Azitrox - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive Substanz: Azithromycin-Dihydrat (in Bezug auf Azithromycin) - 500 mg. Hilfsstoffe: Mannitol (Mannitol), Maisstärke, Magnesiumstearat, Natriumlaurylsulfat.

Kapselzusammensetzung: Körper und Deckel: Titandioxid (E 171), Chinolingelb (E 104), Sonnengelb (E 110), Gelatine medizinisch.

Beschreibung:Die Kapseln hart gelatinös № 00, der Körper - die weiße Farbe, der Deckel - die gelbe Farbe. Der Inhalt von Kapseln ist weißes oder weißes Pulver mit einem gelblichen Farbton.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum - Azalid

ATX: & nbsp;

J.01.F.A.10 Azithromycin

Pharmakodynamik:

Antibiotikum eines breiten Wirkungsspektrums. Ist ein Vertreter einer Untergruppe von Makrolid-Antibiotika - Azalide. Kommunizieren mit 50S Untereinheit der Ribosomen, hemmt die Peptidtranslokase im Stadium der Translation, hemmt die Proteinsynthese, verlangsamt das Wachstum und die Vermehrung der Bakterien, wirkt bakteriostatisch, wirkt in hohen Konzentrationen bakterizid. Auswirkungen auf extrakorporale und intrazelluläre Pathogene.

Es wirkt gegen gram-positive aerobe Mikroorganismen: Streptococcus spp. (Gruppen A, B, C, G), Streptococcus Lungenentzündung (Penicillin-sensitiv), Streptococcus Pyogene, Staphylococcus Aureus (Methicillin-sensitiv); Gram-negative aerobe Mikroorganismen: Haemophilus influenzae, Haemophilus Parainfluenzae, Moraxella Catarrhalis, Legionellen pneumophila, Neisseria Gonorrhoeae, Pasteurella Multocida; einige anaerobe Mikroorganismen: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; ein ebenfalls Chlamydien Trachomatis, Chlamydien Lungenentzündung, Chlamydien Psittaci, Mycoplasma Lungenentzündung, Mycoplasma Hominis, Borrelien Burgdorferi.

Mikroorganismen, die Resistenz gegen Azithromycin entwickeln können: gram-positive Aerobier (Streptococcus Lungenentzündung (Penicillin-resistent)). Anfangs stabile Mikroorganismen: grampositive Aerobier (Enterococcus Faecalis, Staphylococcus spp. (Methicillin-resistente Staphylokokken zeigen eine sehr hohe Resistenz gegenüber Makroliden), gegen Erythromycin resistente Gram-positive Bakterien; Anaerobier (Bacteroides Fragilis).

Pharmakokinetik:

Azithromycin wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert, was auf seine Stabilität in einer sauren Umgebung und Lipophilie zurückzuführen ist. Nach oraler Gabe von 500 mg wird die maximale Azithromycinkonzentration im Blutplasma nach 2,5 - 3,0 Stunden erreicht und beträgt 0,4 mg / l. Die Bioverfügbarkeit beträgt 37%.

Azithromycin durchdringt die Atemwege, Organe und Gewebe des Urogenitaltraktes (insbesondere der Prostata), der Haut und der Weichteile. Hohe Konzentrationen in Geweben (10-50-mal höher als im Plasma) und eine lange Halbwertszeit sind auf die geringe Bindung von Azithromycin an Blutplasmaproteine sowie dessen Fähigkeit, in eukaryotische Zellen einzudringen und sich in einem Medium mit einem niedrigen pH-Wert zu konzentrieren, zurückzuführen das Lysosom umgibt. Dies wiederum bestimmt das große scheinbare Verteilungsvolumen (31,1 l / kg) und die hohe Plasma-Clearance.

Die Fähigkeit von Azithromycin, sich hauptsächlich in Lysosomen anzusammeln, ist besonders wichtig für die Eliminierung von intrazellulären Pathogenen. Es ist erwiesen, dass Phagozyten liefern Azithromycin in Orten der Infektion Lokalisierung, wo es während der Phagozytose freigesetzt wird. Die Konzentration von Azithromycin in den Infektionsherden ist signifikant höher als in gesunden Geweben (durchschnittlich 24-34%) und korreliert mit dem Grad des entzündlichen Ödems. Trotz der hohen Konzentration in Phagozyten, Azithromycin hat keinen signifikanten Einfluss auf ihre Funktion. Azithromycin bleibt in bakteriziden Konzentrationen im Fokus der Entzündung während der 5-7 Tage nach der letzten Dosis, wodurch kurze (3-tägige und 5-tägige) Behandlungszyklen entwickelt werden konnten.

In der Leber demethyliert, sind die gebildeten Metaboliten nicht aktiv. Die Ausscheidung von Azithromycin aus dem Blutplasma erfolgt in 2 Stufen: Die Halbwertszeit beträgt 14-20 Stunden im Intervall von 8 bis 24 Stunden nach der Einnahme des Medikaments und 41 Stunden im Intervall von 24 bis 72 Stunden, was den Droge einmal am Tag verwendet werden. Azithromycin wird grundsätzlich in unveränderter Form - 50% des Darms, 12% der Nieren - ausgeschieden.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch Azithromycin-empfindliche Mikroorganismen, einschließlich:

- Infektionen der oberen Atemwege und der HNO-Organe (Sinusitis, Tonsillitis, Pharyngitis, Otitis media);

- Infektionen der unteren Atemwege (Lungenentzündung, einschließlich durch atypische Krankheitserreger, Bronchitis, einschließlich akuten, Exazerbation der chronischen);

- Infektion des Urogenitaltraktes (Urethritis, Zervizitis);

- Haut- und Weichteilinfektionen (Lyme-Borreliose (Anfangsstadium - Erythema migrans), Erysipel, Impetigo, sekundäre Pyodermatitis, Akne vulgaris mittlerer Schwere).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegenüber Azithromycin (einschließlich anderer Makrolide), Komponenten der Droge; schwere Leberinsuffizienz: mehr als 9 auf der Child-Pugh-Skala (keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit); schweres Nierenversagen: Kreatinin-Clearance (CC) weniger als 40 ml / min (keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit); Kinder unter 12 Jahren mit einem Körpergewicht von weniger als 45 kg (für diese Darreichungsform); gleichzeitige Aufnahme von Ergotamin und Dihydroergotamin.

Vorsichtig:

Mit einer mäßigen Verletzung der Leberfunktion (7-9 Punkte auf der Skala Child-Pugh); chronisches Nierenversagen (CC mehr als 40 ml / min); Arrhythmien oder Prädisposition für Arrhythmie und Verlängerung des QT-Intervalls: bei Patienten mit QT-Verlängerung, bei Patienten mit Risikofaktoren für QT-Verlängerung (erhalten IA, III, Cisaprid, Antiarrhythmika mit Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie, klinisch signifikante Bradykardie oder schweres Herz Fehler) ; bei gleichzeitiger Verabreichung von Terfenadin, Warfarin, Digoxin; mit Myasthenia gravis; während der Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Beschreibungen von Einzelfällen und Beobachtungsstudien haben gezeigt, dass die Anwendung von Azithromycin während der Schwangerschaft nicht zu einer erhöhten Inzidenz von unerwünschten Schwangerschaftsabläufen führt und nicht mit dem Auftreten spezifischer Entwicklungsdefekte des Kindes in Zusammenhang steht. Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten 1 Mal pro Tag.

Erwachsene mit Infektionen der oberen und unteren Atemwege, HNO-Organe, Haut und Weichteile (mit Ausnahme des Anfangsstadiums der Lyme-Borreliose (Erythema migrans) und Akne mittlerer Schwere) - 500 mg pro Tag für 1 Rezeption für 3 Tage (Kursdosis - 1,5 g).

Im Anfangsstadium der Lyme-Borreliose (Erythema migrans) - 1000 mg (2 Kapseln) pro Tag am ersten Tag, dann 500 mg pro Tag jeden Tag von 2 bis 5 Tagen (Kursdosis - 3 g).

Bei der Indikation Akne gewöhnliche (Akne) von mittlerer Schwere an 1, 2 und 3 Tagen der Behandlung nehmen Sie 500 mg einmal täglich, dann machen Sie eine Pause vom vierten bis zum siebten Tag, ab dem achten Tag der Behandlung nehmen Sie 500 mg einmal eine Woche für 9 Wochen (Kursdosis von 6 g).

Bei Infektionen des Urogenitaltraktes (Urethritis, Zervizitis) zur Behandlung von unkomplizierter Urethritis oder Zervizitis, verursacht durch Chlamydia trachomatis, nehmen Sie einmal 1000 mg (2 Kapseln) ein.

Kinder mit einem Körpergewicht von mehr als 45 yag mit Infektionen der oberen und unteren Atemwege, HNO-Organe, Haut und Weichteile - 500 mg pro Tag für 1 Rezeption für 3 Tage; bei der Behandlung der Anfangsphase der Lyme-Borreliose (Erythema migrans) - 1000 mg (2 Kapseln) am ersten Tag und 500 mg täglich von 2 bis 5 Tagen (Kursdosis - 3 g).

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance über 40 ml / min) ist eine Korrektur des Dosierungsregimes nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Die meisten der berichteten Nebenwirkungen sind nach Beendigung der Behandlung oder Absetzen des Arzneimittels reversibel.

Klassifikation der Inzidenz unerwünschter Ereignisse (WHO): sehr häufig (mit einer Häufigkeit von mehr als 1/10), häufig (mit einer Häufigkeit von mindestens 1/100, aber weniger als 1/10), selten (bei einer Häufigkeit von von mindestens 1/1000, aber weniger als 1/100), selten (mit einer Häufigkeit von mindestens 1/10000, aber weniger als 1/1000), sehr selten (mit einer Häufigkeit von weniger als 1/10000), ( einschließlich einzelner Nachrichten).

Aus dem Blut- und Lymphsystem: oft - Lymphozytopenie, Eosinophilie; selten - Leukopenie, Neutropenie; sehr selten - Thrombozytopenie, hämolytische Anämie.

Von der Seite des zentralen Nervensystems: oft - Schwindel, Kopfschmerzen, Parästhesien, eine Verletzung der Wahrnehmung des Geschmacks; selten - Angst, Nervosität, Hyposthenie, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit; selten - Unruhe; sehr selten - Ohnmacht, Krämpfe, psychomotorische Hyperaktivität, Anosmie, Verlust von Geschmacksempfindungen, Parosmie, Exazerbation von Myasthenia gravis.

Von den Sinnen: selten - eine Abnahme der Schwerhörigkeit, Lärm in den Ohren; selten -vertigo, Sehschärfe reduziert, Taubheit.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: selten - ein Gefühl von Herzklopfen; selten - Senkung des Blutdrucks; sehr selten - Arrhythmie, einschließlich: ventrikuläre Tachykardie, erhöhte Intervall Q-T, Arrhythmie wie "Pirouette".

Aus dem Verdauungssystem: sehr oft - Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen, Blähungen; oft - Erbrechen; selten - Gastritis, Verstopfung, Melena, Anorexie; sehr selten - eine Verfärbung der Zunge, pseudomembranöse Kolitis, Pankreatitis.

Aus der Leber und Gallenwege: selten - Hepatitis, Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen; sehr selten - cholestatische Gelbsucht, Leberversagen (in seltenen Fällen mit tödlichem Ausgang, vor allem auf dem Hintergrund einer Verletzung der Leberfunktion), fulminante Hepatitis, Lebernekrose.

Allergische Reaktionen: oft - Juckreiz, Hautausschlag; selten - Stevens-Johnson-Syndrom, Lichtempfindlichkeit, Urtikaria; sehr selten - anaphylaktische Reaktionen (einschließlich Angioödem) in seltenen Fällen mit tödlichem Ausgang, toxische epidermale Nekrolyse, Erythema multiforme.

Vom Bewegungsapparat: oft - Arthralgie.

Seitens des Urogenitalsystems: selten - steigende Reststickstoffstickstoff- und Kreatininkonzentration im Blutplasma; sehr selten - interstitielle Nephritis, akutes Nierenversagen.

Andere: oft - Schwäche; selten - Schmerzen in der Brust, periphere Ödeme, Asthenie, Hyperglykämie, Konjunktivitis.

Infektionen und Invasionen: selten - Vaginitis, Candidiasis verschiedener Lokalisationen.

Das Auftreten von Nebenwirkungen sollte dem behandelnden Arzt gemeldet werden.

Überdosis:Bei hohen Dosen des Arzneimittels kann es zu einer Zunahme von Nebenwirkungen kommen: zeitweiliger Hörverlust, starke Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.In diesem Fall sind Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle und symptomatische Therapie indiziert.

Interaktion:

Antazida (aluminium- und magnesiumhaltig) haben keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Azithromycin, reduzieren jedoch ihre maximale Konzentration im Blut um 30%, so dass der Abstand zwischen der Einnahme mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach Einnahme dieser Medikamente betragen sollte.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Ergotamin und Dihydroergotaminderivaten ist es möglich, ihre toxischen Wirkungen (Vasospasmus, Dysästhesie) zu verstärken.

In Kombination mit Antikoagulantien indirekte Wirkung der Cumarin-Serie (Warfarin) und Azithromycin (in üblichen Dosen) müssen die Prothrombinzeit sorgfältig überwacht werden.

Bei der gemeinsamen Anwendung von Terfenadin und Azithromycin ist Vorsicht geboten, da nachgewiesen wurde, dass die gleichzeitige Gabe von Terfenadin und Makroliden Arrhythmien und eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen kann. Davon ausgehend ist es unmöglich, die oben erwähnten Komplikationen bei der gemeinsamen Verabreichung von Terfenadin und Azithromycin auszuschließen.

Wenn es gleichzeitig mit Cyclosporin verwendet wird, ist es notwendig, die Konzentration von Cyclosporin im Blut zu überwachen.

Bei der gemeinsamen Verabreichung von Digoxin und Azithromycin ist es notwendig, die Konzentration von Digoxin im Blut zu kontrollieren, da viele Makrolide die Absorption von Digoxin im Darm erhöhen.

Bei der gleichzeitigen Anwendung mit nelfinavir ist es möglich, das Auftreten von Nebenwirkungen von Azithromycin (Hörverlust, Erhöhung der Aktivität von "Leber" -transaminasen) zu erhöhen.

Mit der gemeinsamen Verabreichung von Azithromycin und Zidovudin, Azithromycin beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Zidovudin im Blutplasma oder die Ausscheidung seines und seines Metaboliten Glucuronid durch die Nieren, aber die Konzentration des aktiven Metaboliten - phosphoryliertes Zidovudin - steigt in mononukleären Zellen des peripheren Blutes an. Die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist nicht bestimmt.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Azithromycin und Rifabutin in seltenen Fällen ist die Entwicklung von Neutropenie, deren Entwicklungsmechanismus sowie das Vorhandensein eines Ursache-Wirkungs-Zusammenhangs mit der Einnahme des Arzneimittels nicht möglich ist.

Azithromycin beeinflusst nicht die Konzentration von Carbamazepin, Cimetidin, Didanosin, Efavirenz, Fluconazol, Indinavir, Midazolam, Theophyllin, Triazolam, Trimethoprim / Sulfamethoxazol, Cetirizin, Sildenafil, Atorvastatin, Rifabutin und Methylprednisolon im Blut.

Es ist notwendig, die Möglichkeit zu berücksichtigen, das Isoenzym CYP3A4 durch die Präparate der Makrolidgruppe bei gleichzeitiger Anwendung mit Ciclosporin, Terfenadin, Ergotalkaloiden, Cisaprid, Pimozid, Chinidin, Astemizol und anderen Arzneimitteln zu hemmen, deren Metabolisierung mit der Beteiligung dieses Enzyms jedoch mit der Verwendung von Azithromycin, wurde diese Art der Interaktion nicht festgestellt. Spezielle Studien zur Untersuchung der Wechselwirkung mit diesen Arzneimitteln wurden nicht durchgeführt.

Spezielle Anweisungen:

Wenn Sie eine Dosis des Medikaments verpassen, sollte die vergessene Dosis eingenommen werden so schnell wie möglich und anschließend - im Abstand von 24 Stunden. Azithromycin sollte mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach Einnahme von Antazida eingenommen werden.

Azithromycin sollte bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Leberfunktion mit Vorsicht angewendet werden, da bei diesen Patienten eine fulminante Hepatitis und eine schwere Leberinsuffizienz auftreten können. Bei Vorliegen von Symptomen einer eingeschränkten Leberfunktion (rasch zunehmende Asthenie, Gelbsucht, Verdunkelung der Harnfarbe, Blutungsneigung, hepatische Enzephalopathie) sollte die Therapie mit Azithromycin abgebrochen und eine Untersuchung des Funktionszustandes der Leber durchgeführt werden. Bei mäßigem Nierenversagen (CC über 40 ml / min) sollte Azithromycin unter der Kontrolle der Nierenfunktion verabreicht werden. Kontraindiziert gleichzeitige Verabreichung von Azithromycin mit Ergotamin und Dihydroergotamin-Derivaten wegen der möglichen Entwicklung von Ergotismus. Mit der Einnahme des Medikaments, sowohl vor dem Hintergrund der Einnahme als auch 2-3 Wochen nach Beendigung der Behandlung, ist die Entwicklung von Durchfall durch Clostridium difficile (pseudomembranöse Kolitis) möglich. In leichten Fällen ist es ausreichend, die Behandlung abzubrechen und Ionenaustauscherharze aufzutragen (Colestramin, Colestipol), in schweren Fällen, Entschädigung für den Verlust von Flüssigkeit, Elektrolyten und Protein, die Ernennung von Vancomycin, Bacitracin oder Metronidazol. Verwenden Sie keine Medikamente, die die Darmmotilität hemmen.

Da es möglich ist, das Q-T-Intervall bei Patienten zu verlängern, die Makrolide, einschließlich AzithromycinBei der Anwendung von Azithromycin sollte bei Patienten mit bekannten Risikofaktoren für eine Verlängerung des QT-Intervalls Vorsicht walten lassen: ältere Patienten; Verletzung des Elektrolythaushaltes (Hypokaliämie, Hypomagnesiämie); Syndrom der angeborenen Erweiterung des Q-T-Intervalls; Herzkrankheit (Herzversagen, Myokardinfarkt, Bradykardie); gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die das Q-T-Intervall verlängern können (einschließlich Antiarrhythmika der Klassen IA und III, trizyklische und tetracyclische Antidepressiva, Neuroleptika, Fluorchinolone).

Azithromycin kann die Entwicklung eines myasthenischen Syndroms auslösen oder eine Exazerbation von Myasthenia gravis verursachen.

Das Europäische Büro der WHO empfiehlt dies Azithromycin als Medikament der Wahl bei der Behandlung von Chlamydieninfektionen bei Schwangeren. Azithromycin auf das Risiko der Verwendung bei schwangeren Frauen, nach der FDA-Klassifizierung, ist in Kategorie B eingestuft (Tier Reproduktionsstudien haben keine fetalen Schäden durch die Verwendung von Azithromycin, aber kontrollierte Studien bei Schwangeren offenbart Frauen wurden nicht geführt).

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Im Falle von Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems wird Patienten geraten, Kraftfahrzeuge nicht zu führen und andere potenziell gefährliche Aktivitäten zu betreiben, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit, Geschwindigkeit der psychomotorischen und motorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Kapseln 500 mg.

Verpackung:Mit 2, 3, 6 oder 10 Kapseln in einem zusammenhängenden Zellpaket. 1, 2, 6 oder 12 Contour Mesh-Packungen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.
Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-004203/08

Datum der Registrierung:30.05.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;14.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

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