Hemomycin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

1 Flasche enthält aktive Substanz - Azithromycin (in Form von Azithromycindihydrat 524,00 mg) 500 mg; Hilfsstoffe: Zitronensäure-Monohydrat - 110 mg, Mannitol - 146 mg, Natriumhydroxid - q.s.

Beschreibung:

Ein lyophilisiertes Pulver oder eine weiße oder nahezu weiß gefärbte Masse, die zu einer Tablette gepackt ist.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum - Azalid

ATX: & nbsp;

J.01.F.A.10 Azithromycin

Pharmakodynamik:

Azithromycin ist ein makrolides Antibiotikum der Azalidgruppe. Die reversible Bindung an die 50S-Untereinheit von Ribosomen von Bakterienzellen unterbricht die Translokation der wachsenden Polypeptidkette von der Aminoacyl-Region zum Peptid, was zu einer Hemmung der Proteinsynthese in Bakterienzellen führt.

Empfindlich: aerobe Gram-positive Mikroorganismen - Staphylococcus Aureus (Methicillin-sensitiv), Streptococcus Lungenentzündung (Penicillin-sensitiv), Streptococcus Pyogene, aerobe gramnegative Mikroorganismen - Haemophilus influenzae, Haemophilus Parainfluenzae, Legionellen pneumophila, Moraxella Catarrhalis, Pasteurella Multocida, Neisseria Gonorrhoeae; anaerobe Mikroorganismen: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; andere - Chlamydien Trachomatis, Chlamydien Lungenentzündung, Chlamydien Psittaci, Mycoplasma Lungenentzündung, Mycoplasma Hominis, Borrelien Burgdorferi.

Mäßig empfindlich: Streptococcus Lungenentzündung (mäßig empfindlich oder resistent gegen Penicillin).

Stabil: aerobe Gram-positive Mikroorganismen - Enterococcus Faecalis, beta-hämolytisch Streptococcus spp. Gruppen EIN, Staphylococcus spp. (Methicillin-resistent), einschließlich Staphylococcus Aureus, resistent gegen Erythromycin und andere Makrolide, Lincosamide; Anaerobier: Bacteroides Fragilis.

Pharmakokinetik:

Azithromycin dringt schnell aus dem Blutplasma in das Gewebe ein. Konzentrieren in Phagozyten und nicht ihre Funktionen zu brechen, Azithromycin wandert in den Fokus der Entzündung, akkumuliert direkt in infizierten Geweben. Das pharmakokinetische Profil von Azithromycin ist durch eine geringe Konzentration im Blutplasma und eine hohe Konzentration in den Geweben gekennzeichnet.

Bei gesunden Probanden, bei intravenöser Infusion von Azithromycin in einer Dosis von 500 mg (Konzentration der Lösung 1 mg / ml) für 3 Stunden, die maximale Konzentration von Medikament C_m_Oh in Blutplasma betrug 1,1 ug / ml, mit einer Grundkonzentration von 0,18 ug / ml. Ähnliche Werte wurden bei Patienten mit ambulant erworbener Pneumonie gefunden, die dieselbe Therapie für 2 bis 5 Tage erhielten (C_m_Oh 3,6 & mgr; g / ml bei einer Grundkonzentration von 0,2 & mgr; g / ml).

Die Halbwertszeit der Droge beträgt 65-72 Stunden.

Die Bindung an Plasmaproteine nimmt mit einer Erhöhung der Konzentration von Azithromycin im Blut ab. Azithromycin hat einen Proteinbindungsprozentsatz von 51 bei einer Konzentration von 0,02 & mgr; g / ml und 7% bei einer Konzentration von 2 & mgr; g / ml.

Nach intravenöser Verabreichung Azithromycin ist auf die meisten Gewebe und Körperflüssigkeiten verteilt. Ein hohes Niveau des beobachteten Verteilungsvolumens (durchschnittlich 32 l / kg) und der Plasma-Clearance (10,8 ml / min / kg) legt nahe, dass eine lange Halbwertszeit des Medikaments eine Folge der Akkumulation von Antibiotikum in Geweben ist, gefolgt von seine langsame Freisetzung.

Passiert leicht die histohämatologischen Barrieren. Es dringt gut in die Atemwege, in die urogenitalen Organe und in das Gewebe ein. Prostata, in der Haut und Weichteilen; reichert sich in einem Medium mit niedrigem pH-Wert in Lysosomen an (was besonders wichtig für die Ausrottung intrazellulärer Pathogene ist). Es wird auch durch Phagozyten transportiert: polymorphkernige Leukozyten und Makrophagen. Es dringt in die Zellmembranen ein und erzeugt dort hohe Konzentrationen.

Die Konzentration in den Infektionsherden ist signifikant höher (um 24-34%) als in gesunden Geweben und korreliert mit der Schwere des entzündlichen Ödems. Der Körper bleibt 5-7 Tage nach der Verabreichung der letzten Dosis in wirksamen Konzentrationen. Der Hauptweg der Biotransformation ist N-Detylierung in der Leber.

Es wird durch den Darm, meist unverändert, ausgeschieden. Eine kleine Menge des Medikaments wird über die Nieren ausgeschieden. Am ersten Tag werden 11% der Nieren ausgeschieden und nach 5 Tagen 14% der intravenös verabreichten Dosis.

Indikationen:

- Ambulant erworbene Lungenentzündung mit schwerem Verlauf verursacht durch Chlamydien Lungenentzündung, Haemophilus influenzae, Legionellen pneumophila, Moraxella Catarrhalis, Mycoplasma Lungenentzündung, Staphylococcus Aureus oder Streptococcus Lungenentzündung;

- Infektiös-entzündliche Erkrankungen der kleinen Beckenorgane schweren Verlaufs (Endometritis und Salpingitis), verursacht durch Chlamydien Trachomatis, Neisseria Gonorrhoeae oder Mycoplasma Hominis.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Makrolid-Antibiotika;

- Schwere Verletzungen der Leber und Nieren;

- Kinder bis 16 Jahre;

- Gleichzeitige Aufnahme mit Ergotamin und Dihydroergotamin.

Vorsichtig:

Bei mäßigen Leber- und Nierenfunktionsstörungen Patienten mit Störung oder Veranlagung zu Arrhythmien und Verlängerung des Intervalls QT, mit der gemeinsamen Verabreichung von Terfenadin, Warfarin, Digoxin.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft ist nur in den Fällen möglich, in denen der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Während der Stillzeit ist das Stillen ausgesetzt.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament sollte nur in stationären medizinischen Einrichtungen verwendet werden! Empfohlene Dosierungen für intravenöses Azithromycin bei der Behandlung von Erwachsenen und Patienten älter als 16 Jahre mit den folgenden Krankheiten:

Ambulant erworbene Pneumonie (EP)

500 mg einmal täglich für mindestens 2 Tage intravenös. Die intravenöse Verabreichung sollte durch die anschließende orale Verabreichung von Azithromycin ersetzt werden als eine einzelne tägliche Dosis von 500 mg bis zum Abschluss eines 7-10-tägigen allgemeinen Behandlungszyklus.

Infektiös-entzündliche Erkrankungen der Beckenorgane

500 mg einmal täglich für mindestens 2 Tage intravenös. Die intravenöse Verabreichung sollte durch die anschließende orale Verabreichung von Azithromycin in Form einer einzelnen Tagesdosis von 250 mg bis zum vollständigen Behandlungszeitraum von 7 Tagen ersetzt werden.

Der Zeitpunkt des Übergangs zur oralen Behandlung wird entsprechend den Daten der klinischen Untersuchung festgelegt.

Patienten mit Leber- und Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit mäßiger Leber- und Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance> 40 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Die Infusionslösung wird in 2 Stufen hergestellt:

Bühne 1 - Zubereitung der rekonstituierten Lösung:

4,8 ml steriles Wasser für Injektionszwecke werden in eine Flasche mit 500 mg des Arzneimittels gegeben und vorsichtig geschüttelt, bis das Pulver vollständig gelöst ist.

In 1 ml der resultierenden Lösung enthält 100 mg Azithromycin.

Die hergestellte Lösung bleibt 24 Stunden bei Raumtemperatur stabil.

Stufe 2 - Verdünnung der rekonstituierten Lösung (100 mg / ml) wird unmittelbar vor der Einführung gemäß der folgenden Tabelle durchgeführt.

Die Konzentration von Azithromycin in der Infusionslösung Menge an Lösungsmittel

1,0 mg / ml 500 ml

2,0 mg / ml 250 ml

Die rekonstituierte Lösung wird in eine Ampulle mit Lösungsmittel (0,9% Natriumchloridlösung, 5% TraubenzuckerRinger-Lösung), um eine Endkonzentration von Azithromycin von 1,0 bis 2,0 mg / ml in der Infusionslösung zu erhalten.

Eine Lösung von Hämomycin kann nicht intravenös durch Strino- oder intramuskuläre Injektion verabreicht werden! Es wird empfohlen, die vorbereitete Lösung intravenös in Form von Infusion, Tropf (mindestens 1 Stunde) zu injizieren.

Vor der Injektion wird die Lösung visuell untersucht. Wenn die fertige Lösung Partikel der Substanz enthält, sollte sie nicht verwendet werden.

Die hergestellte Lösung ist 24 Stunden bei Raumtemperatur stabil.

Nebenwirkungen:

Aus dem zentralen Nervensystem: Schwindel / Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit Krämpfe; Parästhesien, Asthenie, Schlaflosigkeit, erhöhte Erregbarkeit, Ohnmacht, Aggressivität, Angst, Nervosität.

Von den Sinnesorganen: Lärm in den Ohren, reversible Schwerhörigkeit bis hin zur Taubheit (mit hohen Dosen für lange Zeit), Sehbehinderung, eine Verletzung der Wahrnehmung von Geschmack und Geruch.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Herzklopfen, Herzrhythmusstörungen einschließlich ventrikulärer Tachykardie, erhöhtes Intervall QT, bidirektionale ventrikuläre Tachykardie, Senkung des Blutdrucks.

Aus dem Verdauungssystem, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen und Krämpfe, weicher Stuhl, Blähungen, Verdauungsstörungen, cholestatic Ikterus, Hepatitis, Gastritis, Veränderung der Laborparameter der Leberfunktion, Verstopfung, Verfärbung der Zunge, pseudomembranöse Kolitis, Pankreatitis, Leber Nekrose, Leber Insuffizienz (möglicherweise tödlich).

Von der Seite des Kreislauf- und LymphsystemsThrombozytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Neutrophilie.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschläge, Angioödem, Nesselsucht, Lichtempfindlichkeit, anaphylaktische Reaktion, einschließlich Ödem (in seltenen Fällen tödlich), Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Von der Seite des BewegungsapparatesArthralgie.

Aus dem Urogenitalsystem: Nephritis, akutes Nierenversagen.

Lokale Reaktionen: Schmerz und Entzündung an der Injektionsstelle.

Andere: Candidiasis, inkl. Mundhöhle und Geschlechtsorgane, Müdigkeit, Unwohlsein, Anorexie, Vaginitis.

Überdosis:

Symptome: starke Übelkeit, vorübergehender Hörverlust, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, eingeschränkte Leberfunktion.

Behandlung: symptomatisch.

Interaktion:

Azithromycin beeinflusst nicht die Konzentration von Carbamazepin, Cimetidin, Didanosin, Efavirenz, Fluconazol, Indinavir, Midazolam, Theophyllin, Triazolam, Trimethoprim / Sulfamethoxazol, Rifabutin und Methylprednisolon im Blut in einer gemeinsamen Anwendung.

Wenn es notwendig ist, mit Ciclosporin zu teilen, wird empfohlen, den Inhalt von Cyclosporin im Blut zu überwachen.

Bei der kombinierten Verwendung von Digoxin und Azithromycin ist es notwendig, die Konzentration von Digoxin im Blut zu überwachen, wobei viele Makrolide die Absorption von Digoxin im Darm erhöhen und dadurch seine Konzentration im Blutplasma erhöhen.

Bei Verwendung mit Antikoagulantien mit indirekter Wirkung (Warfarin, usw. Antikoagulanzien coumarinovogo Serie) es wird empfohlen, Patienten eine sorgfältige Überwachung der Prothrombinzeit durchzuführen.

Die gleichzeitige Anwendung von Terfenadin und Antibiotika der Makrolid-Klasse verursacht Arrhythmie und Verlängerung QT Intervall. Diese Daten müssen bei der gemeinsamen Anwendung von Terfenadin und Azithromycin berücksichtigt werden.

In Kombination mit Nelfinavir kann die Inzidenz von Nebenwirkungen von Azithromycin erhöht sein.

Die Möglichkeit der Hemmung des Isoenzyms sollte in Betracht gezogen werden CYP3EIN4 Azithromycin in Kombination mit Cyclosporin, Terfenadin, Ergotalkaloiden, Cisaprid, Pimozid, Chinidin, Astemizol und anderen Arzneimitteln, deren Metabolisierung unter Beteiligung dieses Enzyms erfolgt.

Mit der gemeinsamen Verwendung von Azithromycin und Zidovudin, Azithromycin beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Zidovudin im Blutplasma oder die Ausscheidung seines und seines Metaboliten Glucuronid durch die Nieren. Dennoch nimmt die Konzentration des aktiven Metaboliten - phosphoryliertes Zidovudin - in mononukleären Zellen von peripheren Gefäßen zu. Bisher ist die klinische Bedeutung dieser Tatsache nicht bestimmt worden.

Bei gemeinsamer Anwendung von Azithromycin mit Ergotamin und Dihydroergotamin ist deren toxische Wirkung (Vasospasmus, Dysästhesie) möglich.

Pharmazeutisch inkompatibel mit Heparin.

Spezielle Anweisungen:

Die Sicherheit der Verwendung und Wirksamkeit der injizierbaren Form des Medikaments Hemomycin bei Kindern unter 16 Jahren ist nicht erwiesen.

Verabreichen Sie das Arzneimittel nicht länger als in den Anweisungen angegeben, da die pharmakokinetischen Eigenschaften von Azithromycin die Verwendung eines kurzen Dosierungsschemas ermöglichen.

Es ist möglich, eine Superinfektion (einschließlich Pilzen) bei der Behandlung mit Hemomycin anzubringen (wie bei jeder Antibiotika-Therapie).

Bei der Anwendung des Medikaments kann Hemomycin Durchfall / pseudomembranöse Kolitis verursachen Clostridium difficile. In dieser Hinsicht sollten Patienten mit Durchfall sorgfältig beobachtet werden.

Nach dem Absetzen der Behandlung können Überempfindlichkeitsreaktionen bei einigen Patienten fortbestehen, was eine spezifische Therapie unter der Aufsicht eines Arztes erfordert.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Angesichts der Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen aus dem zentralen Nervensystem sollte es beobachtet werden Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und Maschinen.

Formfreigabe / Dosierung:

Lyophilisat zur Herstellung einer Infusionslösung von 500 mg.

Verpackung:

500 mg des Wirkstoffs werden in eine Flasche aus farblosem Glas 1 der hydrolytischen Klasse gegeben, mit einem Gummistopfen verschlossen und mit einer Aluminiumkappe mit einer Auskleidung in Form einer Kunststoffscheibe verschlossen (erste Öffnungskontrolle). 1 Flasche mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von 10 bis 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000362

Datum der Registrierung:22.02.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Hemofarm ADHemofarm AD Serbien

Hersteller: & nbsp;

HEMOFARM, A.D. Serbien

Darstellung: & nbsp;HEMOFARM A.D. HEMOFARM A.D. Serbien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;19.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Hemomycin (Hemomycin)