Azithromycin (Azithromycin)

Die Absorption ist hoch, säurefest, lipophil. Bioverfügbarkeit nach einer Einzeldosis von 0,5 g - 37% (der Effekt der "ersten Passage" durch die Leber), die maximale Konzentration im Blutserum (Cmah) nach oraler Aufnahme von 0,5 g - 0,4 mg / l die Zeit bis zum Erreichen von Cmah - 2,5 - 2,9 Stunden; in Geweben und Zellen ist die Konzentration 10-50 mal höher als im Plasma, das Verteilungsvolumen -31.1 l / kg. Leicht besteht die histohematological Barrieren. Es dringt gut in die Atemwege, Organe und Gewebe der Harnwege, in die Prostata, in die Haut und die Weichteile ein; reichert sich in einem Medium mit niedrigem pH-Wert in Lysosomen an (was besonders wichtig für die Ausrottung intrazellulärer Pathogene ist). Es wird auch von Phagozyten, polymorphkernigen Leukozyten und Makrophagen transportiert. Dringt durch die Zellmembranen ein. Die Konzentration von Azithromycin in den Infektionsherden ist signifikant (um 24-34%) höher als in gesunden Geweben und korreliert mit der Schwere des entzündlichen Ödems. Es wird 5-7 Tage nach der letzten Dosis in bakteriziden Konzentrationen gelagert. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 7-50% (umgekehrt proportional zur Konzentration im Blut). In der Leber demethyliert, sind die gebildeten Metaboliten nicht aktiv. Die Plasmaclearance ist hoch (630 ml / min). Die Ausscheidung aus dem Serum erfolgt in zwei Stufen: Die Halbwertszeit zwischen 8 und 24 Stunden nach der Aufnahme beträgt 14-20 Stunden, die Halbwertszeit in der Zeit von 24 auf 72 Stunden beträgt 41 Stunden. 50% werden unverändert in der Galle ausgeschieden, 6% in den Nieren. Essen verändert die Pharmakokinetik signifikant: Cmah um 52% und die Fläche unter der Kurve "Konzentration / Zeit" (AUC) um 43%. Bei älteren Männern (65-85 Jahre) ändern sich die Parameter der Pharmakokinetik bei Frauen nicht - Cmax (um 30-50%).