Azithromycin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

vorgelatinisierte Stärke 145,3 mg, Crospovidon 40,0 mg, wasserfreies Kalziumhydrophosphat 176,6 mg, Natriumlaurylsulfat 4,7 mg, Magnesiumstearat 9,4 mg;

Schale: Hypromellose - 22,0 mg, Titandioxid - 5,6 mg, Lactosemonohydrat - 3,0 mg, Triacetin - 4,4 mg.

Beschreibung:Die Tabletten bedeckt mit einer Filmmembran, weiß, kapselnförmig, bikonvex, mit einem Risiko auf einer Seite. Auf dem Querschnitt ist der Kern der Tablette weiß oder fast weiß in der Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum - Azalid

ATX: & nbsp;

J.01.F.A.10 Azithromycin

Pharmakodynamik:

Das antibakterielle Mittel des breiten Spektrums der Wirkung, Azalid, wirkt bakteriostatisch. Kommunikation mit 50S Untereinheit der Ribosomen, hemmt die Peptidtranslokase im Stadium der Translation, unterdrückt die Proteinsynthese, verlangsamt das Wachstum und die Vermehrung von Bakterien, hat eine bakterizide Wirkung bei hohen Konzentrationen.

Pharmakodynamik

Auswirkungen auf extrakorporale und intrazelluläre Pathogene.

Die Empfindlichkeitskurve von Mikroorganismen gegenüber Azithromycin (Minimum, Hemmkonzentration (MHK), mg / l):

Mikroorganismen	MHK, mg / l
Mikroorganismen	> Empfindlich	> Nachhaltig
Staphylococcus	< 1 .	>2
Streptococcus A, B, C, G	<0,25	> 0,5 <
Streptococcus pneumoniae	<0,25	>0,5
Haemophilus influenzae,	<0,12	>4
Moraxella catarrhalis,	<0,5	>0,5
Neisseria gonorrhoeae	< 0,25	> 0,5

Empfindlich: aerobe gram-positive Mikroorganismen: Streptococcus Lungenentzündung (Penicillin-sensitiv), Streptococcus Pyogene, Staphylococcus Aureus (Methicillin-sensitiv);

aerobe gramnegative Mikroorganismen: Haemophilus influenzae, Moraxella Catarrhalis, Legionellen pneumophila, Haemophilus Parainfluenzae Pasteurella Multocida. Neisseria Gonorrhoeae;

anaerobe Mikroorganismen: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.;

Andere: Chlamydien Trachomatis, Chlamydien Lungenentzündung, Chlamydien Psittaci, Mein PolizistLasma Lungenentzündung, Mycoplasma Hominis, Borrelien Burgdorferi.

Mäßig empfindlich oder unempfindlich: aerobe gram-positive Mikroorganismen - Streptococcus Lungenentzündung (mäßig empfindlich oder resistent gegen Penicillin).

Stabil: aerobe gram-positive Mikroorganismen - Enterococcus Faecalis, Staphylococcus spp. (Methicillin-resistent), anaerobe Mikroorganismen - Gruppe Bacteroides ffagilis.

Streptococcus Lungenentzündung, beta-hämolytisch Streptococcus spp. Gruppen EIN, Enterococcus Faecalis und Staphylococcus Aureus (einschließlich Methicillin-resistente Stämme), resistent gegen Erythromycin und andere Makrolide, Lincosamide, sind resistent gegen Azithromycin.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch, säurefest, lipophil. Bioverfügbarkeit nach einer einmaligen Einnahme von 0,5 g - 37% (die Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber), die maximale Konzentration nach oraler Aufnahme von 0,5 g - 0,4 mg / l, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration - 2,5-2,9 h; in Geweben und Zellen ist die Konzentration 10-50 mal höher als im Serum, das Verteilungsvolumen beträgt 31,1 l / kg.

Leicht besteht die histohematological Barrieren. Es dringt gut in die Atemwege, in die urogenitalen Organe und in das Gewebe ein. in der Prostata, in der Haut und den Weichteilen. Es durchdringt Zellmembranen und erzeugt dort hohe Konzentrationen, die sich in Lysosomen ansammeln (was besonders wichtig für die Ausrottung intrazellulär lokalisierter Pathogene ist). Es wird auch von Phagozyten transportiert: polymorphkernige Leukozyten und Makrophagen.

Die Konzentration in den Infektionsherden ist signifikant (um 24-34%) höher als bei gesunden Gewebe und korreliert mit der Schwere des entzündlichen Ödems. Gespeichert in effektive Konzentrationen innerhalb von 5-7 Tagen nach der letzten Dosis. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen beträgt 7-50% (umgekehrt proportional zur Konzentration in Blut).

In der Leber werden demethylierte, inaktive Metaboliten gebildet. Im Stoffwechsel des Arzneimittels nehmen Isozyme teil CYP3EIN4, CYP3EIN5, CYP3EIN7, von denen es ein Hemmnis ist. Plasma-Clearance - 630 ml / min. Die Halbwertszeit (T1 / 2) zwischen 8 und 24 Stunden nach der Aufnahme beträgt 14-20, 4, T₁/₂ im Intervall von 24 bis 72 h -41 h. 50% wird mit der Galle in der unveränderten Form, 6% - in den Nieren ausgeschieden.

Essen verändert die Pharmakokinetik signifikant: Maximum, Konzentration (Cmax) und Fläche unter der Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC) sind um 52% bzw. 43% reduziert.

Bei älteren Männern (65-85 Jahre) verändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht, bei Frauen nimmt sie zu VONmOh (um 30-50%), bei Kindern im Alter von 1-5 Jahren abnehmen VONmOh, T1/2, AUC.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch Azithromycin-empfindliche Mikroorganismen: Infektionen der oberen Atemwege und der HNO-Organe (Pharyngitis, Tonsillitis, Sinusitis, Otitis media); Infektionen der unteren Atemwege (Pneumonie (einschließlich durch atypische Krankheitserreger verursacht), Bronchitis); Infektionen der Haut und der Weichteile (Akne vulgaris (mittelschwere), Erysipel, Impetigo, sekundär infizierte Dermatosen); Harnwegsinfektionen (Urethritis, Zervizitis (verursacht durch Chlamydien Trachomatis)); Lyme-Borreliose (Anfangsphase - Erythem Migrane).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Azithromycin (einschließlich anderer Makrolide), Komponenten des Arzneimittels, schwere Leberinsuffizienz (Klasse B und C auf der Child-Pugh-Skala), schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 40 ml / min), gleichzeitige Verwendung mit Ergotamin und Dihydroergotamin , Laktationszeit, Kinder unter 12 Jahren mit einem Körpergewicht von weniger als 45 kg (für diese Darreichungsform), Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption (aufgrund der Anwesenheit von Laktose).

Vorsichtig:

Nierenversagen (Kreatinin-Clearance über 40 ml / min), Leberinsuffizienz (Klasse A auf der Child-Pugh-Skala), Arrhythmie, inkl. Prädisposition für Arrhythmie und Verlängerung des Intervalls Q-T (Risiko ventrikulärer Arrhythmie und Verlängerung des Intervalls Q-T), Myasthenia gravis, gleichzeitiger Empfang Terfenadin, Warfarin, Digoxin; gleichzeitiger Empfang von Drogen, Verlängerung des Intervalls Q-T.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft wird das Medikament nur verwendet, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Während der Stillzeit während der Behandlung sollte das Stillen aufhören.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 45 kg: innen, 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten 1 Mal pro Tag; Infektion der oberen und unteren Atemwege; HNO-Organe, Haut und Weichteile - 0,5 g / Tag bei 1 Aufnahme für 3 Tage (Austauschdosis - 1,5 g); wenn Akne vulgaris - 0,5 g / Tag für 1 Empfang für 3 Tage, dann 0,5 g / Tag 1 Mal pro Woche für 9 Wochen. Die erste Pille wird wöchentlich nach 7 Tagen nach der ersten Pille täglich (Tag 8 ab Beginn der Behandlung) eingenommen, die nächsten 8 Wochenkarten - mit einem Intervall von 7 Tagen.

Bei Infektionen der Harnwege (Urethritis oder Zervizitis durch ChlaMydia Trachomatis) - einmal 1 g.

Mit Lyme-Borreliose - zur Behandlung ich Kunst. (Erythem Migrane) - 1 g am ersten Tag und 0,5 g täglich von 2 bis 5 Tagen (Kursdosis - 3 g).

Bei Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance über 40 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Nebenwirkungen:

Aus der Hämatopoese: Lymphopenie, Eosinophilie, hämolytische Anämie, Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Nervensystem: Parästhesien, Geschmacksstörungen, Hypästhesie, Aggression, Synkope, Krämpfe, psychomotorische Hyperaktivität, Geruchsverlust, Myasthenia gravis.

Von den Sinnesorganen: gestörte Klarheit der visuellen Wahrnehmung, Taubheit, Lärm in den Ohren.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Senkung des Blutdrucks, Erhöhung des Intervalls Q-T, Arrhythmie wie "Pirouette", ventrikuläre Tachykardie.

Aus dem Verdauungssystem: Dyspepsie, Verfärbung der Zunge, Hyperbilirubinämie, Hepatitis, Pankreatitis, pseudomembranöse Kolitis, Leberfunktionsstörungen, Leberinsuffizienz (in seltenen Fällen mit tödlichem Ausgang, vor allem auf dem Hintergrund der Leberfunktionsstörung), Lebernekrose, fulminante Hepatitis.

Allergische ReaktionenAnaphylaktische Reaktion, einschließlich Ödem (in seltenen Fällen tödlich), Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Aus dem Urogenitalsystem: Erhöhung der restlichen Harnstoffstickstoff- und Kreatininkonzentration im Blutplasma, interstitielle Nephritis, akutes Nierenversagen.

Andere: Schwäche, periphere Ödeme, Unwohlsein; Hyperglykämie, Arthralgie.

Überdosis:

Symptome: starke Übelkeit, vorübergehender Gehörverlust, Erbrechen, Durchfall. Behandlung: symptomatisch.

Interaktion:

Antazida (aluminium- und magnesiumhaltig) beeinflussen die Bioverfügbarkeit nicht, sondern reduzieren die Konzentration von Azithromycin im Blut um 30%, so dass der Abstand zwischen ihrer Einnahme 1 betragen sollte; h vor oder 2 Stunden nach Einnahme dieser Medikamente.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Derivaten von Ergotamin und Dihydroergotamin sind toxische Wirkungen (Vasospasmus, Dysästhesie) der letzteren möglich.

In Kombination mit Antikoagulantien indirekte Wirkung der Cumarin-Serie (Warfarin) und Azithromycin (in üblichen Dosen) müssen die Prothrombinzeit sorgfältig überwacht werden.

Bei der gemeinsamen Anwendung von Terfenadin und Azithromycin ist Vorsicht geboten, da erwiesen ist, dass die gleichzeitige Anwendung von Terfenadin und Makroliden zu Arrhythmie und Verlängerung führt Q-T Intervall. Davon ausgehend ist es unmöglich, die oben erwähnten Komplikationen bei der gemeinsamen Verabreichung von Terfenadin und Azithromycin auszuschließen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ciclosporin sollte die Konzentration von Cyclosporin im Blut überwacht werden.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Digoxin ist es notwendig, die Konzentration von Digoxin im Blut zu kontrollieren (es kann zu einer erhöhten Absorption von Digoxin im Darm kommen).

Bei der gleichzeitigen Anwendung mit nelfinavir ist es möglich, das Auftreten von Nebenwirkungen von Azithromycin (Hörverlust, Erhöhung der Aktivität von "Leber" -transaminasen) zu erhöhen.

In Kombination mit Zidovudin Azithromycin beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Zidovudin im Blutplasma oder die Ausscheidung seines und seines Metaboliten Glucuronid durch die Nieren, aber die Konzentration des aktiven Metaboliten von phosphoryliertem Zidovudin in mononukleären Zellen von peripheren Gefäßen erhöht sich. Die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist nicht bestimmt.

Es sollte erwogen werden, das Azithromycin-SURCA4-Isoenzym zu hemmen, wenn es gleichzeitig mit Cyclosporin, Terfenadin, Ergotalkaloiden, Cisaprid, Pimozid, Chinidin, Astemizol und anderen Arzneimitteln verwendet wird, deren Metabolisierung unter Beteiligung dieses Enzyms erfolgt.

Azithromycin beeinflusst nicht die Konzentration von Carbamazepin, Cimetidin, Didanosin, Efavirenz, Fluconazol, Indinavir, Midazolam, Theophyllin, Triazolam, Trimethoprim / Sulfamethoxazol, Cetirizin, Sildenafil, Atorvastatin, Rifabutin und Methylprednisolon im Blut.

Spezielle Anweisungen:

Im Falle einer vergessenen Dosis sollte die vergessene Dosis so schnell wie möglich eingenommen werden und die nachfolgende Dosis sollte in Abständen von 24 Stunden eingenommen werden.

Azithromycin sollte 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach der Einnahme von Antazida eingenommen werden. Medikamente.

Nehmen Sie bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Vorsicht ein, da bei diesen Patienten eine fulminante Hepatitis und eine schwere Leberinsuffizienz auftreten können. Bei Vorliegen von Symptomen einer Leberfunktionsstörung (rasch zunehmende Asthenie, Gelbsucht, Verdunkelung des Urins, Blutungsneigung, hepatische Enzephalopathie) sollte die Therapie mit Azithromycin abgebrochen und eine Untersuchung des Leberfunktionsstatus durchgeführt werden.

Bei mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance über 40 ml / min) sollte Azithromycin unter der Kontrolle der Nierenfunktion verabreicht werden.

Kontraindiziert gleichzeitige Verabreichung von Azithromycin mit Ergotamin und Dihydroergotamin-Derivaten wegen der möglichen Entwicklung von Ergotismus.

Wenn das Medikament sowohl im Hintergrund als auch 2-3 Wochen nach Beendigung der Behandlung angewendet wird, ist es möglich, Durchfall verursacht durch Clostridium difficile (pseudomembranöse Kolitis). In milden Fällen reicht es aus, Ionenaustauscherharze abzubrechen, zu behandeln und aufzutragen (Colestramin, Colestipol), in schweren Fällen, Entschädigung für den Verlust von Flüssigkeit, Elektrolyten und Protein, die Ernennung von Vancomycin, Bacitracin oder Metronidazol.

Verwenden Sie keine Medikamente, die die Darmmotilität hemmen. Da ist es möglich, das Intervall zu verlängern Q-T bei Patienten, die Makrolide, einschließlich AzithromycinBei der Anwendung von Azithromycin sollte bei Patienten mit bekannten Risikofaktoren für eine Verlängerung des Intervalls Vorsicht walten gelassen werden Q-T: älteres Alter; Verletzung des Elektrolythaushaltes (Hypokaliämie, Hypomagnesiämie); Syndrom, angeborenes Verlängerungsintervall Q-T; Herzkrankheit (Herzversagen, Myokardinfarkt, Bradykardie); gleichzeitiger Empfang von Medikamenten, die das Intervall verlängern können Q-T (einschließlich Antiarrhythmika icha- und III-Klassen, tricyclische und tetracyclische Antidepressiva, Neuroleptika, Fluorchinolone).

Mit der Anwendung von Azithromycin ist die Entwicklung eines myasthenischen Syndroms oder einer Myasthenie-Exazerbation möglich.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht beim Führen von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Tätigkeiten geboten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, Film überzogen 500 mg.

Verpackung:

3 Tabletten pro Konturzellenpackung Al / PVC.

Das 1-Zellen-Batteriepack zusammen mit der Gebrauchsanweisung wird in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach der angegebenen Zeit auf dem Paket.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001032