Azithromycin (Azithromycin)

Die Absorption ist hoch, säurefest, lipophil. Bioverfügbarkeit nach einer Einzeldosis von 0,5 g - 37% (der Effekt der "ersten Passage" durch die Leber), das Maximum Konzentration im Blutplasma nach oraler Einnahme von 0,5 g - 0,4 mg / l, der Zeitraum des Erreichens der maximalen Konzentration im Blutplasma - 2,5-2,9 h; in Geweben und Zellen ist die Konzentration 10-50 mal höher als im Serum, das Verteilungsvolumen beträgt 31,1 l / kg. Leicht besteht die histohematological Barrieren. Es dringt gut in die Atemwege, Organe und Gewebe der Harnwege, in die Prostata, in die Haut und die Weichteile ein; reichert sich in einem Medium mit niedrigem pH-Wert in Lysosomen an (was besonders wichtig für die Ausrottung intrazellulärer Pathogene ist). Es wird auch von Phagozyten, polymorphkernigen Leukozyten und Makrophagen transportiert. Es dringt in die Zellmembranen ein und erzeugt dort hohe Konzentrationen. Die Konzentration in den Infektionsherden ist signifikant höher (um 24-34%) als in gesunden Geweben und korreliert mit der Schwere des entzündlichen Ödems. Es bleibt für 5-7 Tage nach der letzten Dosis in wirksamen Konzentrationen. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 7-50% (umgekehrt proportional zur Konzentration im Blut). In der Leber demethyliert, sind die gebildeten Metaboliten nicht aktiv. Im Stoffwechsel des Arzneimittels nehmen Isozyme teil CYP3EIN4, CYP3EIN5, CYP3EIN7, von denen es ein Hemmnis ist. Plasma-Clearance - 630 ml / min. Die Halbwertszeit zwischen 8 und 24 Stunden nach der Aufnahme beträgt 14-20 Stunden, die Halbwertszeit im Intervall von 24 bis 72 Stunden beträgt 41 Stunden. 50% werden unverändert in der Galle ausgeschieden, 6% in der Niere. Das Essen ändert die Pharmakokinetik (abhängig von der Dosierungsform) wesentlich: die Kapseln - ist die maximale Konzentration im Blutplasma (um 52%) verringert. Bei den älteren Männern (65-85 Jahre) ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht, bei den Frauen erhöht sich die maximale Konzentration im Blutplasma (um 30-50%), bei den Kindern im Alter von 1-5 Jahren der maximale Inhalt im Blutplasma verringert sich die Halbwertszeit .