Metronidazol MS - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antiprotozoal und antibakteriell, ein Derivat von 5-Nitroimidazol. Der Wirkmechanismus ist die biochemische Reduktion der 5-Nitrogruppe durch intrazelluläre Transportproteine von anaeroben Mikroorganismen und Protozoen. Die reduzierte 5-Nitrogruppe reagiert mit der Desoxyribonukleinsäure (DNA) einer Zelle von Mikroorganismen, wodurch die Synthese ihrer Nukleinsäuren gehemmt wird, was zum Absterben von Bakterien führt.

Hat eine breite Palette von Maßnahmen. Aktiv in Bezug auf Protozoen - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolyticasowie Gram-negative Anaerobier Bacteroides spp. (inkl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., und einige grampositive Anaerobier (empfindliche Stämme Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Die minimale Hemmkonzentration für diese Stämme beträgt 0,125 bis 6,250 ug / ml.

In Kombination mit Amoxicillin zeigt Aktivität gegen Helicobacter Pylori.

Zu Metronidazol aerobe Mikroorganismen und fakultative Anaerobier sind nicht sensitiv, sondern in Anwesenheit einer gemischten Flora (Aerobier und Anaerobier) Metronidazol wirkt synergistisch mit Antibiotika, die gegen konventionelle Aerobier wirksam sind.

Erhöht die Empfindlichkeit von Tumoren gegenüber Bestrahlung, verursacht Disulfiram-ähnliche Reaktionen.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch (die Bioverfügbarkeit beträgt nicht weniger als 80%). Es hat eine hohe Penetrationsfähigkeit und erreicht bakterizide Konzentrationen in den meisten Geweben und Körperflüssigkeiten, einschließlich Lunge, Nieren, Leber, Haut, Gehirn- und Rückenmarksflüssigkeit, Gehirn, GalleSpeichel, Fruchtwasser, Abszesshöhlen, Vaginalsekret, Samenflüssigkeit, Muttermilch, durchdringt die Blut-Hirn-und Plazenta Barrieren.

Das Verteilungsvolumen: Erwachsene - ungefähr 0,55 l / kg, Neugeborene - 0,54-0,81 l / kg. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut (VON_mOh) liegt je nach Dosis zwischen 6 und 40 μg / ml. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TVON_mOh) - 1-3 Stunden. Kommunikation mit Plasmaproteinen - 10-20%.

Im Körper werden etwa 30-60% von Metronidazol durch Hydroxylierung, Oxidation und Glucuronierung metabolisiert. Der Hauptmetabolit (2-Oxymetronidazol) hat auch antiprotozoale und antimikrobielle Wirkungen.

Die Halbwertszeit (T_1/2) mit normaler Leberfunktion - 8 Stunden (6 bis 12 Stunden), mit Alkohol Leberschäden - 18 Stunden (10 bis 29 Stunden).

Es wird von den Nieren 60-80% (20% unverändert) durch den Darm - 6-15% ausgeschieden. Nierenfreiheit - 10,2 ml / min.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nach wiederholter Verabreichung von Metronidazol kann eine Kumulation im Serum beobachtet werden (daher Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung, deren Frequenz um die Hälfte reduziert wird).

Metronidazol und Hauptmetaboliten werden während der Hämodialyse (T_1/2ist auf 2,6 Stunden reduziert). Wenn die Peritonealdialyse in kleinen Mengen entnommen wird.

Indikationen:

- Protozoen-Infektionen: extra-intestinale Amöbiasis, einschließlich Amöbiasis-Leberabszess, intestinale Amöbiasis (Amöbiendysenterie), Trichomoniasis (einschließlich Trichomonas vaginitis, Trichomonas urethritis);

- Infektionen durch Bacteroides spp. (inkl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): Infektionen von Knochen und Gelenken, Infektionen des Zentralnervensystems (ZNS) einschließlich bakterieller Endokarditis, Pneumonie, Empyem und Lungenabszess;

- durch Arten verursachte Infektionen Clostridium spp., Peptococcus niger und Peptostreptococcus spp .: Infektion der Bauchhöhle (Peritonitis, Leberabszess), Beckeninfektion (Endometritis, Abszess der Eileiter und Eierstöcke, vaginale Vaginalinfektion);

- pseudomembranöse Kolitis (im Zusammenhang mit der Verwendung von Antibiotika);

- Gastritis oder Zwölffingerdarmgeschwür assoziiert mit Helicobacter Pylori;

- Vorbeugung postoperativer Komplikationen (insbesondere Koloninterferenzen, Pararektalbereich, Appendektomie, gynäkologische Operationen);

- Strahlentherapie von Patienten mit Tumoren - als Radiosensibilisator, wenn Tumorresistenz durch Hypoxie in Tumorzellen verursacht wird.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen das Medikament;

- Leukopenie (einschließlich in der Anamnese);

- organische Läsionen des zentralen Nervensystems (einschließlich Epilepsie);

- Leberversagen (im Fall der Ernennung von großen Dosen);

- Mangel an Zucker / Isomaltase, Unverträglichkeit gegenüber Fructose, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Kinderalter (bis zu drei Jahren).

In Kombination mit Amoxicillin wird nicht empfohlen, bei Patienten jünger als 18 Jahre zu verwenden.

Vorsichtig:

Vorsichtig verschreiben Patienten mit Nieren- / Leberinsuffizienz und einem Diabetiker (aufgrund der Anwesenheit von Zucker).

Bei längerer Therapie ist es notwendig, das Blutbild zu überwachen.

Bei Leukopenie hängt die Möglichkeit der Weiterbehandlung von dem Risiko ab, einen infektiösen Prozess zu entwickeln.

Das Auftreten von Ataxie, Schwindel und jede andere Verschlechterung des neurologischen Status von Patienten erfordert ein Absetzen der Behandlung.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kontraindiziert im ersten Trimester der Schwangerschaft und Stillzeit.

Anwendung in II und III Trimester der Schwangerschaft und Stillzeit ist möglich, dass, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko von Nebenwirkungen bei Fötus und Kind überwiegt.

Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament sollte oral eingenommen werden, während oder nach einer Mahlzeit (oder mit Milch), ohne zu kauen.

Mit Trichomoniasis - 250 mg (1 Tablette) 2 mal täglich für 10 Tage. Frauen müssen zusätzlich ernannt werden Metronidazol in Form von Vaginalzäpfchen oder Tabletten.

Bei Bedarf können Sie den Behandlungsverlauf wiederholen oder die Dosis auf 0,75-1,0 g / Tag erhöhen. (3-4 Tabletten). Zwischen den Kursen sollte eine Pause in 3-4 Wochen mit der Durchführung von wiederholten Kontroll-Labor-Tests sein. Ein alternatives Schema der Therapie ist die Ernennung von 2 g (8 Tabletten) einmal an den Patienten und seinen Sexualpartner.

Kinder älter als 10 Jahre - 500 mg / Tag (2 Tabletten). Die Tagesdosis sollte in 2 Teildosen aufgeteilt werden. Der Behandlungsverlauf beträgt 10 Tage.

Mit chronischer Amöbiasis tägliche Dosis von 1,5 g (6 Tabletten) in 3 geteilten Dosen für 5-10 Tage. Bei akuter Amöbenruhr tägliche Dosis von 2,25 g (9 Tabletten) in 3 Dosen aufgeteilt, bis die Symptome aufhören.

Mit Leberabszess die maximale tägliche Dosis von 2,5 g (10 Tabletten) in 1 oder 2-3 Dosen, für 3-5 Tage, in Kombination mit Antibiotika (Tetracycline) und anderen Therapien.

Kinder 7-10 Jahre - 1/2 Dosis eines Erwachsenen.

Mit ulzeröser Stomatitis Erwachsenen werden 500 mg (2 Tabletten) 2 mal täglich für 3-5 Tage verschrieben.

Kindern wird in diesem Fall das Medikament nicht gezeigt.

Mit pseudomembranöser Kolitis - 500 mg (2 Tabletten) 3 mal täglich. Der Behandlungsverlauf beträgt 14 Tage.

Für die Tilgung Helicobacter Pylori - 500 mg (2 Tabletten) 3 mal täglich für 7 Tage (im Rahmen einer Kombinationstherapie, zum Beispiel, Kombination mit Amoxicillin 2,25 g / Tag).

Zur Vorbeugung von infektiösen Komplikationen - 750-1500 mg / Tag (3-6 Tabletten) in 3 Teildosen 3-4 Tage vor der Operation oder einmal 1,0 g (4 Tabletten) am ersten Tag nach der Operation. 1-2 Tage nach der Operation (bei bereits zugelassener Einnahme) - 750 mg / Tag (3 Tabletten) für 7 Tage.

Mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min) sollte die tägliche Dosis halbiert werden.

Nebenwirkungen:

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems: Agranulozytose, Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie.

Erkrankungen des Immunsystems: Angioödem, anaphylaktischer Schock.

Störungen aus dem Nervensystem: periphere sensorische Neuropathie, Kopfschmerzen, Krämpfe, Schwindel, berichteten über die Entwicklung von Enzephalopathie und subakutem Kleinhirnsyndrom (Störung der Koordination und Synergie von Bewegungen, Ataxie, Dysarthrie, Gangstörungen, Nystagmus, Tremor), die nach Metronidazol Rückzug, aseptische Meningitis reversibel sind .

Störungen der PsychePsychotische Störungen, einschließlich Verwirrtheit, Halluzinationen, Depression, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, erhöhte Erregbarkeit.

Störungen seitens des Sehorgans: vorübergehende Sehbehinderungen wie Diplopie, Kurzsichtigkeit, Unschärfe der Konturen von Objekten, verminderte Sehschärfe, gestörte Farbwahrnehmung, Neuropathie / Optikusneuritis.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: Oberbauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Glossitis, Stomatitis, "metallischer" Geschmack im Mund, verminderter Appetit, Anorexie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Verstopfung, Pankreatitis (reversible Fälle), Verfärbung der Zunge / (wegen der Wachstum der Pilzmikroflora).

Störungen aus Leber und Gallengängen: erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen (Aspartat-Aminotransferase, Alanin-Aminotransferase, alkalische Phosphatase), Entwicklung cholestatischer oder gemischter Hepatitis und Leberzellschädigung, manchmal begleitet von Gelbsucht; Bei Patienten, die mit Metronidazol in Kombination mit anderen Antibiotika behandelt wurden, wurden Fälle von Leberinsuffizienz beobachtet, bei denen eine Lebertransplantation erforderlich war.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: Hautausschlag, Juckreiz, Hauthyperämie, Urtikaria, pustulöser Hautausschlag, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Störungen der Nieren und der Harnwege: Anfärbung von Urin in einer bräunlich-rötlichen Farbe, aufgrund des Vorhandenseins eines wasserlöslichen Metronidasche-Metaboliten im Urin, Dysurie, Polyurie, Zystitis, Harninkontinenz, Candidiasis.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort: Fieber, verstopfte Nase, Arthralgie, Schwäche (für orale und parenterale Dosierungsformen), Thrombophlebitis (Schmerz, Hyperämie oder Schwellung an der Injektionsstelle) (für parenterale Dosierungsformen).

Labor- und instrumentelle Daten: Abflachen der T-Welle auf dem Elektrokardiogramm.

Wenn eine der in der Gebrauchsanleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert oder andere in der Gebrauchsanweisung nicht angegebene Nebenwirkungen festgestellt werden, sollten Sie den Arzt unverzüglich informieren.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Ataxie; beim Empfang als Radiosensibilisator - Krämpfe, periphere Neuropathie.

Behandlung: Es gibt keine spezifische Antidot-, symptomatische und unterstützende Therapie.

Interaktion:

Metronidazol erhöht die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien, was zu einer Verlängerung der Prothrombinzeit führt.

In ähnlicher Weise verursacht Disulfiram Intoleranz gegenüber Ethanol.

Die gleichzeitige Anwendung mit Disulfiram kann zur Entwicklung verschiedener neurologischer Symptome führen (der Zeitraum zwischen den Terminen beträgt mindestens 2 Wochen).

Cimetidin unterdrückt den Metabolismus von Metronidazol, was zu einer Erhöhung der Konzentration im Blutserum und zu einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen kann.

Gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die Enzyme der mikrosomalen Oxidation in der Leber stimulieren (Phenobarbital, Phenytoin) kann die Elimination von Metronidazol beschleunigen, was zu einer Verringerung seiner Konzentration im Plasma führt.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Lithiumpräparaten kann die Konzentration des letzteren im Plasma und die Entwicklung von Intoxikationssymptomen zunehmen.

Es wird nicht empfohlen, sie mit nicht depolarisierenden Muskelrelaxanzien zu kombinieren (Vecuroniumbromid).

Sulfonamide erhöhen die antimikrobielle Wirkung von Metronidazol.

Spezielle Anweisungen:

Während der Dauer der Behandlung ist die Ethanolzufuhr kontraindiziert (die Entwicklung einer Disulfiram-ähnlichen Reaktion ist möglich: abdominale Schmerzen spastischer Natur, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, plötzliche "Flut" von Blut im Gesicht).

Kann Treponema immobilisieren und zu Nelsons falschem positiven Test führen. Befleckt Urin in einer dunklen Farbe.

Bei der Behandlung von Trichomonaden-Vaginitis bei Frauen und Trichomonaden bei Männern ist es notwendig, auf sexuelle Aktivität zu verzichten. Es ist notwendig, gleichzeitig Sexualpartner zu behandeln. Die Behandlung endet nicht während der Menstruation. Nach der Trichomoniasis-Therapie sollten Kontrolluntersuchungen drei aufeinanderfolgende Zyklen vor und nach der Menstruation durchgeführt werden.

In 1 Tablette enthält 44,5 mg Kohlenhydrate (Stärke und Zucker), die entspricht 0,0037 Broteinheit (XE). Dies sollte bei Patienten mit Diabetes mellitus berücksichtigt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten geboten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, mit Schwindel, Bewegungskoordination, erhöhter Erregbarkeit, Schwäche, Kopfschmerzen.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletki, 250 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid Folie und Folie aus Aluminium bedruckt lackiert oder Papier mit einer Polymerbeschichtung.

Für 10 Tabletten in einem konturlosen Zellpack aus Papier mit einer Polymerbeschichtung.

1, 2, 3, 4 oder 5 Konturpackungen mit Gebrauchsanweisungen werden in eine Kartonverpackung gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002814 / 01

Datum der Registrierung:05.02.2010 / 09.12.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MEDISORB, CJSC MEDISORB, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

MEDISORB, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metronidazol MS (Metronidazol MS)