Azithromycin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antibakterielle Zubereitung eines breiten Wirkungsspektrums aus der Gruppe der Makrolide-Azalide wirkt bakteriostatisch. Kommunizieren mit 50S Untereinheit der Ribosomen, hemmt die Peptidtranslokase im Stadium der Translation, unterdrückt die Proteinsynthese, verlangsamt das Wachstum und die Vermehrung von Bakterien, hat eine bakterizide Wirkung bei hohen Konzentrationen. Es wirkt auf extrakorporale und intrazelluläre Pathogene.

Mikroorganismen können zunächst gegen die Wirkung des Antibiotikums resistent sein oder eine Resistenz gegen das Antibiotikum entwickeln.

Die Empfindlichkeitskurve von Mikroorganismen gegenüber Azithromycin (minimale Hemmkonzentration (MHK), mg / l):

Mikroorganismen	MHK, mg / l
Mikroorganismen	Empfindlich	Nachhaltig
Staphylococcus spp.	< 1	>2
Staphylococcus spp. Gruppen EIN, BEIM, C, G	<0,25	>0,5
Streptococcus pneumoniae	<0,25	>0,5
Haemophilus influenzae	<0,12	>4
Moraxella catarrhalis	<0,5	>0,5
Neisseria gonorrhoeae	<0,25	>0,5

Empfindlich:

aerobe Gram-positive Mikroorganismen: Staphylococcus Aureus (Methylcillin-sensitiv), Streptococcus Lungenentzündung (Penicillin-sensitiv), Streptococcus Pyogene;

aerobe gramnegative Mikroorganismen: Haemophilus influenzae, Haemophilus Parainfluenzae, Legionellen pneumophila, Moraxella Catarrhalis, Pasteurella Multocida, Neisseria Gonorrhoeae;

anaerobe Mikroorganismen: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

Andere: Chlamydien Trachomatis, Chlamydien Lungenentzündung, Chlamydien Psittaci, Mycoplasma Lungenentzündung, Mycoplasma Hominis, Borrelien burgdoferi.

Mäßig empfindlich oder unempfindlich:

aerobe Gram-positive Mikroorganismen: Streptococcus Lungenentzündung (mäßig empfindlich oder resistent gegen Penicillin).

Stabil:

aerobe Gram-positive Mikroorganismen: Enterococcus Faecalis, Staphylokokken spp. (Methicillin-resistent), Staphylococcus Aureus (einschließlich Methicillin-sensitiver Stämme), Staphylococcus Lungenentzündung, Staphylococcus spp. Gruppe A (beta-hämolytisch). Azithromycin Es ist nicht gegen Stämme von gegen Erythromycin resistenten Gram-positiven Bakterien aktiv.

Anaerobier:

Gruppe Bacteroides Fragilis.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Azithromycin gut absorbiert und schnell im Körper verteilt. Bioverfügbarkeit nach einer Einzeldosis von 0,5 g - 37% (der Effekt der "ersten Passage" durch die Leber), die maximale Konzentration (Cmah) nach oraler Einnahme von 0,5 g - 0,4 mg / l die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmAh) 2-3 Stunden. Die Konzentration in Geweben und Zellen ist 10-50 mal höher als im Serum. Das Verteilungsvolumen beträgt 31,1 l / kg, die Bindung an Plasmaproteine ist umgekehrt proportional zur Konzentration im Blut und lässt 7-50% zurück.

Azithromycin ist säurefest, lipophil. Leicht durchgeht gistogematicheskie Barrieren, dringt gut in die Atemwege, Urogenitalorgane und Gewebe, inkl. in der Prostata, Haut und Weichgewebe. Zum Ort der Infektion wird auch durch Phagozyten transportiert (polymorphkernige Leukozyten und Makrophagen), wo es in Gegenwart von Bakterien freigesetzt wird. Es dringt in die Zellmembranen ein und erzeugt hohe Konzentrationen in ihnen, was besonders wichtig für die Eradikation von intrazellulären Pathogenen ist. In Infektionsherden ist die Konzentration 24-34% höher als in gesunden Geweben und korreliert mit der Schwere des Entzündungsprozesses. Es bleibt für 5-7 Tage nach der letzten Dosis in wirksamen Konzentrationen.

In der Leber demethyliert, sind die gebildeten Metaboliten inaktiv. Im Metabolismus von Azithromycin nehmen Isozyme teil CYP3EIN4, CYP3EIN5, CYP3EIN7, von denen es ein Hemmnis ist. Plasmaclearance - 630 ml / min: Halbwertszeit zwischen 8 und 24 Stunden nach Aufnahme - 14-20 Stunden, Halbwertszeit im Intervall von 24 bis 72 Stunden - 41 Stunden. Mehr als 50% von Azithromycin wird unverändert, 6% - Nieren ausgeschieden. Essen verändert die Pharmakokinetik signifikant: Cmah erhöht (um 31%), die Anzeigefläche unter der Kurve "Konzentration-Zeit" (AUC) ändert sich nicht.

Bei älteren Männern (65-85 Jahre) ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht, bei Frauen steigt C anmah (um 30-50%).

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen verursacht durch Mikroorganismen, die für die Zubereitung empfindlich sind:

- Infektionen der oberen Atemwege und der HNO-Organe: Pharyngitis, Tonsillitis, Sinusitis, Otitis media;

- Infektionen der unteren Atemwege: akute Bronchitis, Exazerbation der chronischen Bronchitis, Lungenentzündung, incl.verursacht durch atypische Pathogene;

- Infektionen der Haut und der Weichteile: Akne vulgaris mittlerer Schwere, Erysipel, Impetigo, sekundär infizierte Dermatosen;

- das Anfangsstadium der Lyme-Borreliose (Borreliose) - wanderndes Erythem (Erythem Migrane);

Harnwegsinfektionen verursacht durch Chlamydien Trachomatis (Urethritis, Zervizitis).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Antibiotika der Makrolid-Gruppe;

- schwere Leber- und / oder Niereninsuffizienz;

- Kinder unter 12 Jahren mit einem Körpergewicht von weniger als 45 kg (für diese Darreichungsform);

- Stillen;

- gleichzeitiger Empfang mit Ergotamin und Dihydroergotamin.

Vorsichtig:

- mäßige Verletzungen der Leber und Nieren;

- bei Arrhythmien oder Prädisposition für Arrhythmien und Verlängerung des Intervalls QT;

- mit der gemeinsamen Verwendung von Terfenadin, Warfarin, Digoxin.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es wird empfohlen, Azithromycin während der Schwangerschaft nur dann zu verwenden, wenn der erwartete Nutzen aus seiner Zulassung für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Während der Behandlung mit Azithromycin wird das Stillen ausgesetzt.

Dosierung und Verabreichung:

Azithromycin wird oral einmal täglich für 500 mg unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen. Erwachsene (einschließlich ältere Menschen) und Kinder über 12 Jahren mit einem Körpergewicht von über 45 kg.

Bei Infektionen der oberen und unteren Atemwege, HNO-Organe, Haut und Weichteile: 500 mg einmal täglich für 3 Tage (Austauschdosis -1,5 g).

Für Akne vulgaris mittlerer Schwere: 2 Kapseln 250 mg einmal täglich für 3 Tage, dann 250 mg zweimal pro Woche für 9 Tage. Die Kursdosis beträgt 6,0 g.

Mit wanderndem Erythem: am ersten Tag zur gleichen Zeit 2 Kapseln von 500 mg, dann vom 2. bis zum 5. Tag, 500 mg täglich. Dosisrate 3,0 g.

In Fällen von Harnwegsinfektionen verursacht durch Chlamydien Trachomatis (Urethritis, Zervizitis): zur gleichen Zeit 2 500 mg Kapseln.

Die Ernennung von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: bei Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance> 40 ml / min) ist keine Korrektur erforderlich.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, weicher Stuhl, Blähungen, Verdauungsstörungen, Anorexie, Verstopfung, Zungenverfärbung, pseudomembranöse Kolitis, cholestatische Gelbsucht, Hepatitis, Veränderungen der Leberfunktionstests, Leberinsuffizienz, Lebernekrose (möglicherweise tödlich).

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschläge, Angioödem, Nesselsucht, Photosensibilisierung, anaphylaktische Reaktion (in seltenen Fällen tödlich), Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Arrhythmie, ventrikuläre Tachykardie, erhöhtes Intervall QT, bidirektionale ventrikuläre Tachykardie.

Aus dem Nervensystem: Schwindel / Schwindel, Kopfschmerzen, Krampfanfälle, Benommenheit, Parästhesien, Asthenie, Schlaflosigkeit, Hyperaktivität, Aggressivität, Angst, Nervosität.

Von den Sinnesorganen: Lärm in den Ohren, reversible Schwerhörigkeit bis hin zur Taubheit (mit hohen Dosen für eine lange Zeit), eine Verletzung der Wahrnehmung von Geschmack und Geruch.

Aus dem Blut- und Lymphsystem: Thrombozytopenie, Neutropenie, Eosinophilie.

Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie.

Aus dem Urogenitalsystem: interstitielle Nephritis, akutes Nierenversagen.

Andere: Vaginitis, Candidiasis.

Überdosis:

Symptome: vorübergehender Hörverlust, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.

Behandlung: symptomatisch.

Interaktion:

Antazida beeinflussen nicht die Bioverfügbarkeit von Azithromycin, aber reduzieren die maximale Konzentration im Blut um 30%, so dass das Medikament mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach Einnahme dieser Medikamente und Lebensmittel eingenommen werden sollte.

Bei der parenteralen Anwendung Azithromycin beeinflusst nicht die Konzentration von Cimetidin, Efavirenz, Fluconazol, Indinavir, Midazolam, Triazolam, Cotrimoxazol [Sulfamethoxazol + Trimethoprim] im Plasma, wenn es kombiniert wird, sollte jedoch die Möglichkeit solcher Wechselwirkungen bei der oralen Verabreichung von Azithromycin nicht ausschließen.

Wenn es notwendig ist, mit Ciclosporin zu teilen, wird empfohlen, den Inhalt von Cyclosporin im Blut zu überwachen.

Bei der gemeinsamen Verabreichung von Digoxin und Azithromycin ist es notwendig, die Konzentration von Digoxin im Blut zu überwachen, wobei viele Makrolide die Absorption von Digoxin im Darm erhöhen und dadurch seine Konzentration im Blutplasma erhöhen.

Wenn es notwendig ist, mit Warfarin zu teilen, wird eine sorgfältige Überwachung der Prothrombinzeit empfohlen.

Gleichzeitiger Empfang von Terfenadin und Antibiotika der Makrolid-Klasse verursacht Arrhythmie und Verlängerung QT Aus diesem Grund ist es unmöglich, die oben erwähnten Komplikationen bei der gemeinsamen Verabreichung von Terfenadin und Azithromycin auszuschließen. Da ist es möglich, das Isoenzym zu hemmen CYP3EIN4 Azithromycin in parenteraler Form, wenn es mit Cyclosporin, Terfenadin, Alkaloiden kombiniert wird Erysipel, Cisaprid, Pimozid, Chinidin, Astemizol und andere Medikamente, deren Metabolismus unter Beteiligung dieses Isoenzyms auftritt, sollte die Möglichkeit einer solchen Wechselwirkung bei der oralen Verabreichung von Azithromycin in Betracht gezogen werden.

Mit der gemeinsamen Verwendung von Azithromycin und Zidovudin, Azithromycin beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Zidovudin im Blutplasma oder die Ausscheidung seiner Niere und seines glucuronierten Metaboliten. Dennoch nimmt die Konzentration des aktiven Metaboliten - phosphoryliertes Zidovudin - in mononukleären Zellen von peripheren Gefäßen zu. Die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist unklar.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Makroliden mit Ergotaminen und Dihydroergotamin ist deren toxische Wirkung möglich.

Spezielle Anweisungen:

Wenn das Antibiotikum fehlt, sollte die vergessene Dosis so schnell wie möglich eingenommen werden und die nachfolgenden Dosen sollten in Abständen von 24 Stunden eingenommen werden.

Nach dem Absetzen der Azithromycintherapie können Überempfindlichkeitsreaktionen bei einigen Patienten lange anhalten und unter ärztlicher Aufsicht eine spezifische Therapie erfordern.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Angesichts der Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems sollte beim Fahren von Fahrzeugen und beim Arbeiten mit Mechanismen Vorsicht geboten sein.

Formfreigabe / Dosierung:Kapseln von 250 mg und 500 mg.

Verpackung:

3 Kapseln (500 mg) im Umriss der Zelle. 1 Konturpaket mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

3 Kapseln (250 mg) im Zellumriss. 2 Konturquadrate mit Anweisungen für die Verwendung in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:PL-000887

Datum der Registrierung:18.10.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PRODUKTION VON MEDIZIN, LTD. PRODUKTION VON MEDIZIN, LTD. Russland

Hersteller: & nbsp;

PRODUKTION VON MEDIZIN, LTD. Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Azithromycin (Azithromycin)