Metronidazol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antiprotozoikum und antimikrobielle Arzneimittel, ein Derivat von 5-Nitroimidazol. Der Wirkmechanismus ist die biochemische Reduktion der 5-Nitrogruppe durch intrazelluläre Transportproteine von anaeroben Mikroorganismen und Protozoen. Die reduzierte 5-Nitrogruppe reagiert mit der Desoxyribonukleinsäure (DNA) einer Zelle von Mikroorganismen, wodurch die Synthese ihrer Nukleinsäuren gehemmt wird, was zum Absterben von Bakterien führt.

Aktiv in Bezug auf Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., sowie obligate Anaerobier Bacteroides spp. (inkl. Bacteroides Fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides Ovatus, Bacteroides Thetaiotaomicron, Bacteroides Vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P.Bivia, P.Buccae, P.Disiens)und einige grampositive Mikroorganismen (Eubakterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Die minimale Hemmkonzentration für diese Stämme beträgt 0,125-6,25 ug / ml.

In Kombination mit Amoxicillin zeigt Aktivität gegen Helicobacter Pylori (Amoxicillin unterdrückt die Entwicklung von Resistenz gegen Metronidazol).

Metronidazol ist nicht empfindlich Aerobe Mikroorganismen und fakultative Anaerobier, jedoch in Anwesenheit einer gemischten Flora (Aerobier und Anaerobier) Metronidazol wirkt synergistisch mit Antibiotika, die gegen konventionelle Aerobier wirksam sind.

Erhöht die Strahlenempfindlichkeit des Tumors, verursacht eine Alkoholsensibilisierung (Disulfiram-artige Wirkung), regt reparative Prozesse an.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch (die Bioverfügbarkeit beträgt nicht weniger als 80%). Es hat eine hohe Penetrationsfähigkeit und erreicht bakterizide Konzentrationen in den meisten Geweben und Körperflüssigkeiten, einschließlich Lunge, Nieren, Leber, Haut, Gehirn- und Rückenmarksflüssigkeit, Gehirn, GalleSpeichel, Fruchtwasser, Abszesshöhlen, Vaginalsekret, Samenflüssigkeit, Muttermilch, dringt in die Blut-Hirn- und Plazentaschranke ein. Das Verteilungsvolumen: Erwachsene - ungefähr 0,55 l / kg, Neugeborene - 0,54-0,81 l / kg.

Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut (C_mOh) liegt je nach Dosis zwischen 6 und 40 μg / ml. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_mOh) - 1-3 Stunden. Kommunikation mit Plasmaproteinen - 10-20%.

Im Körper werden etwa 30-60% von Metronidazol durch Hydroxylierung, Oxidation und Glucuronierung metabolisiert. Der Hauptmetabolit (2-Oxymetronidazol) hat auch antiprotozoale und antimikrobielle Wirkungen.

Die Halbwertszeit (T_1/2) mit normaler Leberfunktion - 8 Stunden (6 bis 12 Stunden), mit alkoholischem Leberschaden -18 Uhr (von 10 bis 29 Stunden), bei Neugeborenen: die geborenen zur Zeit der Schwangerschaft - 28-30 Wochen - etwa 75 Stunden, jeweils 32-35 Wochen - 35 Stunden, 36-40 Wochen - 25 Stunden. Nieren 60-80% (20% unverändert), durch den Darm - 6-15%. Nierenfreiheit - 10,2 ml / min.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nach wiederholter Verabreichung von Metronidazol kann eine Kumulation im Serum beobachtet werden (daher Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung, deren Frequenz reduziert wird).

Metronidazol und Hauptmetaboliten werden während der Hämodialyse (T_1/2ist auf 2,6 Stunden reduziert). Wenn die Peritonealdialyse in kleinen Mengen entnommen wird.

Indikationen:

Protozoeninfektionen: intestinale Amöbiasis, einschließlich amöbischer Leberabszeß, intestinale Amöbiasis (amöbische Dysenterie), Trichomoniasis, Giardiasis, Balantidiasis, Giardiasis, kutane Leishmaniose, Trichomonas vaginitis, Trichomoniasis Urethritis.

Infektionen verursacht durch Bacteroides spp. (einschließlich W. Fragilis, BEIM. distasonis, BEIM. Ovatus, BEIM. Thetaiotaomicron, BEIM. Vulgatus): Infektionen von Knochen und Gelenken, Infektionen des zentralen Nervensystems (ZNS), inkl. Meningitis, Hirnabszess, bakterielle Endokarditis, Pneumonie, Empyem und Lungenabszess.

Infektionen verursacht durch die Spezies Bacteroideseinschließlich der Gruppe BEIM. Fragilis, Spezies Clostridium, Peptococcus und Peptostreptococcus: Infektion der Bauchhöhle (Peritonitis, Leberabszess), Infektion der Beckenorgane (Endometritis, Endomyometritis, Abszess der Eileiter und Eierstöcke, vaginale Vaginalinfektion nach chirurgischen Eingriffen), Haut- und Weichteilinfektionen,

Infektionen verursacht durch die Spezies Bacteroideseinschließlich der Gruppe BEIM. Fragilis und Arten Clostridium: Sepsis.

Pseudomembranöse Kolitis (im Zusammenhang mit der Verwendung von Antibiotika).

Gastritis oder Zwölffingerdarmgeschwür assoziiert mit Helicobacter Pylori, Alkoholismus.

Vorbeugung von postoperativen Komplikationen (insbesondere Koloninterferenzen, rektaler Bereich, Appendektomie, gynäkologische Operationen).

Strahlentherapie von Patienten mit Tumoren - als Radiosensitizer, wenn Tumorresistenz durch Hypoxie in Tumorzellen verursacht wird.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Leukopenie (einschließlich in der Anamnese), organische Läsionen des zentralen Nervensystems (einschließlich Epilepsie), Leberversagen (im Falle hoher Dosen), Schwangerschaft (I Trimenon), Stillzeit.

Vorsichtig:BVariabilität (II-III Trimester), Nieren- / Leberinsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Während der Stillzeit wird empfohlen, das Stillen zu beenden.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, während oder nach einer Mahlzeit (oder gepresste Milch), ohne zu kauen.

Mit Trichomoniasis - 250 mg zweimal täglich für 10 Tage oder 400 mg zweimal täglich für 5-8 Tage.

Frauen müssen zusätzlich ernannt werden Metronidazol in Form von Vaginalzäpfchen oder Tabletten. Bei Bedarf können Sie den Behandlungsverlauf wiederholen oder die Dosis auf 0,75-1 g / Tag erhöhen. Zwischen den Kursen sollte eine Pause in 3-4 Wochen mit der Durchführung von wiederholten Kontrolllabortests erfolgen. Ein alternatives Therapieschema ist die einmalige Verabfolgung von 2 g an den Patienten und seinen Sexualpartner.

Kinder 2-5 Jahre - 250 mg / Tag; 5-10 Jahre - 250-375 mg / Tag, mehr als 10 Jahre - 500 mg / Tag. Die Tagesdosis sollte in 2 Teildosen aufgeteilt werden. Der Behandlungsverlauf beträgt 10 Tage.

Mit Giardiasis - 500 mg zweimal täglich für 5-7 Tage.

Kinder unter 1 Jahr - 125 mg / Tag, 2-4 Jahre - 250 mg / Tag, 5-8 Jahre - 375 mg / Tag, über 8 Jahre - 500 mg / Tag (in 2 Teildosen). Der Behandlungsverlauf beträgt 5 Tage.

Mit Giardiasis - 15 mg / kg / Tag in 3 geteilten Dosen für 5 Tage.

Erwachsene: Bei asymptomatischer Amöbiasis (wenn eine Zyste festgestellt wird) beträgt die tägliche Dosis 1-1,5 g (500 mg 2-3 mal täglich) für 5-7 Tage.

Mit chronischer Amöbiasis Tagesdosis - 1,5 g in 3 geteilten Dosen für 5-10 Tage, mit akuter Amöbenruhr - 2,25 g in 3 Dosen, bis die Symptome aufhören.

Mit Leberabszess - Die maximale tägliche Dosis - 2,5 g in 1 oder 2-3 Dosen, für 3-5 Tage, in Kombination mit Antibiotika (Tetracycline) und anderen Methoden der Therapie.

Kinder 1-3 Jahre - 1/4 der Erwachsenendosis, 3-7 Jahre - 1/3 der Erwachsenendosis, 7-10 Jahre - 1/2 Dosis des Erwachsenen.

Mit Balantidiasis - 750 mg 3 mal täglich für 5-6 Tage.

Mit ulzeröser Stomatitis Erwachsenen werden 500 mg zweimal täglich für 3-5 Tage verschrieben; Kinder in diesem Fall ist das Medikament nicht gezeigt.

Mit pseudomembranöser Kolitis - 500 mg 3-4 mal pro Tag.

Zur Eradikation von Helicobacter pylory - 500 mg 3-mal täglich für 7 Tage (als Teil der Kombinationstherapie, zum Beispiel, Kombination mit Amoxicillin 2,25 g / Tag).

Bei der Behandlung von anaerober Infektion die maximale Tagesdosis beträgt 1,5-2 g.

Bei der Behandlung von chronischem Alkoholismus verschreiben 500 mg / Tag für einen Zeitraum von bis zu 6 (nicht mehr) Monaten.

Zur Vorbeugung von infektiösen Komplikationen - 750-1500 mg / Tag in 3 geteilten Dosen 3-4 Tage vor der Operation oder einmal 1 g am ersten Tag nach der Operation. In 1-2 Tagen nach der Operation (wenn bereits Aufnahme erlaubt) - 750 mg / Tag für 7 Tage. Bei schwerer Nierenfunktionsstörung (CC weniger als 10 ml / min) sollte die tägliche Dosis halbiert werden.

Nebenwirkungen:Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: Oberbauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Glossitis, Stomatitis, metallischer Geschmack im Mund, verminderter Appetit, Anorexie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Verstopfung, Pankreatitis (reversible Fälle), Verfärbung der Zunge / "Lippenzunge" (weil des Wachstums der Pilzmikroflora).

Erkrankungen des Immunsystems: Angioödem, anaphylaktischer Schock.

Störungen aus dem Nervensystem: periphere sensorische Neuropathie, Kopfschmerzen, Krämpfe, Schwindel, über die Entwicklung von Enzephalopathie und subakutem Kleinhirnsyndrom (Störung der Koordination und Synergie von Bewegungen, Ataxie, Dysarthrie, Gangstörungen, Nystagmus, Tremor), die nach Metronidazol-Aufhebung reversibel sind, Aseptische Meningitis .

Störungen der Psyche: psychotische Störungen, einschließlich Verwirrung, Halluzinationen; Depression, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, erhöhte Erregbarkeit.

Störungen seitens des Sehorgans: vorübergehende Sehbehinderung, wie Diplopie, Kurzsichtigkeit, Ungenauigkeit der Konturen von Personen, verminderte Sehschärfe, Verletzung der Farbwahrnehmung; Neuropathie / Optikusneuritis.Volationen aus dem Blut- und Lymphsystem: Agranulozytose, Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie.Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen (Aspartat-Aminotransferase, Alanin-Aminotransferase, alkalische Phosphatase), Entwicklung von cholestatischen oder gemischten Hepatitis und Leberzellschäden, manchmal begleitet von Gelbsucht; Bei Patienten, die mit Metronidazol in Kombination mit anderen Antibiotika behandelt wurden, wurden Fälle von Leberinsuffizienz beobachtet, bei denen eine Lebertransplantation erforderlich war.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: Hautausschlag, Juckreiz, Hauthyperämie, Urtikaria, pustulöser Hautausschlag, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Störungen der Nieren und der Harnwege: Anfärbung von Urin in einer bräunlich-rötlichen Farbe, aufgrund des Vorhandenseins eines wasserlöslichen Metronidazol-Metaboliten im Urin, Dysurie, Polyurie, Zystitis, Harninkontinenz, Candidiasis.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort: Fieber, verstopfte Nase, Arthralgie, Schwäche (für orale und parenterale Dosierungsformen), Thrombophlebitis (Schmerzen, Stauung oder Schwellung an der Injektionsstelle) (für parenterale Dosierungsformen).

Labor- und instrumentelle Daten: Abflachen der T-Welle auf dem Elektrokardiogramm.

Interaktion:

Erhöht die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien, was zu einer Verlängerung der Prothrombinbildung führt.

Ähnlich wie Disulfiram verursacht Intoleranz gegenüber Ethanol.

Die gleichzeitige Anwendung mit Disulfiram kann zur Entwicklung verschiedener neurologischer Symptome führen (der Zeitraum zwischen den Terminen beträgt mindestens 2 Wochen).

Cimetidin hemmt den Metabolismus von Metronidazol, was zu einer Erhöhung der Serumkonzentration und einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen kann.

Gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die Enzyme der mikrosomalen Oxidation in der Leber stimulieren (Phenobarbital, Phenytoin), kann die Elimination von Metronidazol beschleunigen, wodurch seine Konzentration im Plasma abnimmt.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Lithiumpräparaten kann die Konzentration des letzteren im Plasma und die Entwicklung von Intoxikationssymptomen zunehmen.

Es wird nicht empfohlen, sie mit nicht depolarisierenden Muskelrelaxanzien zu kombinieren (Vecuroniumbromid).

Sulfonamide erhöhen die antimikrobielle Wirkung von Metronidazol.

Spezielle Anweisungen:

Während der Dauer der Behandlung ist die Einnahme von Ethanol kontraindiziert (es kann sich eine Disulfiram-ähnliche Reaktion entwickeln: spastische Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, plötzlicher Blutstrom ins Gesicht).

In Kombination mit Amoxicillin wird nicht empfohlen, bei Patienten jünger als 18 Jahre zu verwenden.

Bei längerer Therapie ist es notwendig, das Blutbild zu überwachen.

Bei Leukopenie hängt die Möglichkeit der Weiterbehandlung von dem Risiko ab, einen infektiösen Prozess zu entwickeln.

Das Auftreten von Ataxie, Schwindel und jede andere Verschlechterung des neurologischen Status von Patienten erfordert ein Absetzen der Behandlung.

Kann Treponema immobilisieren und zu Nelsons falschem positiven Test führen.

Befleckt Urin in einer dunklen Farbe.

Bei der Behandlung von Trichomonaden-Vaginitis bei Frauen und Trichomonaden bei Männern ist es notwendig, auf sexuelle Aktivität zu verzichten. Es ist notwendig, gleichzeitig Sexualpartner zu behandeln. Die Behandlung endet nicht während der Menstruation. Nach der Trichomoniasis-Therapie sollten Kontrolluntersuchungen drei aufeinanderfolgende Zyklen vor und nach der Menstruation durchgeführt werden.

Nach der Behandlung von Giardiasis, wenn die Symptome anhalten, nach 3 bis 3 Wochen, sollten 3 Exkremente in Abständen von mehreren Tagen analysiert werden (bei einigen erfolgreich behandelten Patienten kann Laktoseintoleranz durch Invasion mehrere Wochen oder Monate andauern, was an die Symptome der Giardiasis erinnert) .

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Angesichts des Risikos, solche Nebenwirkungen wie Verwirrtheit, Schwindel, Halluzinationen, Sehbehinderung zu entwickeln, wird empfohlen, während der Behandlung vom Autofahren abzuhalten und andere potenziell gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletki, 250 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 10 Tabletten in einer Kontur nicht-zellulären Paket aus Papier mit Polyethylen-Beschichtung.

Für 20 Tabletten in Polymer-Dosen mit Deckel oder in Polystyrol-Dosen.

Jedes Glas oder 2 Konturpackungen werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort, vor Licht geschützt und außerhalb der Reichweite von Kindern, bei einer Temperatur von nicht mehr als +25 ° C.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002615 / 01-2003

Datum der Registrierung:29.07.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

VALENTA PHARMAZEUTIK, JSC Russland

Darstellung: & nbsp;VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metronidazol (Metronidazol)