frequenz des Empfangs - 2 mal pro Tag.

Als ein Radiosensibilisierungsmittel injiziert IV in den Tropf, in einer Rate von 160 mg / kg oder 4-6 g / m2 Körperoberfläche für 0,5-1 h vor Beginn der Bestrahlung. Vor jeder Bestrahlung 1-2 Wochen anwenden. In der verbleibenden Zeit der Strahlenbehandlung Metronidazol nicht bewerben. Die maximale Einzeldosis sollte 10 Gramm nicht überschreiten, die Kursdosis sollte 60 Gramm betragen.

Zur Beseitigung von Vergiftungen, die durch Bestrahlung verursacht werden, wird tropfenweise eine Injektion von Lösungen von Glucose, Hemodeza oder isotonischer Natriumchloridlösung verwendet.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Durchfall, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Darmkolik, Verstopfung, "metallischer" Geschmack im Mund, trockener Mund, Glossitis, Stomatitis, Pankreatitis.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Koordinationsstörungen der Bewegungen, Ataxie, Verwirrtheit, Reizbarkeit, Depression, erhöhte Erregbarkeit, Schwäche, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Krämpfe, Halluzinationen, periphere Neuropathie.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Hauthyperämie, verstopfte Nase, Fieber, Arthralgie.

Aus dem Urogenitalsystem: Dysurie, Zystitis, Polyurie, Harninkontinenz, Candidiasis, Färbung von Urin in rotbrauner Farbe.

Lokale ReaktionenThrombophlebitis (Schmerzen, Rötung oder Schwellung an der Injektionsstelle).

Andere: Neutropenie, Leukopenie, Abflachung der T-Welle im EKG.

Interaktion:

Es wird nicht empfohlen, Metronidazol zur intravenösen Anwendung mit anderen Arzneimitteln zu mischen.

Erhöht die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien, was zu einer Verlängerung der Prothrombinbildung führt.

Ähnlich wie Disulfiram verursacht Intoleranz gegenüber Ethanol.

Die gleichzeitige Anwendung mit Disulfiram kann zur Entwicklung verschiedener neurologischer Symptome führen (der Zeitraum zwischen den Terminen beträgt mindestens 2 Wochen).

Cimetidin hemmt den Metabolismus von Metronidazol, was zu einer Erhöhung der Serumkonzentration und einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen kann.

Gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die Enzyme der mikrosomalen Oxidation in der Leber stimulieren (Phenobarbital, Phenytoin), kann die Elimination von Metronidazol beschleunigen, wodurch seine Konzentration im Plasma abnimmt.

Bei gleichzeitigem Empfang mit Drogen Li+, die Konzentration der letzteren im Plasma und die Entwicklung von Intoxikationssymptomen können zunehmen.

Es wird nicht empfohlen, sie mit nicht depolarisierenden Muskelrelaxanzien zu kombinieren (Vecuroniumbromid).

Sulfonamide erhöhen die antimikrobielle Wirkung von Metronidazol.

Spezielle Anweisungen:

Während der Dauer der Behandlung ist die Einnahme von Ethanol kontraindiziert (es kann sich eine Disulfiram-ähnliche Reaktion entwickeln: spastische Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, plötzlicher Blutstrom ins Gesicht).

In Kombination mit Amoxicillin wird nicht empfohlen, bei Patienten jünger als 18 Jahre zu verwenden.

Bei längerer Therapie ist es notwendig, das Blutbild zu überwachen.

Bei Leukopenie hängt die Möglichkeit der Weiterbehandlung von dem Risiko ab, einen infektiösen Prozess zu entwickeln.

Das Auftreten von Ataxie, Schwindel und jede andere Verschlechterung des neurologischen Status von Patienten erfordert ein Absetzen der Behandlung.

Kann Treponema immobilisieren und zu Nelsons falsch positivem Test führen. Hält Urin in einer dunklen Farbe.

Bei der Behandlung von Trichomonaden-Vaginitis bei Frauen und Trichomonaden bei Männern ist es notwendig, auf sexuelle Aktivität zu verzichten. Es ist notwendig, gleichzeitig Sexualpartner zu behandeln. Die Behandlung endet nicht während der Menstruation. Nach der Trichomoniasis-Therapie sollten Kontrolluntersuchungen drei aufeinanderfolgende Zyklen vor und nach der Menstruation durchgeführt werden.

Nach der Behandlung von Giardiasis, wenn die Symptome anhalten, nach 3 bis 4 Wochen, sollten 3 Fäkalien im Abstand von mehreren Tagen analysiert werden (bei einigen erfolgreich behandelten Patienten kann Laktoseintoleranz durch die Invasion mehrere Wochen oder Monate andauern, unter Hinweis auf die Symptome der Giardiasis ).

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für Infusionen, 0,5%.

Verpackung:Für 100 ml in Polymerbehältern.

Lagerbedingungen:

BEIM vor dem Licht bei einer Temperatur von 5 bis 25 ° C geschützt.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Nicht nach Ablauf des Verfalldatums anwendbar.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002465 / 01

Datum der Registrierung:15.07.2009 / 04.04.2013

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:RESTER, CJSC RESTER, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

RESTER, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metronidazol (Metronidazol)