Azithromycin-Macleodz - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Calciumhydrogenphosphat (26,48 mg / 52,96 mg), vorgelatinierte Stärke (22,50 mg / 45,00 mg), Crospovidon (29,50 mg / 59,00 mg), Polysorbat 80 (30,00 mg / 60,00 mg), Siliciumdioxid (8,00 mg / 16,00 mg) ), mikrokristalline Cellulose (125,50 mg / 250,00 mg), Natriumlaurylsulfat (8,00 mg / 16,00 mg), Talk (3,22 mg / 6,09 mg), Magnesiumstearat (2,50 mg / 5,00 mg).

Filmhülle:

Hypromellose (7,00 mg / 14,40 mg), Titandioxid (1,50 mg / 3,51 mg), Macrogol 400 (0,98 mg / 2,00 mg).

Beschreibung:

Tabletten mit einer Dosierung von 250 mg: Kapselförmige, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer Filmschicht von weißer oder fast weißer Farbe.

Tabletten mit einer Dosierung von 500 mg: Kapselförmige, bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer Filmschale von weißer oder fast weißer Farbe mit einem Risiko auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum - Azalid

ATX: & nbsp;

J.01.F.A.10 Azithromycin

Pharmakodynamik:

Azithromycin unterdrückt die Proteinsynthese in mikrobiellem Gewebe durch Bindung an 50SUntereinheit der Ribosomen. Azithromycin hat ein breites Spektrum an antibakterieller Wirkung. Es wirkt gegen gram-positive aerobe Mikroorganismen: Streptococcus spp. (Gruppen A, B, C, G), Streptococcus Lungenentzündung (Penicillin-sensitiv), Streptococcus Pyogene, Staphylococcus Aureus (Methicillin-sensitiv); Gram-negative aerobe Mikroorganismen: Haemophilus influenzae, Haemophilus Parainfluenzae, Moraxella Catarrhalis, Legionellen pneiunophila, Neisseria Gonorrhoeae, Pasteurella Multocida; einige anaerobe Mikroorganismen: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; und Chlamydien Trachomatis, Chlamydien Lungenentzündung, ChlamydienPsittaci, Mycoplasma Lungenentzündung, Mycoplasmahominis, Borrelien Burgdorferi.

Mikroorganismen, die Resistenz gegen Azithromycin entwickeln können: gram-positive Aerobier (Streptococcus Lungenentzündung (Penicillin-resistent)). Anfangs stabile Mikroorganismen: gram-positive Aerobier (Enterococcus Faecalis, Staphylococcus spp. (Methicillin-resistente Staphylokokken zeigen eine sehr hohe Resistenz gegenüber Makroliden), gegen Erythromycin resistente Gram-positive Bakterien; Anaerobier (Bacteroides Fragilis).

Pharmakokinetik:

Absaugung

Azithromycin wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, was auf seine Stabilität in saurer Umgebung und Lipophilie zurückzuführen ist. Nach einmaliger oraler Einnahme in Dosis 500 mg Wert der maximalen Konzentration (Cmein_X) von Azithromycin im Blutplasma wird über 2,5 - 2,96 Stunden erreicht und beträgt 0,4 mg / l. Die Bioverfügbarkeit beträgt 37%, das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 31,1. l / kg ist die Menge der Bindung mit Proteinen umgekehrt proportional zur Konzentration im Blut und beträgt 7-50%.

Verteilung

Azithromycin durchdringt die Atemwege, Organe und Gewebe des Urogenitaltraktes (insbesondere in die Prostata), in die Haut und die Weichteile. Hohe Konzentration im Gewebe (10-50 Mal höher als im Blutplasma) und eine lange Halbwertszeit (T1 / 2) sind auf die geringe Bindung von Azithromycin an Blutproteine zurückzuführen sowie auf seine Fähigkeit, in eukaryotische Zellen einzudringen und sich in einem Medium mit einem niedrigen pH-Wert zu konzentrieren, das das Lysosom umgibt. Dies wiederum bestimmt ein großes scheinbares Verteilungsvolumen und eine hohe Clearance im Blutplasma. Die Fähigkeit von Azithromycin, sich hauptsächlich in Lysosomen anzusammeln, ist besonders wichtig für die Eliminierung von intrazellulären Pathogenen. Es ist erwiesen, dass Phagozyten liefern Azithromycin in der Lokalisierung der Infektion, wo es in dem Prozess freigesetzt wird Phagozytose. Die Konzentration von Azithromycin in den Infektionsherden ist signifikant höher als in gesunden Geweben (durchschnittlich 24-34%) und korreliert mit der Schwere des entzündlichen Ödems. Trotz der hohen Konzentration in Phagozyten, Azithromycin hat keinen signifikanten Einfluss auf ihre Funktion. Azithromycin bleibt innerhalb von 5 bis 7 Tagen nach der letzten Dosis in bakteriziden Konzentrationen im Entzündungsherd erhalten, wodurch kurze 3-Tage- und 5-Tage-Kurse möglich sind.

Ausscheidung

Die Ausscheidung von Azithromycin aus dem Blutplasma erfolgt in zwei Stufen: Die Halbwertszeit beträgt 14-20 Stunden im Intervall von 8 bis 24 Stunden nach der Einnahme des Medikaments und 41 Stunden im Intervall von 24 bis 78 Stunden, was die Einnahme des Medikaments erlaubt Droge einmal täglich. Azithromycin wird nicht im Körper des Patienten metabolisiert, unterdrückt keine Isoenzyme des Cytochrom-P450-Systems. Der Patient wird hauptsächlich über den Darm und teilweise über die Nieren ausgeschieden (~ 20%).

Essen verändert die Pharmakokinetik, Azithromycin (abhängig von der Darreichungsform), bei der Einnahme von Tabletten zusammen mit Lebensmitteln, die maximale Konzentration (Cmax) um 31% ändert sich die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit" nicht (AUC).

Wenn Azithromycin von Frauen eingenommen wird, steigt Wert die maximale Konzentration im Plasma, aber diese Änderungen sind unbedeutend und erfordern keine Dosisanpassung.

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist das Verteilungsvolumen etwas höher (um 30%) verglichen mit Patienten unter 45 Jahren, was klinisch bedeutungslos ist und keine Änderung der Dosierung erfordert.

Bei Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance (CK)> 40 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen, die durch das Ansprechen auf das Medikament verursacht werden Krankheitserreger:

- Infektionen der oberen Atemwege und der HNO-Organe (Halsschmerzen, Sinusitis, Tonsillitis, Otitis media);

- Infektionen der unteren Atemwege (akute Bronchitis, Exazerbation der chronischen Bronchitis, Pneumonie, einschließlich durch atypische Krankheitserreger verursacht);

- Haut- und Weichteilinfektionen (Erysipel, Impetigo, sekundär infizierte Dermatosen;

- gewöhnliche Aale mittlerer Schwere;

- Infektion des Urogenitaltraktes (Urethritis und / oder Zervizitis);

- Lyme-Borreliose (Borreliose) zur Behandlung des Anfangsstadiums (Erythem Migrane).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Azithromycin, andere Antibiotika der Makrolidgruppe oder gegen Bestandteile, die die fertige Dosierungsform ausmachen;

- schwere Leberinsuffizienz (Klasse C auf der Child-Pugh-Skala);

- schweres Nierenversagen (CC weniger als 40 ml / min);

- Stillzeit;

- Kinder unter 12 Jahren und Körpergewicht von weniger als 45 kg;

- gleichzeitiger Empfang mit Ergotamin und Dihydroergotamin.

Vorsichtig:

Vorsichtig Anwendung bei Patienten mit Leberversagen (Klassen A und B Child-Pugh), Nierenversagen (Kreatinin-Clearance von mehr als 40 ml / min) bei Arrhythmien oder Anfälligkeit für Arrhythmien und Elongationsintervall QT, mit der gemeinsamen Verabreichung von Terfenadin, Warfarin, Digoxin und Myasthenia gravis.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Azithromycin durchdringt die Plazentaschranke. Die Anwendung in der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - BEIM.
Wenn Azithromycin während der Stillzeit angewendet wird, sollte die Frage des Stillens gelöst werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, nicht die Tablette zerkleinern und nicht kauen, 1 Mal pro Tag, 1 Stunde vor den Mahlzeiten oder 2 Stunden nach dem Essen.

Erwachsene mit Infektionen der oberen und unteren Atemwege, der oberen Atemwege, Haut und Weichgewebe - 500 mg einmal täglich für 3 Tage (eine Dosis von 1,5 g).

Bei sexuell übertragbaren Infektionen - unkomplizierte Urethritis / Zervizitis - einmal 1 g; komplizierte, langfristige Urethritis / Zervizitis verursacht durch Chlamydien Trachomatis - 1 g dreimal mit einem Intervall von 7 Tagen (1-7-14). Die Kursdosis beträgt 3 g.

Mit Lyme-Borreliose - zur Behandlung von Stadium I (Erythem Migrane) - 1 g am ersten Tag und 500 mg täglich einmal täglich von 2 bis 5 Tagen (Kursdosis - 3 g).

- Kindern von 12 Monaten bis 12 Jahren wird das Medikament nur in Form einer Suspension verschrieben.

- Kinder werden mit einer Rate von 10 mg / kg 1 Mal pro Tag für 3 Tage oder am ersten Tag verschrieben - 10 mg / kg, dann 4 Tage - 5-10 mg / kg / Tag. für 3 Tage (die Kursdosis beträgt 30 mg / kg).

- Bei der Behandlung der Anfangsphase der Lyme-Borreliose (Erythem Migrane) Bei Kindern beträgt die Dosis 20 mg / kg am ersten Tag und 10 mg / kg alle 2 bis 5 Tage.

Nebenwirkungen:

Bestimmung der Häufigkeit von Nebenwirkungen: oft (> 1/100 und <1/10), manchmal (> 1/1000 und < 1/100), selten (> 1/10 000 und <1/1000), sehr selten (<1/10 000).

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: selten - Thrombozytopenie, Neutropenie, Eosinophilie, Lymphopenie, Leukopenie, hämolytische Anämie.

Von der Mitteund das periphere Nervensystem: manchmal - Schwindel / Schwindel, Kopfschmerzen, Benommenheit, Krämpfe; selten - Parästhesien, Asthenie, Schlaflosigkeit, Hyperaktivität, Aggressivität, Angst, Nervosität, Ohnmacht, Myasthenia gravis, Schwäche;

Von den Sinnesorganen: selten - Lärm in den Ohren; reversible Hörverlust bis zu Taubheit (wenn in hohen Dosen für eine lange Zeit genommen), Verletzung Wahrnehmung von Geschmack und Geruch, gestörte Klarheit der visuellen Wahrnehmung;

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: selten - Unwohlsein, Brustschmerzen, niedriger Blutdruck, Herzklopfen, Herzrhythmusstörungen, einschließlich ventrikuläre Tachykardie, erhöhte Intervall QT, bidirektionale ventrikuläre Tachykardie;

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen Schmerz und Krämpfe; manchmal - Blähungen, Verdauungsstörungen, Anorexie; selten - Verstopfung, Verfärbung der Zunge, Gastritis, Pankreatitis, pseudomembranöse Kolitis, cholestatisch Gelbsucht, Hepatitis, fulminante Hepatitis, Änderung der Laborwerte Indikatoren der Leberfunktion; Hyperbilirubinämie, Hyperglykämie; selten - Verletzungen der Leber und Nekrose der Leber (möglicherweise tödlich).

Allergische Reaktionen: manchmal Juckreiz, Hautausschläge; selten - Angioödem, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, anaphylaktische Reaktion (in seltenen Fällen mit tödlichem Ausgang) Ergebnis), Erythema multiforme; Syndrom Stevens-Johnson, toxische epidermale Nekrolyse.

Vom Muskel-Skelett-System: manchmal - Arthralgie.

Aus dem Harnsystem: selten interstitielle Nephritis, akutes Nierenversagen, erhöhte Harnstoff- und Kreatinin-Konzentrationen im Blutplasma, periphere Ödeme.

Andere: selten - Vaginitis, Candidiasis,erhöhte Müdigkeit; Bindehautentzündung.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, vorübergehender Hörverlust, Erbrechen, Durchfall.

Maßnahmen zur Überdosierung
Magenspülung, symptomatische Therapie.

Interaktion:

Antazida (aluminium- und magnesiumhaltig) haben keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit, reduzieren aber die Azithromycinkonzentration im Blut um 30%, so dass der Abstand zwischen der Einnahme 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach Einnahme dieser Medikamente liegen sollte.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Derivaten, Ergotamin und Dihydroergotamin sind toxische Wirkungen (Vasospasmus, Dysästhesie) der letzteren möglich.

In Kombination mit Antikoagulantien indirekte Wirkung der Cumarin-Serie (Warfarin) und Azithromycin (in üblichen Dosen) müssen die Prothrombinzeit sorgfältig überwacht werden.

Bei der gemeinsamen Anwendung von Terfenadin und Azithromycin ist Vorsicht geboten, da die gleichzeitige Gabe von Terfenadin und Makroliden zu Arrhythmie und Verlängerung führt QT Intervall. Davon ausgehend ist es unmöglich, die oben erwähnten Komplikationen bei der gemeinsamen Verabreichung von Terfenadin und Azithromycin auszuschließen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Cyclosporin ist eine Überwachung erforderlich Konzentration von Cyclosporin im Blut.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Digoxin, Überwachung, Konzentration Digoxin im Blut (möglicherweise zunehmende Absorption von Digoxin im Darm).

Wann gleichzeitige Anwendung mit Nelfinavir ist möglich, eine Erhöhung der Häufigkeit von Nebenwirkungen Reaktionen von Azithromycin (vermindertes Hören, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Zidovudin Azithromycin betrifft nicht Pharmakokinetische Parameter von Zidovudin im Blutplasma oder für die Nierenausscheidung er und sein Glucuronid-Metabolit, aber die Konzentration des aktiven Metaboliten phosphoryliertes Zidovudin in mononukleären Zellen von peripheren Gefäßen. Die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist nicht bestimmt.

Die Möglichkeit der Hemmung des Isoenzyms sollte in Betracht gezogen werden CYP3EIN4 Azithromycin bei gleichzeitiger Anwendung mit Cyclosporin, Terfenadin, Alkaloiden Mutterkorn, Cisaprid, Pimozid, Chinidin, Astemizol und andere Arzneimittel, deren Metabolismus unter Beteiligung dieses Enzyms erfolgt.

Azithromycin beeinflusst nicht die Konzentration von Carbamazepin, Cimetidin, Didanosin, Efavirenz, Fluconazol, Indinavir, Midazolam, Theophyllin, Triazolam, Trimethoprim / Sulfamethoxazol, Cetirizin, Sildenafil, Atorvastatin, Rifabutin und Methylprednisolon im Blut bei gleichzeitiger Anwendung.

Spezielle Anweisungen:

Die Droge hat die Merkmale der Handlung beim ersten Empfang oder bei seiner Aufhebung nicht. Im Falle einer vergessenen Dosis sollte die vergessene Dosis so schnell wie möglich eingenommen werden und die nachfolgende Dosis sollte in Abständen von 24 Stunden eingenommen werden.

Das Medikament sollte 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach Einnahme von Antazida eingenommen werden meint.

Bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung mit Vorsicht anwenden die Möglichkeit, fulminante Hepatitis und schwere Leberinsuffizienz zu entwickeln bei solchen Patienten. Bei Vorliegen von Symptomen einer eingeschränkten Leberfunktion (schnell zunehmende Asthenie, Gelbsucht, Verdunkelung des Urins, eine Neigung zu Blutungen, hepatische Enzephalopathie) sollte die Therapie mit Azithromycin gestoppt werden und Verhalten Studium des funktionellen Zustands der Leber.

Bei mäßigem Nierenversagen (CC größer als 40 ml / min) ist der Einsatz von

Azithromycin sollte unter der Kontrolle der Nierenfunktion durchgeführt werden.

Kontraindizierte gleichzeitige Verabreichung von Azithromycin mit Ergotaminderivaten und Dihydroergotamin wegen der möglichen Entwicklung von Ergotismus.

Bei der Verwendung der Droge sowohl auf dem Hintergrund der Rezeption und nach 2-3 Wochen nach Absetzen der Behandlung mögliche Entwicklung von Durchfall verursacht durch Clostridium difficile (pseudomembranöse Kolitis). In leichten Fällen kann die Behandlung zurückgezogen werden und Anwendung von Ionenaustauscherharzen (Colestramin, Colestipol), in schweren Fällen die Kompensation von Flüssigkeitsverlust, Elektrolyten und Protein, die Ernennung von Vancomycin, Bacitracin oder Metronidazol. Verwenden Sie keine Medikamente, die hemmen Peristaltik des Darms.

Da ist es möglich, das Intervall zu verlängern QT bei Patienten, die Makrolide, einschließlich AzithromycinBei der Anwendung von Azithromycin sollte bei Patienten mit bekannten Risikofaktoren für eine Verlängerung des Intervalls Vorsicht walten gelassen werden QT: älteres Alter; Störung des Elektrolythaushaltes (Hypokaliämie,Hypomagnesiämie); angeborenes Verlängerungssyndrom QT; Herzkrankheit (Herzversagen, Myokardinfarkt, Bradykardie); gleichzeitiger Empfang von Medikamenten, die das Intervall verlängern können QT (einschließlich Antiarrhythmika IA und III Klassen, trizyklische und tetracyclische Antidepressiva, Neuroleptika, Fluorchinolone).

Mit der Anwendung von Azithromycin ist die Entwicklung eines myasthenischen Syndroms oder einer Myasthenie-Exazerbation möglich.

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Zerstörung der Droge

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Vernichtung eines nicht verwendeten Arzneimittels oder eines Arzneimittels mit abgelaufener Haltbarkeit sind nicht erforderlich.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums muss beim Führen von Fahrzeugen und beim Üben anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 250 mg, 500 mg.

Verpackung:

Tabletten mit einer Dosierung von 250 mg:

Durch 6 Tabletten in einem Streifen aus Aluminiumfolie; 1 Streifen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

Tabletten mit einer Dosierung von 500 mg:

3 Tabletten pro Streifen Aluminiumfolie; 1 Streifen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001114

Datum der Registrierung:03.11.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:McLeodz Pharmaceuticals Co., Ltd. McLeodz Pharmaceuticals Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

MACLEODS PHARMACEUTICALS, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;Advansd Trading, OOOAdvansd Trading, OOO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Azithromycin-Macleodz (Azithromycin-Macleods)