Sumaclide - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Azithromycin ist ein bakteriostatisches Breitbandantibiotikum aus der Gruppe der Makrolidazalide. Es hat ein breites Spektrum an antimikrobieller Wirkung. Der Wirkungsmechanismus von Azithromycin ist mit der Unterdrückung der Proteinsynthese einer mikrobiellen Zelle verbunden. Verknüpfung mit der 50S-Untereinheit des Ribosoms, Azithromycin hemmt die Peptidtranslokase im Stadium der Translation, unterdrückt die Proteinsynthese, verlangsamt das Wachstum und die Vermehrung von Bakterien, hat eine bakterizide Wirkung bei hohen Konzentrationen.

Es hat Aktivität gegen eine Anzahl von gram-positiven, gram-negativen Anaerobiern, intrazellulären und anderen Mikroorganismen.

Mikroorganismen können anfänglich gegen die Wirkung des Antibiotikums resistent sein oder eine Resistenz dagegen entwickeln.

In den meisten Fällen empfindliche Mikroorganismen

- Gram-positive Aerobier

Staphylococcus Aureus Methicillin-sensitiv, Streptococcus Lungenentzündung Penicillin-sensitiv, Streptococcus Pyogene

- Gram-negative Aerobier

Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae

- Anaerobier

Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.

- Andere Mikroorganismen

Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Mikroorganismen, die Resistenzen gegen Azithromycin entwickeln können

Gram-positive Aerobier: Streptococcus Lungenentzündung Penicillin-resistent

Anfangs resistente Mikroorganismen

Gram-positive Aerobier: Enterococcus Faecalis, Staphylokokken (Methicillin-resistente Staphylokokken weisen eine sehr hohe Resistenz gegenüber Makroliden auf), gegen Erythromycin resistente Gram-positive Bakterien.

Anaerobier: Bacteroides Fragilis

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch. Azithromycin resistent gegen saures Medium, lipophil. Schnell in den Magen-Darm-Trakt absorbiert. Bioverfügbarkeit nach einer Einzeldosis von 0,5 g - 37% (die Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber), die maximale Konzentration des Arzneimittels im Plasma nach oraler Einnahme von 0,5 g - 0,4 mg / l, die Zeit bis zum Erreichen der maximale Konzentration des Arzneimittels im Plasma - 2, 5-2,9 h; in Geweben und Zellen ist die Konzentration 10-50 mal höher als im Serum, das Verteilungsvolumen beträgt 31,1 l / kg. Leicht besteht die histohematological Barrieren. Es dringt gut in die Atemwege, die urogenitalen Organe, die Prostata, die Haut und die Weichteile ein; reichert sich in Lysosomen an (was besonders wichtig für die Eradikation intrazellulärer Pathogene ist). Es wird von Phagozyten, polymorphkernigen Leukozyten und Makrophagen transportiert. Es dringt in die Zellmembranen ein und erzeugt dort hohe Konzentrationen.

Die Konzentration in den Infektionsherden ist signifikant höher (um 24-34%) als in gesunden Geweben und korreliert mit der Schwere des entzündlichen Ödems. Azithromycin bleibt in der wirksamen Konzentrationen für 5-7 Tage nach der letzten Dosis. Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist 7-50% (umgekehrt proportional zur Konzentration im Blut).

In der Leber demethyliert, sind die gebildeten Metaboliten nicht aktiv. Im Stoffwechsel des Arzneimittels nehmen Isozyme teil CYP3EIN4, CYP3EIN5, CYP3EIN7, von denen es ein Hemmnis ist. Plasma-Clearance - 630 ml / min; die Halbwertszeit des Medikaments zwischen 8 und 24 Stunden nach der Aufnahme beträgt 14-20 Stunden, die Halbwertszeit des Medikaments im Intervall von 24 bis 72 Stunden beträgt 41 Stunden. 50% werden unverändert in der Galle ausgeschieden, 6% in den Nieren.

Essen verändert die Pharmakokinetik (abhängig von der Darreichungsform) signifikant: Kapseln - die maximale Plasmakonzentration im Plasma ist reduziert (um 52%) und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (um 43%).

Bei älteren Männern (65-85 Jahre) ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht, die maximale Konzentration des Arzneimittels im Plasma ist bei Frauen erhöht (um 30-50%), bei Kindern 3-5 Jahre alt die maximale Konzentration des Arzneimittels im Plasma nimmt die Halbwertszeit des Medikaments ab, die Fläche unter der "Konzentrations-Zeit" -Kurve.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen verursacht durch Mikroorganismen, die für die Zubereitung empfindlich sind:

- Infektionen der oberen Atemwege und der HNO-Organe: Pharyngitis, Tonsillitis, Sinusitis, Otitis media;

- Infektionen der unteren Atemwege: Pneumonie durch atypische Erreger, akute Bronchitis, Exazerbation der chronischen Bronchitis;

- Infektionen der Haut und der Weichteile: Akne vulgaris (mittlerer Schweregrad), Erysipel, Impetigo, sekundär infizierte Dermatosen;

- Harnwegsinfektionen: Urethritis, Zervizitis verursacht durch Chlamydien Trachomatis;

- das Anfangsstadium der Lyme-Borreliose (Borreliose) - wanderndes Erythem (Erythem migrans).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Antibiotika der Makrolid-Gruppe;

- schwere Leber- und Nierenverletzungen;

- Kinder unter 12 Jahren mit einem Körpergewicht von weniger als 45 kg (für diese Darreichungsform);

- gleichzeitiger Empfang mit Ergotamin und Dihydroergotamin.

Vorsichtig:

- leichte Leber- und / oder Nierenfunktionsstörungen;

- bei Arrhythmien oder Prädisposition für Arrhythmien und Verlängerung des Intervalls QT;

- mit der gemeinsamen Verabreichung von Terfenadin, Warfarin, Digoxin.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft wird das Medikament nur verwendet, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Während der Stillzeit während der Behandlung sollte das Stillen aufhören.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten 1 Mal pro Tag, Erwachsene (einschließlich ältere Menschen) und Kinder über 12 Jahre alt mit einem Körpergewicht von mehr als 45 kg.

Bei Infektionen der oberen und unteren Atemwege, HNO-Organe, Haut und Weichteile - 500 mg / Tag (2 Kapseln) bei 1 Einnahme für 3 Tage (Austauschdosis -1,5 g).

Akne vulgaris - 500 mg / Tag (2 Kapseln) für 1 Empfang für 3 Tage, dann 500 mg / Tag (2 Kapseln) einmal pro Woche für 9 Wochen. Die erste wöchentliche Dosis sollte 7 Tage nach der ersten Tagesdosis (8 Tage nach Beginn der Behandlung), die nächsten 8 Wochendosen - mit einem Intervall von 7 Tagen, eingenommen werden.

Bei akuten Infektionen der urogenitalen Organe durch Chlamydien Trachomatis (unkomplizierte Urethritis, Zervizitis) - einmal 1 g (4 Kapseln).

Mit wanderndem Erythem - 1 Mal pro Tag für 5 Tage: 1. Tag - 1 g (4 Kapseln), dann von 2 bis 5 Tage - 500 mg (2 Kapseln) (Kursdosis 3 g).

Die Ernennung von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion - bei Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance> 40 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Nebenwirkungen:

Aus dem Blut- und Lymphsystem: Thrombozytopenie, Neutropenie.

Von der Seite des Zentralnervensystems: Schwindel / Schwindel, Kopfschmerzen, Krampfanfälle, Benommenheit, Parästhesien, Asthenie, Schlaflosigkeit, Hyperaktivität, Aggressivität, Angst, Nervosität.

Von den Sinnesorganen: Lärm in den Ohren, reversible Schwerhörigkeit bis hin zur Taubheit (mit hohen Dosen für eine lange Zeit), eine Verletzung der Wahrnehmung von Geschmack und Geruch.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Arrhythmie, ventrikuläre Tachykardie, erhöhtes Intervall QT, bidirektionale ventrikuläre Tachykardie.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen / Krämpfe, Blähungen, Verdauungsstörungen, Anorexie, Verstopfung, Verfärbung der Zunge, pseudomembranöse Kolitis, cholestatische Gelbsucht, Hepatitis, Veränderungen der Leberfunktionstests, Leberinsuffizienz, Lebernekrose (möglicherweise tödlich).

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschläge, Angioödem, Urtikaria, Eosinophilie, Lichtempfindlichkeit, anaphylaktische Reaktion, einschließlich Quincke-Ödem (in seltenen Fällen tödlich), Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom.

Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie.

Aus dem Urogenitalsystem: interstitielle Nephritis, akutes Nierenversagen.

Andere: Vaginitis, Candidiasis.

Überdosis:

Symptome: starke Übelkeit, vorübergehender Gehörverlust, Erbrechen, Durchfall.

Behandlung: symptomatisch.

Interaktion:

- Antazida beeinflussen nicht die Bioverfügbarkeit von Azithromycin, aber reduzieren die maximale Konzentration im Blut um 30%, so dass das Medikament eine Stunde vor oder zwei Stunden nach Einnahme dieser Medikamente und Lebensmittel eingenommen werden sollte.

- Azithromycin beeinflusst die Konzentration von Carbamazepin, Didanosin, Rifabutin und Methylprednisolon im Blut nicht, wenn es zusammen verwendet wird.

Bei der parenteralen Anwendung Azithromycin beeinflusst nicht die Konzentration von Cimetidin, Efavirenz, Fluconazol, Indinavir, Midazolam, Triazolam, Trimethoprim / Sulfamethoxazol im Blut bei einer gemeinsamen Verwendung, schließt jedoch die Möglichkeit solcher Wechselwirkungen mit der Verabreichung von Azithromycin zur oralen Verabreichung nicht aus.

- Azithromycin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Theophyllin, jedoch können die Plasmakonzentrationen von Theophyllin bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Makroliden erhöht sein.

- Wenn es notwendig ist, mit Ciclosporin zu teilen, wird empfohlen, den Inhalt von Cyclosporin im Blut zu überwachen. Obwohl keine Daten über die Wirkung von Azithromycin auf die Veränderung der Konzentration von Cyclosporin im Blut vorliegen, sind andere Vertreter von Die Makrolid-Klasse kann ihre Konzentration im Blutplasma ändern.

- Bei der gemeinsamen Verabreichung von Digoxin und Azithromycin ist es notwendig, den Grad an Digoxin im Blut zu überwachen, wobei viele Makrolide die Absorption von Digoxin im Darm erhöhen und dadurch seine Konzentration im Blutplasma erhöhen.

- Wenn es notwendig ist, mit Warfarin zu teilen, wird eine sorgfältige Überwachung der Prothrombinzeit empfohlen.

- Es wurde gefunden, dass die gleichzeitige Verabreichung von Terfenadin und Antibiotika der Makrolidklasse Arrhythmie und Verlängerung verursacht QT Intervall. Davon ausgehend ist es unmöglich, die oben erwähnten Komplikationen bei der gemeinsamen Verabreichung von Terfenadin und Azithromycin auszuschließen.

- Da ist es möglich, das Isoenzym zu hemmen CYP3EIN4 Azithromycin in parenteraler Form sollte bei gleichzeitiger Anwendung von Ciclosporin, Terfenadin, Ergotalkaloiden, Cisaprid, Pimozid, Chinidin, Astemizol und anderen Arzneimitteln, deren Metabolisierung unter Beteiligung dieses Enzyms stattfindet, die Möglichkeit einer solchen Wechselwirkung bei der Ernennung von Azithromycin berücksichtigen zur oralen Verabreichung.

- Mit der gemeinsamen Verabreichung von Azithromycin und Zidovudin, Azithromycin beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Zidovudin im Blutplasma oder die Ausscheidung seines und seines Metaboliten Glucuronid durch die Nieren. Dennoch nimmt die Konzentration des aktiven Metaboliten - phosphoryliertes Zidovudin - in mononukleären Zellen von peripheren Gefäßen zu. Die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist nicht klar.

- Bei gleichzeitiger Verabreichung von Makroliden mit Ergotamin und Dihydroergotamin ist deren toxische Wirkung möglich.

Spezielle Anweisungen:

Im Falle der verpassten Einnahme einer Einzeldosis des Medikaments sollte die vergessene Dosis so schnell wie möglich und die folgenden - mit Unterbrechungen von 24 Stunden genommen werden.

Wie bei jeder Antibiotikatherapie ist es mit der Behandlung von Azithromycin möglich, eine Superinfektion (einschließlich Pilz) anzubringen.

Das Medikament sollte mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach der Einnahme von Antazida eingenommen werden.

In der Behandlung von Pharyngitis / Mandelentzündung verursacht durch Streptococcus Pyogene, Zur Prävention des akuten rheumatischen Fiebers ist in der Regel Penicillin das Mittel der Wahl. Azithromycin ist auch aktiv gegen Streptokokkeninfektion. In diesen Fällen ist es jedoch unwirksam, die Entwicklung von akutem rheumatischem Fieber zu verhindern.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Azithromycin beeinflusst nicht die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 250 mg.

Verpackung:

3 oder 6 Kapseln in einer Konturzellenbox aus einer Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

6 Kapseln in einer Polymerdose.

Jedes Gefäß oder jede 1-Zellen-Packung mit Gebrauchsanweisungen wird in eine Packung Pappe gegeben.

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-005784/10

Datum der Registrierung:23.06.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOSINTEZ, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;19.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Sumaklide (Sumaklid)