Nitrolide forte - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Beschreibung:Kapseln № 00, das Gehäuse ist weiß, der Deckel ist orange. Der Inhalt der Kapseln ist weißes bis weißes Pulver mit einem gelblichen Farbton, der leicht verklumpt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum-Azalid

ATX: & nbsp;

J.01.F.A.10 Azithromycin

Pharmakodynamik:

Azithromycin ist ein bakteriostatisches Breitbandantibiotikum aus der Gruppe der Makrolidazalide. Es hat ein breites Spektrum an antimikrobieller Wirkung. Der Wirkungsmechanismus von Azithromycin ist mit der Unterdrückung der Proteinsynthese einer mikrobiellen Zelle verbunden. Kommunikation mit 50S-Untereinheit des Ribosoms, inhibiert die Peptidtranslokase im Stadium der Translation und unterdrückt die Proteinsynthese, verlangsamt das Wachstum und die Vermehrung von Bakterien. In hohen Konzentrationen hat eine bakterizide Wirkung.

Es hat Aktivität gegen eine Anzahl von gram-positiven, gram-negativen, anaeroben, intrazellulären und anderen Mikroorganismen.

Mikroorganismen können anfänglich gegen die Wirkung des Antibiotikums resistent sein oder eine Resistenz dagegen entwickeln.

Die Empfindlichkeitskurve von Mikroorganismen gegenüber Azithromycin (minimale Hemmkonzentration (MHK), mg / l):

Mikroorganismen		MHK, mg / l
		Empfindlich		Nachhaltig
Staphylococcus		≤1		>2
Streptococcus A, B, C, G		≤0,25		>0,5
S. Pneumonie		≤0,25		>0,5
N. influenzae		≤0,12		>4
M. Caiarrhalis	≤0,5		>0,5
N. gonorrhoeae	≤0,25		>0,5

In den meisten Fällen empfindliche Mikroorganismen:

1. Gram-positive Aerobier

Staphylococcus aureus Methicillin-empfindlich

Streptococcus pneumoniae Penicillin-empfindlich

Streptococcus pyogenes

2. Gram-negative Aerobier

Haemophilus-Influenza

Haemophilus parainjluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella caiarrhalis

Pasteurella mulicocida

Neisseria gonorrhoeae

3. Anaerobier

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyriomonasspp.

4. Andere Mikroorganismen

Chlamydia trachomatis

Chlamydien-Pneumonie

Chlamydia psittaci

Mycoplasma-Pneumonie

Mycoplasma hominis

Borrelia Burgdorferi

Mikroorganismen, die Resistenz gegen Azithromycin entwickeln können:

Gram-positive Aerobier

Streptococcus Lungenentzündung Penicillin-stabil

Anfangs resistente Mikroorganismen:

Gram-positive Aerobier

Enterococcus Faecalis

Staphylokokken (Methicillin-resistente Staphylokokken weisen eine sehr hohe Resistenz gegenüber Makroliden auf)

Gram-positive Bakterien resistent gegen Erythromycin.

Anaerobier

Bacteroides fragilis

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch, säurefest, lipophil. Bioverfügbarkeit nach einer Einzeldosis von 500 mg - 37% (der Effekt des "ersten Durchgangs" durch die Leber), die maximale Konzentration (Cmah) nach oraler Einnahme von 500 mg - 0,4 mg / l die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmah) - 2,5-2,9 Stunden; in Geweben und Zellen ist die Konzentration 10-50 mal höher als im Serum, das Verteilungsvolumen beträgt 31,1 l / kg. Leicht passiert gistogematicheskie Barrieren. Es dringt gut in die Atemwege, Organe und Gewebe der Harnwege, in die Prostata, in die Haut und die Weichteile ein; reichert sich in einem Medium mit niedrigem pH-Wert in Lysosomen an (was besonders wichtig für die Ausrottung von intrazellulär lokalisierten Pathogenen ist); wird auch von Phagozyten, polymorphkernigen Leukozyten und Makrophagen transportiert. Es dringt in die Zellmembranen ein und erzeugt dort hohe Konzentrationen. Die Konzentration in den Infektionsherden ist signifikant höher (um 24-34%) als in gesunden Geweben und korreliert mit der Schwere des entzündlichen Ödems. Im Fokus der Entzündung verbleiben effektive Konzentrationen innerhalb von 5-7 Tagen nach Einnahme der letzten Dosis. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 7-50% (umgekehrt proportional zur Konzentration im Blut).

In der Leber demethyliert, sind die gebildeten Metaboliten nicht aktiv. Im Stoffwechsel des Arzneimittels nehmen Isozyme teil CYP3EIN4, CYP3EIN5, CYP3EIN7, von denen es ein Hemmnis ist. Plasma-Clearance - 630 ml / min; Halbwertszeit (T1 / 2) zwischen 8 und 24 Stunden nach der Aufnahme beträgt 14-20 Stunden, T1 / 2 im Intervall von 24 bis 72 Stunden - 41 Stunden. 50% wird mit der Galle in der unveränderten Form, 6% - in den Nieren ausgeschieden.

Essen verändert die Pharmakokinetik signifikant. VONmah sinkt um 52%, die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC) - um 43%.

Bei älteren Männern (65-85 Jahre) ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht, bei Frauen steigt C anmah (um 30-50%).

Indikationen:Infektionskrankheiten durch Azithromycin-empfindliche Mikroorganismen:

- Infektionen der oberen Atemwege und der HNO-Organe: Pharyngitis, Tonsillitis, Sinusitis, Otitis media;

- Infektionen der unteren Atemwege: Lungenentzündung (einschließlich atypische, Exazerbation der chronischen Lungenentzündung), Bronchitis (einschließlich akuten, Verschlechterung der chronischen);

- Haut- und Weichteilinfektionen: Akne vulgaris (mittlerer Schweregrad), Erysipel, Impetigo, sekundär infizierte Dermatosen;

- Harnwegsinfektionen: Gonorrhöe und nicht-renale Urethritis, Zervizitis;

- das Anfangsstadium der Lyme-Borreliose (Borreliose) - wanderndes Erythem (Erythem Migrane).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Azithromycin (einschließlich anderer Makrolide), Komponenten des Arzneimittels;

- schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance (CK) weniger als 40 ml / min);

- schwere Leberinsuffizienz (Klasse B und höher auf der Child-Pugh-Skala);

- Stillzeit;

- Kinder unter 12 Jahren und einem Gewicht von weniger als 45 kg;

- gleichzeitiger Empfang mit Ergotamin und Dihydroergotamin.

Vorsichtig:

Schwangerschaft, Arrhythmie einschließlich Prädisposition für die Entwicklung von Arrhythmie und Verlängerung des Intervalls Q-T (Risiko ventrikulärer Arrhythmie und Verlängerung des Intervalls Q-T), Niereninsuffizienz (CC mehr als 40 ml / min), Leberversagen (untere Klasse B, Child-Pugh-Skala), Myasthenia gravis, gleichzeitiger Empfang mit Terfenadin, Warfarin, Digoxin.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Azithromycin durchdringt die Plazenta. Eine Anwendung während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt. Wenn Azithromycin während der Stillzeit angewendet wird, sollte das Stillen beendet werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten 1 Mal pro Tag.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 45 kg:

- bei Infektionen der oberen und unteren Atemwege, HNO-Organe, Haut und Weichteile - 500 mg pro Tag bei 1 Einnahme für 3 Tage (Austauschdosis - 1,5 g).

- Akne vulgaris - 500 mg pro Tag für 1 Empfang für 3 Tage, dann 500 mg pro Tag einmal pro Woche für 9 Wochen. Die erste wöchentliche Dosis sollte 7 Tage nach der ersten Tagesdosis (8 Tage nach Beginn der Behandlung), gefolgt von 8 wöchentlichen Dosen in Abständen von 7 Tagen eingenommen werden.

- bei akuten Infektionen der Urogenitalorgane (unkomplizierte Urethritis oder Zervizitis) - einmal 1 g.

- Im Falle einer Krankheit. Lyme - für die Behandlung von Stadium I (Erythem Migrane) -1 g am ersten Tag und 500 mg täglich von 2 bis 5 Tagen (Kursdosis - 3 g).

- Bei der Behandlung von Lungenentzündung werden 500 mg täglich für 7-10 Tage verschrieben; Empfang sofort nach dem Ende der Verwendung der intravenösen Darreichungsform beginnen (die empfohlene Dosis für die intravenöse Verabreichung von 500 mg einmal täglich für mindestens 2 Tage).

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen, Blähungen, Erbrechen, Melena, cholestatische Gelbsucht, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Verstopfung, Anorexie, Gastritis, Candidamykose der Mundschleimhaut, Dyspepsie, Hyperbilirubinämie, Hepatitis, Pankreatitis, pseudomembranöse Kolitis, Leberfunktionsstörung, Leberversagen (in seltenen Fällen mit tödlichem Ausgang, vor allem vor dem Hintergrund einer Verletzung der Leberfunktion), Leber-Nekrose, fulminante Hepatitis.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Brustschmerzen, Senkung des Blutdrucks, Erhöhung des Intervalls Q-T, Arrhythmie wie "Pirouette", ventrikuläre Tachykardie.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Parästhesien, Geschmacksstörungen, Hypästhesie, Aggression, Ohnmacht, Krämpfe, psychomotorische Hyperaktivität, Geruchsverlust, Geschmacksempfindungen, Myasthenia gravis; Kinder - Kopfschmerzen (mit der Behandlung von Mittelohrentzündung), Hyperkinesie, Angst, Neurose, Schlaflosigkeit.

Von den Sinnesorganen: gestörte Klarheit der visuellen Wahrnehmung, Taubheit, Lärm in den Ohren.

Aus dem Urogenitalsystem: erhöhter Restharnstoffstickstoff, vaginale Candidiasis, erhöhte Serumkreatininkonzentration, interstitielle Nephritis, akutes Nierenversagen.

Aus der Hämatopoese: Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Lymphopenie, Eosinophilie, hämolytische Anämie.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Nesselsucht, Hautjucken, Angioödem, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Überempfindlichkeitsreaktion, anaphylaktische Reaktion.

Andere: Hyperglykämie, Arthralgie, Asthenie, Lichtempfindlichkeit, Konjunktivitis, Geschmacksveränderungen, Schwäche, periphere Ödeme, Unwohlsein.

Überdosis:

Symptome: starke Übelkeit, vorübergehender Hörverlust, Erbrechen, Durchfall.

Behandlung: Aufhebung der Droge, Magenspülung, die Aufnahme von Aktivkohle, symptomatische Therapie.

Interaktion:

Antazida (aluminium- und magnesiumhaltig) beeinflussen die Bioverfügbarkeit nicht, sondern reduzieren die Konzentration von Azithromycin im Blut um 30%, so dass der Abstand zwischen der Einnahme 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach Einnahme dieser Medikamente liegen sollte.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Derivaten von Ergotamin und Dihydroergotamin sind toxische Wirkungen (Vasospasmus, Dysästhesie) der letzteren möglich. In Kombination mit Antikoagulantien indirekte Wirkung der Cumarin-Serie (Warfarin) und Azithromycin (in üblichen Dosen) müssen die Prothrombinzeit sorgfältig überwacht werden.

Bei der gemeinsamen Anwendung von Terfenadin und Azithromycin ist Vorsicht geboten, da die gleichzeitige Gabe von Terfenadin und Makroliden zu Arrhythmie und Verlängerung führt Q-T Intervall. Davon ausgehend ist es unmöglich, die oben erwähnten Komplikationen bei der gemeinsamen Verabreichung von Terfenadin und Azithromycin auszuschließen. Wenn es gleichzeitig mit Cyclosporin verwendet wird, ist es notwendig, die Konzentration von Cyclosporin im Blut zu überwachen.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Digoxin ist es notwendig, die Konzentration von Digoxin im Blut zu kontrollieren (es kann zu einer erhöhten Absorption von Digoxin im Darm kommen).

Bei der gleichzeitigen Anwendung mit nelfinavir ist es möglich, das Auftreten von Nebenwirkungen von Azithromycin (Hörverlust, Erhöhung der Aktivität von "Leber" -transaminasen) zu erhöhen.

In Kombination mit Zidovudin Azithromycin beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Zidovudin im Blutplasma oder die Ausscheidung seines und seines Metaboliten Glucuronid durch die Nieren, aber die Konzentration des aktiven Metaboliten von phosphoryliertem Zidovudin in mononukleären Zellen von peripheren Gefäßen erhöht sich. Die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist nicht bestimmt.

Die Möglichkeit der Hemmung des Isoenzyms sollte in Betracht gezogen werden CYP3EIN4 Azithromycin bei gleichzeitiger Anwendung mit Cyclosporin, Terfenadin, Ergotalkaloiden, Cisaprid, Pimozid, Chinidin, Astemizol und anderen Arzneimitteln, deren Metabolisierung unter Beteiligung dieses Enzyms erfolgt.

Azithromycin beeinflusst nicht die Konzentration von Carbamazepin, Cimetidin, Didanosin, Efavirenz, Fluconazol, Indinavir, Midazolam, Theophyllin, Triazolam, Trimethoprim / Sulfamethoxazol, Cetirizin, Sildenafil, Atorvastatin, Rifabutin und Methylprednisolon im Blut.

Spezielle Anweisungen:

Im Falle einer vergessenen Dosis sollte die vergessene Dosis so schnell wie möglich eingenommen werden und die nachfolgende Dosis sollte in Abständen von 24 Stunden eingenommen werden.

Azithromycin sollte 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach Einnahme von Antazida eingenommen werden.

Bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung sollten Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung wegen der Möglichkeit einer fulminanten Hepatitis und einer schweren Leberinsuffizienz bei solchen Patienten mit Vorsicht behandelt werden: bei Symptomen einer eingeschränkten Leberfunktion (rasch zunehmende Asthenie, Gelbsucht, Verdunkelung des Urins, Blutungsneigung, Leberfunktionsstörungen) Enzephalopathie) sollte die Azithromycintherapie abgesetzt werden und eine Untersuchung des Funktionszustands der Leber durchgeführt werden.

Bei mäßigem Nierenversagen (CC über 40 ml / min) sollte Azithromycin unter der Kontrolle der Nierenfunktion verabreicht werden.

Kontraindiziert gleichzeitige Verabreichung von Azithromycin mit Ergotamin und Dihydroergotamin-Derivaten wegen der möglichen Entwicklung von Ergotismus.

Bei der Einnahme des Medikaments, sowohl vor dem Hintergrund der Einnahme als auch 2-3 Wochen nach Absetzen der Behandlung, ist es möglich, Durchfall zu entwickeln Clostridium difficile (pseudomembranöse Kolitis). In leichten Fällen ist es ausreichend, die Behandlung abzubrechen und Ionenaustauscherharze aufzutragen (Colestramin, Colestipol), in schweren Fällen, Entschädigung für den Verlust von Flüssigkeit, Elektrolyten und Protein, die Ernennung von Vancomycin, Bacitracin oder Metronidazol.

Verwenden Sie keine Medikamente, die die Darmmotilität hemmen.

Da ist es möglich, das Intervall zu verlängern Q-T bei Patienten, die Makrolide, einschließlich AzithromycinBei der Anwendung von Azithromycin sollte bei Patienten mit bekannten Risikofaktoren für eine Verlängerung des Intervalls Vorsicht walten gelassen werden Q-T: älteres Alter; Verletzung des Elektrolythaushaltes (Hypokaliämie, Hypomagnesiämie); angeborenes Verlängerungssyndrom Q-T; Herzkrankheit (Herzversagen, Myokardinfarkt, Bradykardie); gleichzeitiger Empfang von Medikamenten, die das Intervall verlängern können Q-T (einschließlich Antiarrhythmika der Klassen 1a und III, trizyklische und tetracyclische Antidepressiva, Neuroleptika, Fluorchinolone).

Mit der Anwendung von Azithromycin ist die Entwicklung eines myasthenischen Syndroms oder einer Myasthenie-Exazerbation möglich.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung muss vorsichtig vorgegangen werden, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 500 mg.

Verpackung:

3 Kapseln pro Contour-Cell-Verpackung aus Polyvinylchloridfolie und bedruckter Aluminiumfolie.

1 oder 2 Konturquadrate werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003955 / 01

Datum der Registrierung:01.12.2009 / 28.06.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

VALENTA PHARMAZEUTIK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;14.10.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Sietrolide® forte (Zitrolid® forte)